Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.12.02
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupiny
- Farmakoterapeutické skupiny
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: A05AA02 (kyselina ursodeoxycholová)
Účinná látka: kyselina ursodeoxycholová
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
250 mg kapsle: 10, 50 nebo 100 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Ursofalk
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 0, neprůhledné, bílé; Obsah tobolek je bílý prášek nebo granule.
| 1 Caps. | |
| kyselina ursodeoxycholová | 250 mg |
Pomocné látky: kukuřičný škrob – 73 mg, koloidní oxid křemičitý – 5 mg, stearát hořečnatý – 2 mg, oxid titaničitý – 1.94 mg, želatina – 80.51 mg, laurylsulfát sodný – 0.2 mg, čištěná voda – 14.55 mg.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
25 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
25 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina
- Lék, který pomáhá rozpouštět cholesterolové žlučové kameny
- Hepatoprotektor
Farmakoterapeutická skupina: Hepatoprotektivum
Farmakologický účinek
Hepatoprotektor. Ursodeoxycholová kyselina je žlučová kyselina. Snižuje obsah cholesterolu ve žluči především rozptýlením cholesterolu a tvorbou kapalné krystalické fáze. Ovlivňuje enterohepatální oběh žlučových solí, snižuje reabsorpci endogenních více hydrofobních a potenciálně toxických sloučenin ve střevě.
Studie in vitro prokázaly, že kyselina ursodeoxycholová má přímý hepatoprotektivní účinek a snižuje hepatotoxicitu hydrofobních žlučových solí.
Ovlivňuje imunologické reakce snížením patologické exprese antigenů HLA třídy I na hepatocytech a potlačením produkce cytokinů a interleukinů.
Kyselina ursodeoxycholová snižuje litogenní index žluči a zvyšuje v ní obsah žlučových kyselin. Při perorálním podání podporuje částečné nebo úplné rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů. Má choleretický účinek.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je kyselina ursodeoxycholová rychle absorbována v jejunu a proximálním ileu pasivní difúzí a v distálním ileu aktivním transportem. Přibližně 60-80 % se vstřebá.
Po absorpci je žlučová kyselina téměř úplně konjugována v játrech s glycinem a taurinem a vylučována žlučí. Při prvním průchodu játry se metabolizuje až 60 %.
V závislosti na denní dávce, typu onemocnění nebo stavu jater se ve žluči hromadí větší či menší množství kyseliny ursodeoxycholové. Pod vlivem střevních bakterií je kyselina ursodeoxycholová částečně zničena za vzniku 7-keto-lithocholové a lithocholové kyseliny.
T 1/2 kyseliny ursodeoxycholové je 3.5-5.8 dne.
Indikace účinných látek léku Ursofalk
Cholesterolové žlučové kameny ve žlučníku a společném žlučovodu u pacientů, kdy chirurgická nebo endoskopická léčba není možná. Cholesterolové kameny žlučníku a společného žlučovodu o průměru ne větším než 1.5-2 cm po mimotělní litotrypsii nebo mechanické litotrypsii. Primární biliární cirhóza (před vznikem pokročilé fibrózy a cirhotické přeměny jater). Chronická aktivní hepatitida s cholestatickým syndromem. Akutní hepatitida, cystická fibróza, vrozená atrézie žlučových cest. Biliární refluxní ezofagitida a gastritida. Biliární dyspeptický syndrom u cholecystopatie a biliární dyskineze. Prevence a léčba cholestatického syndromu způsobeného užíváním hormonální antikoncepce. K normalizaci jaterních funkcí u pacientů užívajících cytostatickou léčbu, stejně jako u pacientů s alkoholickým onemocněním jater, nealkoholickou steatohepatitidou. Transplantace jater a jiných orgánů (adjuvantní léčba).
| Kód ICD-10 | čtení |
| B15 | Akutní hepatitida A |
| B16 | Akutní hepatitida B |
| B17.1 | Akutní hepatitida C |
| E84 | Cystická fibróza |
| K21.0 | Gastroezofageální reflux s ezofagitidou |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K70 | alkoholické onemocnění jater |
| K71 | Toxické poškození jater |
| K73.2 | Chronická aktivní hepatitida, jinde nezařazená |
| K74.3 | Primární biliární cirhóza |
| K76.0 | Ztučnělá játra (degenerace jater), jinde nezařazená |
| K80 | Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky) |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.9 | Onemocnění žlučových cest blíže neurčené |
| Q44.2 | Atrézie žlučovodů |
| Y42.4 | Perorální antikoncepce |
| Y43.1 | Protinádorové antimetabolity |
| Y43.2 | Protinádorové přírodní přípravky |
| Y43.3 | Jiné protirakovinné léky |
| Z94.4 | Přítomnost transplantovaných jater |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Uvnitř. Dávka, režim a délka terapie se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci, věku a tělesné hmotnosti pacienta.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: často – řídká stolice nebo průjem; velmi vzácně při léčbě primární biliární cirhózy akutní bolest v pravé horní části břicha.
Z jater a žlučových cest: velmi vzácně – kalcifikace žlučových kamenů, při léčbě pokročilých stadií primární biliární cirhózy – dekompenzace jaterní cirhózy, která vymizí po vysazení kyseliny ursodeoxycholové.
Z kůže a podkoží: velmi vzácné – alergické reakce, kopřivka.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na kyselinu ursodeoxycholovou a jiné žlučové kyseliny; rentgenkontrastní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny, zhoršená kontraktilita žlučníku, akutní zánětlivá onemocnění žlučníku a žlučových cest, jaterní cirhóza ve stadiu dekompenzace, těžké selhání jater a/nebo ledvin, uzávěr žlučových cest (uzavření společného žlučovodu nebo cystický kanálek), časté epizody biliární koliky; neúspěšně provedená portoenterostomie nebo případy selhání obnovení normálního toku žluči u dětí s biliární atrézií; dětství – v závislosti na lékové formě.
Použití v těhotenství a laktaci
Kyselina ursodeoxycholová by se neměla užívat během těhotenství.
Užívání léku ženami ve fertilním věku je možné pouze tehdy, pokud používají spolehlivé metody antikoncepce. Doporučuje se používat nehormonální antikoncepci nebo perorální antikoncepci s nízkým obsahem estrogenu, protože hormonální perorální antikoncepce může zvýšit tvorbu žlučových kamenů. Před zahájením léčby je třeba vyloučit možné těhotenství.
Může být užíván během kojení dle indikace, v doporučených dávkách.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno u některých onemocnění jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno při těžkém selhání ledvin.
Použití u dětí
Kontraindikováno pro použití v případech neúspěšné portoenterostomie nebo při absenci obnovení normálního toku žluči u dětí s biliární atrézií.
U dětí lze užívat dle indikace, v doporučených dávkách a lékových formách podle věku a tělesné hmotnosti. Je nutné přísně dodržovat pokyny v pokynech pro přípravky kyseliny ursodeoxycholové ohledně kontraindikací pro použití u dětí různého věku konkrétních lékových forem kyseliny ursodeoxycholové.
Zvláštní instrukce
Léčba kyselinou ursodeoxycholovou by měla být prováděna pod dohledem lékaře. Během prvních 3 měsíců léčby by měly být monitorovány jaterní testy: transaminázy, alkalická fosfatáza a GGT v krevním séru každé 4 týdny a poté každé 3 měsíce. Sledování těchto parametrů nám umožňuje identifikovat jaterní dysfunkce v časných stádiích. To platí i pro pacienty v pozdních stadiích primární biliární cirhózy. Navíc dokáže rychle zjistit, zda pacient s primární biliární cirhózou reaguje na léčbu.
Při použití kyseliny ursodeoxycholové k rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů, pro posouzení postupu léčby a pro včasné odhalení známek kalcifikace kamenů v závislosti na jejich velikosti, by měl být žlučník vizualizován (orální cholecystografie) s vyšetřením zákalů v a. poloha ve stoje a na zádech (ultrazvuk) 6-10 měsíců po zahájení léčby. Pokud nelze žlučník zobrazit na rentgenu nebo v případě zvápenatělých žlučových kamenů, špatné kontraktility žlučníku nebo častých záchvatů koliky, by se kyselina ursodeoxycholová neměla používat.
Při léčbě pacientů s pozdními stádii primární biliární cirhózy byly extrémně vzácně pozorovány případy dekompenzace jaterní cirhózy. Po vysazení terapie byla pozorována částečná reverze projevů dekompenzace.
U pacientů s průjmem by měla být dávka kyseliny ursodeoxycholové snížena. Pokud průjem přetrvává, léčba by měla být přerušena.
Lékové interakce
Při současném užívání cholestyramin, colestipol a antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo smektit (oxid hlinitý) snižují vstřebávání kyseliny ursodeoxycholové ve střevě a snižují tak její účinnost. Pokud je nutné užívat tyto léky současně, měly by se užít alespoň 2 hodiny před užitím kyseliny ursodeoxycholové.
Při současném užívání může kyselina ursodeoxycholová zvýšit absorpci cyklosporinu ze střeva. Při použití této kombinace je třeba sledovat koncentraci cyklosporinu v krvi a v případě potřeby upravit jeho dávku.
Je popsán případ snížených plazmatických koncentrací ciprofloxacinu u pacienta užívajícího kyselinu ursodeoxycholovou.
Při současném užívání hypolipidemiky (zejména klofibrát), estrogeny, neomycin nebo progestiny zvyšují saturaci žluči cholesterolem a mohou snížit schopnost kyseliny ursodeoxycholové rozpouštět cholesterolové žlučové kameny.
Při současném použití snižuje kyselina ursodeoxycholová C max a AUC nitrendipinu. Může být nutné zvýšit dávku nitrendipinu.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností
Popis platí na 05.08.2016
- Latinský název: Ursofalk
- ATX kód: A05AA02
- Aktivní složka: Ursodeoxycholová kyselina
- Výrobce: Losan Pharma GmbH (Německo), Vifor AG (Švýcarsko)
Struktura
V rámci tobolky obsahuje účinnou látku kyselina ursodeoxycholová, stejně jako neaktivní složky: kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, laurylsulfát sodný, želatina, oxid titaničitý, čištěná voda.
Suspenze Ursofalk obsahuje jako aktivní složku kyselina ursodeoxycholová, jakož i další složky: kyselina benzoová, xylitol, glycerol, MCC, citrát sodný, propylenglykol, bezvodá kyselina citrónová, cyklamát sodný, chlorid sodný, aroma, voda.
Forma vydání
Lék se vyrábí ve formě kapslí a suspenze.
- Kapsle želatinový, tvrdý, bílý, neprůhledný. Uvnitř tobolek je bílý prášek nebo granule. Blistr obsahuje 10 tobolek, blistry jsou umístěny v kartonových krabicích.
- Suspenze Má jednotnou konzistenci, je bílé barvy a může obsahovat malé bublinky. Má citronovou vůni. Baleno ve 250 ml lahvičkách z tmavého skla, v kartonové krabici je také 5 ml odměrka.
Farmakologický účinek
Tato droga je hepatoprotektor, tedy lék, který pomáhá rozpouštět cholesterolové žlučové kameny, výrazně snižuje obsah cholesterolu v krvi. Má široké spektrum účinků, působí zejména jako hepatoprotektivní, cholelitolytické a imunomodulační činidlo. Je také zaznamenán hypoglykemický účinek.
Ursodeoxycholová kyselina — účinná látka obsažená v léku Ursofalk je v určitých množstvích přítomna také ve žluči. Pokud jsou však některé funkce jater narušeny, syntéza této látky a její obsah ve žluči se snižuje. Pozitivně ovlivňuje imunologické reakce v játrech.
Rozlišují se následující účinky kyseliny ursodeoxycholové:
- omítky choleretický účineksnížení množství žlučových kyselin ve žluči a zvýšení jejich vylučování do střevního lumen, také snížení absorpce toxických žlučových hydrofobních kyselin;
- projevuje se cytoprotektivní účinek, která spočívá ve schopnosti této látky integrovat se do lipidové vrstvy buněčné membrány, což vede ke stabilizaci buněčné membrány a posílení jejích ochranných vlastností;
- se slaví aimunomodulační účinek a snížení syntézy prozánětlivých cytokinů;
- vyrábí hypercholesterolemický efekt kvůli snížené absorpci cholesteroluv ileu, snížení syntézy cholesterolu v játrech a také aktivace procesu jeho vylučování žlučí.
Také pod vlivem kyseliny ursodeoxycholové klesá litogenita. žluči. V důsledku toho přeměna cholesterolových sloučenin vede ke snížení tvorby cholesterolu a k rozpouštění cholesterolových kamenů.
Pod vlivem léku Ursofalk se zvyšuje žaludeční a pankreatická sekrece.
Farmakokinetika a farmakodynamika
Po perorálním podání léku ve formě suspenze nebo tobolek dochází v tenkém střevě k procesu absorpce kyseliny ursodeoxycholové. Přibližně 60–80 % podané dávky je detekováno v celkovém krevním řečišti. Metabolismus aktivní složky probíhá v játrech. Část účinné látky se rozkládá ve střevě, což má za následek tvorbu toxické kyseliny 7-keto-lithocholové. Tato látka se mírně vstřebává do celkového krevního oběhu a detoxikuje se v játrech.
Charakteristickým rysem tohoto léku je efekt prvního průchodu játry. Poločas rozpadu je 3-5 dní. Vylučování probíhá stolicí převážně ve formě metabolitů a malá část se vylučuje nezměněná.
Indikace pro použití
Indikace pro použití léku Ursofalk, které jsou uvedeny v pokynech, jsou spojeny s použitím při onemocněních jater a žlučníku, u kterých je zaznamenána cholestáza, zvýšení hladiny cholesterolu v krvi a snížení řady jaterních funkcí. Lék je předepsán pro následující onemocnění:
- ciróza jater primární biliární;
- primární sklerotizující cholangitida;
- hepatitida různého původu (akutní i chronické), doprovázené cholestáza;
- refluxní esofagitida a biliární refluxní gastritida;
- přítomnost cholesterolových kamenů ve žlučníku (za předpokladu, že kameny jsou radiolucentní, jejich průměr není větší než 15 mm a osoba nemá dysfunkci žlučníku);
- cystická fibróza;
- toxické poškození jater (včetně otravy alkoholem);
- atrézie intrahepatálních žlučovodů.
Také tablety a suspenze jsou předepsány k odstranění stáze žluči u lidí na parenterální výživě. Je vhodné je předepisovat pacientům po transplantaci jater, aby se předešlo poškození jater v případě léčby léky s cholestatickým účinkem a užívání hormonální antikoncepce. Ursofalk se také předepisuje za účelem prevence rakoviny tlustého střeva u lidí, kteří jsou považováni za rizikové.
Kontraindikace
Pokyny uvádějí následující kontraindikace pro použití tablet a suspenze:
- RTG pozitivní žlučové kameny (tj. kameny s vysokým obsahem vápníku);
- akutní zánětlivá onemocnění žlučových cest, střev, žlučníku;
- cirhóza jater ve stadiu dekompenzace;
- žlučník je nefunkční;
- závažné poruchy funkcí jater, slinivky břišní a ledvin;
- těhotenství a kojení;
- silná citlivost na složky léku.
Nežádoucí účinky
Během období léčby mohou být pozorovány následující nežádoucí účinky:
- trávicí soustava: průjem, projev akutní bolesti v nadbřišku vpravo při terapii prim biliární cirhóza;
- jater a žlučových cest: ve vzácných případech – kalcifikace kamenů, dekompenzace cirhóza u těch, kteří podstupují primární léčbu biliární cirhóza;
- kůže, podkoží: ve vzácných případech – kopřivka.
Pokud se výše uvedené nežádoucí účinky zhorší nebo se během léčby objeví jiné negativní příznaky, musí o tom pacient informovat odborníka.
Návod k použití Ursofalk (způsob a dávkování)
Pokyny pro kapsle
Lék na rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů by měl být užíván v dávce 10 mg na 1 kg hmotnosti pacienta 1x denně.
Pro pacienta s hmotností do 60 kg se doporučuje užívat 2 kapsle denně, pro pacienta s hmotností od 61 do 80 kg – 3 kapsle, pro pacienta s hmotností od 81 do 100 kg – 4 kapsle, pro pacienta s hmotností nad 100 kg – 5 kapslí. Tablety musíte užívat večer před spaním. Žvýkání kapslí se nedoporučuje.
Doba užívání léku je od 6 do 12 měsíců. Zajistit kvalitní prevenci recidivující cholelitiáza, doporučuje se užívat lék několik měsíců po rozpuštění kamenů.
Během léčby biliární refluxní gastritida Měli byste užívat 1 kapsli Ursofalk každý večer po dobu 10 dnů až 6 měsíců, někdy až 2 roky.
V případě symptomatické terapie primární biliární cirhóza Dávkování léku závisí na hmotnosti osoby. Může to být 2 až 7 tablet. První tři měsíce léčby je třeba tobolky užívat vícekrát denně, poté při zlepšení jaterních testů stačí vypít 1 tobolku. Ursofalk večer. Léčba primární biliární cirhózy může pokračovat po neomezenou dobu. Je třeba poznamenat, že lidé s tímto onemocněním mohou ve vzácných případech zaznamenat zhoršení příznaků, když začnou užívat lék. V této situaci je třeba snížit dávku na 1 kapsli denně a po zlepšení stavu je třeba dávku postupně zvyšovat.
Pro symptomatickou léčbu chronická hepatitida různého původu Denní dávka léku je 10-15 mg na 1 kg hmotnosti, má se užívat ve 2-3 dávkách. Průběh léčby trvá od 6 do 12 měsíců.
U pacientů s primární sklerotizující cholangitida, cystická fibróza dávka je 12-15 mg léčiva na 1 kg hmotnosti. V případě potřeby se dávkování zvyšuje na 20-30 mg na 1 kg hmotnosti. Léčba trvá od 6 měsíců do několika let.
Lidé s nealkoholická steatohepatitidaStejně jako alkoholické onemocnění jater použijte dávku 10-15 mg na 1 kg hmotnosti. Léčba trvá 6-12 měsíců nebo déle.
Nemocný s biliární dyskineze Předepsaná denní dávka je 10 mg léku na 1 kg hmotnosti, lék by měl být užíván 2 týdny. až 2 měsíce V případě potřeby lze ošetření opakovat.
Ursofalk suspenze, návod k použití
Pro novorozence, děti a dospělé, jejichž hmotnost nepřesahuje 47 kg, je lék předepsán ve formě suspenze. K rozpuštění cholesterolové kameny, musíte užívat suspenzi v dávce 10 mg na 1 kg hmotnosti jednou denně. Děti o hmotnosti 5-7 kg dostávají 0,25 odměrky; 8-12 kg – půl odměrky; 13-18 kg – 0.75 lžíce; 19-25 kg – 1 lžíce; 26-35 kg – 1.5 lžíce; 36-50 kg – 2 lžíce; 51-65 kg – 2.5 lžíce; 66-80 kg – 3 lžíce; 81-100 kg – 4 lžíce; více než 100 kg – 4 lžíce.
Při léčbě jiných onemocnění je třeba vzít v úvahu, že obsah 1 odměrky odpovídá obsahu účinné látky v jedné kapsli. Není podstatné, zda jej užívat před jídlem nebo po jídle.
Nadměrná dávka
Nebyly zaznamenány žádné případy předávkování. V případě potřeby se provádí symptomatická terapie.
Interakce
Absorpce kyseliny ursodeoxycholové ve střevě, a tedy i účinnost léku se snižuje při současném podávání kolestipolu, cholestyraminu a antacidů obsahujících hydroxid hlinitý nebo oxid hlinitý. Pokud je nutné užít indikované léky, je třeba je užít alespoň dvě hodiny před užitím Ursofalku.
Pod vlivem kyseliny ursodeoxycholové se zvyšuje absorpce cyklosporin ze střev. To znamená, že pokud je nutné užívat cyklosporin, je nutné sledovat koncentraci cyklosporinu v krvi a upravit dávku léku.
Existuje možnost, že při užívání Ursofalku může být snížena absorpce Ciprofloxacin.
Je třeba vzít v úvahu, že při užívání hypolipidemik (zejména klofibrátu), neomycinu, estrogenů, progestinů se zvyšuje saturace žluči cholesterolem, proto se může snížit schopnost léčivé látky rozpouštět cholesterolové žlučové kameny.
Podmínky prodeje
Ursofalk lze zakoupit na lékařský předpis.
Podmínky skladování
Uchovávejte tobolky a suspenzi mimo dosah dětí a skladujte při teplotách do 25 °C.
Datum vypršení platnosti
Kapsle lze skladovat po dobu 5 let, suspenze – 4 roky. Po otevření lahvičky Ursofalku lze suspenzi používat po dobu 4 měsíců.
Zvláštní instrukce
Ursofalk by měl být užíván pod dohledem odborníka.
Během prvních 3 měsíců léčby je velmi důležité sledovat jaterní testy, zpočátku každé 4 týdny, poté jednou za tři měsíce. Je důležité identifikovat dysfunkci jater v nejranějších stádiích. Je také důležité co nejrychleji určit, zda lidé s primární biliární cirhóza.
Pro zjištění, zda došlo k pokroku v léčbě kalcifikovaných kamenů, je třeba provést orální cholecystografii s vyšetřením ve stoje a také v poloze na zádech 6-10 měsíců po zahájení terapie.
Ursofalk by neměl být předepsán, pokud není možné zobrazit žlučník během rentgenového snímku, pokud je pozorována kalcifikace kamenů nebo záchvaty koliky.
Ve velmi vzácných případech byly zaznamenány případy dekompenzace jaterní cirhózy.
Lidem trpícím průjem, musíte snížit dávku léku. Pro pacienty s přetrvávající průjem terapii je třeba ukončit.