Jako kvartérní amoniová báze špatně proniká hematoencefalickou bariérou a nemá centrální účinek. Vazba na plazmatické proteiny je 15–25 %. Po intravenózním podání je maximální účinek pozorován po 5–15 minutách, délka účinku je 2,5–4 hodiny. Poločas po intravenózním podání je 53 minut, po intramuskulárním podání – 51–90 minut. Je metabolizován v játrech mikrozomálními enzymy za vzniku neaktivních metabolitů. 80 % podané dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin (z toho 50 % se nezmění a 30 % se vyloučí ve formě metabolitů).
Farmakodynamika
Syntetický inhibitor cholinesterázy. Reverzibilně blokuje cholinesterázu, což vede k akumulaci a zesílení účinku acetylcholinu na orgány a tkáně a obnovení nervosvalového vedení. Způsobuje snížení srdeční frekvence, zvyšuje sekreci žláz (slinných, průduškových, potních a gastrointestinálního traktu) a podporuje rozvoj hypersalivace, bronchorey, zvýšené kyselosti žaludeční šťávy, stahuje zornici, způsobuje křeče akomodace, snižuje nitrooční tlak , zvyšuje tonus hladkého svalstva střeva (zlepšuje peristaltiku a uvolňuje svěrače) a močového měchýře, způsobuje křeče průdušek, tonizuje kosterní svaly.
Indikace
– myasthenia (u dětí pouze myasthenia gravis);
– poruchy hybnosti po poranění mozku; ochrnutí; období zotavení po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě; neuritida;
— prevence a léčba pooperační střevní atonie a retence moči;
— k zastavení účinku nedepolarizujících myorelaxancií (suxamethonium jodid a další).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na neostigmin a další složky léčiva, epilepsie, hyperkineze, vagotomie, ischemická choroba srdeční, bradykardie, arytmie, angina pectoris, bronchiální astma, těžká ateroskleróza, tyreotoxikóza, žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed, zánět pobřišnice, mechanická obstrukce gastrointestinálního traktu močové cesty, období akutního infekčního onemocnění, hyperplazie prostaty, intoxikace u těžce oslabených dětí, těhotenství, období kojení.
S opatrností
Opatrně se předepisuje dětem (s myastenií), pokud se používá v kombinaci s neomycinem, streptomycinem, kanamycinem a dalšími antibiotiky, která mají nedepolarizační účinek; lokální anestetika a celková anestetika; antiarytmika a další léky, které narušují cholinergní přenos.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Způsob podání: subkutánně, intramuskulárně, intravenózně.
Lék by měl být podáván velmi pomalu. K léčbě jakýchkoli závažných cholinergních reakcí, které se mohou objevit, by měl být vždy k dispozici roztok atropinu.
K léčbě pohybových poruch po úrazech mozku, ochrnutí, v období rekonvalescence po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě; U neuritidy se dospělým obvykle předepisuje 0,5–1–2 mg subkutánně (0,5 mg – 1 ml 0,05% roztoku) 1–2krát denně, maximální jednotlivá dávka je 2 mg, denní dávka je 6 mg.
Průběh léčby (kromě myastenie) je 25–30 dní, v případě potřeby se léčba opakuje po 3–4 týdenní přestávce. Většina z celkové denní dávky se podává během dne, kdy je pacient nejvíce unavený.
U myastenie je předepsáno 0,5 mg denně subkutánně; průběh léčby je dlouhý, se změnami ve způsobech podání. Při rozvoji myastenické krize u dospělých se podává 0,9–0,25 mg (0,5–0,5 ml roztoku) proserinu intravenózně (s 1% roztokem chloridu sodného), poté subkutánně v normálních dávkách v krátkých intervalech. Pro zvýšení účinku proserinu se někdy efedrin navíc injikuje subkutánně, 1 ml 5% roztoku, 2krát denně.
Ke stimulaci porodu lze subkutánně podat 0,5 mg (1 ml roztoku) proserinu – 1-2krát v intervalu 1 hodiny současně s první injekcí se subkutánně injikuje 1 mg (1 ml 0,1% roztoku) atropinu; jednou.
Při pooperační atonii střeva, močového měchýře: k prevenci vč. pooperační retence moči – subkutánně nebo intramuskulárně 0,25 mg (0,5 ml roztoku) proserinu, co nejdříve po operaci, a znovu – každých 4-6 hodin po dobu 3-4 dnů; léčba retence moči – subkutánně nebo intramuskulárně 0,5 mg (1 ml roztoku) proserinu; Pokud moč neproudí do 1 hodiny, provede se katetrizace a po vyprázdnění močového měchýře se injekce podávají každé 3 hodiny, celkem 5 vpichů.
Při použití léku k zastavení účinku nedepolarizujících myorelaxancií se nejprve podává atropin intravenózně v dávce 0,5–0,7 mg (0,5–0,7 ml 0,1% roztoku), předpokládá se zvýšení tepové frekvence a po 1,5–2 minuty, intravenózně 1,5 mg (3 ml roztoku) proserinu. Pokud je účinek této dávky nedostatečný, aplikuje se znovu stejná dávka (při výskytu bradykardie se podá další injekce atropinu). Celkem lze podat 5–6 mg (10–12 ml roztoku) proserinu během 20–30 minut. Během výkonu je zajištěna dostatečná ventilace plic.
Pro děti s myasthenia gravis (pouze v nemocničním prostředí!) subkutánně v dávce 0,05 mg (0,1 ml 0,05% roztoku) na 1 rok života a den, ale ne více než 3,75 mg (0,75 ml 0,05% roztoku) % roztoku) na injekci. Obvykle se dětem předepisuje lék jednou denně, ale v případě potřeby lze denní dávku rozdělit do dvou nebo tří dávek.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Nežádoucí účinky jsou distribuovány v souladu s klasifikací poškození orgánů a orgánových systémů podle slovníku MedDRA.
Poruchy imunitního systému: alergické reakce (zarudnutí obličeje, vyrážka, svědění, anafylaxe).
Poruchy nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, ztráta vědomí, ospalost, mióza, poruchy vidění, třes, křeče a záškuby kosterních svalů, včetně záškubů svalů jazyka, křeče, dysartrie, artralgie.
Srdeční poruchy: bradykardie, tachykardie, atrioventrikulární blokáda, extrasystola, nodální rytmus, nespecifické změny na elektrokardiogramu, náhlá zástava srdce.
Cévní poruchy: snížení krevního tlaku.
Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina : dušnost, bronchospasmus, útlum dýchání až po zástavu dechu včetně, zvýšený tonus průdušek, zvýšená sekrece průduškových žláz.
Gastrointestinální poruchy: hypersalivace, spastická kontrakce a zvýšená peristaltika střev, nauzea, zvracení, plynatost, průjem.
Poruchy ledvin a močových cest: zvýšená frekvence močení.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: hojné pocení, artralgie.
Interakce
Proserin a depolarizující myorelaxancia (suxamethonium jodid a další) jsou farmakologicky nekompatibilní, protože přímá interakce zvyšuje účinek suxamethonium jodidu. V případě použití depolarizačních myorelaxancií ve velkých dávkách se však po depolarizačním účinku rozvine antidepolarizační účinek („dvojblok“), proto je vhodné předepisovat proserin.
U myastenie je předepisován v kombinaci s glukokortikosteroidy a anabolickými hormony.
Proserin oslabuje nebo eliminuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií (atrakurium besylát, rokuronium bromid aj.).
Farmakologickými antagonisty proserinu jsou M-anticholinergika (atropin, metocinium jodid, homatropin hydrobromid, platifillin aj.), gangliové blokátory (pachykarpin hydrojodid), chinidin, prokainamid, lokální anestetika.
Mezi tricyklickými antidepresivy, antiepileptiky a antiparkinsoniky existuje relativní antagonismus.
Kyanokobalamin ve velkých dávkách oslabuje účinek proserinu.
Proserin snižuje aktivitu pyridoxinu.
Proserin v kombinaci se strychninem výrazně zvyšuje tonus bloudivého nervu; s laxativy – zvyšuje jejich účinek; při použití s antiarytmiky (3-adrenergními blokátory) dochází ke zhoršení bradykardie v důsledku synergismu. Efedrin zesiluje účinek proserinu, proto se během myastenických krizí podávají společně.
Proserin není kompatibilní s alkáliemi a oxidačními činidly, protože je těmito látkami snadno zničen.
Nadměrná dávka
S nadměrnou stimulací cholinergních receptorů (cholinergní krize): bradykardie, hypersalivace, mióza, bronchospasmus, nevolnost, zvýšená peristaltika střev, průjem, zvýšené močení, záškuby svalů jazyka a kosterních svalů, postupný rozvoj svalové slabosti, pokles krevního tlaku .
Snížit dávku nebo v případě potřeby přerušit léčbu, podat atropin (1 ml 0,1% roztoku), metociniumjodid a další anticholinergika. Další léčba je symptomatická.
Zvláštní instrukce
Při parenterálním podání velkých dávek musí být podán atropin (předběžně nebo současně). Pokud se během léčby objeví myastenická (kvůli nedostatečné terapeutické dávce) nebo cholinergní (v důsledku předávkování) krize, je nutná pečlivá diferenciální diagnostika vzhledem k podobnosti příznaků.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Injekční roztok 0,5 mg/ml.
1 ml na ampuli v ampulích z neutrálního skla nebo bezbarvého skla první hydrolytické třídy s lomovými body nebo kroužky.
10 ampulí spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.
5 ampulí v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.
2 blistrové balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém balení.
Podmínky dovolené z lékáren
Vydáno na předpis.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Производитель
Jméno, adresa výrobce a adresa místa výroby léčivého přípravku/organizace přijímající reklamace
OJSC “DALKHIMFARM”, 680001, Ruská federace, území Chabarovsk, Chabarovsk, ul. Taškentskaja, 22, t/f (4212) 53-91-86.
Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 26.03.2024
Analogy (synonyma) léku Proserin
Proserin jako kvartérní amoniová báze špatně proniká hematoencefalickou bariérou a nemá centrální účinek. Biologická dostupnost při parenterálním podání je vysoká: 0,5 mg proserinu podaného parenterálně odpovídá 15 mg perorálně. Se zvyšující se dávkou léčiva se zvyšuje biologická dostupnost. Při intramuskulárním podání je doba k dosažení maximální koncentrace v krvi 30 minut. Vazba na plazmatické bílkoviny (albumin) je 15–25 %. Poločas (T1/2) po intramuskulárním podání je 51–90 minut, po intravenózním podání – 53 minut. Metabolizuje se dvěma způsoby: hydrolýzou v místě spojení s cholinesterázou a mikrosomálními jaterními enzymy. V játrech se tvoří neaktivní metabolity. 80 % podané dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin (z toho 50 % je nezměněno a 30 % je ve formě metabolitů).
Farmakodynamika
Proserin je syntetický reverzibilní blokátor cholinesterázy. Má vysokou afinitu k acetylcholinesteráze, což je způsobeno jeho strukturní identitou s acetylcholinem. Podobně jako acetylcholin i proserin zpočátku interaguje s katalytickým centrem cholinesterázy, ale následně, na rozdíl od acetylcholinu, tvoří s enzymem stabilní sloučeninu díky své karbaminové skupině. Enzym dočasně (několik minut až několik hodin) ztrácí svou specifickou aktivitu. Na konci této doby se v důsledku pomalé hydrolýzy proserinu cholinesteráza z blokátoru uvolní a obnoví jeho aktivitu. Toto působení vede k akumulaci a zesílení účinku acetylcholinu v cholinergních synapsích. Proserin má výrazný muskarinový a nikotinový účinek a je schopen přímo stimulovat kosterní svaly.
Způsobuje snížení srdeční frekvence, zvyšuje sekreci vylučovacích žláz (slinných, průduškových, potních a gastrointestinálních) a podporuje rozvoj hypersalivace, bronchorey, zvýšené kyselosti žaludeční šťávy, stahuje zornici, způsobuje spasmus akomodace, snižuje nitrooční tlak, zvyšuje tonus hladkého svalstva střeva a uvolňuje průdušky, uvolňuje peristaltiku střeva kosterní svaly.
Indikace pro použití
- myasthenia gravis
- akutní myastenická krize
- pohybové poruchy po poranění mozku
- ochrnutí
- období zotavení po meningitidě, poliomyelitidě, encefalitidě
- zánět nervů
- atrofie zrakového nervu
- atonie gastrointestinálního traktu
- atonie močového měchýře
- odstranění reziduálních účinků po blokádě nervosvalového přenosu nedepolarizujícími myorelaxancii
Dávkování a podávání
Dospělým se lék předepisuje subkutánně, intramuskulárně a intravenózně. Subkutánně pro dospělé – 0,5 – 2 mg (1 – 4 ml) 1 – 2krát denně. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé je 2 mg, denní dávka je 6 mg. Průběh léčby (kromě myastenie) je 25–30 dní, v případě potřeby opakovat po 3–4 týdnech. Většina z celkové denní dávky se podává během dne, kdy je pacient nejvíce unavený.
Při myastenii u dospělých subkutánně nebo intramuskulárně 0,5 mg (1 ml 0,05% roztoku) denně. Průběh léčby je dlouhý, se změnami ve způsobech podání.
Při myastenické krizi (s potížemi s dýcháním a polykáním) – dospělí 0,5 – 1 ml 0,05% roztoku intravenózně, poté subkutánně, v krátkých intervalech.
V případě pooperační atonie střeva, močového měchýře: k prevenci včetně pooperační retence moči – subkutánně nebo intramuskulárně 0,25 mg (0,5 ml 0,05% roztoku), co nejdříve po operaci, a znovu – každé 4 – 6 hodin po dobu 3 – 4 dnů.
Jako antidotum svalových relaxancií (po předběžném podání atropin sulfátu v dávce 0,6–1,2 mg intravenózně, dokud se tepová frekvence nezvýší na 80 tepů/min) se podává 0,5–2 mg intravenózně pomalu po 0,5–2 minutách. V případě potřeby se injekce opakují (včetně atropin sulfátu v případě bradykardie) v celkové dávce ne větší než 5–6 mg (10–12 ml) během 20–30 minut; Během výkonu je zajištěna umělá ventilace plic.
Pro děti subkutánně (v nemocničním prostředí) – 0,05 mg (0,1 ml 0,05% roztoku) na 1 rok života, ale ne více než 3,75 mg (0,75 ml 0,05% roztoku) na 1 injekci.
Nežádoucí účinky
– hypersalivace, nevolnost, zvracení, průjem
– křeče a záškuby kosterních svalů, včetně záškubů svalů jazyka, dysartrie, křeče
– bolest hlavy, závratě, celková slabost, ztráta vědomí, ospalost, třes
– bradykardie nebo tachykardie, atrioventrikulární blokáda, srdeční zástava
– snížení krevního tlaku
– zvýšená sekrece průduškových žláz, zvýšený bronchiální tonus
– alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, zčervenání obličeje, anafylaktický šok
– dušnost, útlum dechu až zástava dechu
– mióza, porucha zraku
Kontraindikace
- přecitlivělost na složky léku
- epilepsie
- hyperkineze
- vagotomie
- ischemická choroba srdeční
- angina, arytmie, bradykardie
- bronchiální astma
- těžká ateroskleróza
- tyreotoxikóza
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku
- zánět pobřišnice
- mechanická obstrukce gastrointestinálního traktu a močových cest
- hypertrofie prostaty, doprovázená potížemi s močením
- akutní období infekčního onemocnění
- intoxikace u těžce oslabených dětí
- období těhotenství a kojení
Lékové interakce
U myastenie je předepisován v kombinaci s antagonisty aldosteronu, glukokortikosteroidy a anabolickými hormony. Atropin, metacin a další m-anticholinergika oslabují m-cholinomimetické účinky. Prodlužuje a zesiluje účinek depolarizujících myorelaxancií, oslabuje nebo odstraňuje antidepolarizační. Používejte opatrně při současném podávání s neomycinem, streptomycinem a kanamycinem, které mají antidepolarizační účinek. Současné užívání s lokálními a některými celkovými anestetiky, antiarytmiky narušujícími cholinergní přenos může vést k oslabení účinků proserinu. Organické dusičnany snižují účinnost proserinu.
Efedrin zesiluje účinek Proserinu.
Pokud se Proserin užívá současně s beta-blokátory, může se zvýšit bradykardie.
Zvláštní instrukce
Dávka Proserinu by měla být vybrána s opatrností, s ohledem na možnou vysokou individuální citlivost na ni.
Používejte opatrně v případech arteriální hypotenze, srdeční arytmie, zejména bradykardie, a s převahou tonusu. n.vagus, hypertyreóza, Addisonova choroba, žaludeční vřed a vřed dvanáctníku, při užívání anticholinergik, děti nemocné myastenií a užívající antibakteriální léky s antidepolarizačním účinkem (neomycin, streptomycin, kanamycin atd.), lokální a celková anestetika, antiarytmika narušující přenos cholinergika.
Při použití velkých dávek Proserinu je nutné současně předepsat atropin sulfát nebo atropin sulfát.
Vzhledem ke koincidenci klinických příznaků myastenické krize (s nedostatečnou terapeutickou dávkou léku) a cholinergní krize (v důsledku předávkování Proserinem) je nutné provést důkladnou diferenciální diagnostiku.
Lék by měl být používán s opatrností u starších pacientů.
Během léčby je zakázáno řídit vozidla a provozovat jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Dětem se podává subkutánně (pouze v nemocničním prostředí) v dávkách uvedených v části „Způsob podání a dávkování“.
Nadměrná dávka
Příznaky: spojené s nadměrnou stimulací cholinergních receptorů (cholinergní krize): bradykardie, hypersalivace, mióza, bronchospasmus, nevolnost, zvýšená peristaltika, průjem, zvýšené močení, záškuby svalů jazyka a kosterních svalů, postupný rozvoj celkové slabosti, pokles krevního tlaku.
Léčba: dávka se sníží nebo se lék vysadí. V případě potřeby se podává atropin sulfát (1 ml 0,1% roztoku) a metacin. Terapie je symptomatická.
Uvolněte formulář a obal
10 ampulek spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce a keramickým řezným kotoučem nebo keramickým nožem na ampule je umístěno v kartonovém obalu.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě 15 ºС až 25 ºС.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
LLC “farmaceutický podnik Charkov “Zdraví lidí”.
61013, Charkov, ul. Ševčenko, 22.
Držitel osvědčení o registraci
LLC “farmaceutický podnik Charkov “Zdraví lidí”.
61013, Charkov, ul. Ševčenko, 22.
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán
Adresa: LLC “farmaceutický podnik Charkov “Zdraví lidí”.
61013, Charkov, ul. Ševčenko, 22.
Telefon: (057) 757 43 36
Fax: (057) 757 43 36
Důvěryhodná osoba na území Republiky Kazachstán
Adresa: TOO “KFK Medservis Plus”
050004, Republika Kazachstán, Almaty, st. Mametová, 54 let
Telefon/fax: (727) 279 98 21
Přiložené soubory
| 213932171477976827_cs.doc | 59.5 kb |
| 481478171477977978_kz.doc | 73 kb |