Na základě oficiálních pokynů k použití léku, schválených výrobcem a připravených pro tištěné vydání průvodce Vidal 2020.
Datum aktualizace: 2020.02.26
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: N02BA01 (kyselina acetylsalicylová)
Účinná látka: kyselina acetylsalicylová
Ph.Eur. Evropský lékopis
Dávková forma
Volně prodejný lék
Šumivé tablety 500 mg: 16 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Upsarin Upsa ®
Šumivé tablety jsou bílé, kulaté, ploché, se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně; Při rozpuštění ve vodě se uvolňují bublinky plynu.
| Tabulka 1. | |
| kyselina acetylsalicylová | 500 mg |
Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný – 1100 mg, bezvodá kyselina citrónová – 430 mg, bezvodý citrát sodný – 530 mg, bezvodý uhličitan sodný – 71.5 mg, aspartam – 10 mg, povidon (K30) – 1 mg, krospovidon – 5 mg, pomerančové aroma* – 2.5 mg.
4 ks. — pásy (4) — kartonové obaly.
* příchuť obsahuje: aromatické složky (α-pinen, β-pinen, myrcen, limonen, oktanal, dekanal, linalool, α-terpineol), nearomatické složky (maltodextrin, akáciová guma (E414), oxid siřičitý (E220), butylhydroxyanisol (E320)).
Klinická a farmakologická skupina: NSAID
Farmakoterapeutická skupina: NSAID
Farmakologický účinek
Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s potlačením COX-1 a COX-2, které regulují syntézu prostaglandinů. Snižuje agregaci krevních destiček, adhezi a tvorbu trombů potlačením syntézy tromboxanu A2 v krevních destičkách. Protidestičkový účinek přetrvává 7 dní po jednorázové dávce (výraznější u mužů než u žen).
Farmakokinetika
Po rozpuštění ve vodě tvoří tableta Upsarin Upsa® tlumivý roztok, který po užití léku uchovává účinné látky v rozpuštěné formě, zabraňuje jejich návratu do nerozpuštěné formy při kontaktu s kyselým prostředím žaludku a vysrážení v pevné formě částice na jeho stěnách. V důsledku toho se lék rychleji a úplněji vstřebává a je také lépe snášen ve srovnání s konvenčními tabletami kyseliny acetylsalicylové.
Cmax léčiva v plazmě je dosaženo po 15-40 minutách.
Biologická dostupnost kyseliny acetylsalicylové se liší v závislosti na podané dávce: asi 60 % u dávek nižších než 500 mg a 90 % u dávek vyšších než 1 g v důsledku saturace hydrolytické reakce v játrech. Kyselina acetylsalicylová podléhá rychlé hydrolýze za vzniku aktivního metabolitu, kyseliny salicylové.
Kyselina acetylsalicylová a salicylová jsou intenzivně distribuovány ve tkáních; Pronikají placentární bariérou a nacházejí se v mateřském mléce.
Při terapeutických koncentracích se asi 90 % kyseliny salicylové váže na sérové proteiny.
Metabolismus a vylučování
Kyselina acetylsalicylová je intenzivně metabolizována v játrech.
Vylučuje se převážně močí ve formě kyseliny salicylové a konjugátů s kyselinou glukuronovou, dále ve formě kyseliny salicylurové a gentesové.
T 1/2 je 15-20 min pro kyselinu acetylsalicylovou a 2-4 hodiny pro kyselinu salicylovou.
Indikace pro lék Upsarin Upsa ®
Symptomatická léčba u dospělých se středně nebo mírným bolestivým syndromem různého původu:
Zvýšená tělesná teplota při nachlazení a jiných infekčních a zánětlivých onemocněních u dospělých a dětí starších 15 let.
| Kód ICD-10 | čtení |
| F10.3 | Stav odnětí |
| G43 | Migréna |
| G54 | Léze nervových kořenů a plexů |
| J06.9 | Akutní infekce horních cest dýchacích, blíže neurčená |
| K08.8 | Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů) |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R50 | Horečka neznámého původu |
| R51 | Bolesti hlavy |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Užívejte po jídle, rozpusťte tabletu/tablety ve 100-200 ml vody.
Pravidelné dodržování režimu příjmu léků umožňuje vyhnout se prudkému zvýšení teploty a snížit intenzitu bolesti.
Dospělí a děti starší 15 let – 1 tableta. (500 mg) na dávku až 6krát denně. Při silné bolesti a vysoké teplotě – 2 tablety. (1 g) na dávku až 3krát denně.
Minimální interval mezi dávkami by měl být 4 hodiny.
Maximální denní dávka by neměla překročit 3 g (6 tablet).
Starší pacienti – 1 tableta. (500 mg) na dávku až 4krát denně. Při silné bolesti a vysoké teplotě – 2 tablety. (1 g) na dávku.
Minimální interval mezi dávkami by měl být 4 hodiny.
Maximální denní dávka by neměla překročit 2 g (4 tablet).
Délka léčby (bez konzultace s lékařem) by neměla překročit 5 dní, pokud je předepsána jako analgetikum, a déle než 3 dny, pokud je předepsána jako antipyretikum.
Nežádoucí účinek
Četnost nežádoucích účinků je uvedena podle následující stupnice: velmi časté – 1/10 návštěv (>10 %); běžné – 1/100 schůzek (>1 % a 0.1 % a 0.01 % a
Z gastrointestinálního traktu: zřídka – nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, průjem, gastrointestinální krvácení (zvracení jako “kávová sedlina”, černá “dehtovitá” stolice); snížená chuť k jídlu, zvýšená aktivita jaterních transamináz, vředy a perforace žaludku.
Z nervového systému: zřídka – bolest hlavy, závratě, snížená ostrost sluchu, tinitus.
Z krve a lymfatického systému: zřídka – hemoragický syndrom (krvácení z nosu, krvácení z dásní, hemoragická vyrážka), zvýšená doba srážení krve. Tyto účinky přetrvávají 4–8 dní po vysazení léku a je třeba je vzít v úvahu při plánování následných operací u pacientů.
Z imunitního systému: zřídka – kožní vyrážka, bronchospasmus, Quinckeho edém. Tvorba založená na haptenovém mechanismu „aspirinové“ triády (kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance na kyselinu acetylsalicylovou a pyrazolonové léky).
Z jater a žlučových cest: velmi vzácné – Reyeův syndrom (encefalopatie a akutní ztučnění jater s akutním rozvojem jaterního selhání).
Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo jsou zaznamenány jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, pacient musí okamžitě přestat užívat lék a informovat lékaře.
Kontraindikace pro použití
Pokud má pacient některou z uvedených chorob, měl by se užívání léku poradit s lékařem.
S opatrností: hyperurikémie, urátová nefrolitiáza, dna, žaludeční vřed a/nebo duodenální vřed nebo gastrointestinální krvácení (v anamnéze), renální a jaterní insuficience, bronchiální astma, nosní polypóza, léková alergie, těhotenství (II. trimestr), současné užívání antikoagulancií a acetylsalicylové kyseliny v dávce nižší než 3 g/den, současné podávání kyseliny acetylsalicylové a metotrexátu v dávce nižší než 15 mg/den, metroragie (acyklické děložní krvácení), hypermenorea (silná a prodloužená menstruace).
Pokud má pacient některou z uvedených chorob, měl by se užívání léku poradit s lékařem.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék Upsarin Upsa ® je kontraindikován v prvním a třetím trimestru těhotenství.
Používejte ve druhém trimestru těhotenství – s opatrností, pouze pokud potenciální přínos užívání převáží potenciální riziko pro plod.
Kojení během užívání léku se nedoporučuje.
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití je kontraindikováno v případech těžké dysfunkce jater.
S opatrností: selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Použití je kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin.
S opatrností: selhání ledvin.
Použití u dětí
Použití léku je kontraindikováno u dětí mladších 15 let.
Zvláštní instrukce
Při užívání léků s obsahem kyseliny acetylsalicylové při akutních respiračních onemocněních způsobených virovými infekcemi existuje riziko rozvoje Reyeova syndromu (encefalopatie a akutní ztučnění jater s akutním jaterním selháním). Příznaky Reyeova syndromu zahrnují prodloužené zvracení, akutní encefalopatii a zvětšení jater.
Kyselina acetylsalicylová snižuje vylučování kyseliny močové z těla, což může u predisponovaných pacientů způsobit akutní záchvat dny.
Při dlouhodobém užívání léku by měl být pravidelně prováděn obecný krevní test a test stolice na skrytou krev a měl by být sledován funkční stav jater.
Před operací, ke snížení krvácení během operace a v pooperačním období, byste měli přestat užívat lék 5-7 dní před a informovat svého lékaře.
Pacienti na dietě s nízkým obsahem soli nebo bez soli by si měli být vědomi toho, že každá tableta léku obsahuje 388.5 mg (16.9 mEq) sodíku.
Lék Upsarin Upsa ® obsahuje aspartam, což je derivát fenylalaninu, který je nebezpečný pro pacienty s fenylketonurií.
Nadměrná dávka
Příznaky: v počátečním stadiu otravy se rozvíjejí příznaky excitace CNS, závratě, silné bolesti hlavy, snížený sluch, poruchy zraku, nevolnost, zvracení, zrychlená dechová frekvence. Později dochází k útlumu vědomí až kómatu, respiračnímu selhání a poruchám rovnováhy voda-elektrolyt.
Léčba: pacient musí být hospitalizován, vyvoláno zvracení nebo výplach žaludku, předepsáno aktivní uhlí a projímadlo; sledovat ukazatele acidobazické rovnováhy. Používá se symptomatická léčba; V případě těžké intoxikace lze použít hemodialýzu.
Lékové interakce
Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu methotrexátu, účinky opioidních analgetik, jiných NSAID, perorálních hypoglykemik, heparinu, nepřímých antikoagulancií, trombolytik a inhibitorů agregace krevních destiček, sulfonamidů (včetně kotrimoxazolu), trijodtyroninu.
Kyselina acetylsalicylová snižuje toxicitu urikosurických léků (benzbromaron, sulfinpyrazon), antihypertenziv a diuretik (spironolakton, furosemid).
GCS, ethanol a léky obsahující ethanol zvyšují škodlivý účinek kyseliny acetylsalicylové na gastrointestinální sliznici a zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení.
Kyselina acetylsalicylová zvyšuje koncentraci digoxinu, barbiturátů a lithiových léků v krevní plazmě.
Antacida obsahující hydroxid hořečnatý a/nebo hlinitý zpomalují a zhoršují vstřebávání kyseliny acetylsalicylové.
Podmínky skladování léku Upsarin Upsa ®
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě 15° až 25°C.
Datum expirace léku Upsarin Upsa ®
Doba použitelnosti je 3 roky. Výrobek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Kulaté, ploché se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně, bílé tablety. Při rozpuštění ve vodě se uvolňují bublinky plynu.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené se supresí COX-1 a -2, které regulují syntézu PG. Snižuje agregaci krevních destiček, adhezi a tvorbu trombů potlačením syntézy Tx A2 v krevních destičkách. Antiagregační účinek přetrvává 7 dní po jedné dávce (výraznější u mužů než u žen).
Farmakokinetika
Sání. Po rozpuštění ve vodě tvoří tableta Upsarin Upsa® tlumivý roztok, který po užití léku uchovává účinné látky v rozpuštěné formě, zabraňuje jejich návratu do nerozpuštěné formy při kontaktu s kyselým prostředím žaludku a vysrážení v pevné formě částice na jeho stěnách. V důsledku toho se lék rychleji a úplněji vstřebává a je také lépe snášen ve srovnání s konvenčními tabletami kyseliny acetylsalicylové. Cmax Koncentrace léčiva v plazmě je dosaženo během 15–40 minut.
Biologická dostupnost kyseliny acetylsalicylové se liší v závislosti na podané dávce: asi 60 % u dávek nižších než 500 mg a 90 % u dávek vyšších než 1 g v důsledku saturace hydrolytické reakce v játrech. Kyselina acetylsalicylová podléhá rychlé hydrolýze za vzniku aktivního metabolitu, kyseliny salicylové.
Rozdělení. Kyselina acetylsalicylová a salicylová jsou intenzivně distribuovány ve tkáních; Pronikají placentární bariérou a nacházejí se v mateřském mléce. Při terapeutických koncentracích se asi 90 % kyseliny salicylové váže na sérové proteiny.
Metabolismus a vylučování. Kyselina acetylsalicylová je intenzivně metabolizována v játrech. Vylučuje se převážně močí ve formě kyseliny salicylové a konjugátů s kyselinou glukuronovou, dále ve formě kyseliny salicylurové a gentesové. T1/2 je 15–20 minut pro kyselinu acetylsalicylovou a 2–4 hodiny pro kyselinu salicylovou.
Indikace
- symptomatická léčba u dospělých se středně závažným nebo mírným bolestivým syndromem různého původu: bolest hlavy (včetně bolesti spojené s abstinenčním syndromem po alkoholu), bolest zubů, migréna, neuralgie, hrudní radikulární syndrom, bolesti svalů a kloubů, algomenorea (bolest během menstruace));
- zvýšená tělesná teplota při nachlazení a jiných infekčních a zánětlivých onemocněních u dospělých a dětí starších 15 let.
Kontraindikace
- přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou, jiná NSAID a složky léčiva;
- nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, fenylketonurie (lék obsahuje aspartam);
- anamnéza bronchiálního astmatu vyvolaného užíváním salicylátů a NSAID;
- erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (v akutní fázi), gastrointestinální krvácení;
- hemoragická diatéza (hemofilie, von Willebrandova choroba, telangiektázie, hypoprotrombinémie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura);
- těžká dysfunkce jater nebo ledvin;
- nedostatek vitaminu K;
- glukózo-galaktózová malabsorpce;
- současné podávání s methotrexátem v dávce 15 mg/týden nebo vyšší (viz „Interakce“);
- současné podávání perorálních antikoagulancií a kyseliny acetylsalicylové v dávkách přesahujících 3 g denně (viz „Interakce“);
- těhotenství (I a III trimestr);
- období kojení;
- věk dětí do 15 let.
S opatrností: hyperurikemie; urátová nefrolitiáza; dna; žaludeční vřed a/nebo duodenální vřed nebo gastrointestinální krvácení (anamnéza); selhání ledvin a jater; bronchiální astma; nosní polypóza; alergie na léky; těhotenství (II trimestr); současné užívání antikoagulancií a kyseliny acetylsalicylové v dávce nižší než 3 g/den; současné podávání kyseliny acetylsalicylové a methotrexátu v dávce nižší než 15 mg/den; metroragie (acyklické děložní krvácení); hypermenorea (silná a prodloužená menstruace).
Pokud má pacient některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před použitím léku poradit s lékařem.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék Upsarin Upsa ® je kontraindikován v prvním a třetím trimestru těhotenství.
Používejte ve druhém trimestru těhotenství – s opatrností, pouze pokud potenciální přínos užívání převáží potenciální riziko pro plod.
Kojení během užívání léku se nedoporučuje.