Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2025.
Datum aktualizace: 2025.01.10
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Pharmaceutical Works «POLPHARMA», SA (Polsko) popř
Vyrobeno:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: C03CA04 (Torasemid)
Účinná látka: torasemid
Rec.INN registrované WHO
Formy dávkování
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 2.5 mg: 20, 30 nebo 60 ks.
Tablety 5 mg: 20, 30 nebo 60 ks.
Tablety 10 mg: 20, 30 nebo 60 ks.
Tablety 20 mg: 30 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Trigrim
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní.
| Tabulka 1. | |
| torasemid | 2.5 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 44.9 mg, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (2) — kartonové obaly.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (3) — kartonové obaly.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (6) — kartonové obaly.
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením na obou stranách a půlicí rýhou na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| torasemid | 5 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 89.8 mg, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (2) — kartonové obaly.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (3) — kartonové obaly.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (6) — kartonové obaly.
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením na obou stranách a půlicí rýhou na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| torasemid | 10 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 179.6 mg, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (2) — kartonové obaly.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (3) — kartonové obaly.
10 ks. — blistrové obaly vyrobené z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie (6) — kartonové obaly.
Tablety od bílé po bílé s šedavým nebo nažloutlým nádechem, kulaté, bikonvexní, s křížovou půlicí rýhou.
| Tabulka 1. | |
| torasemid | 20 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.
10 ks. — blistry vyrobené z hliníkové fólie a PVC fólie (3) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Diuretikum
Farmakoterapeutická skupina: Diuretika; “smyčková” diuretika; sulfonamidy
Farmakologický účinek
Torasemid je smyčkové diuretikum. Při nízkých dávkách však jeho farmakodynamický profil získává vlastnosti třídy thiazidových diuretik s ohledem na úroveň a trvání diurézy. Ve vyšších dávkách torasemid způsobuje rychlou, na dávce závislou diurézu. Hlavní mechanismus účinku léčiva je způsoben reverzibilní vazbou torasemidu na kotransportér sodík/chlorid/draselný iont umístěný v apikální membráně tlustého segmentu vzestupného ramene Henleovy kličky. V důsledku toho je reabsorpce sodných iontů snížena nebo zcela inhibována a osmotický tlak intracelulární tekutiny a reabsorpce vody jsou sníženy. Blokuje aldosteronové receptory v myokardu, snižuje fibrózu a zlepšuje diastolickou funkci myokardu.
Torasemid způsobuje hypokalémii v menší míře než furosemid, je však aktivnější a jeho účinek je dlouhodobější. Maximální diuretický účinek se rozvíjí 2-3 hodiny po perorálním podání léku. Podání dávek 5 až 100 mg zdravým subjektům vedlo k logaritmicky proporcionálnímu zvýšení diuretické aktivity. Torasemid lze užívat dlouhodobě.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je torasemid rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. C max torasemidu v plazmě je pozorována 1-2 hodiny po perorálním podání léku po jídle. Biologická dostupnost je přibližně 80-90 % s malými individuálními odchylkami.
Vazba na proteiny krevní plazmy je více než 99%. Metabolity M1, M3 a M5 jsou vázány z 86 %, 95 % a 97 %. Vd je 16l. U pacientů s jaterní cirhózou je V d dvojnásobná.
Torasemid je metabolizován v játrech za účasti izoenzymů cytochromu P450. V důsledku postupných reakcí oxidace, hydroxylace nebo hydroxylace kruhu vznikají 3 metabolity – M1, M3 a M5. Hydroxylové metabolity mají diuretický účinek. Metabolity M1 a M3 přidávají 10 % farmakologické aktivity, zatímco M5 je neaktivní.
T 1/2 torasemidu a jeho metabolitů je u zdravých jedinců 3-4 hodiny. V přítomnosti renálního selhání se T 1/2 torasemidu nemění, ale T 1/2 metabolitů M3 a M5 se prodlužuje. Celková clearance je 40 ml/min, renální clearance je 10 ml/min.
V průměru je asi 83 % podané dávky vyloučeno ledvinami: v nezměněné podobě (24 %) a ve formě převážně neaktivních metabolitů (M1 – 12 %, M3 – 3 %, M5 – 41 %). U pacientů s poruchou funkce jater byly pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace torasemidu, pravděpodobně v důsledku sníženého jaterního metabolismu. U pacientů se srdeční nebo jaterní insuficiencí se T 1/2 torasemidu a metabolitu M5 mírně zvýšil, ale akumulace je nepravděpodobná.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Selhání jater. Lék je kontraindikován u jaterního kómatu a prekomatózního stavu. Při selhání jater se koncentrace torasemidu v krevní plazmě zvyšuje v důsledku snížení metabolismu léčiva v játrech. U pacientů se srdeční nebo jaterní insuficiencí je T 1/2 torasemidu a metabolitu M5 mírně zvýšeno, akumulace léku je nepravděpodobná. U pacientů s jaterní cirhózou jsou Vd, T 1/2 a renální clearance zvýšeny, ale celková clearance zůstává nezměněna.
Chronické srdeční selhání. U pacientů s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace je jaterní a renální clearance léčiva snížena. U takových pacientů je celková clearance torasemidu o 50 % nižší než u zdravých dobrovolníků a T 1/2 a celková biologická dostupnost jsou odpovídajícím způsobem vyšší.
Selhání ledvin. U pacientů s renální insuficiencí je renální clearance torasemidu významně snížena, ale to neovlivňuje celkovou clearance. Diuretického účinku při selhání ledvin lze dosáhnout použitím vysokých dávek. Při selhání ledvin se T 1/2 torasemidu nemění, T 1/2 metabolitů M3 a M5 se zvyšuje. Torasemid a jeho metabolity jsou mírně odstraněny hemodialýzou a hemofiltrací.
Lék je kontraindikován při selhání ledvin se zvyšující se azotemií.
Děti. Farmakokinetika torasemidu nebyla studována.
Starší pacienti. Farmakokinetický profil torasemidu u starších pacientů je podobný jako u mladších pacientů, kromě toho, že u starších pacientů dochází ke snížení renální clearance léku v důsledku charakteristické poruchy funkce ledvin související s věkem. Celková vůle a T1/2 se nemění.
Závislost na pohlaví a rase. Vliv etnického původu a rasy na farmakokinetiku torasemidu nebyl studován.