Jako kvartérní amoniová báze špatně proniká hematoencefalickou bariérou a nemá centrální účinek. Vazba na plazmatické proteiny je 15–25 %. Po intravenózním podání je maximální účinek pozorován po 5–15 minutách, délka účinku je 2,5–4 hodiny. Poločas po intravenózním podání je 53 minut, po intramuskulárním podání – 51–90 minut. Je metabolizován v játrech mikrozomálními enzymy za vzniku neaktivních metabolitů. 80 % podané dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin (z toho 50 % se nezmění a 30 % se vyloučí ve formě metabolitů).
Farmakodynamika
Syntetický inhibitor cholinesterázy. Reverzibilně blokuje cholinesterázu, což vede k akumulaci a zesílení účinku acetylcholinu na orgány a tkáně a obnovení nervosvalového vedení. Způsobuje snížení srdeční frekvence, zvyšuje sekreci žláz (slinných, průduškových, potních a gastrointestinálního traktu) a podporuje rozvoj hypersalivace, bronchorey, zvýšené kyselosti žaludeční šťávy, stahuje zornici, způsobuje křeče akomodace, snižuje nitrooční tlak , zvyšuje tonus hladkého svalstva střeva (zlepšuje peristaltiku a uvolňuje svěrače) a močového měchýře, způsobuje křeče průdušek, tonizuje kosterní svaly.
Indikace
– myasthenia (u dětí pouze myasthenia gravis);
– poruchy hybnosti po poranění mozku; ochrnutí; období zotavení po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě; neuritida;
— prevence a léčba pooperační střevní atonie a retence moči;
— k zastavení účinku nedepolarizujících myorelaxancií (suxamethonium jodid a další).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na neostigmin a další složky léčiva, epilepsie, hyperkineze, vagotomie, ischemická choroba srdeční, bradykardie, arytmie, angina pectoris, bronchiální astma, těžká ateroskleróza, tyreotoxikóza, žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed, zánět pobřišnice, mechanická obstrukce gastrointestinálního traktu močové cesty, období akutního infekčního onemocnění, hyperplazie prostaty, intoxikace u těžce oslabených dětí, těhotenství, období kojení.
S opatrností
Opatrně se předepisuje dětem (s myastenií), pokud se používá v kombinaci s neomycinem, streptomycinem, kanamycinem a dalšími antibiotiky, která mají nedepolarizační účinek; lokální anestetika a celková anestetika; antiarytmika a další léky, které narušují cholinergní přenos.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Způsob podání: subkutánně, intramuskulárně, intravenózně.
Lék by měl být podáván velmi pomalu. K léčbě jakýchkoli závažných cholinergních reakcí, které se mohou objevit, by měl být vždy k dispozici roztok atropinu.
K léčbě pohybových poruch po úrazech mozku, ochrnutí, v období rekonvalescence po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě; U neuritidy se dospělým obvykle předepisuje 0,5–1–2 mg subkutánně (0,5 mg – 1 ml 0,05% roztoku) 1–2krát denně, maximální jednotlivá dávka je 2 mg, denní dávka je 6 mg.
Průběh léčby (kromě myastenie) je 25–30 dní, v případě potřeby se léčba opakuje po 3–4 týdenní přestávce. Většina z celkové denní dávky se podává během dne, kdy je pacient nejvíce unavený.
U myastenie je předepsáno 0,5 mg denně subkutánně; průběh léčby je dlouhý, se změnami ve způsobech podání. Při rozvoji myastenické krize u dospělých se podává 0,9–0,25 mg (0,5–0,5 ml roztoku) proserinu intravenózně (s 1% roztokem chloridu sodného), poté subkutánně v normálních dávkách v krátkých intervalech. Pro zvýšení účinku proserinu se někdy efedrin navíc injikuje subkutánně, 1 ml 5% roztoku, 2krát denně.
Ke stimulaci porodu lze subkutánně podat 0,5 mg (1 ml roztoku) proserinu – 1-2krát v intervalu 1 hodiny současně s první injekcí se subkutánně injikuje 1 mg (1 ml 0,1% roztoku) atropinu; jednou.
Při pooperační atonii střeva, močového měchýře: k prevenci vč. pooperační retence moči – subkutánně nebo intramuskulárně 0,25 mg (0,5 ml roztoku) proserinu, co nejdříve po operaci, a znovu – každých 4-6 hodin po dobu 3-4 dnů; léčba retence moči – subkutánně nebo intramuskulárně 0,5 mg (1 ml roztoku) proserinu; Pokud moč neproudí do 1 hodiny, provede se katetrizace a po vyprázdnění močového měchýře se injekce podávají každé 3 hodiny, celkem 5 vpichů.
Při použití léku k zastavení účinku nedepolarizujících myorelaxancií se nejprve podává atropin intravenózně v dávce 0,5–0,7 mg (0,5–0,7 ml 0,1% roztoku), předpokládá se zvýšení tepové frekvence a po 1,5–2 minuty, intravenózně 1,5 mg (3 ml roztoku) proserinu. Pokud je účinek této dávky nedostatečný, aplikuje se znovu stejná dávka (při výskytu bradykardie se podá další injekce atropinu). Celkem lze podat 5–6 mg (10–12 ml roztoku) proserinu během 20–30 minut. Během výkonu je zajištěna dostatečná ventilace plic.
Pro děti s myasthenia gravis (pouze v nemocničním prostředí!) subkutánně v dávce 0,05 mg (0,1 ml 0,05% roztoku) na 1 rok života a den, ale ne více než 3,75 mg (0,75 ml 0,05% roztoku) % roztoku) na injekci. Obvykle se dětem předepisuje lék jednou denně, ale v případě potřeby lze denní dávku rozdělit do dvou nebo tří dávek.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Nežádoucí účinky jsou distribuovány v souladu s klasifikací poškození orgánů a orgánových systémů podle slovníku MedDRA.
Poruchy imunitního systému: alergické reakce (zarudnutí obličeje, vyrážka, svědění, anafylaxe).
Poruchy nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, ztráta vědomí, ospalost, mióza, poruchy vidění, třes, křeče a záškuby kosterních svalů, včetně záškubů svalů jazyka, křeče, dysartrie, artralgie.
Srdeční poruchy: bradykardie, tachykardie, atrioventrikulární blokáda, extrasystola, nodální rytmus, nespecifické změny na elektrokardiogramu, náhlá zástava srdce.
Cévní poruchy: snížení krevního tlaku.
Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina : dušnost, bronchospasmus, útlum dýchání až po zástavu dechu včetně, zvýšený tonus průdušek, zvýšená sekrece průduškových žláz.
Gastrointestinální poruchy: hypersalivace, spastická kontrakce a zvýšená peristaltika střev, nauzea, zvracení, plynatost, průjem.
Poruchy ledvin a močových cest: zvýšená frekvence močení.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: hojné pocení, artralgie.
Interakce
Proserin a depolarizující myorelaxancia (suxamethonium jodid a další) jsou farmakologicky nekompatibilní, protože přímá interakce zvyšuje účinek suxamethonium jodidu. V případě použití depolarizačních myorelaxancií ve velkých dávkách se však po depolarizačním účinku rozvine antidepolarizační účinek („dvojblok“), proto je vhodné předepisovat proserin.
U myastenie je předepisován v kombinaci s glukokortikosteroidy a anabolickými hormony.
Proserin oslabuje nebo eliminuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií (atrakurium besylát, rokuronium bromid aj.).
Farmakologickými antagonisty proserinu jsou M-anticholinergika (atropin, metocinium jodid, homatropin hydrobromid, platifillin aj.), gangliové blokátory (pachykarpin hydrojodid), chinidin, prokainamid, lokální anestetika.
Mezi tricyklickými antidepresivy, antiepileptiky a antiparkinsoniky existuje relativní antagonismus.
Kyanokobalamin ve velkých dávkách oslabuje účinek proserinu.
Proserin snižuje aktivitu pyridoxinu.
Proserin v kombinaci se strychninem výrazně zvyšuje tonus bloudivého nervu; s laxativy – zvyšuje jejich účinek; při použití s antiarytmiky (3-adrenergními blokátory) dochází ke zhoršení bradykardie v důsledku synergismu. Efedrin zesiluje účinek proserinu, proto se během myastenických krizí podávají společně.
Proserin není kompatibilní s alkáliemi a oxidačními činidly, protože je těmito látkami snadno zničen.
Nadměrná dávka
S nadměrnou stimulací cholinergních receptorů (cholinergní krize): bradykardie, hypersalivace, mióza, bronchospasmus, nevolnost, zvýšená peristaltika střev, průjem, zvýšené močení, záškuby svalů jazyka a kosterních svalů, postupný rozvoj svalové slabosti, pokles krevního tlaku .
Snížit dávku nebo v případě potřeby přerušit léčbu, podat atropin (1 ml 0,1% roztoku), metociniumjodid a další anticholinergika. Další léčba je symptomatická.
Zvláštní instrukce
Při parenterálním podání velkých dávek musí být podán atropin (předběžně nebo současně). Pokud se během léčby objeví myastenická (kvůli nedostatečné terapeutické dávce) nebo cholinergní (v důsledku předávkování) krize, je nutná pečlivá diferenciální diagnostika vzhledem k podobnosti příznaků.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Injekční roztok 0,5 mg/ml.
1 ml na ampuli v ampulích z neutrálního skla nebo bezbarvého skla první hydrolytické třídy s lomovými body nebo kroužky.
10 ampulí spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.
5 ampulí v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.
2 blistrové balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém balení.
Podmínky dovolené z lékáren
Vydáno na předpis.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Производитель
Jméno, adresa výrobce a adresa místa výroby léčivého přípravku/organizace přijímající reklamace
OJSC “DALKHIMFARM”, 680001, Ruská federace, území Chabarovsk, Chabarovsk, ul. Taškentskaja, 22, t/f (4212) 53-91-86.
Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 26.03.2024
Analogy (synonyma) léku Proserin