Pastilky: kulaté bikonvexní tablety bílé nebo téměř bílé barvy s vůní pomeranče, označené „M1“ (tablety 15 mg), „M2“ (tablety 30 mg) nebo „M4“ (tablety 45 mg).
Potahované tablety:
15 mg tablety – oválné, bikonvexní, potahované tablety hnědožluté barvy s půlicí rýhou na obou stranách a označením „I“ na jedné straně;
30 mg tablety – oválné, bikonvexní, potahované tablety růžovo-hnědé barvy s půlicí rýhou na obou stranách a označením „I“ na jedné straně;
45 mg tablety jsou oválné, bikonvexní, bílé potahované tablety označené „I“ na jedné straně.
Farmakologický účinek
Zvyšuje centrální adrenergní a serotonergní přenos. Bloky 5-HT2— a 5-HT3-serotoninové receptory, díky nimž je zesílení serotonergního přenosu realizováno pouze prostřednictvím 5-HT1-receptory. Oba prostorové enantiomery se podílejí na projevu antidepresivní aktivity: S(+) enantiomer blokuje pre- a postsynaptické alfa2-adreno- a 5-HT2-serotoninové receptory, R(-)-enantiomer – 5-HT3– serotoninové receptory. Bloky H1-histaminové receptory, má sedativní účinek. V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný anticholinergní účinek a neovlivňuje kardiovaskulární systém. V klinických podmínkách se projevují i anxiolytické a hypnotické vlastnosti, proto je mirtazapin nejúčinnější u úzkostných depresí různého původu. Pro svůj středně sedativní účinek nespouští během léčby sebevražedné myšlenky. Antidepresivní účinek se dostavuje po 1–2 týdnech léčby.
Zvyšuje centrální adrenergní a serotonergní přenos. Bloky 5-HT2— a 5-HT3-serotoninové receptory, díky nimž je zesílení serotonergního přenosu realizováno pouze prostřednictvím 5-HT1-receptory. Oba prostorové enantiomery se podílejí na projevu antidepresivní aktivity: S(+) enantiomer blokuje pre- a postsynaptické alfa2-adreno- a 5-HT2-serotoninové receptory, R(-)-enantiomer – 5-HT3– serotoninové receptory. Bloky H1-histaminové receptory, má sedativní účinek. V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný anticholinergní účinek a neovlivňuje kardiovaskulární systém. V klinických podmínkách se projevují i anxiolytické a hypnotické vlastnosti, proto je mirtazapin nejúčinnější u úzkostných depresí různého původu. Pro svůj středně sedativní účinek nespouští během léčby sebevražedné myšlenky. Antidepresivní účinek se dostavuje po 1–2 týdnech léčby.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká, biologická dostupnost je 50 %. Tmax — 2 hodiny při předepisování dávek v rozmezí 15–80 mg je dosaženo po 3–5 dnech. Vazba na plazmatické proteiny je 85 %. V rozmezí doporučených dávek jsou farmakokinetické parametry mirtazapinu lineárně závislé na podané dávce léku. Příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku léku. Aktivně se metabolizuje demetylací, oxidací, hydroxylací, následovanou konjugací s kyselinou glukuronovou a tvorbou aktivních metabolitů. Vylučuje se ledvinami (75 % dávky) a střevy (15 %). T1/2 — 20–40–65 hodin (u mladých lidí kratší než u starších), 24 hodin u mužů, 37 hodin u žen. R(-)-enantiomer se vylučuje 2krát pomaleji. Clearance je snížena při renální nebo jaterní insuficienci.
Indikace
Depresivní stavy (včetně anhedonie, psychomotorické retardace, nespavosti, časného probouzení, hubnutí, ztráty zájmu o život, sebevražedných myšlenek a lability nálady).
Kontraindikace
- přecitlivělost na mirtazapin nebo jiné složky léčiva;
- současné použití s inhibitory MAO;
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
S opatrností:
- hypertrofie prostaty;
- akutní glaukom s uzavřeným úhlem, zvýšený nitrooční tlak;
- diabetes mellitus;
- selhání jater a/nebo ledvin;
- epilepsie;
- organické poškození mozku;
- srdeční onemocnění (porucha vedení, angina pectoris nebo nedávný infarkt myokardu), fibrilace síní;
- cerebrovaskulární onemocnění (včetně anamnézy ischemických ataků);
- arteriální hypotenze a stavy predisponující k hypotenzi (včetně dehydratace a hypovolemie);
- akutní infarkt myokardu;
- drogová závislost a sklon ke zneužívání psychoaktivních látek (v anamnéze);
- mánie, hypománie.
Použití v těhotenství a laktaci
Bezpečnost přípravku Mirtazonal během těhotenství nebyla stanovena, takže jej lze během těhotenství používat pouze v případě, že přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a pod dohledem lékaře.
Užívání léku během kojení a kojení se nedoporučuje (neexistují žádné údaje o vylučování léku do mateřského mléka).
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
uvnitř, bez žvýkání, před spaním.
Pastilky: Počáteční dávka je 15 mg/den s postupným zvyšováním na 45 mg/den. Průběh léčby je 4–6 měsíců (do úplného vymizení klinických příznaků). Pokud během 6–8 týdnů léčby není pozorován žádný účinek, léčba by měla být přerušena.
Potahované tablety: pro dospělé (včetně starších osob) je počáteční dávka 15 mg/den, po 4 dnech lze dávku zvýšit na 30 mg/den, po 10 dnech, pokud není účinek, na 45 mg/den.
V případě renální a jaterní insuficience by měla být denní dávka snížena přibližně o 1/3.
Je vhodné užít denní dávku najednou, na noc. Je také možné jej užívat ve zlomkových dávkách, rovnoměrně rozložených po celý den. Průběh léčby je 1–4 měsíců. Léčba se vysazuje postupně.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Z nervového systému: ospalost, poruchy soustředění, častější v prvních týdnech léčby (snížení dávky obvykle nevede ke snížení sedativního účinku, ale může snížit antidepresivní účinek), psychomotorická retardace, křeče, třes, myoklonus, hyperkineze, hypokineze, změny nálady a mentality, agitovanost, úzkost, apatie, manalismus, emocionální hostilita, emocionalita, sezze , vertigo, hyperestézie, noční můry/živé sny.
Ze strany hematopoetických orgánů: potlačení krvetvorby – granulocytopenie, agranulocytóza, neutropenie, eozinofilie, aplastická anémie, trombocytopenie.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, zácpa, zvýšená chuť k jídlu, zvýšení tělesné hmotnosti, sucho v ústech, žízeň, bolest břicha, zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Z urogenitálního systému: snížená potence, dysmenorea.
Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, ortostatická hypotenze.
Alergické reakce: kopřivka.
Ostatní: chřipkový syndrom, dušnost, edémový syndrom, myalgie, bolesti zad, dysurie, drogová závislost, abstinenční syndrom.
Interakce
Zesiluje tlumivý účinek etanolu na centrální nervový systém a sedativní účinek benzodiazepinových anxiolytik. Neměl by se užívat současně s inhibitory MAO a do 2 týdnů po jejich vysazení. Induktory nebo inhibitory metabolických enzymů mohou měnit koncentraci mirtazapinu v krvi. Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.
Dávku mirtazapinu lze snížit, když je zahájena souběžná léčba cimetidinem, nebo zvýšit, když je léčba cimetidinem dokončena.
Nadměrná dávka
Příznaky: letargie, ospalost, dezorientace, tachykardie, halucinace, mírné zvýšení nebo snížení krevního tlaku.
Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, oxygenace a ventilace plic, symptomatická terapie.
Zvláštní instrukce
U pacientů se schizofrenií se mohou zvýšit psychotické příznaky. Při léčbě depresivní fáze bipolární afektivní psychózy lze pozorovat inverzi afektu s rozvojem mánie. Vzhledem k možnosti sebevražedných sklonů by měl být pacientovi podáván pouze malý počet tablet. Ženy v reprodukčním věku by měly být léčeny pouze tehdy, pokud používají spolehlivou antikoncepci. Náhlé vysazení po delším užívání může mít za následek nevolnost, bolesti hlavy a celkové zhoršení zdraví. Pokud se objeví žloutenka, příznaky infekčních onemocnění nebo změny krevního obrazu, je třeba mirtazapin vysadit. Během období léčby byste se měli vyvarovat provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí, jako je řízení auta nebo obsluha strojů.
Podmínky skladování
pastilky 15 mg proužek, 45 mg proužek, 30 mg proužek – Při teplotě nepřesahující 25 °C. potahované tablety 30 mg blistr, 15 mg blistr – Při teplotě nepřesahující 30 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
pastilky 15 mg proužek, 45 mg proužek, 30 mg proužek – 2 roky. potahované tablety 30 mg blistr, 15 mg blistr – 3 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Datum aktualizace: 17.04.2024
Analogy (synonyma) léku Mirtazonal