Pomocné látky: glycerol formalin, 1,3-butylenglykol, chlorid sodný, voda na injekci.
popis
Průhledný bezbarvý roztok
Farmakoterapeutická skupina
Kortikosteroidy pro systémové použití. Glukokortikosteroidy. Prednisolon.
ATX kód H02AB06
Farmakologické vlastnosti
Když je prednisolon podáván intravenózně, doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je přibližně 30 minut. V plazmě je většina (90 %) prednisolonu vázána na transkortin (globulin vázající kortizol) a albumin. Metabolizuje se v játrech, ledvinách, tenkém střevě a průduškách. Oxidované formy tvoří komplexy s kyselinou glukuronovou a sírovou. Biologický poločas je 18-36 hodin. Plazmatický poločas je 2–4 hodiny, který snižují léky indukující jaterní enzymy. Vylučováno ledvinami – 20 % beze změny.
Prednisolon Nycomed je syntetický kortikosteroid s glukokortikoidní a mineralokortikoidní aktivitou. Ve srovnání s hydrokortisonem, hlavním protizánětlivým kortikosteroidem používaným u lidí, má prednisolon čtyřikrát vyšší glukokortikoidní aktivitu, ale jeho mineralokortikoidní aktivita je nižší.
Prednisolon je obecně považován za jeden z glukokortikoidů volby pro protizánětlivou nebo imunosupresivní léčbu, ale pro svou nízkou mineralokortikoidní aktivitu není vhodný jako jediná terapie primární adrenokortikální insuficience.
Indikace pro použití
V rámci komplexní nouzové terapie:
– šokové stavy (popáleniny, traumatické, chirurgické, toxické, kardiogenní) – při neúčinnosti vazokonstriktorů, léků substituujících plazmu a jiné symptomatické terapie
– alergické reakce (akutní těžké formy), krevní transfuze, anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce
– onemocnění dýchacích cest: chronická bronchitida (předepisuje se v kombinaci s antibakteriální léčbou)
– edém mozku (včetně otoku na pozadí mozkového nádoru nebo edému spojeného s chirurgickým zákrokem, radiační terapií nebo poraněním hlavy)
– bronchiální astma (těžká forma), astmatický stav
– systémová onemocnění pojivové tkáně (systémový lupus erythematodes, revmatoidní artritida)
– akutní nedostatečnost nadledvin
– akutní hepatitida, jaterní kóma
— ke zmírnění zánětu a prevenci jizevnatých konstrikcí (v případě otravy žíravinami)
Dávkování a podávání
Při zahájení terapie jakýmkoli kortikosteroidem je třeba mít na paměti následující zásady. Počáteční dávka kortikosteroidů by měla být minimální potřebná k dosažení požadovaného terapeutického účinku a je určena klinickým hodnocením. Tato dávka by měla být pravidelně přehodnocována, protože během léčby se může změnit závažnost základního onemocnění nebo se mohou rozvinout komplikace. Dávka by měla být postupně snižována na minimální hodnotu, která udrží uspokojivou klinickou odpověď na léčbu. Při dlouhodobé terapii, někdy v období stresu nebo komplikací základního onemocnění, může být nutné zvýšit dávku kortikosteroidů.
Pokud má být dlouhodobá léčba prednisolonem (obvykle déle než 3 týdny) přerušena, vysazování by mělo být postupné, aby se zabránilo „syndromu z vysazení“. Náhlé přerušení léčby může vést ke smrti. Dávka by měla být snižována v průběhu týdnů nebo měsíců v závislosti na dávkování, délce léčby, léčeném onemocnění a individuální odpovědi pacienta na léčbu. Náhlé vysazení léčby prednisolonem na dobu kratší než 3 týdny pravděpodobně nepovede u většiny pacientů ke klinicky významné supresi osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny. Je však třeba mít na paměti, že reakce na kortikosteroidy a tolerance jejich vysazení se mohou značně lišit. Postupné vysazování by mělo být zváženo i po kratších cyklech, pokud byly během léčby použity vyšší dávky nebo u pacientů s jinými rizikovými faktory pro adrenokortikální insuficienci.
Prednisolon Nycomed pro injekci se podává intravenózně nebo intramuskulárně.
Lék je hotové řešení. Není dovoleno jej ředit v jakýchkoliv injekčních roztocích!
U akutních stavů a jako substituční léčba dospělých se předepisuje v úvodní dávce 20-30 mg/den, udržovací dávka je 5-10 mg/den.
V případě potřeby může být počáteční dávka 15-100 mg/den, udržovací dávka – 5-15 mg/den.
Dávka se stanoví individuálně a podává se pomalu intravenózně (IV) nebo intramuskulárně (IM) hluboko.
Při akutní adrenální insuficienci je jednorázová dávka 100–200 mg, denní dávka je 300–400 mg.
Závažné alergické reakce: denní dávka – 100-200 mg po dobu 3-16 dnů.
Bronchiální astma: 75–675 mg na léčebný cyklus od 3 do 16 dnů, v těžkých případech se dávka zvyšuje na 1400 mg na cyklus (s postupným snižováním dávky).
Astmatický stav: denní dávka je 500–1200 mg s následným snížením na udržovací dávku.
Tyreotoxická krize: jednorázová dávka – 100 mg, denní dávka – 200-300 mg, v případě potřeby se dávka zvýší na 1000 mg, délka podávání – obvykle do 6 dnů.
Pro šok odolný vůči standardní terapii: jednorázová dávka – 50-150 mg (v těžkých případech – až 400 mg). Znovu podat po 3–4 hodinách Denní dávka: 300–1200 mg (s následným snížením dávky).
Při akutním selhání jater a ledvin (akutní otravy, pooperační a poporodní období atd.): 25–75 mg/den, případně zvýšení dávky na 300–1500 mg/den nebo více.
Revmatoidní artritida a systémový lupus erythematodes: navíc k systémovému podávání – 75-125 mg/den po dobu ne delší než 7-10 dní.
Akutní hepatitida: 75–100 mg/den po dobu 7–10 dnů.
Při otravě žíravinami s poleptáním trávicího traktu a horních cest dýchacích: 75–400 mg/den po dobu 3–18 dnů.
Pro děti je počáteční dávka 1-2 mg/kg/den ve 4-6 dávkách, udržovací dávka je 0,3-0,6 mg/kg/den.
ATC kód: Hormony pro systémové použití (kromě pohlavních hormonů a inzulínu) (H) > Kortikosteroidy pro systémové použití (H02) > Kortikosteroidy pro systémové použití (H02A) > Glukokortikoidy (H02AB) > Prednisolon (H02AB06)
Klinicko-farmakologická skupina: GCS pro perorální podání, GCS pro injekci
Forma uvolnění, složení a balení
tab. 5 mg: 10, 30, 40 nebo 100 ks.
Reg. č.: 73/94/98/03/08/12 ze dne 31.03.2008 — Zrušeno
Tablety jsou bílé, kulaté, ploché na obou stranách, se zkosenými hranami, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „PD“ nad a „5.0“ pod dělicí rýhou.
| Tabulka 1. | |
| prednison | 5 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 62 mg, kukuřičný škrob – 43.5 mg, předbobtnalý kukuřičný škrob – 6.5 mg, mastek – 2.5 mg, magnesium-stearát 0.5 mg.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 25 mg/1 ml: ampulka. 3, 25 nebo 50 ks.
Reg. č.: 9867/94/98/03/08/11/13 ze dne 17.04.2013 — Prošlá
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání je průhledný, bezbarvý.
| 1 ml | |
| prednison | 25 mg |
Pomocné látky: glycerol formalin – 395 mg, 1,3-butylenglykol – 348.6 mg, chlorid sodný – 2.9 mg, voda d/i – 321.6 mg.
1 ml – ampule (3) – kartonové balení.
1 ml – ampule (25) – kartonové balení.
1 ml – ampule (50) – kartonové balení.
Popis aktivních komponent produkt PREDNISOLONE NYCOMED . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 15.02.2006
Farmakologický účinek
GKS. Potlačuje funkce leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezuje migraci leukocytů do oblasti zánětu. Narušuje schopnost makrofágů fagocytovat a tvořit interleukin-1. Pomáhá stabilizovat lysozomální membrány, čímž snižuje koncentraci proteolytických enzymů v oblasti zánětu. Snižuje propustnost kapilár v důsledku uvolňování histaminu. Potlačuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.
Inhibuje aktivitu fosfolipázy A 2, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Potlačuje uvolňování COX (hlavně COX-2), což také pomáhá snižovat produkci prostaglandinů.
Snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T- a B-buněk), monocytů, eozinofilů a bazofilů v důsledku jejich pohybu z cévního řečiště do lymfoidní tkáně; potlačuje tvorbu protilátek.
Prednisolon potlačuje uvolňování ACTH a β-lipotropinu hypofýzou, ale nesnižuje hladiny cirkulujícího β-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.
Při přímé aplikaci na krevní cévy má vazokonstrikční účinek.
Prednisolon má výrazný na dávce závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogenezi, podporuje vychytávání aminokyselin játry a ledvinami a zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. V játrech prednisolon zvyšuje ukládání glykogenu stimulací aktivity glykogensyntázy a syntézy glukózy z produktů metabolismu proteinů. Zvýšení hladiny glukózy v krvi aktivuje uvolňování inzulínu.
Prednisolon inhibuje vychytávání glukózy tukovými buňkami, což vede k aktivaci lipolýzy. V důsledku zvýšené sekrece inzulínu je však stimulována lipogeneze, která přispívá k hromadění tuku.
Má katabolický účinek na lymfoidní a pojivovou tkáň, svaly, tukovou tkáň, kůži a kostní tkáň. V menší míře než hydrokortison ovlivňuje procesy metabolismu voda-elektrolyt: podporuje odstraňování iontů draslíku a vápníku a zadržování iontů sodíku a vody v těle. Osteoporóza a Itsenko-Cushingův syndrom jsou hlavními faktory limitujícími dlouhodobou terapii GCS. V důsledku katabolického účinku je možné potlačení růstu u dětí.
Ve vysokých dávkách může prednisolon zvýšit excitabilitu mozkové tkáně a pomoci snížit práh záchvatů. Stimuluje nadměrnou produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, což vede ke vzniku peptických vředů.
Při systémovém použití je terapeutická aktivita prednisolonu způsobena jeho protizánětlivými, antialergickými, imunosupresivními a antiproliferativními účinky.
Při zevní a místní aplikaci je terapeutická aktivita prednisolonu způsobena jeho protizánětlivým, antialergickým a antiexsudativním (díky vazokonstrikčnímu účinku) účinkem.
Ve srovnání s hydrokortizonem je protizánětlivá aktivita prednisolonu 4krát vyšší a mineralokortikoidní aktivita je 0.6krát nižší.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v plazmě je pozorována po 90 minutách. V plazmě je většina prednisolonu vázána na transkortin (globulin vázající kortizol). Metabolizováno především v játrech.
T 1/2 je asi 200 min. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami – 20%.
Indikace pro použití
Pro orální a parenterální použití: revmatismus; revmatoidní artritida, dermatomyositida, periarteritida nodosa, sklerodermie, ankylozující spondylitida, bronchiální astma, astmatický stav, akutní a chronická alergická onemocnění, anafylaktický šok, Addisonova choroba, akutní nedostatečnost kůry nadledvin, adrenogenitální syndrom; hepatitida, jaterní kóma, hypoglykemické stavy, lipoidní nefróza; agranulocytóza, různé formy leukémie, lymfogranulomatóza, trombocytopenická purpura, hemolytická anémie; chorea minor; pemfigus, ekzém, pruritus, exfoliativní dermatitida, psoriáza, pruritus, seboroická dermatitida, SLE, erytrodermie, alopecie.
K intraartikulární aplikaci: chronická polyartritida, posttraumatická artritida, osteoartróza velkých kloubů, revmatické léze jednotlivých kloubů, artróza.
Pro tkáňovou infiltraci: epikondylitida, tendovaginitida, burzitida, skapulohumerální periartritida, keloidy, ischias, Dupuytrenova kontraktura, revmatické a podobné léze kloubů a různých tkání.
Pro použití v oftalmologii: alergická, chronická a atypická konjunktivitida a blefaritida; zánět rohovky s neporušenou sliznicí; akutní a chronický zánět předního segmentu cévnatky, skléry a episklery; sympatický zánět oční bulvy; po úrazech a operacích s déletrvajícím drážděním očních bulv.
Pro použití v gynekologii: léčba vaginitidy (jako součást kombinované terapie s antibiotiky a antimykotiky).
Dávkovací režim
Při perorálním podání pro substituční terapii u dospělých je počáteční dávka 20-30 mg/den, udržovací dávka je 5-10 mg/den. V případě potřeby může být počáteční dávka 15-100 mg/den, udržovací dávka – 5-15 mg/den. Denní dávka by se měla snižovat postupně. Pro děti je počáteční dávka 1-2 mg/kg/den ve 4-6 dávkách, udržovací dávka je 300-600 mcg/kg/den.
Pro intramuskulární nebo intravenózní podání se dávka, frekvence a délka užívání stanoví individuálně.
Pro intraartikulární aplikaci do velkých kloubů se používá dávka 25-50 mg, pro středně velké klouby – 10-25 mg, pro malé klouby – 5-10 mg. Pro tkáňovou infiltraci se v závislosti na závažnosti onemocnění a velikosti postižené oblasti používají dávky od 5 do 50 mg.
Lokálně v oftalmologii se používá 3krát denně, průběh léčby není delší než 14 dní; v dermatologii – 1-3x denně.
Lokálně v gynekologii – jako součást kombinovaných léků s antibiotiky a antimykotiky v souladu s doporučeným dávkovacím režimem.
Nežádoucí účinky
Z endokrinního systému: poruchy menstruačního cyklu, útlum funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom, útlum hypofýzy-nadledvinky, snížená tolerance sacharidů, steroidní diabetes nebo projev latentního diabetes mellitus, růstová retardace u dětí, opožděný sexuální vývoj u dětí .
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, steroidní vřed žaludku a dvanáctníku, pankreatitida, ezofagitida, krvácení a perforace trávicího traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, plynatost, škytavka. Ve vzácných případech zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Ze strany metabolismu: negativní dusíková bilance v důsledku katabolismu bílkovin, zvýšené vylučování vápníku z těla, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, zvýšené pocení.
Z kardiovaskulárního systému: ztráta draslíku, hypokalemická alkalóza, arytmie, bradykardie (až zástava srdce); steroidní myopatie, srdeční selhání (rozvoj nebo zhoršení příznaků), změny EKG charakteristické pro hypokalémii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulace, trombóza. U pacientů s akutním infarktem myokardu může šíření ložiska nekrózy a pomalá tvorba jizevnaté tkáně vést k ruptuře srdečního svalu.
Z pohybového aparátu: zpomalení růstových a osifikačních procesů u dětí (předčasné uzavření epifyzárních růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně – patologické zlomeniny, aseptická nekróza hlavice kosti pažní a stehenní), ruptura svalových šlach, svalová slabost, steroidní myopatie, snížení svalové hmoty (atrofie).
Z nervového systému: bolest hlavy, zvýšený intrakraniální tlak, delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, vertigo, pseudotumor cerebri, křeče.
Ze zrakového orgánu: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak (s možným poškozením zrakového nervu), trofické změny na rohovce, exoftalmus, sklon k rozvoji sekundární infekce (bakteriální, plísňová, virová).
Z kůže a podkožního tuku: petechie, ekchymóza, ztenčení a lámavost kůže, hyper- nebo hypopigmentace, akné, strie, sklon k rozvoji pyodermie a kandidózy.
Reakce způsobené imunosupresivním působením: zpomalení regeneračních procesů, snížená odolnost vůči infekcím.
Při parenterálním podání: v ojedinělých případech anafylaktické a alergické reakce, hyper- nebo hypopigmentace, atrofie kůže a podkoží, exacerbace po intrasynoviálním podání, artropatie Charcotova typu, sterilní abscesy, při podání do ložisek na hlavě – slepota.
Kontraindikace pro použití
Ke krátkodobému užívání pro vitální indikace – přecitlivělost na prednisolon.
Pro intraartikulární aplikaci a aplikaci přímo do léze: předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomenina kosti, infekční (septický) zánětlivý proces v kloubu a periartikulární infekce (včetně anamnéza), dále celkové infekční onemocnění, závažná periartikulární osteoporóza, nepřítomnost známek zánětu v kloubu („suchý“ kloub, např. s osteoartrózou bez synovitidy), závažná destrukce kosti a deformace kloubu (ostré zúžení kloubu kloubní štěrbiny, ankylóza), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza tvořícího se kloubu epifýz kostí.
K zevnímu použití: bakteriální, virová, plísňová onemocnění kůže, tuberkulóza kůže, kožní projevy syfilis, kožní nádory, postvakcinační období, poškození celistvosti kůže (vředy, rány), dětský věk (do 2 let), se svěděním v konečníku – do 12 let), rosacea, acne vulgaris, periorální dermatitida.
Pro použití v oftalmologii: bakteriální, virová, plísňová onemocnění oka, tuberkulózní oční léze, trachom, poškození celistvosti očního epitelu.
Použití v těhotenství a laktaci
V těhotenství (zejména v prvním trimestru) používejte pouze z životně důležitých indikací. Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a riziko pro dítě.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně při těžkém chronickém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně při těžkém chronickém selhání ledvin.
Použití u dětí
U dětí v období růstu by měl být GCS používán pouze pro absolutní indikaci a pod pečlivým dohledem lékaře.
Kontraindikace pro vnější použití: děti (do 2 let, v případě svědění v konečníku – do 12 let).
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně v případě parazitárních a infekčních onemocnění virového, plísňového nebo bakteriálního původu (aktuálně nebo nedávno prodělaných, včetně nedávného kontaktu s pacientem) – herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky, amebiáza, strongyloidóza (prokázaná nebo suspektní), systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóza. Použití u těžkých infekčních onemocnění je přípustné pouze v kombinaci se specifickou terapií.
Používejte opatrně 8 týdnů před a 2 týdny po vakcinaci, v případě lymfadenitidy po BCG vakcinaci, v případě stavů imunodeficience (včetně AIDS nebo HIV infekce).
Používejte opatrně při onemocněních trávicího traktu: žaludeční vředy a dvanácterníkové vředy, ezofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nedávno vytvořená střevní anastomóza, nespecifická ulcerózní kolitida s rizikem perforace nebo tvorby abscesů, divertikulitida.
Používejte opatrně při kardiovaskulárních onemocněních vč. po nedávném infarktu myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu může dojít k rozšíření ložiska nekrózy, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně a v důsledku toho k prasknutí srdečního svalu), při dekompenzovaném chronickém srdečním selhání, arteriální hypertenzi, hyperlipidémii, při endokrinních onemocněních – diabetes mellitus (včetně poruchy snášenlivosti sacharidů a ledvin), těžká onemocnění štítné žlázy, tyreotoxikóza nefrolitiázy, při hypoalbuminémii a stavech predisponujících k jejímu vzniku, u systémové osteoporózy, myastenie, akutní psychózy, obezity (III.-IV. stupně), u poliomyelitidy (kromě formy bulbární encefalitidy), glaukomu s otevřeným úhlem a s uzavřeným úhlem.
Je-li nutné intraartikulární podání, používejte opatrně u pacientů s těžkým celkovým stavem, neúčinností (nebo krátkodobým efektem) 2 předchozích podání (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitého GCS).
Při léčbě (zejména dlouhodobé) je nutné být sledován očním lékařem, sledovat krevní tlak a rovnováhu vody a elektrolytů, dále obraz periferní krve, glykémie; Pro snížení nežádoucích účinků lze předepsat anabolické steroidy, antibiotika a zvýšit příjem draslíku v těle (dieta, doplňky draslíku). Po léčbě prednisolonem (po provedení kožního testu!) se doporučuje objasnit nutnost podávání ACTH.
U Addisonovy choroby je třeba se vyhnout současnému užívání s barbituráty.
Po ukončení léčby se může objevit abstinenční syndrom, adrenální insuficience a exacerbace onemocnění, pro které byl předepsán prednisolon.
V případě interkurentních infekcí, septických stavů a tuberkulózy je nutná současná antibiotická terapie.
U dětí v období růstu by měl být GCS používán pouze pro absolutní indikaci a pod pečlivým dohledem lékaře.
Zevně nepoužívejte déle než 14 dní. Pokud se použije na akné vulgaris nebo růžovku, může se onemocnění zhoršit.
Lékové interakce
Při současném použití se salicyláty se může zvýšit riziko krvácení.
Při současném užívání s diuretiky se může nerovnováha elektrolytů zhoršit.
Při současném použití s hypoglykemickými léky se rychlost poklesu hladiny glukózy v krvi snižuje.
Při současném použití se srdečními glykosidy se zvyšuje riziko vzniku intoxikace glykosidy.
Při současném použití s rifampicinem může být terapeutický účinek rifampicinu oslaben.
Při současném užívání s antihypertenzivy se může jejich účinnost snížit.
Při současném užívání kumarinových derivátů může být antikoagulační účinek oslaben.
Při současném užívání rifampicinu, fenytoinu a barbiturátů může být účinek prednisolonu oslaben.
Při současném užívání hormonální antikoncepce se účinek prednisolonu zvyšuje.
Při současném užívání kyseliny acetylsalicylové je možné snížení hladiny salicylátů v krvi.
Při současném užívání praziquantelu může dojít ke snížení jeho koncentrace v krvi.
Rozvoj hirsutismu a akné je podporován současným užíváním jiných GCS, androgenů, estrogenů, perorální antikoncepce a steroidních anabolik. Riziko vzniku katarakty se zvyšuje při užívání antipsychotik, karbutamidu a azathioprinu v kombinaci s GCS.
Současné podávání s m-anticholinergiky (včetně antihistaminik, tricyklických antidepresiv), nitrátů přispívá k rozvoji zvýšeného nitroočního tlaku.