1 potahovaná tableta obsahuje mirtazapinum 30 mg; 10 ks v blistru, 1 nebo 3 blistry v krabičce.
Farmakologický účinek
Blokuje presynaptické alfa2-adrenergní receptory v centrálním nervovém systému a zesiluje noradrenergní přenos nervových vzruchů. Zvyšuje také serotonergní přenos (ovšem účinek je realizován pouze prostřednictvím 5-HT1-receptory, protože 5-HT2— a 5-HT3-receptory jsou blokovány.
Charakterizace
Tablety jsou oválné, bikonvexní a označené „Organon“ na jedné straně a kódem na druhé straně. Červenohnědé tablety s kódem TZ/5 a příčnou drážkou.
Blokuje presynaptické alfa2-adrenergní receptory v centrálním nervovém systému a zesiluje noradrenergní přenos nervových vzruchů. Zvyšuje také serotonergní přenos (ovšem účinek je realizován pouze prostřednictvím 5-HT1-receptory, protože 5-HT2— a 5-HT3-receptory jsou blokovány.
Farmakodynamika
Oba prostorové enantiomery mirtazapinu se podílejí na projevu antidepresivní aktivity, přičemž S(+)-enantiomer blokuje alfa2— a 5-HT2-receptory a R(-)-enantiomer blokuje 5-HT3-receptory.
Bloky N1-receptory, má sedativní účinek. V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný anticholinergní účinek a neovlivňuje funkci kardiovaskulárního systému.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle vstřebává, biologická dostupnost je asi 50 %, Cmax v krvi je dosaženo přibližně po 2 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je asi 86 %. Rovnovážná koncentrace v krvi se ustaví po 3–4 dnech nepřetržitého podávání. V doporučeném rozmezí dávek mají farmakokinetické parametry lineární závislost na dávce. Aktivně se metabolizuje v játrech demetylací a oxidací s následnou konjugací. Demethylmirtazapin je stejně farmakologicky účinný jako mateřská látka. Vylučuje se močí a stolicí, T1/2 je 20–40 hodin, někdy až 65 hodin (což umožňuje užívání léku jednou denně), T1/2 U mladých lidí je kratší než u starších lidí. Clearance může být snížena při renální nebo jaterní insuficienci.
Indikace
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství je použití možné pouze v případech krajní nutnosti (bezpečnost použití u těhotných žen nebyla studována). Během léčby by mělo být kojení přerušeno (neexistují žádné údaje o průniku do mateřského mléka).
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Perorálně (tablety spolkněte bez žvýkání, v případě potřeby zapijte tekutinou), nejlépe najednou, před spaním; Je také přijatelné užívat dílčí dávky rozložené po celý den (jednou ráno a jednou večer). U dospělých je počáteční dávka 1 mg/den s možným postupným zvyšováním až do dosažení optimálního klinického účinku, obvykle je účinná dávka 1–15 mg/den. Doporučené dávky pro starší osoby jsou stejné jako pro dospělé. V léčbě je vhodné pokračovat po dobu 15–45 měsíců, dokud klinické příznaky zcela nevymizí. Pokud nedojde ke zlepšení během 4–6 týdnů léčby, lze dávku zvýšit, pokud se během následujících 2–4 týdnů nedostaví klinický účinek, léčba by měla být přerušena.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Z nervového systému a smyslových orgánů: ospalost/letargie (obvykle se objevují během prvních týdnů léčby), zřídka – mánie, křeče, třes, myoklonus.
Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): zřídka – ortostatická hypotenze, eozinofilie, granulocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie, trombocytopenie.
Ostatní: zvýšená chuť k jídlu a přírůstek hmotnosti, vzácně – zadržování tekutin a související přírůstek hmotnosti, zvýšená aktivita plazmatických transamináz, kožní reakce.
Interakce
Zvyšuje sedativní účinek benzodiazepinů (při současném užívání je třeba dbát opatrnosti) a tlumivý účinek alkoholu na centrální nervový systém. Nekompatibilní s inhibitory MAO.
Nadměrná dávka
Příznaky: výrazný sedativní účinek.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba k udržení funkce životně důležitých orgánů a systémů.
Bezpečnostní opatření
Neměl by být podáván současně s inhibitory MAO nebo do 2 týdnů po jejich vysazení. Je třeba mít na paměti, že útlum krvetvorby (většinou ve formě granulocytopenie nebo agranulocytózy) se nejčastěji objevuje po 4–6 týdnech a obvykle vymizí po ukončení léčby. Pokud se objeví příznaky jako horečka, bolest v krku, stomatitida a další příznaky infekčního onemocnění, je třeba léčbu přerušit a provést klinický krevní test. Pokud se objeví žloutenka, léčba by měla být také přerušena.
Opatrně používat u pacientů s epilepsií a organickým poškozením mozku (možný rozvoj křečí), se selháním jater nebo ledvin, srdečním onemocněním s poruchami převodu, anginou pectoris a akutním infarktem myokardu, arteriální hypotenzí, u pacientů s poruchami močení vč. v případech hypertrofie prostaty, u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem a u pacientů s diabetes mellitus.
Je třeba vzít v úvahu, že v průběhu léčby se u pacientů se schizofrenií mohou zvýšit psychotické příznaky. Během léčby depresivní fáze bipolární afektivní psychózy je možný rozvoj mánie.
Náhlé vysazení po delším užívání může mít za následek nevolnost, bolesti hlavy a celkové zhoršení zdravotního stavu.
Během léčby by se pacienti měli zdržet pití alkoholu. Během léčby je nutné používat spolehlivé metody antikoncepce.
Během léčby byste se měli vyvarovat provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí, jako je řízení auta a obsluha strojů (může narušit koncentraci a úroveň bdělosti).
Návod
Schváleno Farmakologickým výborem Ministerstva zdravotnictví Ruské federace dne 15. dubna 1999, protokol č. 3
NÁVOD pro lékařské použití léku REMERON
Tablety Remeron obsahují 30 mg účinné látky mirtazapin a jsou oválného bikonvexního tvaru s označením „Organon“ na jedné straně a kódem na straně druhé.
Remeron patří do skupiny antidepresiv. Nejúčinnější je, když klinický obraz zahrnuje příznaky deprese, jako je neschopnost prožívat potěšení (anhedonie), psychomotorická retardace, poruchy spánku, zejména ve formě časného probouzení, a hubnutí; ztráta zájmu o život, sebevražedné sklony a změny nálad.
Antidepresivní účinek Remeronu se dostavuje po 1–2 týdnech léčby.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Účinná složka přípravku Remeron, mirtazapin, je presynaptický alfa antagonista. 2-adrenergní receptory v centrálním nervovém systému a zesiluje centrální noradrenergní a serotonergní přenos nervových vzruchů. V tomto případě je zesílení serotonergního přenosu realizováno pouze prostřednictvím NT.1– receptory, protože mirtazapin blokuje HT2— a NT3-receptory. Oba prostorové enantiomery mirtazapinu se podílejí na projevu antidepresivní aktivity, přičemž S(+)-enantiomer blokuje alfa2— a NT2-receptory a R(-)-enantiomer blokuje HT3-receptory.
Kromě toho mirtazapin blokuje H1-receptory, což způsobuje jeho sedativní účinek.
V terapeutických dávkách nemá mirtazapin prakticky žádný anticholinergní účinek a neovlivňuje funkci kardiovaskulárního systému, v důsledku čehož je lék pacienty obecně dobře snášen.
Farmakokinetika
Po perorálním podání tablet Remeron se jeho účinná složka mirtazapin rychle vstřebává (biologická dostupnost je asi 50 %) a dosahuje Cmax v krevní plazmě po přibližně 2 hodinách Asi 86 % mirtazapinu se váže na plazmatické proteiny. Průměr T1/2 kolísá mezi 20–40 h; někdy je také zaznamenán delší čas T1/2 – do 65 hodin obvykle T1/2 U mladých lidí je kratší než u starších lidí. Dlouhé T1/2 Mirtazapin umožňuje užívání léku jednou denně. Stabilní koncentrace látky v plazmě je dosažena po 1–3 dnech a poté se nemění. V rozmezí doporučených dávek jsou farmakokinetické parametry mirtazapinu lineárně závislé na podané dávce léku.
Mirtazapin je extenzivně metabolizován a vylučován močí a stolicí během několika dnů. Hlavními cestami jeho metabolismu v těle jsou demetylace a oxidace s následnou konjugací. Demethylmirtazapin je také farmakologicky aktivní a zdá se, že má stejné farmakologické účinky jako mateřská látka.
Mirtazapin Cl může být snížen při poruše ledvin nebo jater.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na mirtazapin.
Použití v těhotenství a laktaci
Studie na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky Remeronu, avšak bezpečnost použití během těhotenství u lidí nebyla studována. Remeron by měl být během těhotenství užíván pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné. Během léčby přípravkem Remeron je nutné používat spolehlivé metody antikoncepce.
Studie na zvířatech prokázaly, že mirtazapin se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k nedostatku údajů o vylučování do lidského mateřského mléka se použití přípravku Remeron u žen během kojení nedoporučuje.
Nežádoucí účinky
Lidé s depresí pociťují řadu příznaků, které jsou způsobeny samotnou nemocí. Proto může být někdy obtížné rozlišit mezi příznaky souvisejícími s onemocněním a příznaky způsobenými užíváním přípravku Remeron.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby přípravkem Remeron jsou zvýšená chuť k jídlu a nárůst tělesné hmotnosti, ospalost/letargie, obvykle se vyskytující během prvních několika týdnů léčby (snížení dávky obvykle nevede ke snížení letargie, ale může snížit antidepresivní aktivitu).
Ve vzácných případech: ortostatická hypotenze, mánie, záchvaty, třes, myoklonus, retence tekutin a současné zvýšení tělesné hmotnosti, akutní deprese krvetvorby (eozinofilie, granulocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie a trombocytopenie), zvýšená aktivita plazmatických transamináz, kožní reakce.
Zvyšuje sedativní účinek benzodiazepinů (je třeba opatrnosti při jejich předepisování současně s Remeronem) a tlumivý účinek alkoholu na centrální nervový systém (pacienti by se měli během léčby zdržet pití alkoholu). Neslučitelné se současným užíváním s inhibitory MAO nebo do 2 týdnů po ukončení jejich užívání.
Nadměrná dávka
Klinická bezpečnost přípravku Remeron při předávkování nebyla studována. Studie toxicity nenaznačují žádné klinicky významné kardiotoxické účinky při předávkování přípravkem Remeron. Během klinických studií nebyly pozorovány žádné klinicky významné účinky v případě předávkování přípravkem Remeron, s výjimkou výrazného sedativního účinku.
V případě předávkování by měl pacient podstoupit výplach žaludku a vhodnou symptomatickou léčbu k udržení funkce životně důležitých orgánů a systémů.
Dávkování a podávání
Uvnitř. Tablety se polykají celé, v případě potřeby zapijí tekutinou. Denní dávku je vhodné užít najednou, před spaním. Užívání ve zlomkových dávkách rozložených po celý den (jednou ráno a jednou večer) je však také přijatelné.
Dospělí by měli zahájit léčbu denní dávkou 15 mg. Dávka by měla být postupně zvyšována, dokud není dosaženo optimálního klinického účinku. Typicky je efektivní denní dávka 15–45 mg.
Doporučené dávky pro starší osoby jsou stejné jako pro dospělé. Aby bylo dosaženo uspokojivého účinku a byla zajištěna bezpečnost, zvýšení dávky u starších pacientů by mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem.
Protože účinnost a bezpečnost přípravku Remeron u dětí nebyla studována, léčba dětí tímto lékem se nedoporučuje.
Při renální nebo jaterní insuficienci se clearance mirtazapinu snižuje, což je u této kategorie pacientů nutno vzít v úvahu.
Je vhodné pokračovat v léčbě přípravkem Remeron po dobu 4–6 měsíců, dokud klinické příznaky zcela nezmizí. Poté lze léčbu postupně přerušit. Při použití správných dávek se pozitivní klinický efekt dostaví během 2–4 týdnů. Pokud není účinek, lze dávku zvýšit. Pokud se během následujících 2–4 týdnů nedostaví žádný účinek, léčba by měla být přerušena.
Bezpečnostní opatření
Narušuje koncentraci a bdělost. Během léčby antidepresivy by se pacienti měli vyvarovat provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou rychlost psychomotorických reakcí, jako je řízení auta a obsluha strojů.
Při klinickém použití většiny antidepresiv je pozorována suprese hematopoézy, obvykle ve formě granulocytopenie nebo agranulocytózy. To se nejčastěji objeví po 4-6 týdnech a obvykle vymizí po ukončení léčby. V klinických studiích s Remeronem byla ve vzácných případech pozorována reverzibilní agranulocytóza. Lékaři by měli věnovat pozornost výskytu příznaků, jako je horečka, bolest v krku, stomatitida nebo jiné příznaky vývoje infekčního onemocnění; Je nutné přerušit léčbu a provést klinický krevní test.
Pečlivý výběr dávek a pravidelný lékařský dohled jsou nutné u pacientů s epilepsií, organickým poškozením mozku (možný rozvoj záchvatů), jaterním nebo ledvinovým selháním, srdečním onemocněním s poruchami vedení vzruchu, anginou pectoris a akutním infarktem myokardu, arteriální hypotenzí. Při předepisování pacientům s poruchami močení, včetně: hypertrofie prostaty, akutní glaukom s uzavřeným úhlem a zvýšený nitrooční tlak (tyto účinky jsou však nepravděpodobné, protože Remeron má slabou anticholinergní aktivitu), diabetes mellitus. Pokud se objeví žloutenka, léčba přípravkem Remeron by měla být přerušena.
Během léčby, stejně jako u jiných antidepresiv, je třeba vzít v úvahu následující:
— při užívání antidepresiv u pacientů se schizofrenií nebo jinými duševními poruchami se mohou zvýšit psychotické příznaky,
— během léčby depresivní fáze bipolární afektivní psychózy může dojít k inverzi afektu s rozvojem mánie,
– vzhledem k možnosti sebevražedných sklonů by měl být pacientovi podáván pouze malý počet tablet přípravku Remeron (zejména na začátku léčby),
– náhlé vysazení přípravku Remeron po delším užívání může způsobit nevolnost, bolesti hlavy a celkové zhoršení zdravotního stavu,
– Starší pacienti jsou často citlivější na antidepresiva, zejména na jejich nežádoucí účinky. V klinických studiích přípravku Remeron nebyly nežádoucí účinky pozorovány u starších pacientů častěji než u jiných věkových skupin; Dostupné informace o tom jsou však omezené.
Forma vydání
Tablety 30 mg pro perorální podání, 10 nebo 30 tablet. v balíčku.
Podmínky skladování
Při teplotě 2–30°C. Na suchém místě, chráněném před světlem a mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Podmínky dovolené z lékáren
Na lékařský předpis.
Производитель
NVOrganon, PO 20, 5320 BH Oss, Nizozemsko
Zastoupení v Ruské federaci:
125445, Moskva, st. Smolnaya 24 D, Meridian, Organon Agences B.V. tel. (095) 960-28-97, fax (095) 960-28-96, e-mail — [email protected]
Podmínky skladování
V suchu, chránit před světlem, při teplotě 2–30 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Datum aktualizace: 30.11.2022
Analogy (synonyma) léku Remeron ®
Popis platí na 05.05.2015
- Latinský název: Remeron
- ATX kód: N06AX11
- Aktivní složka: Mirtazapin
- Výrobce: MSD Pharmaceuticals LLC, Rusko
Struktura
Jedna tableta přípravku Remeron obsahuje 15, 30 nebo 45 mg účinné látky. mirtazapin + pomocné prvky (Kukuřičný škrob, magnesium-stearát, monohydrát laktózy, hypromelóza, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, hydroxypropylcelulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, polyethylenglykol 8000, červený oxid železitý).
Forma vydání
Lék se vyrábí ve formě oválných bikonvexních tablet s označením „Organon“ na jedné straně a kódem na druhé straně.
Barva: červenohnědé tablety s půlicí rýhou. Blistry a kartonové obaly obsahují 10 nebo 30 kusů.
Farmakologický účinek
Antidepresivum.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Mirtazapin – antagonista presynaptické alfa-2 receptory, stimuluje centrální norepinefrin и serotonergní přenos nervových vzruchů. Látka blokuje 5-HT2 и 5-HT3 receptory a impuls může jen projít 5-HT1. Droga má sedativní účinek a neovlivňuje kardiovaskulární činnost.
Po užití tablet se lék dobře a rychle vstřebává a dostává se do systémového krevního oběhu, jeho biologická dostupnost dosahuje 50 %. Maximální koncentrace je pozorována po 2 hodinách. Účinná látka se dobře váže na bílkoviny krevní plazma. Z těla se vylučuje během 20 až 40 hodin (až 65). Lék dosáhne rovnovážné koncentrace po 4 dnech mirtazapin se již nehromadí v těle. Stravování to nijak neovlivňuje. farmakokinetické parametry znamená.
Proces vylučování léku probíhá stolicí a močí po několik dní. Reakce metabolismus dojít za účasti enzymy CYP2D6 и CYP1A2 cytochrom P450.
Při onemocnění jater nebo ledvin clearance mirtazapinu klesá.
Indikace pro použití
Kontraindikace
Přípravek je kontraindikován v případě hypersenzitivních reakcí na jeho složky. Tablety by se neměly kombinovat s inhibitory MAO.
Nežádoucí účinky
Je těžké oddělit příznaky deprese a vedlejší účinky, které vznikají při léčbě tímto lékem.
Nejčastější nežádoucí účinky pozorované během léčby přípravkem Remeron byly: ospalost, sucho v ústech, zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšené chuť, bolesti hlavy, únava, sedace и головокружение. Méně často byly identifikovány: nespavost, třes, zmatek, letargie, myalgie, pokles BP, nevolnost, zvracení, průjem, artralgie, bolesti zad, edém na periferii zvýšená únava, pseudo zarděnky.
Vzácně a velmi vzácně se mohou vyskytnout následující:
Návod k použití Remeronu (metoda a dávkování)
Orálně, s vodou. Tablety se nemají drtit ani dělit.
Droga se užívá jednou denně. Je vhodné užívat lék jednou denně, na noc, před spaním.
V případě potřeby lze také dávku rozdělit do dvou dávek. Většinu si navíc vezměte večer.
Na konci terapie by měla být dávka léku postupně snižována, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu.
Dávkovací režim
Dospělým se obvykle předepisuje 15 až 45 mg léku. Počáteční dávka je 15 nebo 30 mg. Účinnost léku dosahuje maxima 7-14 dní po zahájení terapie. V případě potřeby lze dávku zvýšit.
Pokud do měsíce nenastanou pozitivní změny, je nutné léky vyměnit.
U starších lidí není nutná žádná úprava dávkování. Proces zvyšování dávky by však měl probíhat pod dohledem lékaře.
V případě selhání ledvin se doporučuje pravidelné sledování. QC.
V případě závažných onemocnění jater by měla být léčba lékem prováděna pod dohledem odborníka.
Nadměrná dávka
Předávkování přípravkem Remedon obvykle způsobuje mírné příznaky: dezorientace, sedace, tachykardie, hypo nebo vysoký tlak, deprese funkcí centrálního nervového systému. Pokud dojde k předávkování několika léky současně, mohou být příznaky mnohem závažnější, dokonce smrtelné.
Interakce
Lék zvyšuje tlumivý účinek benzodiazepinů, sedativ, antipsychotik, antihistaminik a opioidů na CNS.
Mirtazapin by neměl být kombinován s inhibitory MAO. Přestávka mezi jednotlivými cykly léků by měla být alespoň 2 týdny. Kromě toho současné podávání se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, Triptan, tramadol, L-tryptofan, venlafaxin, třezalka tečkovaná и lithium, může zvýšit frekvenci a závažnost nežádoucích účinků.
Během užívání těchto léků byste neměli pít alkohol.
Během léčby Warfarin a Remeron se doporučuje kontrolovat PTIprotože tato kombinace zvyšuje rychlost koagulace krve.
fenytoin и Karbamazepin, Induktory enzymu CYP3A4, zvýšit světlou výšku Mirtazapin. Proto je jeho koncentrace snížena přibližně na polovinu. Při kombinaci léku s jakýmkoliv induktory jaterních enzymů Je třeba upravit dávkování léku.
Podmínky prodeje
Lék se prodává na předpis.
Podmínky skladování
Tablety se doporučuje uchovávat na suchém a chladném místě při teplotě ne nižší než 2 stupně a ne vyšší než 30.
Uchovávejte přípravek mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Zvláštní instrukce
Riziko rozvoje agranulocytóza se výrazně zvyšuje u lidí starších 65 let. Zpravidla, granulocytopenie и agranulocytóza, ke kterému dochází během léčby, je reverzibilní, ale byly hlášeny i smrtelné případy. Obecně neexistovala žádná závislost frekvence nežádoucích účinků na věku pacienta.
Lék obsahuje laktóza. Proto lidé s intolerancí galaktóza, intolerance laktózy, poruchy vstřebávání glukóza-galaktóza Tento lék byste neměli užívat.
Na začátku léčby se může zvýšit riziko rozvoje sebevražedného chování. Zlepšení stavu pacienta nastává po několika týdnech systematického podávání léků. Pacienti, kteří se již dříve pokusili o sebevraždu, a pacienti s významnými sebevražednými myšlenkami a sklony by měli být pečlivě sledováni. Vzhledem k sebevražedným sklonům v počátečních fázích léčby by měl pacient prvních několik týdnů užívat minimální dávku léku.
Pokud je pacient nemocný žloutenka, pak byste měli okamžitě přestat užívat pilulky a vyhledat lékařskou pomoc.
Při kombinaci léku s serotonergní látky se může vyvíjet serotoninový syndrom. Její příznaky: hypertermie, myoklonus, svalová ztuhlost, kolísání životních funkcí, zmatenost, neklid, podrážděnost. Při použití monoterapie se syndrom vyvíjí extrémně zřídka.
Lék je předepsán s opatrností a v minimální dávce:
- pokud pacient má arteriální hypotenze, hypertrofie prostaty, pikantní glaukom s uzavřeným úhlem, zvýšilnitroočního tlaku;
- na epilepsie nebo organické poškození mozku;
- osoby s játry a selhání ledvin;
- při poruchách vedení srdečního svalu, angina pectoris, nedávno převedeno infarkt myokardu;
- pacienti, nemocní сахарным диабетом může být nutná úprava dávkování inzulín.
Užívání léku se může zvýšit psychotické příznaky schizofrenie и paranoidní myšlenky.
Při náhlém přerušení léčby přípravkem (zejména ve vysokých dávkách) byl vzácně pozorován abstinenční syndrom: vzrušení, bolest hlavy, závratě, nevolnost. V průběhu času příznaky samy odezní.