Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2023.05.29
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: C10AA03 (Pravastatin)
Účinná látka: pravastatin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 10 mg: 20, 30, 50 nebo 100 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Pravastatin
| Tablety | Tabulka 1. |
| pravastatin sodný | 10 mg |
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Hypolipidemikum
Farmakoterapeutická skupina: Hypolipidemikum – inhibitor HMG-CoA reduktázy
Farmakologický účinek
Hypolipidemikum ze skupiny statinů, inhibitor HMG-CoA reduktázy. Na principu kompetitivního antagonismu se molekula statinu váže na tu část receptoru koenzymu A, kde je tento enzym navázán. Další část molekuly statinu inhibuje proces přeměny hydroxymethylglutarátu na mevalonát, meziprodukt při syntéze molekuly cholesterolu. Inhibice aktivity HMG-CoA reduktázy vede k řadě po sobě jdoucích reakcí, které vedou ke snížení intracelulárních hladin cholesterolu a kompenzačnímu zvýšení aktivity LDL receptoru a v souladu s tím ke zrychlení katabolismu LDL cholesterolu (Xc).
Hypolipidemický účinek statinů je spojen s poklesem hladiny celkového cholesterolu v důsledku LDL-C. Snížení hladin LDL je závislé na dávce a není lineární, ale exponenciální.
Podle kontrolovaných studií zvyšuje pravastatin hladiny HDL-C až o 10 %.
Statiny neovlivňují aktivitu lipoproteinových a jaterních lipáz, nemají významný vliv na syntézu a katabolismus volných mastných kyselin, proto je jejich vliv na hladinu TG sekundární a zprostředkován prostřednictvím jejich hlavních účinků na snižování hladiny LDL-C.
Kromě hypolipidemického účinku mají statiny pozitivní vliv na endoteliální dysfunkci (preklinický znak časné aterosklerózy), na cévní stěnu, stav ateromu, zlepšují reologické vlastnosti krve, mají antioxidační a antiproliferativní vlastnosti.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se 30–54 % podané dávky pravastatinu rychle absorbuje, biologická dostupnost je 15–20 %. Pravastatin podléhá efektu prvního průchodu játry. Užívání 1 hodinu před jídlem nebo s jídlem snižuje systémovou biologickou dostupnost a specifickou aktivitu. Plazmatická koncentrace je přímo úměrná podané dávce. C max v krevní plazmě je dosaženo po 1-1.5 hodině Vazba na plazmatické proteiny je 50 %. Vylučuje se do mateřského mléka. Metabolizuje se několika způsoby: izomerizací na 6-epipravastatin a 3-hydroxy izomer, enzymatickou hydroxylací kruhu a následnou oxidací na keton, oxidací esterových nebo karboxylových konců řetězce, konjugací. Hlavní metabolické produkty (3-hydroxyizomery) mají specifickou aktivitu, která se pohybuje od 1/14 do 1/10 původní.
T 1/2 — 1.3-2.7 h 20 % se vylučuje ledvinami, 70 % střevy. 47 % celkové clearance probíhá ledvinami a 53 % extrarenálními cestami. Vzhledem k přítomnosti dvou eliminačních cest je možné kompenzační zvýšení eliminace prostřednictvím jedné z nich, když je narušena druhá, stejně jako rozvoj akumulace pravastatinu a jeho metabolitů při renální a/nebo jaterní insuficienci.
Indikace účinných látek léku Pravastatin
Hyperlipoproteinémie typu IIa a IIb (pokud jsou dieta a cvičení neúčinné); kombinovaná hypercholesterolémie a triglyceridémie.
| Kód ICD-10 | čtení |
| E78.0 | Čistá hypercholesterolémie |
| E78.2 | Smíšená hyperlipidémie |
Popis platí na 02.12.2016
- Latinský název: pravastatin
- ATX kód: C10AA03
- Aktivní složka: pravastatin (pravastatinum)
- Výrobce: Valenta Pharmaceutica (Rusko), Sandoz (Slovinsko)
Struktura
Jedna tableta může obsahovat 10, 20 nebo 40 mg. pravastatin sodný.
Forma vydání
Tablety jsou zataveny v blistrech po 10 tabletách. Jedno kartonové balení může obsahovat 10, 30, 50 nebo 100 tablet.
Farmakologický účinek
Hypolipidemický, inhibice HMG CoA reduktáza.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Pravastatin patří do nové skupiny léků s hypolipidemickým účinkem: působí kompetitivní inhibicí HMG koenzym A reduktáza a potlačení biosyntézy cholesterolu.
Pravastatin zvyšuje počet receptorů pro LDL (lipoprotein s nízkou hustotou) na povrchu buněk a zvyšuje úroveň katabolismu, zvyšuje vylučování z lidského těla LDL. Kromě toho dochází k inhibici syntetických procesů. LDL potlačením tvorby lipidů s nižší hustotou v játrech, které jsou prekurzory LDL. Obecně toto činidlo snižující lipidy zvyšuje obsah cholesterolu lipoprotein s vysokou hustotou (HDL) и apolipoprotein A, má depresivní účinek na:
Farmakokinetická data
V důsledku perorálního podání dochází k absorpci poměrně rychle při 34 % s celkovou biologickou dostupností 17 %. Maximální hladina účinné látky v krevním řečišti je detekována po 1-1,5 hodině, přibližně 50 % se váže na bílkoviny. Následně 66 % pravastatinu podstoupí degradaci při prvním průchodu játry, kde jeden hlavní metabolit – 3-hydroxy izomerní metabolit, který má aktivitu 3-4x nižší než hlavní látka.
Hodnoty distribučního objemu nepřesahují 0,5 l na 1 kg. V malých množstvích může být vylučován do mateřského mléka.
Poločas se může lišit během 1,5-2 hodin. Přibližně 20 % dávky se vyloučí močí, 70 % stolicí. Rychlost systémové clearance je 0,81 litrů za hodinu na 1 kg, rychlost renální clearance je 0,38 l/hod/kg.
Indikace pro použití
Jako prostředek primární prevence
- Primární hypercholesterolémie nebo smíšená dyslipidémie(jako doplněk k strava);
- prevence IHD (koronární srdeční onemocnění).
Jako prostředek sekundární prevence
Používá se v normální nebo zvýšené hladině. cholesterolu aby se snížila pravděpodobnost opakování infarkt myokardu nebo letalita.
Kontraindikace
- Známá přecitlivělost na pravastatin nebo jiné složky tablet;
- aktivní fáze onemocnění jater;
- trvalé zvýšení úrovně (3krát) enzymy – transaminázyv séru, které má nejasnou etiologii;
- zneužívání alkoholu;
- těhotenství и laktace.
Nežádoucí účinky
Pravastatin, návod k použití (způsob a dávkování)
Tablety by se měly užívat perorálně jednou denně, nejlépe večer, bez ohledu na dietu. Během léčebného období musí pacient dodržovat standardní dieta potraviny s nízkým obsahem tuku.
Na hypercholesterolémii
Doporučená denní dávka je 10 mg a ne více než 40 mg. K dosažení stabilního terapeutického účinku je zapotřebí alespoň 7 dní a maximálně – 28. Je nutné provádět pravidelně analýza lipidů a podle toho upravte dávku.
Po transplantaci
Standardní denní dávka je 20 mg. Na základě posouzení účinnosti léčby a lipidových parametrů může lékař dávku zvýšit na 40 mg.
Děti starší 8 let s hypercholesterolemií v důsledku heterozygotní dědičnosti
Doporučená denní dávka pro děti do 14 let je 10-20 mg, nad 14 let – 10-40 mg.
Nadměrná dávka
Léčba je symptomatická vzhledem k absenci protijed.
Interakce
- Užívání tablet pravastatinu v kombinaci s fibrátyzvyšuje riziko svalových nežádoucích reakcí, jako je např rabdomyolýza.
- Současné užívání s Cholestyraminи Colestipolzpůsobuje snížení biologické dostupnosti pravastatinu o 40–50 %, ale zvyšuje jeho terapeutický účinek (při užívání tablet pravastatinu po 1 nebo 4 hodinách).
- С Warfarin a další ústní antikoagulancia je pozorována změna antikoagulačního účinku Warfarin.
- Erythromycin и Klarithromycin může způsobit mírné zvýšení plazmatických koncentrací pravastatinu.
Podmínky prodeje
Předpis od vašeho lékaře.
Podmínky skladování
Teplota by neměla přesáhnout +25 stupňů Celsia.
Datum vypršení platnosti
pro děti
Předepsáno pouze po úplném posouzení přínosů a rizik.