Pomocné látky: monohydrát laktózy 8,25 mg/ 16,5 mg/ 33,0 mg, kukuřičný škrob 14,25 mg/ 28,5 mg/ 57,0 mg, mastek 2,5 mg/ 5,0 mg/ 10,0 mg.
Obal tobolky: složení těla tobolky: oxid titaničitý 1,2 %/2 %/1,2 %, želatina až 100 % (pro všechny dávky); Složení uzávěru kapslí: červené barvivo oxid železitý E172 (pro dávkování 75 mg – 1,7 %, pro dávkování 300 mg – 1,7 %), oxid titaničitý (pro dávkování 150 mg – 2 %), želatina do 100 % (pro všechny dávky).
popis
Dávkování 75 mg. Tvrdé želatinové tobolky č. 4 s bílým tělem a uzávěrem od červenohnědé po tmavě červenohnědou.
Dávkování 150 mg. Tvrdé želatinové tobolky č. 2 s bílým tělem a bílým uzávěrem.
Dávkování 300 mg. Tvrdé želatinové tobolky č. 0 s bílým tělem a uzávěrem od červenohnědé po tmavě červenohnědou.
Obsah tobolek je homogenní prášek nebo zhutněná hmota bílé nebo bílé s nažloutlým odstínem, která se při stlačení skleněnou tyčinkou rozpadá.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Léčivou látkou je pregabalin, analog kyseliny gama-aminomáselné (kyselina (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanová).
Mechanismus účinku
Pregabalin se váže na přídatnou podjednotku (α2-delta protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a nevratně vytěsňuje [3H]-gabapentin. Předpokládá se, že taková vazba může přispívat k jejím analgetickým a antikonvulzivním účinkům.
neuropatická bolest
Účinnost pregabalinu byla zaznamenána u pacientů s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií.
Bylo zjištěno, že při užívání pregabalinu v cyklech až 13 týdnů dvakrát denně a až 8 týdnů třikrát denně je obecně riziko vzniku nežádoucích účinků a účinnost léku při užívání dvakrát nebo třikrát denně stejné.
Při užívání v kúře trvající až 13 týdnů byla bolest během prvního týdne snížena a účinek byl zachován až do konce léčby.
50% snížení skóre bolesti bylo pozorováno u 35 % pacientů užívajících pregabalin a 18 % pacientů užívajících placebo. U pacientů, kteří nepociťovali ospalost, byl tento účinek na snížení bolesti pozorován u 33 % pacientů ve skupině s pregabalinem a u 18 % pacientů ve skupině s placebem. Ospalost se objevila u 48 % pacientů užívajících pregabalin a 16 % pacientů užívajících placebo.
Fibromyalgie
Při použití pregabalinu v dávkách od 300 mg do 600 mg denně je pozorováno významné snížení symptomů bolesti spojených s fibromyalgií. Účinnost dávek 450 mg a 600 mg denně je srovnatelná, ale snášenlivost 600 mg denně je obvykle horší. Také použití pregabalinu je spojeno s významným zlepšením funkční aktivity pacientů a snížením závažnosti poruch spánku. Pregabalin 600 mg/den vedl k většímu zlepšení spánku ve srovnání s 300–450 mg/den.
Epilepsie
Při užívání léku po dobu 12 týdnů dvakrát nebo třikrát denně je pozorované riziko vzniku nežádoucích účinků a účinnost léku s těmito dávkovacími režimy stejné. Snížení frekvence záchvatů začalo během prvního týdne.
generalizovaná úzkostná porucha
Snížení příznaků generalizované úzkostné poruchy je zaznamenáno během prvního týdne léčby. Když byl lék užíván po dobu 8 týdnů, 52 % pacientů užívajících pregabalin a 38 % pacientů užívajících placebo zaznamenalo 50% snížení příznaků podle Hamiltonovy škály hodnocení úzkosti (HAM-A).
Farmakokinetika
Farmakokinetické parametry pregabalinu v ustáleném stavu byly podobné u zdravých dobrovolníků, u pacientů s epilepsií léčených antiepileptiky au pacientů, kteří je dostávali pro syndromy chronické bolesti.
Sání
Pregabalin se rychle vstřebává nalačno. Maximální koncentrace nregazinu v plazmě (Cmax) je dosaženo po 1 hodině při jednorázovém i opakovaném použití. Perorální biologická dostupnost pregabalinu je ≥ 90 % a je nezávislá na dávce. Při opakovaném použití je rovnovážné koncentrace dosaženo po 24–48 hodinách při použití léku po jídle Cmax se sníží přibližně o 25–30 % a doba k dosažení maximální koncentrace (tmax) se zvyšuje přibližně na 2,5 h. Příjem potravy však nemá klinicky významný vliv na celkovou absorpci pregabalinu.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem pregabalinu po perorálním podání je přibližně 0,56 l/kg. Pregabalin se neváže na plazmatické proteiny.
Studie pregabalinu na zvířatech prokázaly, že u myší, potkanů a opic prochází hematoencefalickou bariérou. Bylo také prokázáno, že pregabalin prochází placentou a nachází se v mléce kojících potkanů.
Метаболизм
Pregabalin nepodléhá prakticky žádnému metabolismu. Po podání značeného pregabalinu bylo přibližně 98 % radioaktivně značené látky nalezeno v moči v nezměněné podobě. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, který je hlavním metabolitem nalezeným v moči, byl 0,9 % dávky. V preklinických studiích nebyl pozorován žádný důkaz racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.
Vylučování
Pregabalin je primárně vylučován v nezměněné podobě ledvinami.
Průměrný poločas je 6,3 hodiny. Plazmatická clearance pregabalinu a renální clearance jsou přímo úměrné clearance kreatininu (viz bod „Porucha funkce ledvin“). U pacientů s poruchou funkce ledvin au pacientů na hemodialýze je nutná úprava dávky (viz bod „Dávkování a způsob podání“ Tabulka 1).
Linearita/nelinearita
Rozdíly mezi pohlavími
Pohlaví pacienta nemá klinicky významný vliv na plazmatické koncentrace pregabalinu.
Zhoršená funkce ledvin
Clearance pregabalinu je přímo úměrná clearance kreatininu. Vzhledem k tomu, že pregabalin je primárně vylučován ledvinami, doporučuje se u pacientů s poruchou funkce ledvin snížit dávku pregabalinu. Kromě toho je pregabalin účinně odstraněn z plazmy hemodialýzou (po 4hodinové hemodialýze se plazmatické koncentrace pregabalinu po hemodialýze sníží přibližně o 50 %), je nutné podat další dávku léku (viz bod „Dávkování a podávání“, Tabulka 1).
Jaterní dysfunkce
Farmakokinetika pregabalinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyla specificky studována. Pregabalin není v podstatě metabolizován a je vylučován převážně nezměněný močí, proto se neočekává, že by jaterní dysfunkce významně měnila plazmatické koncentrace pregabalinu.
Starší pacienti (nad 65 let)
Clearance pregabalinu má tendenci klesat s věkem, což odráží pokles clearance kreatininu související s věkem. Starší lidé s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat snížení dávky léku (viz bod „Dávkování a způsob podání“ Tabulka 1).
Péče o matku
Farmakokinetika pregabalinu 150 mg podávaného každých 12 hodin (denní dávka 300 mg) byla hodnocena u 10 kojících žen (nejméně 12 týdnů po porodu). Kojení mělo malý nebo žádný vliv na farmakokinetiku pregabalinu. Pregabalin byl vylučován do mateřského mléka v rovnovážných koncentracích přibližně 76 % množství nalezeného v mateřské plazmě. Při dávce 300 mg/den nebo maximální dávce 600 mg/den je dávka pregabalinu, kterou dostává kojené dítě (za předpokladu průměrného příjmu mléka 150 ml/kg/den) přibližně 0,31 a 0,62 mg/kg/den. Vypočítané dávky představují přibližně 7 % celkové denní dávky, kterou dostává kojící žena v mg/kg.
Indikace
neuropatická bolest
Léčba neuropatické bolesti u dospělých.
Epilepsie
Jako doplňková léčba u dospělých s parciálními záchvaty, se sekundární generalizací nebo bez ní.
generalizovaná úzkostná porucha
Léčba generalizované úzkostné poruchy u dospělých.
Fibromyalgie
Léčba fibromyalgie u dospělých.
Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli jinou složku léku.
Vzácné dědičné problémy včetně intolerance galaktózy, deficitu Lapp laktázy a malabsorpce glukózy/galaktózy.
Děti a dospívající do 17 let včetně kvůli nedostatku údajů o použití.
S opatrností
Selhání ledvin (viz bod „Dávkování a způsob podání“); srdeční selhání (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Vzhledem k hlášeným izolovaným případům nekontrolovaného užívání pregabalinu by měl být pregabalin předepisován s opatrností pacientům s anamnézou drogové závislosti. Takoví pacienti vyžadují během léčby tímto lékem pečlivý lékařský dohled.
Aplikace během těhotenství a kojení
Těhotenství
Neexistují žádné spolehlivé údaje o účinnosti a bezpečnosti pregabalinu během těhotenství. Při použití u zvířat měl lék toxický účinek na reprodukční funkci. Pregabalin by proto měl být během těhotenství podáván pouze v případě, že přínos pro matku jednoznačně převáží potenciální riziko pro plod. Ženy ve fertilním věku by měly při léčbě pregabalinem používat účinnou antikoncepci.
Kojení
Pregabalin se vylučuje do mateřského mléka. Protože bezpečnost pregabalinu u novorozenců není známa, kojení se během léčby pregabalinem nedoporučuje. Kojení by mělo být přerušeno nebo by měla být přerušena léčba pregabalinem, přičemž je třeba vzít v úvahu potřebu terapie pro matku a kojení pro novorozence.
Plodnost
Neexistují žádné klinické údaje o účinku pregabalinu na ženskou fertilitu. V klinické studii hodnotící účinek pregabalinu na motilitu spermií dostávali zdraví muži pregabalin v dávce 600 mg/den. Po 3 měsících léčby nebyl zaznamenán žádný účinek léku na motilitu spermií. Studie na samicích potkanů zjistila negativní účinky na reprodukční systém. Studie na samcích potkanů odhalila nepříznivé účinky na reprodukční funkce a následný ontogenetický vývoj. Klinický význam těchto nálezů není znám.
Nežádoucí účinky na fertilitu u samců a samic potkanů byly pozorovány pouze při podávání léku v dávkách významně převyšujících terapeutické dávky. Nežádoucí účinky na pohlavní orgány a parametry spermií potkaních samců byly reverzibilní a byly pozorovány pouze při použití léku v dávkách výrazně převyšujících terapeutické dávky nebo byly spojeny se spontánními degenerativními procesy v pohlavních orgánech potkanů.
Dávkování a podávání
Orálně, bez ohledu na příjem potravy. Droga se užívá v dávce 150 až 600 mg/den ve dvou až třech dávkách.
neuropatická bolest
Léčba pregabalinem se zahajuje dávkou 150 mg/den rozdělenou do dvou dílčích dávek. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti lze po 3–7 dnech dávku zvýšit na 300 mg/den, v případě potřeby po dalších 7 dnech na maximální dávku 600 mg/den.
Epilepsie
Léčba pregabalinem se zahajuje dávkou 150 mg/den rozdělenou do dvou dílčích dávek. S přihlédnutím k dosaženému účinku a snášenlivosti lze po 1 týdnu zvýšit dávku na 300 mg/den a v případě potřeby po dalším týdnu na maximální dávku 600 mg/den.
Fibromyalgie
Léčba pregabalinem se zahajuje dávkou 150 mg/den rozdělenou do dvou dílčích dávek. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti lze po 7 dnech dávku zvýšit na 300 mg/den. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku, dávka se zvýší na 450 mg/den a v případě potřeby po dalších 7 dnech na maximální dávku 600 mg/den.
generalizovaná úzkostná porucha
Léčba pregabalinem se zahajuje dávkou 150 mg/den. V závislosti na dosaženém účinku a snášenlivosti lze po 7 dnech dávku zvýšit na 300 mg/den. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku, dávka se zvýší na 450 mg/den a v případě potřeby po dalších 7 dnech na maximální dávku 600 mg/den.
Vysazení pregabalinu
Pokud je třeba léčbu pregabalinem přerušit, doporučuje se to provést postupně po dobu alespoň 1 týdne.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka volí individuálně s ohledem na clearance kreatininu (CC) (tabulka 1), která se vypočítá podle následujícího vzorce:
CC (ml/min) = [140 – věk v letech] × tělesná hmotnost (kg) / 72 × sérový kreatinin (mg/dl)
CC (ml/min) = [140 – věk v letech] × tělesná hmotnost (kg) / 72 × sérový kreatinin (mg/dl) × 0,85
U pacientů léčených hemodialýzou se denní dávka pregabalinu upravuje na základě funkce ledvin. Po 4hodinové hemodialýze jsou plazmatické koncentrace pregabalinu sníženy přibližně o 50 %. Další dávka se podává ihned po každé 4hodinové hemodialýze (viz tabulka 1).
Clearance kreatininu, ml/min
Frekvence podávání za den
Počáteční dávka, mg/den
Maximální dávka, mg/den
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.05.14
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
DONGBANG FUTURE TECH & LIFE, Co., Ltd (Korejská republika)
ATX kód: N02BF02 (Pregabalin)
Účinná látka: pregabalin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Kapsle 150 mg: 14, 28 nebo 56 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Pregabalin
Tvrdé želatinové tobolky, č. 2, s bílým tělem a bílým uzávěrem; Obsah tobolek je prášek nebo zhutněná hmota bílé nebo bílé s nažloutlým nádechem, která se při stlačení skleněnou tyčinkou rozpadá.
| 1 Caps. | |
| pregabalin | 150 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 16.5 mg, kukuřičný škrob – 28.5 mg, mastek – 5 mg.
Složení kapsle: tělo – oxid titaničitý – 2%, želatina – až 100%; uzávěr – oxid titaničitý – 2%, želatina – až 100%.
14 kusů. — obrysové komůrkové obaly (1) — kartonové obaly.
14 kusů. — obrysové komůrkové obaly (2) — kartonové obaly.
14 kusů. — obrysové komůrkové obaly (4) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antikonvulzivum
Farmakoterapeutická skupina: Antikonvulzivum
Farmakologický účinek
Antikonvulzivum s analgetickými a anxiolytickými účinky. Pregabalin je analog GABA.
Předpokládá se, že analgetické a antikonvulzivní účinky jsou způsobeny vazbou pregabalinu na další podjednotku (α2-delta protein) napěťově řízených kalciových kanálů v CNS, což vede k nevratnému vytěsnění [3H]-gabapentinu.
Pregabalin snižuje klinické projevy generalizované úzkostné poruchy.
Farmakokinetika
Po perorálním podání nalačno se pregabalin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě je dosaženo po 1 hodině při jednorázovém i opakovaném podání. Biologická dostupnost pregabalinu po perorálním podání je ≥ 90 % a je nezávislá na dávce. Při opakovaném podávání je dosaženo ustáleného stavu během 24–48 hodin. Při podávání po jídle se C max sníží přibližně o 25–30 % a doba k dosažení C max se prodlouží na přibližně 2.5 hodiny. Příjem potravy však nemá klinicky významný vliv na celkovou absorpci pregabalinu.
Farmakokinetika pregabalinu je v doporučeném rozmezí denních dávek lineární s nízkou interindividuální variabilitou (
Zdánlivá Vd pregabalinu po perorálním podání je přibližně 0.56 l/kg. Pregabalin se neváže na plazmatické proteiny.
Pregabalin nepodléhá prakticky žádnému metabolismu. Po podání radioaktivně značeného pregabalinu bylo přibližně 98 % radioaktivně značené látky nalezeno v moči v nezměněné podobě. Podíl N-methylovaného derivátu pregabalinu, který je hlavním metabolitem nalezeným v moči, byl 0.9 % dávky. Nebyl pozorován žádný důkaz racemizace S-enantiomeru pregabalinu na R-enantiomer.
Pregabalin je primárně vylučován v nezměněné podobě ledvinami. Průměrný T 1/2 je 6.3 h Plazmatická a renální clearance pregabalinu jsou přímo úměrné CC.
Farmakokinetické parametry pregabalinu v ustáleném stavu byly podobné u zdravých dobrovolníků, u pacientů s epilepsií léčených antiepileptiky au pacientů, kteří je dostávali pro syndromy chronické bolesti.
V případě poruchy funkce ledvin je třeba vzít v úvahu, že clearance pregabalinu je přímo úměrná CC. Pregabalin je účinně odstraněn z plazmy hemodialýzou (po 4hodinové hemodialýze jsou plazmatické koncentrace pregabalinu sníženy přibližně o 50 %).
Farmakokinetika pregabalinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyla specificky studována. Pregabalin podléhá minimálnímu metabolismu a je vylučován převážně nezměněný močí, takže jaterní dysfunkce by neměla významně měnit plazmatické koncentrace léčiva.
Při předepisování léku starším pacientům nad 65 let je třeba vzít v úvahu, že clearance pregabalinu má tendenci klesat s věkem, což odráží pokles CC související s věkem. Starší lidé s poruchou funkce ledvin mohou vyžadovat sníženou dávku léku.
Indikace účinných látek léku Pregabalin
Léčba neuropatické bolesti u dospělých.
Léčba fibromyalgie u dospělých.
Epilepsie: jako doplňková léčba u dospělých s parciálními záchvaty, se sekundární generalizací nebo bez ní.
Léčba generalizované úzkostné poruchy u dospělých.
| Kód ICD-10 | čtení |
| F41.1 | generalizovaná úzkostná porucha |
| G40 | Epilepsie |
| G53.0 | Neuralgie po pásovém oparu (B02.2) |
| G63.2 | Diabetická polyneuropatie |
| M79.7 | Fibromyalgie (včetně fibromyozitidy, fibrositidy) |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Užívá se perorálně, bez ohledu na příjem potravy, v denní dávce 150 až 600 mg ve 2 nebo 3 dávkách.
Pokud je nutné léčbu přerušit, doporučuje se tak učinit postupně po dobu alespoň 1 týdne.
U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka volí individuálně s přihlédnutím k CC.
U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování.
Starší pacienti nad 65 let mohou vyžadovat snížení dávky pregabalinu z důvodu snížené funkce ledvin.
Pokud vynecháte dávku pregabalinu, vezměte si další dávku co nejdříve, ale neužívejte vynechanou dávku, pokud je téměř čas na další dávku.
Nežádoucí účinek
Z psychiky: často – euforie, zmatenost, snížené libido, podrážděnost, nespavost, dezorientace; méně časté – depersonalizace, anorgasmie, úzkost, deprese, agitovanost, labilita nálady, depresivní nálada, potíže s hledáním slov, halucinace, neobvyklé sny, zvýšené libido, záchvaty paniky, apatie, zvýšená nespavost; zřídka – disinhibice, povznesená nálada.
Z nervového systému: velmi často – závratě, ospalost; časté – ataxie, porucha pozornosti, porucha koordinace, porucha paměti, třes, dysartrie, parestézie, porucha rovnováhy, amnézie, sedace, letargie; méně časté – kognitivní poruchy, hypoestézie, nystagmus, poruchy řeči, myoklonické záchvaty, oslabené reflexy, dyskineze, psychomotorická agitovanost, posturální závratě, hyperestézie, ztráta chuti, pocit pálení na sliznicích a kůži, záměrný třes, strnulost, mdloby; zřídka – hypokineze, parosmie, dysgrafie; frekvence neznámá – bolest hlavy.
Ze smyslových orgánů: často – závratě, rozmazané vidění, diplopie; méně časté – hyperakuzie, zúžení zorného pole, snížená zraková ostrost, bolest oka, astenopie, suché oči, otoky očí, zvýšené slzení; zřídka – blikání jisker před očima, podráždění očí, mydriáza, oscillopsie (subjektivní vjem vibrací sledovaných předmětů), zhoršené vnímání hloubky, ztráta periferního vidění, strabismus, zvýšený jas zrakového vnímání; frekvence neznámá – keratitida.
Ze strany metabolismu: často – zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti; méně časté – anorexie, hypoglykémie; zřídka – ztráta hmotnosti.
Z kardiovaskulárního systému: méně časté – tachykardie, atrioventrikulární blok I. stupně, návaly horka, snížený krevní tlak, studené končetiny, zvýšený krevní tlak; zřídka – sinusová tachykardie, sinusová arytmie, sinusová bradykardie; frekvence neznámá – chronické srdeční selhání, prodloužení QT intervalu.
Z dýchacího systému: méně časté – dušnost, kašel, suchá nosní sliznice, nazofaryngitida; zřídka – ucpaný nos, krvácení z nosu, rýma, chrápání, pocit těsnosti v krku; méně časté – plicní edém.
Z trávicího systému: často – sucho v ústech, zácpa, zvracení, plynatost, nadýmání; méně časté – zvýšené slinění, gastroezofageální reflux, hypoestézie ústní sliznice; zřídka – ascites, dysfagie, pankreatitida; frekvence neznámá – otok jazyka, nevolnost, průjem.
Z pohybového aparátu: méně časté – svalové záškuby, otoky kloubů, svalové křeče, myalgie, artralgie, bolesti zad, bolesti končetin, svalová ztuhlost; zřídka – křeče šíjových svalů, bolest šíje, rhabdomyolýza.
Z močového systému: méně časté – dysurie, inkontinence moči; zřídka – oligurie, selhání ledvin.
Z reprodukčního systému: často – erektilní dysfunkce; méně časté – opožděná ejakulace, sexuální dysfunkce; zřídka – amenorea, bolest v mléčných žlázách, výtok z mléčných žláz, dysmenorea, zvětšení objemu mléčných žláz.
Z hematopoetického systému: zřídka – neutropenie.
Dermatologické reakce: méně časté – hyperémie kůže, pocení, papulární vyrážka; zřídka – studený pot; frekvence neznámá – pruritus, Stevens-Johnsonův syndrom.
Alergické reakce: zřídka – kopřivka; frekvence neznámá – angioedém, přecitlivělost.
Z laboratorních parametrů: méně časté – zvýšená aktivita ALT, AST, CPK, snížený počet trombocytů; zřídka – zvýšené hladiny glukózy a kreatininu v krvi, snížené hladiny draslíku v krvi, snížený počet leukocytů v krvi.
Ostatní: často – únava, periferní edém, pocit intoxikace, poruchy chůze; méně časté – astenie, pády, žízeň, tlak na hrudi, generalizovaný edém, zimnice, bolest; zřídka – hypertermie.
Kontraindikace pro použití
Děti a dospívající do 17 let včetně, přecitlivělost na pregabalin.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné adekvátní, dobře kontrolované studie o bezpečnosti pregabalinu během těhotenství. Při užívání pregabalinu by ženy ve fertilním věku měly používat vhodnou antikoncepci.
Není známo, zda se pregabalin vylučuje do lidského mléka. Pokud je nutné užívat pregabalin během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Ve studiích na zvířatech byl pregabalin toxický pro reprodukční funkce. Bylo prokázáno, že pregabalin se u potkanů vylučuje do mateřského mléka.
Zvláštní instrukce
Měl by být používán s opatrností v případech selhání ledvin a srdečního selhání. Vzhledem k registrovaným ojedinělým případům nekontrolovaného užívání pregabalinu by měl být u pacientů s anamnézou drogové závislosti používán s opatrností (v takových případech je během léčby nutný přísný lékařský dohled).
U pacientů s diabetes mellitus může být v případě zvýšení tělesné hmotnosti během léčby pregabalinem nutné upravit dávky hypoglykemických léků.
Pregabalin by měl být vysazen, pokud se objeví příznaky angioedému (jako je otok obličeje, periorální otok nebo otok horních cest dýchacích).
Pregabalin, stejně jako jiná antikonvulziva, může zvýšit riziko sebevražedných myšlenek nebo chování. Proto pacienti během léčby vyžadují pečlivé lékařské sledování pro rozvoj nebo zhoršení deprese, sebevražedných myšlenek nebo chování.
Léčba pregabalinem byla spojena se závratí a ospalostí, což může u starších dospělých zvýšit riziko náhodného poranění (pádů). Během postmarketingového používání byly také hlášeny případy ztráty vědomí, zmatenosti a kognitivních poruch. Proto, dokud si pacienti nebudou vědomi potenciálních účinků pregabalinu, měli by být opatrní.
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o možnosti vysazení jiných antikonvulziv, když pregabalin potlačuje záchvaty, a o vhodnosti monoterapie pregabalinem. Existují zprávy o vývoji záchvatů, včetně: epileptický stav a drobné záchvaty, během užívání pregabalinu nebo bezprostředně po ukončení terapie.
Vyskytly se také případy selhání ledvin, v některých případech se funkce ledvin po vysazení pregabalinu obnovila.
Po vysazení pregabalinu po dlouhodobé nebo krátkodobé léčbě byly hlášeny následující nežádoucí účinky: nespavost, bolest hlavy, nevolnost, průjem, chřipkový syndrom, deprese, pocení, závratě, křeče a úzkost. Neexistují žádné informace o frekvenci a závažnosti projevů abstinenčního syndromu pregabalinu v závislosti na délce léčby pregabalinem a jeho dávce.
Během postmarketingového užívání pregabalinu byl během léčby pregabalinem hlášen rozvoj chronického srdečního selhání, a to především u starších pacientů s poruchou srdeční funkce, kteří užívali lék na neuropatii. Proto by měl být pregabalin u této kategorie pacientů používán s opatrností. Po vysazení pregabalinu mohou projevy takových reakcí vymizet.
Výskyt nežádoucích účinků na CNS, zejména ospalosti, je zvýšený při léčbě centrální neuropatické bolesti v důsledku poranění míchy, i když to může být způsobeno aditivními účinky pregabalinu a dalších současně užívaných léků (např. spazmolytik). Tuto okolnost je třeba vzít v úvahu při předepisování pregabalinu pro tuto indikaci.
Byly hlášeny případy vzniku závislosti na pregabalinu. Pacienti s drogovou závislostí v anamnéze vyžadují pečlivé lékařské sledování kvůli symptomům závislosti na pregabalinu.
Byly hlášeny případy encefalopatie, zejména u pacientů se základním onemocněním, které je může predisponovat k encefalopatii.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Pregabalin může způsobit závratě a ospalost, a proto může ovlivnit Vaši schopnost řídit vozidla a obsluhovat složité stroje. Pacienti by neměli řídit vozidlo, obsluhovat složité stroje nebo se zapojovat do jiných potenciálně nebezpečných činností, dokud nebyla stanovena jejich individuální odpověď na pregabalin.
Lékové interakce
Při současném užívání pregabalinu a jiných látek tlumících CNS byly hlášeny dechové potíže a kóma.
Byly také hlášeny negativní účinky pregabalinu na gastrointestinální funkce (včetně rozvoje střevní obstrukce, paralytického ileu, zácpy) při současném užívání s léky, které způsobují zácpu (jako jsou nenarkotická analgetika).
Opakované perorální podávání pregabalinu s oxykodonem, lorazepamem nebo ethanolem nemělo klinicky významné účinky na dýchání. Zdá se, že pregabalin potencuje oxykodonem indukované poškození kognitivních a motorických funkcí. Pregabalin může zvýšit účinky ethanolu a lorazepamu.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností