Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2024.
Datum aktualizace: 2024.11.30
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: M02AA15 (Diclofenac)
Účinná látka: diklofenak
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Volně prodejný lék
Gel pro vnější použití 2%: tuby 30 g, 50 g, 100 g nebo 150 g
Forma uvolňování, balení a složení léku Voltaren Emulgel
Gel pro vnější použití 2% homogenní, krémový, od bílé po bílou s nažloutlým nádechem.
| 100 g | |
| diklofenak diethylamin | 2.32 g, |
| což odpovídá obsahu diklofenaku sodného | 2 g |
Pomocné látky: karbomery, cetostearomakrogol, cocoyl kaprylokaprát, diethylamin, isopropanol, tekutý parafin, oleylalkohol, eukalyptové aroma, propylenglykol – 5 g, butylhydroxytoluen – 0.02 g, čištěná voda.
30 g – laminované tuby (1) – kartonové balení.
50 g – laminované tuby (1) – kartonové balení.
100 g – laminované tuby (1) – kartonové balení.
150 g – laminované tuby (1) – kartonové balení.
Sekundární obal může mít kontrolu prvního otevření.
Klinická a farmakologická skupina: NSA pro vnější použití
Farmakologický účinek
Účinná látka diklofenak je NSAID, které má výrazný analgetický, protizánětlivý a antipyretický účinek. Neselektivní inhibicí COX-1 a COX-2 narušuje metabolismus kyseliny arachidonové.
Voltaren Emulgel se používá k úlevě od bolesti a zánětu kloubů, svalů a vazů traumatického nebo revmatického původu, pomáhá snižovat bolest a otoky spojené se zánětlivým procesem, zvyšuje pohyblivost kloubů.
Voltaren Emulgel má díky svému hydroalkoholovému základu zklidňující a chladivé účinky.
Klinická účinnost a bezpečnost
Randomizovaná, dvojitě zaslepená, multicentrická studie ve dvou paralelních léčebných skupinách hodnotila účinnost a bezpečnost Voltaren Emulgel, topický gel, 2 %, aplikovaný dvakrát denně ve srovnání s Voltaren Emulgel, topický gel, 2 %, aplikovaný 1krát denně pro jeden týden (4 dní) u 7 pacientů s akutním podvrtnutím kotníku.
Primárním cílem studie bylo prokázat non-inferioritu Voltaren Emulgel, topický gel, 2 %, aplikovaný dvakrát denně na Voltaren Emulgel, topický gel, 2 %, aplikovaný čtyřikrát denně ke zmírnění bolesti při akutním podvrtnutí hlezenního kloubu, bylo dosaženo.
Dva sekundární koncové body této studie byly intenzita bolesti a celková analgezie, hodnocené každé 2.5 hodiny denně od 1. do 5. dne léčby.
Výsledky hodnocení intenzity bolesti a kompletní analgezie od 1. do 5. dne léčby prokázaly nejen signifikantní zmírnění bolesti a zvýšení účinku úlevy od bolesti, ale také kompletní analgezii, která se udržela po dobu 12 hodin interval při použití Voltaren Emulgel, gel pro vnější použití aplikace, 2% (spolehlivý 5. den).
Index dynamiky bolesti při pohybu (BD) prokázal významný pokles 3. den oproti začátku léčby a dále pokles o 5. a 8. den. Podobné trendy byly zaznamenány u skupiny s lékem Voltaren Emulgel, gel k zevnímu použití, 1 %.
Farmakokinetika
Množství diklofenaku absorbovaného kůží je úměrné ploše ošetřovaného povrchu a závisí jak na celkové dávce aplikovaného léčiva, tak na stupni hydratace pokožky.
Po aplikaci Voltaren Emulgel, gel pro vnější použití 400% na povrch kůže 2 cm2 (2 aplikace denně), koncentrace účinné látky v plazmě odpovídá její koncentraci při použití 1% diklofenakového gelu (4 aplikace za den). V den 7 je relativní biologická dostupnost léčiva (poměr AUC) 4.5 % (pro ekvivalentní dávku sodné soli diklofenaku). Při nošení propustného obvazu se absorpce nezměnila.
Voltaren Emulgel, gel pro vnější použití 2% obsahuje zesilovač prostupnosti (oleylalkohol). Ve studii průniku kožní bariérou in vitro byl tento lék srovnáván s Voltaren Emulgel, topickým gelem, 1 %. Obě léčiva byla aplikována na oblast kůže v jedné dávce 20 mg/cm2. Výsledky studie naznačují přibližně 3krát vyšší kumulativní propustnost kůží Voltaren Emulgel, gel pro vnější použití, 2 % ve srovnání s Voltaren Emulgel, gelem pro vnější použití, 1 % (6.11 ± 1.27 μg/cm2 a 2.07 ± 0.38 μg/cm2) po 24 hodinách.
Když byl lék aplikován na oblast postiženého kloubu, byla stanovena koncentrace diklofenaku v plazmě, synoviální membráně a synoviální tekutině. C max v plazmě byla přibližně 100krát nižší než po perorálním podání stejného množství diklofenaku.
Diklofenak se z 99.7 % váže na plazmatické proteiny, především na albumin (99.4 %).
Diklofenak se hromadí v kůži, která funguje jako zásobník, který uvolňuje účinnou látku do tkáně.
Diklofenak je přednostně distribuován a zadržován hluboko v tkáních podléhajících zánětu (jako jsou klouby) spíše než v krevním řečišti. Koncentrace diklofenaku ve tkáních je až 20krát vyšší než v plazmě.
Diklofenak je metabolizován částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale převážně jednoduchou a vícenásobnou hydroxylací, což vede k tvorbě několika fenolických metabolitů, z nichž většina je přeměněna na glukuronidové konjugáty. Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak.
Celková systémová plazmatická clearance diklofenaku je 263±56 ml/min.
Terminální T 1/2 je 1-2 h metabolitů, včetně 1 farmakologicky aktivních, je také krátkodobý a je 2-2 h. -methoxydiclofenac) má delší T 1 /3, tento metabolit je však zcela neaktivní. Většina diklofenaku a jeho metabolitů se vylučuje močí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Selhání ledvin. Akumulace diklofenaku a jeho metabolitů se u pacientů s poruchou funkce ledvin neočekává.
Selhání jater. U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou jaterní cirhózou je kinetika a metabolismus diklofenaku stejná jako u pacientů bez jaterního onemocnění.
Indikace pro lék Voltaren Emulgel
Dospělí. Přípravek se nanáší na pokožku 2x denně (každých 12 hodin, nejlépe ráno a večer) a lehce se vtírá. Potřebné množství léku závisí na velikosti bolestivé oblasti. Jedna dávka přípravku – 2–4 g (což je objemově srovnatelná s velikostí třešně nebo vlašského ořechu) vystačí na ošetření plochy 400–800 cm2.
Délka léčby závisí na indikacích a pozorovaném účinku. Bez porady s lékařem by se lék neměl užívat déle než 14 dní při poúrazových zánětech a revmatických onemocněních měkkých tkání. Pokud po 7 dnech užívání nedojde k žádnému terapeutickému účinku nebo se stav zhorší, měli byste se poradit s lékařem, aby se vyloučila alternativní příčina bolesti.
Děti. Děti ve věku 12 až 18 let: dávkovací režim je stejný jako u dospělých. Použití Voltaren ® Emulgel ® je kontraindikováno u dětí mladších 12 let (viz „Kontraindikace“).
Způsob aplikace
K odstranění ochranné membrány použijte šroubovací uzávěr jako klíč (prohlubeň s výstupky na vnější straně uzávěru). Vyrovnejte prohlubeň na vnější straně uzávěru s tvarovanou ochrannou membránou tuby a otočte. Membrána by se měla oddělit od trubice.
Zkumavky mohou mít buď standardní víko (kulaté) nebo inovativní víko (trojúhelníkové), které je vhodné zejména pro použití s omezenou pohyblivostí kloubů rukou v důsledku osteoartrózy nebo jiných kloubních onemocnění či úrazů, stejně jako víčko s odklápěním. nahoře.
Jak používat zkumavky s odklápěcími víčky:
1. Zvedněte odklápěcí horní část víka.
Pro snadné otevření víka použijte prst, palec, stranu ruky nebo dokonce hranu stolu. Při prvním otevření víka se postranní jazýčky prokazující manipulaci zlomí. Před prvním použitím zkontrolujte, zda nejsou postranní jazýčky zlomené.
2. Gel vytlačte a vetřete. Opatrně vytlačte malé množství gelu z tuby a aplikujte na bolestivé nebo oteklé místo, pomalu vtírejte do kůže. Množství potřebného léku se bude lišit v závislosti na velikosti oblasti bolesti nebo otoku; obvykle stačí množství velikosti třešně nebo vlašského ořechu. Při vtírání gelu může pacient zaznamenat mírný chladivý účinek.
3. Zatlačte na odklápěcí horní část víka a zavřete je (prstem nebo na desce stolu).
Po použití, pokud je to nutné, odstraňte zbývající gel z víčka pomocí bavlněného ručníku nebo savého papíru, dokud nebude vizuálně čistý a suchý. Chcete-li víko zavřít, zatlačte na odklápěcí horní část prsty, dlaní nebo dokonce hranou stolu nebo pracovní desky, dokud neuslyšíte cvaknutí. Při otevírání nebo zavírání uzávěru držte zkumavku svisle, aby se zabránilo možnému úniku gelu.
Nesprchujte se ani nekoupejte, dokud Voltaren ® Emulgel ® zcela nezaschne (viz „Zvláštní pokyny“).
popis
Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)
Struktura
| Gel pro vnější použití | 100 g |
| účinná látka: | |
| diklofenak diethylamin | 2,32 g |
| (odpovídá 2 g sodné soli diklofenaku) | |
| pomocné látky, jejichž přítomnost je třeba vzít v úvahu ve složení léčiva: butylhydroxytoluen – 0,02 g a propylenglykol – 5,0 g (viz “Zvláštní pokyny”) | |
| Pomocné látky (úplný seznam): karbomery; cetostearomakrogol; kokoyl kaprylokaprát; diethylamin; isopropanol; tekutý parafín; oleylalkohol; eukalyptová příchuť; propylenglykol; butylhydroxytoluen; čištěná voda |
Farmakoterapeutická skupina
Přípravky pro vnější použití na bolesti svalů a kloubů; nesteroidní protizánětlivé léky pro vnější použití (NSAID – deriváty kyseliny octové a příbuzné sloučeniny)
Farmakodynamika
Mechanismus účinku
Voltaren ® Emulgel ® neselektivní inhibicí COX-1 a 2 typů narušuje metabolismus kyseliny arachidonové.
Farmakodynamické účinky
Účinná látka diklofenak je NSAID s výraznými analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými vlastnostmi. Voltaren ® Emulgel ® se používá k úlevě od bolesti a zánětu kloubů, svalů a vazů traumatického nebo revmatického původu, pomáhá snižovat bolest a otoky spojené se zánětlivým procesem, zvyšuje pohyblivost kloubů. Voltaren ® Emulgel ® má díky svému hydroalkoholovému základu zklidňující a chladivé účinky.
Klinická účinnost a bezpečnost
Randomizovaná, dvojitě zaslepená, multicentrická, dvouramenná studie s paralelní léčbou hodnotila účinnost a bezpečnost Voltaren® Emulgel® topického gelu 2% aplikovaného dvakrát denně oproti Voltaren® Emulgel® topickému gelu 1% aplikovaného čtyřikrát denně po dobu jednoho týdne (7 dní) u 302 pacientů s akutním podvrtnutím kotníku.
Primárním cílem studie, kterým bylo prokázat non-inferioritu Voltaren ® Emulgel ® , topický gel, 2 %, aplikovaný dvakrát denně, k Voltaren ® Emulgel ® , topický gel, 1 %, aplikovaný čtyřikrát denně ke zmírnění bolesti při akutním vyvrtnutí kotníku, bylo dosaženo.
Dva sekundární koncové body této studie byly intenzita bolesti a celková analgezie, hodnocené každé 2,5 hodiny denně od prvního do pátého dne léčby. Výsledky hodnocení intenzity bolesti a kompletní analgezie od 12. do 2. dne léčby prokázaly nejen výrazné zmírnění bolesti a zvýšení účinku úlevy od bolesti, ale i kompletní analgezii, která byla při použití Voltaren ® Emulgel ® , gel pro vnější použití zachována v intervalu 5 hodin, XNUMX % (výrazně XNUMX. den).
Index dynamiky bolesti při pohybu (BD) vykázal třetí den signifikantní pokles oproti začátku léčby a dále pokles o pátý a osmý den. Podobné trendy byly zaznamenány u skupiny s lékem Voltaren ® Emulgel ® , gel pro vnější použití, 1 %.
Farmakokinetika
Vstřebávání. Množství diklofenaku absorbovaného kůží je úměrné ploše ošetřovaného povrchu a závisí jak na celkové dávce aplikovaného léčiva, tak na stupni hydratace pokožky.
Po aplikaci Voltaren® Emulgel®, gel pro vnější použití 400% na povrch kůže 2 cm2 (2 aplikace denně), koncentrace účinné látky v plazmě odpovídá její koncentraci při použití 1% diklofenakového gelu (4 aplikace denně). 7. den je relativní biologická dostupnost léčiva (poměr AUC) 4,5 % (pro ekvivalentní dávku sodné soli diklofenaku 50 mg). Při nošení propustného obvazu se absorpce nezměnila. Voltaren ® Emulgel ® , gel pro vnější použití 2% obsahuje zesilovač permeace (oleylalkohol). Ve studiu in vitro pronikání přes kožní bariéru byl tento lék srovnáván s lékem Voltaren ® Emulgel ® , gel pro vnější použití, 1 %. Obě léčiva byla aplikována na oblast kůže v jedné dávce 20 mg/cm2. Výsledky studie naznačují přibližně trojnásobně vyšší kumulativní propustnost Voltaren ® Emulgel ® , gel pro vnější použití kůží, 2 % ve srovnání s Voltaren ® Emulgel ® , gel pro vnější použití, 1 % (6,11 ± 1,27) μg/cm2 a (2,07 ± 0,38 μg/cm2, v tomto pořadí)
Rozdělení. Koncentrace diklofenaku v plazmě, synoviální membráně a synoviální tekutině byla měřena při aplikaci léku na oblast postiženého kloubu. Maximální plazmatické koncentrace byly přibližně 100krát nižší než ty pozorované po perorálním podání stejného množství diklofenaku. 99,7 % diklofenaku se váže na plazmatické proteiny, především na albumin (99,4 %). Diklofenak se hromadí v kůži, která funguje jako zásobník, který uvolňuje účinnou látku do tkáně. Diklofenak je přednostně distribuován a zadržován hluboko v tkáních podléhajících zánětu (jako jsou klouby) spíše než v krevním řečišti. Koncentrace diklofenaku ve tkáních je až 20krát vyšší než v plazmě.
Biotransformace. Diklofenak je metabolizován částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale převážně jednoduchou a vícenásobnou hydroxylací, což vede k tvorbě několika fenolických metabolitů, z nichž většina je přeměněna na glukuronidové konjugáty. Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak.
Odstranění. Celková systémová plazmatická clearance diklofenaku je (263±56) ml/min. Terminální poločas je 1–2 h. Poločas metabolitů, včetně dvou farmakologicky aktivních, je také krátký a pohybuje se v rozmezí 1–3 h. Jeden z metabolitů (3′-hydroxy-4′-methoxydiklofenak) má delší poločas, ale tento metabolit je zcela neaktivní. Většina diklofenaku a jeho metabolitů se vylučuje močí.
Selhání ledvin. Akumulace diklofenaku a jeho metabolitů se u pacientů s poruchou funkce ledvin neočekává.
Selhání jater. U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou jaterní cirhózou je kinetika a metabolismus diklofenaku stejná jako u pacientů bez jaterního onemocnění.
Indikace
Voltaren ® Emulgel ® je indikován k použití u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších při následujících onemocněních (stavech):
bolesti zad v důsledku zánětlivých a degenerativních onemocnění páteře (radikulitida, osteoartritida, lumbago, ischias);
bolest v kloubech (prsty, kolena atd.) s osteoartrózou;
bolest svalů (v důsledku podvrtnutí, natažení, modřin, zranění);
záněty a otoky měkkých tkání a kloubů v důsledku úrazů a revmatických onemocnění (tendonitida, burzitida, léze periartikulárních tkání, syndrom zápěstí).
Kontraindikace
přecitlivělost na diklofenak nebo na kteroukoli pomocnou látku (viz „Složení“);
sklon k rozvoji záchvatů bronchiálního astmatu, Quinckeho edému, kopřivky nebo akutní rýmy při užívání kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID;
porušení integrity kůže v zamýšleném místě aplikace;
těhotenství po 20 týdnech (viz „Užívání během těhotenství a kojení“);
kojení (viz „Užívání během těhotenství a kojení“);
věk dětí do 12 let.
S opatrností: jaterní porfyrie (v akutním stadiu); erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu; těžká dysfunkce jater a ledvin; chronické srdeční selhání; bronchiální astma; stáří; těhotenství do 20 týdnů.
Těhotenství a kojení
Těhotenství. Vzhledem k nedostatku údajů o použití přípravku Voltaren ® Emulgel ® u těhotných žen by se lék neměl užívat během těhotenství. Nesteroidní antirevmatika by neměly užívat ženy od 20. týdne těhotenství z důvodu možného rozvoje oligohydramnia a/nebo patologie ledvin u novorozenců (novorozenecká renální dysfunkce). Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální a fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
Kojení. Není známo, zda diklofenak po vnějším použití proniká do mateřského mléka, proto se Voltaren ® Emulgel ® nedoporučuje používat během kojení. Pokud je použití léku nutné, neměl by být aplikován na mléčné žlázy, na velké plochy povrchu těla, ani by se neměl používat dlouhodobě.
Nežádoucí účinek
Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Četnost nežádoucích účinků byla stanovena v souladu s klasifikací WHO: velmi časté (≥1/10); běžné (≥1/100, ale
| Četnost výskytu | Nežádoucí reakce |
| Infekce a zamoření | |
| Velmi vzácné | Pustulární vyrážka |
| Poruchy imunitního systému | |
| Velmi vzácné | Hypersenzitivní reakce (včetně kopřivky), angioedém |
| Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina | |
| Velmi vzácné | Астма |
| Poruchy kůže a podkoží | |
| Často | Dermatitida (včetně kontaktní dermatitidy), vyrážka, erytém, ekzém, pruritus |
| Zřídka | bulózní dermatitida |
| Velmi vzácné | Fotosenzitivní reakce |
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Je důležité hlásit podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku, aby bylo zajištěno trvalé sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotnickým pracovníkům se doporučuje, aby hlásili jakákoli podezření na nežádoucí účinky léčivého přípravku prostřednictvím národních systémů hlášení nežádoucích účinků členských států Euroasijské hospodářské unie.
Arménská republika. „Vědecké centrum pro expertizu léčiv a lékařských technologií pojmenované po Akademik E. Gabrielyan, JSC. 0051, Jerevan, Komitas Ave., 49/4.
Tel.: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05.
e-mail: [email protected]
Běloruská republika. Ministerstvo zdravotnictví Běloruské republiky, Republikánský jednotný podnik „Centrum pro odbornost a testování ve zdravotnictví“. 220037, Minsk, Bělorusko, Tovarishchesky per., 2a.
e-mail: [email protected]
Kazašská republika. Státní podnik o právu na hospodaření „Národní centrum pro expertizu léčiv a zdravotnických prostředků“ Výboru pro lékařskou a farmaceutickou kontrolu Ministerstva zdravotnictví Republiky Kazachstán. 010000, Astana, Bauyrzhan Momyshuly Ave., 2/3.
Tel.: +7 (7172) 78-99-11.
e-mail: [email protected]
Kyrgyzská republika. Oddělení léčiv a zdravotnických prostředků pod Ministerstvem zdravotnictví Kyrgyzské republiky. 720044, Biškek, st. Třetí řádek, 3.
Tel.: + 996 (312) 21-92-88.
e-mail: [email protected]g
Ruská federace. Federální služba pro dohled ve zdravotnictví. 109074, Moskva, Slavjanskaja sq., 4, budova 1.
Tel.: +7 (499) 578-06-70.
e-mail: [email protected]
www.roszdravnadzor.ru
Nadměrná dávka
Příznaky:Vzhledem k nízké systémové absorpci při aplikaci gelu je předávkování nepravděpodobné. Pokud však dojde k náhodnému požití 50 g gelu, což odpovídá 1 g sodné soli diklofenaku, mohou se vyvinout systémové nežádoucí účinky.
Léčba: V případě náhodného požití, které má za následek významné systémové nežádoucí účinky, by měla být použita obecná terapeutická opatření běžně používaná pro otravu NSAID. Léčba v případě náhodného požití: výplach žaludku, vyvolání zvracení, aktivní uhlí, symptomatická terapie. Hemodialýza a forsírovaná diuréza jsou neúčinné kvůli vysokému stupni vazby diklofenaku na plazmatické proteiny (asi 99 %).
Interakce s jinými léčivými přípravky
Voltaren ® Emulgel ® může zvýšit účinky léků, které způsobují fotosenzitivitu. Nebyly popsány žádné klinicky významné interakce s jinými léky.
Zvláštní instrukce
Voltaren ® Emulgel ® by měl být aplikován pouze na intaktní a neinfikovanou kůži, vyvarujte se kontaktu s otevřenými ranami a poraněními. Zabraňte kontaktu s očima a sliznicemi, nepolykejte. Po aplikaci by neměl být aplikován vzduchotěsný okluzivní obvaz, ale lze použít obvazový obvaz. Pokud ruce nejsou oblastí lokalizace bolesti, musí se po aplikaci léku umýt ruce. Pokud se po aplikaci léku objeví kožní vyrážka, je třeba jeho užívání přerušit.
Pokud je diklofenak pro vnější použití užíván ve vyšší dávce nebo po delší dobu, než je doporučeno, je třeba vzít v úvahu možnost nežádoucích účinků z různých orgánů a systémů (podobné těm, které se vyskytují u systémových forem diklofenaku).
Při kouření nebo v blízkosti otevřeného ohně je třeba dbát zvýšené opatrnosti kvůli riziku vážných popálenin. Voltaren ® Emulgel ® obsahuje tekutý parafín, který má potenciál se vznítit, když se hromadí na tkaninách (oděvy, lůžkoviny, obvazy atd.). Praní oděvů a lůžkovin může snížit hromadění látky, ale neodstraní ji úplně.
Pomocné látky. Tento produkt obsahuje propylenglykol, který může u některých lidí způsobit mírné lokální podráždění. Obsahuje také butylhydroxytoluen, který může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu) nebo podráždění očí a sliznic.
Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Voltaren ® Emulgel ® neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.