Při současném použití s glukokortikosteroidy se zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.
Při použití společně s protidestičkovými látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.
NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.
NSAID mohou oslabit účinek diuretik.
U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.
Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) v oblasti pod křivkou koncentrace-čas (AUC) a ke snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.
Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin a srdce.
ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II:
NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin (clearance kreatininu 30–80 ml/min) může současné podávání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo látek potlačujících systém cyklooxygenázy (NSAID, antiagregancia) dále zhoršovat renální funkce a způsobit akutní renální selhání, které je zpravidla reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné podávání těchto léků by proto mělo být používáno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby by pacienti měli zůstat dostatečně hydratovaní a funkce ledvin by měla být pečlivě sledována.
Farmakokinetické interakce s jinými léky:
Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace lithia.
Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hlinitých a hořečnatých).
Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.
Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu, a tedy i toxické účinky tohoto léku.
Inhibitory prostaglandinsyntetázy, jako je nimesulid, mohou vzhledem ke svému účinku na renální prostaglandiny zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.
Interakce jiných léků s nimesulidem:
Struktura
Nežádoucí účinek
Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, hemoragický syndrom; velmi vzácné – trombocytopenie, paklitopenie, trombocytopenická purpura.
Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácné – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Z centrálního nervového systému: méně časté – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).
Ze zrakového orgánu: zřídka – rozmazané vidění.
Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.
Z dýchacího systému: méně časté – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.
Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Z močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi vzácné – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.
Celkové poruchy: vzácně – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.
Nadměrná dávka
Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Při udržovací léčbě gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možný zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma a anafylaktoidní reakce.
Dávkování a podávání
Nimesil se užívá perorálně, 1 sáček (100 mg nimesulidu) 2krát denně. Doporučuje se užívat lék po jídle. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v přibližně 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.
Nimesil se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.
Dospívající (věk 12 až 18 let): Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná žádná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: Na základě farmakokinetických údajů není u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl 30-80 ml/min) nutná úprava dávkování.
Starší pacienti: při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.
Maximální délka léčby nimesulidem je 15 dní.
Kontraindikace
Hyperergické reakce v anamnéze, jako je bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
– anamnéza hepatotoxických reakcí na nimesulid;
– současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, například paracetamolu nebo jiných analgetik nebo nesteroidních protizánětlivých léků;
– zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
— období po aortokoronárním bypassu;
— horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních;
– úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
– peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, anamnéza vředů, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
– anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
– závažné poruchy srážlivosti krve;
– těžké srdeční selhání;
– těžké selhání ledvin (CR