Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.05.04
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N06AX11 (Mirtazapin)
Účinná látka: mirtazapin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 45 mg: 10, 20, 30 nebo 60 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Mirtazapin Canon
| Tablety potahované filmem | Tabulka 1. |
| mirtazapin | 45 mg |
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
15 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
15 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Antidepresivum
Farmakoterapeutická skupina: Antidepresivum
Farmakologický účinek
Antidepresivum s tetracyklickou strukturou. Zvyšuje centrální adrenergní a serotonergní přenos. Blokuje serotoninové 5-HT 2 a 5-HT 3 receptory, proto je zesílení serotonergního přenosu realizováno pouze prostřednictvím serotoninových 5-HT 1 receptorů. Na projevu antidepresivní aktivity se podílejí oba prostorové enantiomery: S(+)-enantiomer blokuje α 2 -adrenoreceptory a serotoninové 5-HT 2 -receptory. Středně blokuje histaminové H1 receptory, má sedativní účinek.
Má malý účinek na α 1 -adrenergní receptory a cholinergní receptory; v terapeutických dávkách nemá významný vliv na kardiovaskulární systém.
V klinických podmínkách jsou patrné i anxiolytické a hypnotické účinky, proto je mirtazapin nejúčinnější u úzkostných depresí různého původu. Pro svůj středně sedativní účinek nespouští během léčby sebevražedné myšlenky.
Farmakokinetika
Mirtazapin se po perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 50 %. C max v krevní plazmě je dosaženo po 2 hodinách.
Css v krevní plazmě je stanovena po 3-4 dnech nepřetržitého používání. Vazba na plazmatické proteiny je 85 %.
Aktivně se metabolizuje v játrech demetylací a oxidací s následnou konjugací. Dimethylmirtazapin je stejně farmakologicky účinný jako mateřská látka.
Mirtazapin se vylučuje ledvinami a střevy. T 1/2 je 20-40 hodin.
V případě renální a jaterní insuficience se může clearance mirtazapinu snížit.
Indikace účinných látek léku Mirtazapin Canon
Depresivní stavy (včetně anhedonie, psychomotorické retardace, nespavosti, časného probouzení, hubnutí, ztráty zájmu o život, sebevražedných myšlenek a lability nálady).
| Kód ICD-10 | čtení |
| F31 | bipolární afektivní porucha |
| F32 | depresivní epizoda |
| F33 | rekurentní depresivní porucha |
| F41.2 | Smíšená úzkostná a depresivní porucha |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Při perorálním podání je účinná dávka pro dospělé 15-45 mg/den, nejlépe jednou denně před spaním. Dávka se postupně zvyšuje na 1-30 mg/den. Antidepresivní účinek se rozvíjí postupně, obvykle 45-2 týdny po zahájení léčby, ale léčba by měla pokračovat ještě 3-4 měsíců. Pokud během 6-6 týdnů léčby není pozorován žádný terapeutický účinek, léčba by měla být přerušena.
Mirtazapin se vysazuje postupně.
Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: ospalost, letargie, emoční labilita, mentální změny, agitovanost, úzkost, apatie, halucinace, depersonalizace, nepřátelství, mánie, epileptické záchvaty, závratě, vertigo, hyperestezie, křeče, třes, myoklonus, hyperkineze , hypokineze.
Z krvetvorných orgánů: útlum krvetvorby – granulocytopenie, agranulocytóza, neutropenie, eozinofilie, aplastická anémie, trombocytopenie.
Ze strany metabolismu: mírné zvýšení chuti k jídlu a přírůstek hmotnosti; v ojedinělých případech – edém.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka – ortostatická hypotenze.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, zácpa, zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti, sucho v ústech, žízeň, bolest břicha; v ojedinělých případech – zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Z reprodukčního systému: snížená potence, dysmenorea.
Ostatní: kožní vyrážka, kopřivka, chřipkový syndrom, dušnost, edémový syndrom, myalgie, bolesti zad, dysurie.
Kontraindikace pro použití
Renální a jaterní insuficience, těhotenství, kojení, přecitlivělost na mirtazapin.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno použití během těhotenství a kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Použití u dětí
Mirtazapin se u dětí nepoužívá kvůli nedostatku údajů o jeho účinnosti a bezpečnosti v pediatrické praxi.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s epilepsií a organickým poškozením mozku, s poruchou funkce jater a/nebo ledvin, akutními kardiovaskulárními chorobami, arteriální hypotenzí, s dysfunkcí moči způsobenou benigní hyperplazií prostaty, s glaukomem s uzavřeným úhlem, s diabetes mellitus.
U pacientů se schizofrenií může mirtazapin způsobit zvýšené bludy a halucinace. Při léčbě depresivní fáze maniodepresivní psychózy může tento stav přejít do manické fáze.
Náhlé vysazení mirtazapinu po dlouhodobé léčbě může způsobit nevolnost, bolest hlavy a pocit nevolnosti.
Je třeba mít na paměti, že pokud se během léčby objeví příznaky jako horečka, bolest v krku, stomatitida, je třeba léčbu přerušit a provést klinický krevní test.
Pokud se objeví žloutenka, mirtazapin by měl být vysazen.
Neměl by být užíván současně s inhibitory MAO nebo do 2 týdnů po jejich vysazení.
Je možný rozvoj drogové závislosti a abstinenčního syndromu.
Během léčby by se pacienti měli zdržet pití alkoholu.
Mirtazapin se u dětí nepoužívá kvůli nedostatku údajů o jeho účinnosti a bezpečnosti v pediatrické praxi.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Používejte opatrně u pacientů, jejichž aktivity vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném užívání zesiluje mirtazapin sedativní účinek benzodiazepinových derivátů.
Je popsán případ rozvoje hypertenzní krize při současném užívání s klonidinem.
Byl popsán případ těžké psychózy při současném užívání s levodopou; se sertralinem – případ rozvoje hypománie.
Při současném použití s ethanolem může být zesílen tlumivý účinek etanolu a léků obsahujících etanol na centrální nervový systém.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
Popis platí na 07.03.2015
- Latinský název: Mirtazapin
- ATX kód: N06AX11
- Aktivní složka: Mirtazapin
- Výrobce: Sandoz Gmbh (Sandoz Gmbh), Německo
Struktura
Tablety obsahují účinnou látku mirtazapin.
Další složky: laktóza, bezvodý koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, hydroxypropylcelulóza, magnesium-stearát, oxid titaničitý, polyethylenglykol a další.
Forma vydání
Mirtazapin je dostupný ve formě tablet 15 mg, 30 mg, 45 mg, 20 kusů v balení.
Farmakologický účinek
Droga má antidepresivum akce.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Hlavní složkou léčiva je aktivní centrální presynaptický antagonista α2-receptorů, schopný zvýšit noradrenergní a serotonergní přenos v nervovém systému. Serotonergní přenos je zvýšen prostřednictvím 5-HT1 receptorů, protože mirtazapin může blokovat 5-HT2 a 5-HT3 receptory. Lék je také schopen blokovat receptory H1, což určuje jeho sedativní účinek. Terapeutické dávky mirtazapinu nevykazují anticholinergní aktivitu ani nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém.
Po perorálním podání je lék rychle a úplně absorbován s 50% biologickou dostupností. Maximální koncentrace ve složení krevní plazma dosaženo do 2 hodin. mirtazapin se váže na plazmatické proteiny krve. Dosažení stabilní koncentrace je zaznamenáno po 3-4 dnech, poté dochází k akumulaci. Farmakokinetické parametry léku mají lineární závislost na podané dávce. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku léčivé látky.
Mirtazapin je charakteristický svou účinnou látkou metabolismus se vznikem několika metabolity. Droga se vylučuje z těla močí a stolicí.
Indikace pro použití
Hlavní indikace pro jmenování Mirtazapinu jsou různé formy depresivní stavy.
Kontraindikace pro použití
Přípravek se nedoporučuje používat v případech:
- vysoká citlivost na mirtazapin a další komponenty;
- při současném použití s inhibitory MAO.
Nežádoucí účinky
Při léčbě pacientů s Deprese byl zaznamenán projev příznaků charakteristických pro toto onemocnění. Proto je obtížné určit jejich souvislost s užíváním léků nebo projevem onemocnění.
Vedlejší účinky ve formě: ospalost, sedace, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, vylepšení chuť, zvýšená únava a závratě.
Je také možné, že se mohou vyvinout abnormality spojené s činností krevního a lymfatického, kardiovaskulárního, trávicího, endokrinního a nervového systému. metabolismus a tak dále.
Je možný rozvoj duševních poruch: problémy se spánkem, zmatenost, úzkost, noční můry, mánie, halucinace a další.
Celkové poruchy: výskyt periferní edém и zvýšená únava.
Pokyny pro mirtazapin (způsob a dávkování)
Jak je uvedeno v pokynech pro mirtazapin, u dospělých pacientů je účinná denní dávka obvykle 15–45 mg. Léčba začíná dávkou 15 nebo 30 mg. Počet dávek je rozdělen v závislosti na stanoveném dávkování.
Terapeutický účinek mirtazapinu se dostavuje 1–2 týdny po zahájení léčby. Pokud během této doby nedojde ke zlepšení, může být dávka zvýšena. Další absence pozitivních změn vyžaduje vysazení léku.
Doporučuje se užívat tablety v určitou dobu, nejlépe před spaním. Je však přípustné rozdělit denní dávku na 2 dávky, například ráno a večer, ale větší část užijte na noc. V tomto případě se tablety polykají celé a zapíjejí se vodou.
Doba trvání terapie může být více než 6 měsíců, dokud nejsou odstraněny příznaky onemocnění.
Léčba přípravkem Mirtazapin Mylan se vysazuje postupně, což pomáhá předejít rozvoji abstinenčního syndromu.
Nadměrná dávka
V případě předávkování se mohou vyvinout mírné nežádoucí příznaky. Je možné: deprese nervového systému, dezorientace, dlouhodobé sedace, tachykardie, bezvýznamné arteriální hypo– nebo hypertenze.
Existuje však také možnost vzniku vážných následků, když dávka výrazně překročí terapeutickou dávku nebo během kombinované léčby s jinými prostředky.
V tomto případě se žaludek umyje a vezme Aktivní uhlí a provádí se vhodná symptomatická terapie zaměřená na udržení vitálních funkcí těla.
Interakce
Během léčby přípravkem Mirtazapin Mylan byste měl přestat užívat inhibitory MAO. Kromě toho byste se po ukončení léčby měli zdržet jejich používání po dobu dalších 2 týdnů.
Kombinace mirtazapinu a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotonin, serotonergní účinné látky, jako jsou: L-tryptofan, Triptan, Tramadol, Linezolid, Venlafaxin, Lithium a přípravky obsahující třezalku tečkovanou mohou způsobit účinky způsobené serotoninem. Proto je nutné dbát opatrnosti a neustále sledovat stav pacienta.
Droga zvyšuje sedativní účinek benzodiazepiny a další sedativa.
Simultánní léčba karbamazepin, fenytoin, Induktory CYP 3A4 zvyšují clearance mirtazapinu téměř 2krát, což vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě. Proto po vysazení těchto léků může být nutné snížit dávkování Mirtazapinu.
Zároveň je to mocné inhibitor CYP 3A4 ketokonazol, inhibitory HIV proteázy, azolová antimykotika, erythromycin, Cimetidin nebo Nefazodon zvýšit koncentraci mirtazapinu, což vyžaduje úpravu dávky směrem dolů.
Společné přijetí Paroxetin, amitriptylin, risperidon nemá zvláštní účinek na tělo kvůli absenci významných lékových interakcí.
Podmínky prodeje
Mirtazapin je dostupný na předpis.
Podmínky skladování
Lék musí být skladován na suchém, tmavém a chladném místě, mimo dosah dětí.