Prášková nebo porézní hmota ve formě tablet, celá nebo drcená, bílé až tmavě žluté barvy.
Farmakokinetika
Při intramuskulárním podání je maximální koncentrace v krevní plazmě 2–7 mg/ml dosaženo po 1–2 hodinách; při intravenózním podání v dávce 2–4 mg/kg jsou maximální koncentrace v krevní plazmě 2–8 mg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 50 %. Špatně proniká tkáňovými bariérami, neproniká hematoencefalickou bariérou. V malém množství proniká placentou a do mateřského mléka. Není metabolizován. Je vylučován v nezměněné podobě ledvinami (60 % během 3–4 dnů) a střevy. Poločas je 3–4 hodiny, u těžkého selhání ledvin 2–3 dny. Při opakovaném podávání se kumuluje.
Farmakodynamika
Antibiotikum produkované sporotvornými bakteriemi Bacillus polymyxa. Každý mg purifikované báze polymyxinu B je ekvivalentní 10000 XNUMX U polymyxinu B. Má baktericidní účinek spojený s narušením integrity membrány mikrobiálních buněk. Adsorbuje se na membránové fosfolipidy, zvyšuje její permeabilitu a způsobuje bakteriální lýzu. Aktivní proti většině gramnegativních bakterií, včetně Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp.. Středně citlivý Fusobacterium spp.. a Bacteroides spp. (vč. Bacteroides fragilis). Nepůsobí na kokální aerobní (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vč. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) a anaerobní mikroorganismy, Corynebacterium diphtheriae, u většiny kmenů Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis a houby.
Rezistence se vyvíjí pomalu, ale zkříženě s kolistinem a polymyxinem E.
Indikace
Závažné infekce způsobené gramnegativními mikroorganismy citlivými na polymyxin B s mnohočetnou rezistencí na jiná antibiotika: sepse, meningitida (podávaná intratekálně), pneumonie, generalizovaná infekce rány.
Kontraindikace
Přecitlivělost na polymyxiny, myastenie.
S opatrností
Chronické selhání ledvin.
Použití v těhotenství a laktaci
Polymyxin B je v těhotenství kontraindikován.
Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být zastaveno.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Intravenózní, intramuskulární, intratekální.
Intravenózní podání: pro dospělé a děti (nad 1 rok) s normální funkcí ledvin je denní dávka 1,5–2,5 mg/kg (vzhledem k tomu, že 1 mg purifikované báze polymyxinu B odpovídá 10000 2 IU polymyxinu B) ve 12 podání v intervalech XNUMX hodin.
Maximální denní dávka by neměla překročit 2,5 mg/kg.
U dětí do 1 roku s normální funkcí ledvin lze v případě potřeby zvýšit denní dávku na 4 mg/kg, která se rozdělí na 2 podání a podává se v intervalu 12 hodin.
Pro přípravu roztoku pro intravenózní podání dospělým se 50 mg léčiva rozpustí ve 300–500 ml 5% roztoku dextrózy a podává se po kapkách rychlostí 60–80 kapek/min. U dětí se dávka léku určená k nitrožilní aplikaci rozpustí ve 30–100 ml 5–10% roztoku dextrózy.
Intramuskulární podání (pouze v případě, že intravenózní podání není možné)
Pro dospělé a děti (nad 1 rok) s normální funkcí ledvin je denní dávka 2,5–3 mg/kg ve 3–4 dávkách každých 6–8 hodin. U dětí do 1 roku s normální funkcí ledvin může být denní dávka v případě potřeby zvýšena na 4 mg/kg, která se rozdělí do 4 injekcí a podává se v intervalu 6 hodin. K přípravě roztoku pro intramuskulární injekci se rozpustí 25 mg léčiva v 1 ml, 50 mg léčiva. rozpuštěný ve 2 ml 1% roztoku prokainu, vody na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Při použití roztoku prokainu jako rozpouštědla je třeba vzít v úvahu kontraindikace uvedené v jeho pokynech pro lékařské použití.
Intratekální podání (léčba volby u meningitidy způsobené Pseudomonas aeruginosa)
Dospělí a děti (starší 2 roky) – 5 mg jednou denně po dobu 1-3 dnů, poté každý druhý den po dobu dalších 4 týdnů po obdržení negativního výsledku bakteriologické kultivace a normalizace koncentrace glukózy v mozkomíšním moku; děti do 2 let – 2 mg jednou denně po dobu 2-1 dnů nebo 3 mg jednou za 4 dny. Poté v dávce 2,5 mg obden po dobu dalších 1 týdnů po obdržení negativního výsledku bakteriologické kultivace a normalizace koncentrace glukózy v mozkomíšním moku.
Před podáním se 25 mg léčiva rozpustí v 5 ml, 50 mg se rozpustí v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (koncentrace připraveného roztoku je 5 mg/ml).
U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka léku snižuje a interval mezi aplikacemi se prodlužuje v souladu s clearance kreatininu (při clearance kreatininu 20–50 ml/min se u normálních ledvin použije 75–100 % dávky funkce s intervalem mezi podáními 12 hodin s clearance kreatininu 5–20 ml/min, 50 % dávky se užívá při normální funkci ledvin s intervalem mezi podáními 12 hodin s clearance kreatininu nižší než 5 ml/min; 15 % dávky se použije při normální funkci ledvin s intervalem mezi podáními 12 hodin.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Prášková nebo porézní hmota ve formě tablet, celá nebo drcená, bílá nebo téměř bílá.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Antibiotikum produkované sporotvornou bakterií Bacillus polymyxa. Každý mg purifikované báze polymyxinu B je ekvivalentní 10000 XNUMX U polymyxinu B. Má baktericidní účinek spojený s narušením integrity membrány mikrobiálních buněk. Adsorbuje se na membránové fosfolipidy, zvyšuje její permeabilitu a způsobuje bakteriální lýzu.
Aktivní proti většině gramnegativních bakterií, včetně Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Středně citlivý Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (vč. Bacteroides fragilis).
To nejde na kokální aerobik (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vč. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) a anaerobní mikroorganismy, Corynebacterium diphtheriae, u většiny kmenů Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis a houby.
Rezistence se vyvíjí pomalu, ale zkřížená rezistence s kolistinem a polymyxinem E.
Farmakokinetika:
Při intramuskulárním podání jsou maximální koncentrace v krevní plazmě, dosahující 2-7 mg/ml, dosaženy po 1-2 hodinách; při intravenózním podání v dávce 2-4 mg/kg jsou maximální koncentrace v krevní plazmě 2-8 mg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 50 %. Špatně proniká tkáňovými bariérami, neproniká hematoencefalickou bariérou. V malém množství proniká placentou a do mateřského mléka. Není metabolizován. Je vylučován v nezměněné podobě ledvinami (60 % během 3-4 dnů) a střevy. Poločas je 3-4 hodiny, při těžkém selhání ledvin – 2-3 dny. Při opakovaném podávání se kumuluje.
indikace:
Závažné infekce způsobené gramnegativními mikroorganismy citlivými na polymyxin B s mnohočetnou rezistencí na jiná antibiotika: sepse, bakteriémie, meningitida (podávaná intratekálně), pneumonie, generalizovaná infekce rány.
Kontraindikace:
Přecitlivělost na polymyxiny, myastenie.
S opatrností:
Chronické selhání ledvin.
Těhotenství a kojení:
Polymyxin B je v těhotenství kontraindikován.
Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Dávkování a aplikace:
Intravenózní, intramuskulární, intratekální.
Intravenózní podání: pro dospělé a děti (starší 1 rok) s normální funkcí ledvin je denní dávka 1,5-2,5 mg/kg (vzhledem k tomu, že 1 mg purifikované báze polymyxinu B odpovídá 10000 2 U polymyxinu B) ve 12 podáních s intervalem XNUMX hodin.
Maximální denní dávka by neměla překročit 2,5 mg/kg.
U dětí do 1 roku s normální funkcí ledvin lze v případě potřeby zvýšit denní dávku na 4 mg/kg, která se rozdělí na 2 podání a podává se v intervalu 12 hodin.
K přípravě roztoku pro intravenózní podání dospělým se 50 mg léčiva rozpustí ve 300-500 ml 5% roztoku dextrózy a podává se po kapkách rychlostí 60-80 kapek/min.
Pro děti se dávka léčiva určená k intravenóznímu podání rozpustí ve 30-100 ml 5-10% roztoku dextrózy.
Intramuskulární injekce (pouze v případě, že intravenózní podání není možné): pro dospělé a děti (starší 1 rok) s normální funkcí ledvin je denní dávka 2,5-3 mg/kg ve 3-4 podáních každých 6-8 hodin.
U dětí do 1 roku s normální funkcí ledvin lze v případě potřeby zvýšit denní dávku na 4 mg/kg, která se rozdělí do 4 dávek a podává se v intervalu 6 hodin.
K přípravě roztoku pro intramuskulární podání se 50 mg léčiva rozpustí ve 2 ml 1% roztoku prokainu, vody na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného.
Intratekální podání (je to léčba volby u meningitidy způsobené Pseudomonas aeruginosa): dospělí a děti (starší 2 roky) – 5 mg jednou denně po dobu 1-3 dnů, poté každý druhý den po dobu dalších 4 týdnů. po obdržení negativního výsledku z bakteriologické kultury a normalizace koncentrace glukózy v mozkomíšním moku; děti do 2 let – 2 mg jednou denně po dobu 2-1 dnů nebo 3 mg jednou za 4 dny. Poté v dávce 2,5 mg obden po dobu dalších 1 týdnů po obdržení negativního výsledku bakteriologické kultivace a normalizace koncentrace glukózy v mozkomíšním moku.
Před podáním se léčivo (50 mg) rozpustí v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (koncentrace připraveného roztoku je 5 mg/ml).
U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka léku snižuje a interval mezi aplikacemi se prodlužuje v souladu s clearance kreatininu (při clearance kreatininu 20-50 ml/min se 75-100 % dávky použije pro normální ledviny funkce s intervalem mezi podáními 12 hodin s clearance kreatininu 5-20 ml/min, 50 % dávky se užívá při normální funkci ledvin s intervalem mezi podáními 12 hodin s clearance kreatininu nižší než 5 ml/min; 15 % dávky se použije při normální funkci ledvin s intervalem mezi podáními 12 hodin.
Nežádoucí účinky:
Ze strany nervového systému: závratě, ataxie, poruchy vědomí, ospalost, parestézie, nervosvalová blokáda, meningeální příznaky (návaly v obličeji, bolest hlavy, horečka, ztuhlost šíje, zvýšený počet buněk a bílkovin v mozkomíšním moku).
Z močového systému: albuminurie, cylindrurie, azotémie, proteinurie, renální tubulární nekróza.
Z dýchacího systému: obrna dýchacích svalů, apnoe.
Z trávicího systému: bolest v epigastrické oblasti, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, pseudomembranózní kolitida.
Ze smyslů: zrakové postižení.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, eozinofilie.
Místní reakce: flebitida, periflebitida, tromboflebitida, bolest v místě intramuskulární injekce.
Další: superinfekce, kandidóza; s intratekálním podáním – meningeální příznaky.
Předávkování:
Příznaky: paralýza dýchacích svalů, ototoxicita, nefrotoxicita.
Léčba: podpůrná a symptomatická terapie.
Interakce:
Současné užívání s nedepolarizujícími myorelaxancii (riziko rozvoje paralýzy dýchacích svalů) a jinými neurotoxickými léky se nedoporučuje.
Při současném použití je pozorován synergický účinek s chloramfenikolem, karbenicilinem, tetracyklinem, sulfonamidy a trimethoprimem ve vztahu k Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; s ampicilinem – proti většině gramnegativních bakterií.
Při kombinaci s aminoglykosidy (kanamycin, streptomycin, neomycin, gentamicin) se zvyšuje riziko oto- a nefrotoxicity a také blokády nervosvalového přenosu. Zvyšuje nefrotoxicitu amfotericinu B.
Farmaceuticky inkompatibilní s ampicilinem sodným, chloramfenikolem, cefalosporinovými antibiotiky, roztoky tetracyklinu a aminokyselin, heparinem; Neměly by být smíchány ve stejné injekční stříkačce nebo infuzním médiu.
Zvláštní pokyny:
Pro infekce způsobené gramnegativními mikroorganismy (Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa atd.), jsou předepisovány pouze v případě, že je patogen rezistentní na jiná méně toxická antimikrobiální léčiva.
Při dlouhodobé léčbě je nutné 1x za 2 dny sledovat funkci ledvin.
Parenterální použití je pouze v nemocničním prostředí.
Intramuskulární injekce jsou bolestivé, proto se k přípravě roztoku pro intramuskulární aplikaci doporučuje použít lokální anestetikum (1% roztok prokainu).
Pseudomembranózní kolitida způsobená Clostridium difficile, se může objevit jak při dlouhodobém užívání, tak 2-3 týdny po ukončení léčby; se projevuje jako průjem, leukocytóza, horečka, bolesti břicha (někdy doprovázené uvolňováním krve a hlenu ve stolici).
Pokud se tyto jevy vyskytují v lehčích případech, stačí přerušit léčbu a použít iontoměničové pryskyřice (colestyramin, colestipol v těžkých případech, kompenzace ztráty tekutin, elektrolytů a bílkovin a podání vankomycinu nebo metronidazolu);
Neužívejte léky, které inhibují střevní motilitu.
Nežádoucí účinky polymyxinu B mohou zahrnovat dysfunkci ledvin (nefrotoxicitu) a dysfunkci nervového systému (neurotoxicitu), jejichž riziko je vyšší u pacientů s chronickým selháním ledvin a/nebo při současném užívání s jinými léky, které mají neurotoxické a/nebo nefrotoxické vlastnosti.
Polymyxin B by měl být používán s opatrností u chronického selhání ledvin.
Je třeba se vyhnout současnému užívání Polymyxinu B s jinými neuro- a nefrotoxickými léky.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Během léčby přípravkem je třeba dbát opatrnosti při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (řízení vozidel, práce s pohyblivými mechanismy, práce jako dispečer nebo operátor).
Uvolňovací forma / dávkování:
Lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku, 25 mg a 50 mg.
Balení:
25,0 a 50,0 mg léčivé látky ve skleněných lahvičkách o objemu 5 a 10 ml, hermeticky uzavřených pryžovými zátkami, zalisovaných hliníkovými nebo dováženými uzávěry nebo kombinovaných (hliník s ochrannými plastovými víčky).
Solventní: voda na injekci (RU č. LP-002377 ze dne 18.02.2014) 5,0 nebo 10,0 ml v ampulce z bezbarvého neutrálního skla nebo nízkohustotního polyethylenu s dělicí rýhou.
Dávkování 25 mg: 1 lahvička s léčivem a 1 ampulka 5,0 nebo 10,0 ml s rozpouštědlem nebo bez rozpouštědla spolu s návodem k použití v kartonové krabici.
5 injekčních lahviček s léčivem, kompletních s 5 ampulkami rozpouštědla o objemu 5,0 nebo 10,0 ml nebo bez rozpouštědla, je baleno v blistrech vyrobených z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie, lakované nebo bez fólie. Jedno blistrové balení s léčivem, jedno blistrové balení s rozpouštědlem (v závislosti na použitelnosti) a návod k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Dávkování 50 mg: 1 lahvička s léčivem a 1 ampulka 10,0 ml nebo 2 ampulky 5,0 ml s rozpouštědlem nebo bez rozpouštědla spolu s návodem k použití v kartonové krabici.
5 injekčních lahviček s léčivem obsahujícím 5 ampulí s 10,0 ml rozpouštědla nebo 10 ampulí s 5,0 ml rozpouštědla nebo bez rozpouštědla je baleno v blistrech vyrobených z polyvinylchloridové fólie a lakované hliníkové fólie nebo bez fólie. Jedno blistrové balení s léčivem, jedno blistrové balení s rozpouštědlem (v závislosti na použitelnosti) a návod k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Skladovací podmínky:
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Jodas Expoim Pvt.Ltd, National Highway #8, Near GRID, Kabilpore, Dist. Navsari — 396 424, Indie, Indie
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
LLC “Jodas Expoim”
Polymyxin B – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Polymyxin B v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: