oktyldodekanol 1,0 g, karbomer 980 0,5 g, makrogol glyceryl hydroxystearát (polyoxyl hydrogenovaný ricinový olej) 4,0 g, trolamin (triethanolamin) 0,5 g, ethanol 96 % (objemově) (v absolutním etanolu) 47,7 g, 100,0 čištěná voda – až XNUMX g G.
Popis:
bezbarvý, průsvitný, mírně opalescentní gel s alkoholovým zápachem a bez viditelných částic.
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: gestagen
Kód ATX: G03DA04
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamika. Působení progesteronu je na jedné straně založeno na blokování estrogenových receptorů, v důsledku čehož se zlepšuje vstřebávání tekutiny z tkání a snižuje se komprese mlékovodů; na druhé straně blokování prolaktinových receptorů v tkáni mléčné žlázy, což vede k poklesu laktopoézy. Lokální použití léku, vytvářející vysokou koncentraci progesteronu v oblasti aplikace, tedy nemá systémový účinek a zabraňuje nežádoucím vedlejším účinkům.
Mechanismus účinku Progestogelu je založen na zvýšení koncentrace progesteronu v tkáních mléčné žlázy. Aktivní složkou léčiva je progesteron. Progesteron snižuje expresi estrogenových receptorů v tkáni mléčné žlázy a také snižuje lokální hladinu aktivních estrogenů stimulací produkce enzymů (17beta-hydroxysteroid dehydrogenázy a estronsulfotransferázy), které oxidují estradiol na méně aktivní estron, a poté jeho vazbou. přeměňte jej na neaktivní estronsulfát. Progesteron tedy omezuje proliferační účinek estrogenů na prsní tkáň. Progesteron má také mírný sodíkový diuretický účinek v důsledku inhibice tubulární reabsorpce a zvýšení buněčné filtrace, čímž zabraňuje zadržování tekutin během sekrečních přeměn žlázové složky mléčných žláz a v důsledku toho rozvoji bolestivého syndromu (mastalgie nebo mastodynie). Spolu s tím umožňuje transdermální způsob podávání gestagenu také ovlivnit stav žlázového epitelu a cévní sítě, což má za následek snížení propustnosti kapilár a následně i snížení stupně otoku prsní tkáně. a vymizení příznaků mastalgie.
Farmakokinetika Při transdermálním podání se Progestogel dostane do prsní tkáně, aniž by byl zničen v játrech a aniž by měl nepříznivé systémové účinky na tělo. Studie sérových koncentrací prolaktinu, estradiolu a progesteronu při léčbě Progestogelem ukázala, že hodinu po aplikaci léku, kdy je pozorována jeho maximální absorpce do tkáně, zůstávají hladiny hormonů prakticky nezměněny. Absorpce progesteronu při místní aplikaci je asi 10 % dávky. Kožní aplikace do oblasti mléčné žlázy umožňuje na jedné straně snížit dávku použitého léku a na druhé straně vytvořit vysokou koncentraci v oblasti působení (10krát vyšší než v systémovém krevním řečišti ). Lék je sekundárně metabolizován v játrech za vzniku konjugátů s kyselinou glukuronovou a sírovou. Na metabolismu se podílí také izoenzym CYP2C19. Vylučuje se ledvinami – 50-60%, žlučí – více než 10%. Množství metabolitů vylučovaných ledvinami se mění v závislosti na fázi žlutého tělíska.
INDIKACE PRO POUŽITÍ
- Mammalgie
- Difuzní fibrocystická mastopatie
KONTRAINDIKACE
- Nodulární formy fibrocystické mastopatie
- Nádory (nádorové útvary) mléčných žláz nejasné etiologie
- Individuální přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
- Rakovina prsu a genitálií (jako monoterapie)
- Těhotenství (trimestr II a III)
OPATRNĚ
Selhání jater; selhání ledvin; bronchiální astma; epilepsie; migréna; deprese; hyperlipoproteinémie, mimoděložní těhotenství; používá se potrat; sklon k trombóze, akutním formám flebitidy nebo tromboembolickým onemocněním; vaginální krvácení neznámé etiologie; porfyrie; arteriální hypertenze; diabetes mellitus.
TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ
S používáním Progestogelu během těhotenství nejsou dostatečné zkušenosti. Použití léku během těhotenství a kojení je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě.
ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ
1 aplikace (2,5 g gelu) s obsahem 0,025 g progesteronu se aplikuje na kůži mléčných žláz dávkovacím aplikátorem do úplného vstřebání 1-2x denně nebo ve fázi 2 (od 16. do 25. dne) menstruace cyklus. Průběh léčby je až 3 cykly.
Opakovaný průběh léčby lze předepsat pouze po konzultaci s lékařem.
VEDLEJŠÍ ÚČINEK
Zřídka: bolestivost mléčných žláz, návaly horka, metroragie; snížené libido. Při přecitlivělosti na složky léku – erytém v místě aplikace gelu, otok rtů a krku, horečka, bolest hlavy, nevolnost.
PŘEDÁVKOVAT
Vzhledem k nízké systémové absorpci je předávkování nepravděpodobné.
INTERAKCE S JINÝMI LÉKY PROSTŘEDEK
Účinek Progestogelu může být zesílen antikoncepcí s kombinovanými hormonálními léky.
SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Progestogel lze předepsat pro mastodynii spojenou s užíváním perorální antikoncepce, pubertu, premenopauzu a premenstruační syndrom.
Přípravek by měl být aplikován na kůži mléčné žlázy aplikátorem-dávkovačem, bez tření nebo masírování mléčných žláz.
Po aplikaci krému se vyhněte přímému slunečnímu záření.
VLIV NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLO A PRACOVNÍ MECHANISMY
Nebyly provedeny žádné studie ke stanovení možných účinků léku na schopnost řídit auto nebo na schopnost obsluhovat stroje.
FORMULÁŘ VYDÁNÍ
Gel pro vnější použití 1%.
80 g přípravku v hliníkové tubě uzavřené šroubovacím uzávěrem. Tuba je umístěna v kartonové krabici spolu s aplikátorem-dávkovačem a návodem k použití.
SKLADOVATELNOST
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ
Při teplotě nepřesahující 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
DOVOLENÉ PODMÍNKY
Vydáno na předpis.
Název a adresa právnické osoby, na jejíž jméno bylo osvědčení o registraci vydáno:
Bezen Healthcare SA
Avenue Louise 287, 1050 Brusel, Belgie
Jméno a adresa výrobce:
Delpharm Drogenbosch SA
Groot – Bijgaardenstraat 128, 1620 Drogenbos, Belgie
Spotřebitelské reklamace zasílejte na adresu:
LLC “Bezen Healthcare RUS”
123022, Moskva, st. Sergej Makejev, 13
Tel: +7 (495) 980 10 67;
Fax: +7 (495) 980 10 68
Gel: bezbarvý, průsvitný, lehce opalizující, s vůní alkoholu bez viditelných částic.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Působení progesteronu je na jedné straně založeno na blokování estrogenových receptorů, v důsledku čehož se zlepšuje vstřebávání tekutiny z tkání a snižuje se komprese mlékovodů; na druhé straně blokádou prolaktinových receptorů v tkáni mléčné žlázy, což vede k poklesu laktopoézy. Lokální použití léku, vytvářející vysokou koncentraci progesteronu v oblasti aplikace, tedy nemá systémový účinek a zabraňuje nežádoucím vedlejším účinkům.
Mechanismus účinku léku Progestogel je založen na zvýšení koncentrace progesteronu v tkáních mléčné žlázy. Aktivní složkou léčiva je progesteron. Progesteron snižuje expresi estrogenových receptorů v tkáni mléčné žlázy a také snižuje lokální hladinu aktivních estrogenů stimulací produkce enzymů (17-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy a estronsulfotransferázy), které oxidují estradiol na méně aktivní estron a následně vazbou v druhém případě jej přeměňte na neaktivní estronsulfát. Progesteron tedy omezuje proliferační účinek estrogenů na prsní tkáň. Progesteron má také mírný sodíkový diuretický účinek v důsledku inhibice tubulární reabsorpce a zvýšení buněčné filtrace, čímž zabraňuje zadržování tekutin během sekrečních přeměn žlázové složky mléčných žláz a v důsledku toho rozvoji bolestivého syndromu (mastalgie nebo mastodynie). Spolu s tím umožňuje transdermální způsob podávání gestagenu také ovlivnit stav žlázového epitelu a cévní sítě, což má za následek snížení propustnosti kapilár a následně i snížení stupně otoku prsní tkáně a vymizení příznaků mastalgie.
Farmakokinetika
Při transdermálním podání se Progestogel dostane do prsní tkáně, aniž by byl zničen v játrech a aniž by měl nepříznivé systémové účinky na tělo.
Studie sérové koncentrace prolaktinu, estradiolu a progesteronu při léčbě Progestogelem ukázala, že 1 hodinu po aplikaci léku, kdy je pozorována jeho maximální absorpce do tkáně, zůstává hladina hormonů prakticky nezměněna. Absorpce progesteronu při místní aplikaci je asi 10 % dávky. Kožní aplikace do oblasti mléčné žlázy umožňuje na jedné straně snížit dávku použitého léku a na druhé straně vytvořit vysokou koncentraci v oblasti působení (10krát vyšší než v systémovém krevním řečišti ). Lék je sekundárně metabolizován v játrech za vzniku konjugátů s kyselinou glukuronovou a sírovou. Na metabolismu se podílí také izoenzym CYP2C19. Vylučuje se ledvinami – 50-60%, žlučí – více než 10%. Množství metabolitů vylučovaných ledvinami se mění v závislosti na fázi žlutého tělíska.
Indikace
- savce;
- difuzní fibrocystická mastopatie.
Kontraindikace
- individuální přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
- nodulární formy fibrocystické mastopatie;
- nádory (nádorové útvary) mléčných žláz nejasné etiologie;
- rakovina prsu a genitálií (jako monoterapie);
- těhotenství (II a III trimestr).
S opatrností: selhání jater; selhání ledvin; bronchiální astma; epilepsie; migréna; deprese; hyperlipoproteinémie; mimoděložní těhotenství; používá se potrat; sklon k trombóze; akutní formy flebitidy nebo tromboembolických onemocnění; vaginální krvácení neznámé etiologie; porfyrie; arteriální hypertenze; diabetes mellitus.
Použití v těhotenství a laktaci
S užíváním Progestogelu během těhotenství nejsou dostatečné zkušenosti.
Použití léku během těhotenství a kojení je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě.