Jedna kapsle obsahujeúčinná látka – kyselina ursodeoxycholová 250 mgPomocné látky: kukuřičný škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, oxid titaničitý (E 171), želatina, čištěná voda, laurylsulfát sodný.
popis
Bílé neprůhledné tvrdé želatinové tobolky, velikost “0”; obsahující bílý lisovaný prášek nebo granule
Léky k léčbě onemocnění jater a žlučových cest. Léky pro léčbu onemocnění žlučových cest. Přípravky žlučových kyselin. Ursodeoxycholová kyselina.
ATX kód A05AA02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po perorálním podání je kyselina ursodeoxycholová rychle absorbována v tenkém střevě a časném ileu pasivním transportem a v terminálním ileu aktivním transportem. Míra absorpce je typicky 60-80 %. Po vstřebání podstoupí žlučová kyselina téměř úplnou konjugaci v játrech s aminokyselinami taurinem a glycinem a poté je vylučována žlučí. První clearance játry dosahuje 60 %.
V závislosti na denní dávce a stávající poruše nebo stavu jater se ve žluči hromadí stále více hydrofilní kyseliny ursodeoxycholové. Zároveň je pozorován relativní pokles obsahu jiných, lipofilnějších žlučových kyselin.
Pod vlivem střevních bakterií se droga částečně štěpí na kyselinu 7-keto-lithocholovou a kyselinu lithocholovou. Kyselina lithocholová je hepatotoxická a u některých druhů zvířat může způsobit parenchymatózní poškození jater. U lidí se vstřebává velmi malé množství, které je sulfatováno v játrech a tím detoxikováno před vylučováním žlučí nebo nakonec stolicí.
Biologický poločas kyseliny ursodeoxycholové je 3.5–5.8 dne.
FarmakodynamikaUrsofalk je hepatoprotektor, který má choleretický účinek. Snižuje syntézu cholesterolu v játrech, jeho vstřebávání ve střevech a koncentraci ve žluči, zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žlučovém systému, stimuluje tvorbu a vylučování žluči. Díky vysoce polárním vlastnostem tvoří UDCA netoxické smíšené micely s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluxátu poškozovat buněčné membrány u biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy. UDCA navíc tvoří dvojité molekuly, které lze zabudovat do buněčných membrán, stabilizovat je a učinit je odolnými vůči působení cytotoxických micel. Snižuje nasycení žluči cholesterolem inhibicí jeho vstřebávání ve střevě, potlačením syntézy v játrech a snížením sekrece do žluči; zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žluči a tvoří s nimi tekuté krystaly; snižuje litogenní index žluči. Výsledkem je rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů a zamezení vzniku nových kamenů. Imunomodulační účinek je dán supresí exprese HLA antigenů na membránách hepatocytů a cholangiocytů, normalizací přirozené zabíječské aktivity lymfocytů atd. Spolehlivě oddaluje progresi fibrózy u pacientů s primární biliární cirhózou, cystickou fibrózou a alkoholickou steatofagózní hepatitidou, snižuje riziko rozvoje varikóz.
Klinické studie poskytly zkušenosti s používáním kyseliny ursodeoxycholové po dobu 10 a více let u pediatrické populace pacientů s hepatobiliárním onemocněním spojeným s cystickou fibrózou (CFAHD). Existují důkazy, že použití kyseliny ursodeoxycholové snižuje proliferaci žlučovodů, inhibuje histologické poškození a dokonce podporuje zvrat hepatobiliárních změn, když je terapie zahájena v časných stádiích CFAHD. Léčba kyselinou ursodeoxycholovou by měla být zahájena co nejdříve po diagnóze CFAHD, aby se optimalizovala účinnost léčby.
Indikace pro použití
– k rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů. Cholesterolové kameny by se na rentgenovém snímku neměly jevit jako tmavé skvrny a neměly by přesáhnout 15 mm v průměru (i přes přítomnost kamenů by neměla být narušena funkce žlučníku)
– k léčbě biliární refluxní gastritidy
— k léčbě hepatobiliárních poruch spojených s cystickou fibrózou u dětí ve věku 6 až 18 let.
V rámci komplexní terapie:
– primární biliární cirhóza jater při absenci známek dekompenzace
Dávkování a podávání
Neexistují žádná věková omezení pro použití kapslí Ursofalk v dávce 250 mg. Pro pacienty s tělesnou hmotností nižší než 47 kg nebo pro pacienty, kteří mají potíže s polykáním tobolek Ursofalk v dávce 250 mg, jsou k dispozici perorální suspenze 250 mg/5 ml Před použitím tobolek Ursofalk se poraďte se svým lékařem.
K rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů
Při denní dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti denně, což odpovídá:
2 tobolky Ursofalk pro pacienty s hmotností do 60 kg
3 tobolky Ursofalk pro pacienty s hmotností do 80 kg
4 tobolky Ursofalk pro pacienty s hmotností do 100 kg
5 tobolek Ursofalk pro pacienty s hmotností nad 100 kg
Tobolky by se měly užívat jednou denně před spaním, bez žvýkání a s malým množstvím tekutiny. Aplikujte pravidelně.
Délka léčby je 6-24 měsíců. Pokud se velikost kamenů po 12 měsících nezmenší, léčba by neměla pokračovat. Účinnost léčby je sledována pomocí ultrazvukových nebo rentgenových vyšetření každých 6 měsíců. Při následném vyšetření je nutné zkontrolovat, zda nedošlo ke zvápenatění kamenů. Pokud k tomu dojde, léčba by měla být přerušena.
K léčbě biliární refluxní gastritidy:
Předepište jednu tobolku Ursofalku denně, bez žvýkání a s malým množstvím tekutiny večer nebo před spaním.
Průběh léčby je 10-14 dní. Obecně platí, že délka užívání závisí na průběhu onemocnění.
K léčbě primární biliární cirhózy (PBC):
Denní dávka léku závisí na tělesné hmotnosti pacienta a pohybuje se od 3 do 7 kapslí (14±2 mg kyseliny ursodeoxycholové na 1 kg tělesné hmotnosti).
Během prvních 3 měsíců léčby by měl být lék užíván rozděleně během dne. Po zlepšení jaterních parametrů lze denní dávku léku užívat jednou večer.
Tobolky se užívají celé a zapíjejí se malým množstvím tekutiny. 250mg tobolky je třeba užívat pravidelně. V užívání tobolek Ursofalk v dávce 250 mg k léčbě primární biliární cirhózy lze pokračovat neomezeně dlouho. U pacientů s primární biliární cirhózou se mohou ve vzácných případech na začátku léčby zhoršit klinické příznaky, například svědění může být častější. V tomto případě by léčba měla pokračovat užíváním jedné tobolky Ursofalku denně, poté je třeba dávku postupně zvyšovat (zvýšení denní dávky o jednu tobolku týdně), dokud nebude opět dosaženo doporučeného dávkovacího režimu.
Děti ve věku 6-18 let
Cystická fibróza
Dávka: 20 mg/kg/den, s dalším zvýšením na 30 mg/kg/den, je-li to nutné
Denní dávka (mg/kg)
Ursofalk tvrdé tobolky 250 mg
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.12.02
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupiny
- Farmakoterapeutické skupiny
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: A05AA02 (kyselina ursodeoxycholová)
Účinná látka: kyselina ursodeoxycholová
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
250 mg kapsle: 10, 50 nebo 100 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Ursofalk
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 0, neprůhledné, bílé; Obsah tobolek je bílý prášek nebo granule.
| 1 Caps. | |
| kyselina ursodeoxycholová | 250 mg |
Pomocné látky: kukuřičný škrob – 73 mg, koloidní oxid křemičitý – 5 mg, stearát hořečnatý – 2 mg, oxid titaničitý – 1.94 mg, želatina – 80.51 mg, laurylsulfát sodný – 0.2 mg, čištěná voda – 14.55 mg.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
25 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
25 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina
- Lék, který pomáhá rozpouštět cholesterolové žlučové kameny
- Hepatoprotektor
Farmakoterapeutická skupina: Hepatoprotektivum
Farmakologický účinek
Hepatoprotektor. Ursodeoxycholová kyselina je žlučová kyselina. Snižuje obsah cholesterolu ve žluči především rozptýlením cholesterolu a tvorbou kapalné krystalické fáze. Ovlivňuje enterohepatální oběh žlučových solí, snižuje reabsorpci endogenních více hydrofobních a potenciálně toxických sloučenin ve střevě.
Studie in vitro prokázaly, že kyselina ursodeoxycholová má přímý hepatoprotektivní účinek a snižuje hepatotoxicitu hydrofobních žlučových solí.
Ovlivňuje imunologické reakce snížením patologické exprese antigenů HLA třídy I na hepatocytech a potlačením produkce cytokinů a interleukinů.
Kyselina ursodeoxycholová snižuje litogenní index žluči a zvyšuje v ní obsah žlučových kyselin. Při perorálním podání podporuje částečné nebo úplné rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů. Má choleretický účinek.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je kyselina ursodeoxycholová rychle absorbována v jejunu a proximálním ileu pasivní difúzí a v distálním ileu aktivním transportem. Přibližně 60-80 % se vstřebá.
Po absorpci je žlučová kyselina téměř úplně konjugována v játrech s glycinem a taurinem a vylučována žlučí. Při prvním průchodu játry se metabolizuje až 60 %.
V závislosti na denní dávce, typu onemocnění nebo stavu jater se ve žluči hromadí větší či menší množství kyseliny ursodeoxycholové. Pod vlivem střevních bakterií je kyselina ursodeoxycholová částečně zničena za vzniku 7-keto-lithocholové a lithocholové kyseliny.
T 1/2 kyseliny ursodeoxycholové je 3.5-5.8 dne.
Indikace účinných látek léku Ursofalk
Cholesterolové žlučové kameny ve žlučníku a společném žlučovodu u pacientů, kdy chirurgická nebo endoskopická léčba není možná. Cholesterolové kameny žlučníku a společného žlučovodu o průměru ne větším než 1.5-2 cm po mimotělní litotrypsii nebo mechanické litotrypsii. Primární biliární cirhóza (před vznikem pokročilé fibrózy a cirhotické přeměny jater). Chronická aktivní hepatitida s cholestatickým syndromem. Akutní hepatitida, cystická fibróza, vrozená atrézie žlučových cest. Biliární refluxní ezofagitida a gastritida. Biliární dyspeptický syndrom u cholecystopatie a biliární dyskineze. Prevence a léčba cholestatického syndromu způsobeného užíváním hormonální antikoncepce. K normalizaci jaterních funkcí u pacientů užívajících cytostatickou léčbu, stejně jako u pacientů s alkoholickým onemocněním jater, nealkoholickou steatohepatitidou. Transplantace jater a jiných orgánů (adjuvantní léčba).
| Kód ICD-10 | čtení |
| B15 | Akutní hepatitida A |
| B16 | Akutní hepatitida B |
| B17.1 | Akutní hepatitida C |
| E84 | Cystická fibróza |
| K21.0 | Gastroezofageální reflux s ezofagitidou |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K70 | alkoholické onemocnění jater |
| K71 | Toxické poškození jater |
| K73.2 | Chronická aktivní hepatitida, jinde nezařazená |
| K74.3 | Primární biliární cirhóza |
| K76.0 | Ztučnělá játra (degenerace jater), jinde nezařazená |
| K80 | Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky) |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.9 | Onemocnění žlučových cest blíže neurčené |
| Q44.2 | Atrézie žlučovodů |
| Y42.4 | Perorální antikoncepce |
| Y43.1 | Protinádorové antimetabolity |
| Y43.2 | Protinádorové přírodní přípravky |
| Y43.3 | Jiné protirakovinné léky |
| Z94.4 | Přítomnost transplantovaných jater |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Uvnitř. Dávka, režim a délka terapie se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci, věku a tělesné hmotnosti pacienta.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: často – řídká stolice nebo průjem; velmi vzácně při léčbě primární biliární cirhózy akutní bolest v pravé horní části břicha.
Z jater a žlučových cest: velmi vzácně – kalcifikace žlučových kamenů, při léčbě pokročilých stadií primární biliární cirhózy – dekompenzace jaterní cirhózy, která vymizí po vysazení kyseliny ursodeoxycholové.
Z kůže a podkoží: velmi vzácné – alergické reakce, kopřivka.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na kyselinu ursodeoxycholovou a jiné žlučové kyseliny; rentgenkontrastní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny, zhoršená kontraktilita žlučníku, akutní zánětlivá onemocnění žlučníku a žlučových cest, jaterní cirhóza ve stadiu dekompenzace, těžké selhání jater a/nebo ledvin, uzávěr žlučových cest (uzavření společného žlučovodu nebo cystický kanálek), časté epizody biliární koliky; neúspěšně provedená portoenterostomie nebo případy selhání obnovení normálního toku žluči u dětí s biliární atrézií; dětství – v závislosti na lékové formě.
Použití v těhotenství a laktaci
Kyselina ursodeoxycholová by se neměla užívat během těhotenství.
Užívání léku ženami ve fertilním věku je možné pouze tehdy, pokud používají spolehlivé metody antikoncepce. Doporučuje se používat nehormonální antikoncepci nebo perorální antikoncepci s nízkým obsahem estrogenu, protože hormonální perorální antikoncepce může zvýšit tvorbu žlučových kamenů. Před zahájením léčby je třeba vyloučit možné těhotenství.
Může být užíván během kojení dle indikace, v doporučených dávkách.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno u některých onemocnění jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno při těžkém selhání ledvin.
Použití u dětí
Kontraindikováno pro použití v případech neúspěšné portoenterostomie nebo při absenci obnovení normálního toku žluči u dětí s biliární atrézií.
U dětí lze užívat dle indikace, v doporučených dávkách a lékových formách podle věku a tělesné hmotnosti. Je nutné přísně dodržovat pokyny v pokynech pro přípravky kyseliny ursodeoxycholové ohledně kontraindikací pro použití u dětí různého věku konkrétních lékových forem kyseliny ursodeoxycholové.
Zvláštní instrukce
Léčba kyselinou ursodeoxycholovou by měla být prováděna pod dohledem lékaře. Během prvních 3 měsíců léčby by měly být monitorovány jaterní testy: transaminázy, alkalická fosfatáza a GGT v krevním séru každé 4 týdny a poté každé 3 měsíce. Sledování těchto parametrů nám umožňuje identifikovat jaterní dysfunkce v časných stádiích. To platí i pro pacienty v pozdních stadiích primární biliární cirhózy. Navíc dokáže rychle zjistit, zda pacient s primární biliární cirhózou reaguje na léčbu.
Při použití kyseliny ursodeoxycholové k rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů, pro posouzení postupu léčby a pro včasné odhalení známek kalcifikace kamenů v závislosti na jejich velikosti, by měl být žlučník vizualizován (orální cholecystografie) s vyšetřením zákalů v a. poloha ve stoje a na zádech (ultrazvuk) 6-10 měsíců po zahájení léčby. Pokud nelze žlučník zobrazit na rentgenu nebo v případě zvápenatělých žlučových kamenů, špatné kontraktility žlučníku nebo častých záchvatů koliky, by se kyselina ursodeoxycholová neměla používat.
Při léčbě pacientů s pozdními stádii primární biliární cirhózy byly extrémně vzácně pozorovány případy dekompenzace jaterní cirhózy. Po vysazení terapie byla pozorována částečná reverze projevů dekompenzace.
U pacientů s průjmem by měla být dávka kyseliny ursodeoxycholové snížena. Pokud průjem přetrvává, léčba by měla být přerušena.
Lékové interakce
Při současném užívání cholestyramin, colestipol a antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo smektit (oxid hlinitý) snižují vstřebávání kyseliny ursodeoxycholové ve střevě a snižují tak její účinnost. Pokud je nutné užívat tyto léky současně, měly by se užít alespoň 2 hodiny před užitím kyseliny ursodeoxycholové.
Při současném užívání může kyselina ursodeoxycholová zvýšit absorpci cyklosporinu ze střeva. Při použití této kombinace je třeba sledovat koncentraci cyklosporinu v krvi a v případě potřeby upravit jeho dávku.
Je popsán případ snížených plazmatických koncentrací ciprofloxacinu u pacienta užívajícího kyselinu ursodeoxycholovou.
Při současném užívání hypolipidemiky (zejména klofibrát), estrogeny, neomycin nebo progestiny zvyšují saturaci žluči cholesterolem a mohou snížit schopnost kyseliny ursodeoxycholové rozpouštět cholesterolové žlučové kameny.
Při současném použití snižuje kyselina ursodeoxycholová C max a AUC nitrendipinu. Může být nutné zvýšit dávku nitrendipinu.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností