enterický povlak: kopolymer kyseliny methakrylové typu “C” (Eudragit L-100-55), hydroxid sodný, polyethylenglykol 6000, mastek, oxid titaničitý (E 171), červený oxid železitý (E 172).
popis
Kulaté bikonvexní tablety potažené růžovým enterosolventním povlakem, hladké na obou stranách, o průměru 7.9 až 8.3 mm, tloušťce 3.8 až 4.2 mm.
Farmakoterapeutická skupina
Antiulcerózní léky a léky pro léčbu gastroezofageálního refluxu. Inhibitory protonové pumpy. Rabeprazol.
ATX kód A02BC04
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Rabeprazol se rychle vstřebává ze střeva. Po podání dávky 20 mg je Cmax rabeprazolu v plazmě dosaženo přibližně za 3.5 hodiny. Změny Cmax a AUC jsou lineární v rozmezí dávek od 10 do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání 20 mg (ve srovnání s intravenózním podáním) je přibližně 52 %, převážně díky metabolismu prvního průchodu játry. Navíc se biologická dostupnost nemění při opakovaném podávání rabeprazolu. Příjem potravy a doba užívání léku během dne neovlivňují absorpci rabeprazolu.
U lidí je vazba rabeprazolu na plazmatické proteiny přibližně 97 %.
Hlavní metabolity přítomné v lidské plazmě jsou thioester (M1) a karboxylová kyselina (M6) a minoritní metabolity přítomné v nízkých koncentracích zahrnují sulfon (M2), dimethylthioester (M4) a konjugát kyseliny merkapturové (M5). Pouze dimethyl metabolit (M3) má malou antisekreční aktivitu, ale není detekován v plazmě.
U zdravých dobrovolníků je T1/2 asi 1 hodina (0.7-1.5 hodiny), celková clearance je 283 ± 98 ml/min.
Asi 90 % se vylučuje močí, hlavně ve formě dvou metabolitů: M5 a M6, asi 10 % se vylučuje stolicí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U pacientů se stabilním terminálním renálním selháním vyžadujícím udržovací hemodialýzu (CrCl≤5 ml/min/1.73 m2) byla dispozice rabeprazolu velmi podobná jako u zdravých dobrovolníků. AUC a Cmax byly u těchto pacientů přibližně o 35 % nižší než u zdravých dobrovolníků. V průměru byl T1/2 rabeprazolu 0.82 h u zdravých dobrovolníků, 0.95 h u pacientů během hemodialýzy a 3.6 h po hemodialýze. Clearance léku u pacientů s onemocněním ledvin vyžadujících hemodialýzu byla přibližně 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků.
Po jednorázové dávce 20 mg rabeprazolu u pacientů s chronickým selháním jater se AUC zvýšila 2krát a T1/2 se zvýšil 2-3krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Po užívání rabeprazolu v dávce 20 mg/den po dobu 7 dnů se však AUC zvýšila pouze 1.5krát a Cmax se zvýšila 1.2krát. T1/2 u pacientů s poruchou funkce jater byl 12.3 h ve srovnání s 2.1 h u zdravých dobrovolníků. Farmakodynamická odpověď (kontrola pH žaludku) v obou skupinách byla klinicky srovnatelná.
U starších pacientů je eliminace rabeprazolu poněkud pomalejší. Po 7 dnech užívání sodné soli rabeprazolu 20 mg/den u této kategorie pacientů byla AUC přibližně 2krát vyšší a Cmax o 60 % vyšší ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky. Nebyly však pozorovány žádné známky akumulace rabeprazolu.
V případě pomalého metabolismu CYP2C19 se po užívání rabeprazolu 20 mg/den po dobu 7 dnů zvyšuje AUC 1.9krát a T1/2 1.6krát ve srovnání se stejnými parametry u „rychlých“ metabolizátorů, zatímco Cmax se zvyšuje o 40 %.
Farmakodynamika
Rabeprazol sodný patří do třídy antisekrečních sloučenin, které jsou chemicky substituované benzimidazoly. Rabeprazol inhibuje aktivitu enzymu H+-K+-ATPázy, čímž blokuje konečnou fázi syntézy kyseliny chlorovodíkové. Tento účinek je závislý na dávce a vede k inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na stimul. Jako slabá báze se rabeprazol v jakékoli dávce rychle vstřebává a koncentruje v kyselém prostředí parietálních buněk.
Antisekreční činnost. Po perorálním podání rabeprazolu v dávce 20 mg nastává antisekreční účinek během 1 hodiny a dosahuje maxima po 2-4 hodinách. 23 %, a trvání této doby trvání účinku dosáhlo 62 hodin Inhibiční účinek sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny je poněkud zvýšen při denním podávání 82 tablety, stabilního potlačení sekrece je dosaženo 48 dny po začátku užívání. lék. Po ukončení užívání rabeprazolu se sekreční aktivita obnoví během 1-3 dnů.
Indikace pro použití
– gastroezofageální refluxní choroba
– peptický vřed žaludku a dvanáctníku
– v kombinaci s vhodnými antibakteriálními léky – pro
eradikace H. pylori u pacientů s peptickým vředem
Dávkování a podávání
Tablety Razo by se neměly žvýkat ani drtit, ale měly by se polykat celé. Doba podávání léčiva nemá významný vliv na aktivitu sodné soli rabeprazolu.
Žaludeční vřed a duodenum v akutním stadiu
Doporučuje se užívat 20 mg perorálně jednou denně ráno.
V případě žaludečního vředu v akutním stadiu nastává zhojení do 6 týdnů, někdy však může být zapotřebí dalších 6 týdnů terapie.
Při duodenálním vředu v akutním stadiu
Ke zhojení vředu dochází během 2-4 týdnů, ale někdy může být zapotřebí další 4 týdny terapie.
Refluxní choroba jícnu v akutním stadiu včetně erozivních a erozivně-ulcerózních forem
K léčbě tohoto stavu se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. Léčba touto dávkou by měla pokračovat po dobu 1 až 4 týdnů. Pokud po 8 týdnech léčby nedojde k vyléčení, lze v terapii pokračovat dalších 8 týdnů.
K udržovací léčbě gastroezofageální refluxní choroby (GERD)
Doporučuje se užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby se upravuje v závislosti na klinické potřebě.
Klinicky zjevná gastroezofageální refluxní choroba (klinicky zjevná GERD)
Doporučuje se užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Pokud po 1 týdnech terapie nedojde k žádné odpovědi na léčbu, je nutné další vyšetření pacienta.
Po zmírnění příznaků, aby se zabránilo jejich dalšímu výskytu, by měl být lék užíván perorálně v dávce 10 mg jednou denně podle potřeby.
Předepsaná dávka závisí na klinickém obrazu. Doporučená počáteční dávka je 60 mg jednou denně, ale může být podle potřeby zvýšena na 1 mg denně. Je možné užívat dávku až 120 mg 100x denně a v případě užívání 1 mg lze příjem tablet rozdělit na 120 mg 60x denně. Délka léčby je určena klinickou potřebou a může pokračovat nepřetržitě po dobu jednoho roku.
Pro eradikaci H. pylori se doporučuje perorální podávání 20 mg dvakrát denně v kombinaci s vhodnými antibiotiky. Délka léčby: 2denní dávkovací režim.
Pacienti s renální a jaterní insuficiencí
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
U pacientů se středně těžkou až mírnou poruchou funkce jater jsou při dané dávce pozorovány vyšší hladiny expozice sodné soli rabeprazolu ve srovnání se zdravými jedinci. Léčba pacientů s těžkou poruchou funkce jater přípravkem Razo 20 mg by měla být prováděna s opatrností.
U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
Nežádoucí účinky
– nespavost, bolest hlavy, závratě
– kašel, faryngitida, rýma
– průjem, zvracení, nevolnost, bolest břicha, zácpa, plynatost
– nespecifické bolesti, bolesti zad
– astenie, syndrom podobný chřipce
– dyspepsie, sucho v ústech, říhání
– myalgie, artralgie, křeče nohou
– infekce močového ústrojí
– zvýšené hladiny jaterních enzymů
– hypomagnezémie, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, leukocytóza
– přecitlivělost (včetně edému obličeje, hypotenze a dušnosti)
– gastritida, stomatitida, poruchy chuti
– hepatitida, žloutenka, jaterní encefalopatie
– svědění, zvýšené pocení, bulózní vyrážky
– erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza (TEN), Stevens-Johnsonův syndrom.
S neznámou frekvencí
– riziko vzniku zlomenin páteře, kyčle, zápěstí
Erytém, bulózní erupce a reakce z přecitlivělosti obvykle vymizí po přerušení léčby.
Nebyly zjištěny žádné významné laboratorní abnormality spojené s léčbou Razo.
Kontraindikace
– přecitlivělost na rabeprazol, jeho složky nebo substituované benzimidazoly
– těhotenství a kojení
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
Rabeprazol je metabolizován jaterními mikrozomálními izoenzymy systému cytochromu P450. Studie prokázaly, že u zdravých dobrovolníků rabeprazol nevstupuje do klinicky významných lékových interakcí s amoxicilinem a dalšími léky, které jsou metabolizovány tímto enzymovým systémem (warfarin, fenytoin, teofylin, diazepam).
Razo způsobuje výrazné a dlouhodobé snížení produkce kyseliny chlorovodíkové. Proto při současném použití s léky, jejichž absorpce závisí na pH žaludečního obsahu, byly zaznamenány lékové interakce.
U zdravých dobrovolníků způsobilo podávání sodné soli rabeprazolu 33% snížení plazmatických koncentrací ketokonazolu a 22% zvýšení minimálních koncentrací digoxinu. Proto při současném užívání přípravku Razo s ketokonazolem nebo digoxinem je nutné upravit dávky digoxinu.
Koncentrace rabeprazolu a aktivního metabolitu klarithromycinu se při současném podávání zvyšují o 24 % a 50 %. To zvyšuje účinnost této kombinace při eradikaci Helicobacter pylori.
Studie nezjistila žádnou interakci mezi přípravkem Razo a tekutými antacidy. Kromě toho nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce přípravku Razo s jídlem.
In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že rabeprazol je metabolizován izoenzymy CYP2C19 a CYP3A4. Bylo zjištěno, že při očekávaných plazmatických koncentracích rabeprazol nemá ani stimulační, ani inhibiční účinek na metabolismus CYP3A4. Tyto studie také naznačují, že rabeprazol neovlivňuje metabolismus cyklosporinu.
Současné užívání rabeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje.
Zvláštní instrukce
Před zahájením léčby přípravkem Razo je nutné vyloučit přítomnost maligního novotvaru žaludku, protože Užívání léku může maskovat příznaky a oddálit správnou diagnózu.
Ve speciální studii u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebyl zjištěn žádný významný rozdíl ve výskytu nežádoucích účinků u přípravku Razo ve srovnání se zdravými jedinci stejného věku a pohlaví, ale doporučuje se opatrnost při prvním předepisování přípravku Razo pacientům s těžkou poruchou funkce jater porucha funkce jater.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná žádná úprava dávky přípravku Razo.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo popř potenciálně nebezpečné mechanismy
Na základě farmakodynamiky rabeprazolu a jeho profilu nežádoucích účinků je nepravděpodobné, že by přípravek Razo ovlivnil schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pokud se však objeví ospalost, je třeba se těmto činnostem vyhnout.
Nadměrná dávka
K dnešnímu dni nebyly hlášeny žádné úmyslné předávkování přípravkem Razo. Užívání léku v dávkách do 80 mg/den bylo pacienty dobře tolerováno.
Léčba: vedení symptomatické a podpůrné terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum. Sodná sůl rabeprazolu se silně váže na plazmatické proteiny, a proto se špatně odstraňuje dialýzou.
Uvolněte formulář a obal
10 tablet je umístěno v bezbuněčném obalu vyrobeném z hliníkové fólie.
2 bezbuněčné balíčky spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu a temnu při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí!
Období obchod
Po uplynutí doby použitelnosti by se lék neměl používat.
Podmínky dovolené z lékáren
Výrobce/balič
Dr. Reddy’s Laboratories Limited, Indie
Položka č. 137, 138 a 146, SVCO-OP, Industrial Estate,
Bollaram, Jinaram Mandal, Medak District, Andhra Pradesh, Indie
Držitel osvědčení o registraci
Dr. Reddy’s Laboratories Limited, Indie
8-2-337, silnice č. 3, Banjara Hills, Hyderabad-500034, Andhra Pradesh, Indie
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán
Zastoupení Dr. Reddy’s Laboratories Limited v Republice Kazachstán: 050057 Almaty, st. 22 řádek, 45,
8 (727) 394 13 05/313 25 10 (104); 87017633805; fax: 8 (727) 3941294, e-mail: [email protected]
Výrobce si vyhrazuje právo změnit pokyny a/nebo vlastnosti produktu, vzhled obalu a zařízení bez předchozího upozornění obchodní platformě.
Struktura
Každá enterosolventně potahovaná tableta 20 mg obsahuje: léčivou látku: sodnou sůl rabeprazolu 20 mg; Pomocné látky: mannitol 97,01 mg, nízko substituovaná ginrolóza 14,40 mg, těžký oxid hořečnatý 40,00 mg, hypromelóza (5 cps) 3,00 mg, laurylsulfát sodný 1,80 mg, mastek 1,54 mg, stearát hořečnatý 2,25 mg. Slupka: zein 4,90 mg, triethylcitrát 0,49 mg. Enterosolventní potah: kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu [1:1] (kopolymer kyseliny methakrylové (typ C)) 19,28 mg, triethylcitrát 1,92 mg, mastek 1,04 mg.
Farmakologický účinek
Mechanismus působení. Rabeprazol patří do třídy antisekrečních sloučenin, které jsou chemicky substituované benzimidazoly. Lék inhibuje aktivitu enzymu H+/K+ATPázy („protonová pumpa“), čímž blokuje konečnou fázi syntézy kyseliny chlorovodíkové. Tento účinek je závislý na dávce a vede k inhibici bazální i stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové bez ohledu na dráždivou látku. Jako slabá báze se rabeprazol v jakékoli dávce rychle vstřebává a koncentruje v kyselém prostředí parietálních buněk. Antisekreční činnost. Po perorálním podání 20 mg rabeprazolu se antisekreční účinek dostaví do jedné hodiny. Inhibice bazální a stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové 23 hodin po první dávce sodné soli rabeprazolu je 62 % a 82 % a pokračuje po dobu až 48 hodin. Toto trvání farmakokinetického účinku je mnohem delší, než se předpokládá podle poločasu (přibližně o 1 hodinu). Tento účinek lze vysvětlit prodlouženou vazbou léčiva na H+/K+ATPázu parietálních buněk žaludku. Velikost inhibičního účinku sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny dosahuje plató po třech dnech podávání sodné soli rabeprazolu. Po přerušení léčby se sekreční aktivita obnoví do 142 dnů. Účinek na koncentraci gastrinu v séru. Na začátku terapie rabeprazolem se zvyšuje koncentrace gastrinu v krevním séru, což odráží inhibiční účinek na sekreci kyseliny chlorovodíkové. Koncentrace gastrinu se obvykle vrátí na výchozí hodnoty během 1–2 týdnů po ukončení léčby. Účinek na buňky podobné enterochromafínu. Studie fundických a antrálních biopsií žaludku od více než 500 pacientů léčených rabeprazolem sodným nebo srovnávacím lékem po dobu až 8 týdnů neodhalila žádné změny v morfologii buněk podobných enterochromafínu (ECL), závažnosti gastritidy, incidenci atrofické gastritidy, střevní metaplazii nebo prevalenci infekce Helicobacter pylori. Ve studii s více než 400 pacienty užívajícími rabeprazol v dávce 10 mg/den nebo 20 mg/den po dobu až 1 roku byl výskyt hyperplazie nízký a srovnatelný s výskytem u pacientů užívajících omeprazol v dávce 20 mg/den. U potkanů nebyly pozorovány žádné případy adenomatózních změn nebo karcinoidních nádorů. Jiné efekty. V současnosti neexistuje žádný důkaz, že rabeprazol způsobuje systémové účinky na centrální nervový systém (CNS), kardiovaskulární nebo respirační systém. Při perorálním podávání v dávce 20 mg po dobu 2 týdnů neměl rabeprazol žádný vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus sacharidů ani na krevní koncentrace parathormonu, kortizolu, estrogenů, testosteronu, prolaktinu, sekretinu, glukagonu, folikuly stimulujícího hormonu, luteinizačního hormonu, reninu, aldosteronu a somatotropního hormonu. Farmakokinetika: Absorpce je vysoká, čas k dosažení maximální koncentrace (Tcmax) je 3,5 hodiny. Změny maximální koncentrace (Cmax) a plochy pod křivkou koncentrace-čas (AUC) jsou lineární v rozmezí dávek od 10 do 40 mg. Metabolizován v játrech za účasti izoenzymů CYP2C9 a CYP3A. Biologická dostupnost je 52 %, při opakovaném podání se nezvyšuje. Poločas (T1/2) je 0,7-1,5 hodiny, celková clearance je 3,8 ml/min/kg. U pacientů s jaterním selháním se AUC zvyšuje 2krát, T1/2 se zvyšuje 2-3krát. Vstřebávání rabeprazolu neovlivňuje ani doba podávání léku během dne, ani antacida. Užívání léku s tučnými jídly zpomaluje vstřebávání léku o 4 hodiny nebo déle, ale nemění se ani Cmax, ani stupeň absorpce. Vazba na plazmatické proteiny je 97 %. Je vylučován ledvinami (90 %) ve formě dvou metabolitů: konjugátu kyseliny merkapturové (M5) a kyseliny karboxylové (M6); přes střeva – 10%. Nebyly pozorovány žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech v závislosti na pohlaví. Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích. Porucha funkce ledvin U pacientů se stabilním terminálním selháním ledvin vyžadujících udržovací hemodialýzu (clearance kreatininu < 5 ml/min/1,73 m2) je eliminace rabeprazolu podobná jako u zdravých dobrovolníků. AUC a Cmax byly u těchto pacientů přibližně o 35 % nižší než u zdravých dobrovolníků. V průměru byl T1/2 rabeprazolu 0,82 hodiny u zdravých dobrovolníků, 0,95 hodiny u pacientů během hemodialýzy a 3,6 hodiny po hemodialýze. Clearance léku u pacientů s onemocněním ledvin vyžadujících hemodialýzu byla přibližně dvojnásobná než u zdravých dobrovolníků. Jaterní selhání Pacienti s chronickou kompenzovanou jaterní cirhózou dobře snášejí rabeprazol v dávce 20 mg jednou denně, i když je AUC dvojnásobná a Cmax je zvýšena o 1 % ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Starší pacienti U starších pacientů je eliminace rabeprazolu poněkud zpožděna. Po 7 dnech podávání rabeprazolu v dávce 20 mg jednou denně starším subjektům byla AUC přibližně dvakrát vyšší a Cmax se zvýšila o 1 % ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky; Nebyly pozorovány žádné známky akumulace rabeprazolu.
Indikace pro použití
Indikace k použití: žaludeční vřed v akutním stadiu a anastomotický vřed; – duodenální vřed v akutním stadiu; – erozivní a ulcerózní gastroezofageální refluxní choroba nebo refluxní ezofagitida; – podpůrná léčba gastroezofageálního refluxu; – neerozivní gastroezofageální refluxní choroba; – Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí. V rámci kombinované terapie: – eradikace Helicobacter pylori u pacientů se žaludečním vředem a duodenálním vředem nebo chronickou gastritidou.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na rabeprazol, substituované benzimidazoly nebo na pomocné látky léčiva; těhotenství; období kojení (laktace); děti do 12 let. S opatrností: Těžké selhání ledvin, těžké selhání jater, dětství.
Použití během těhotenství a kojení
Neexistují žádné údaje o bezpečnosti užívání rabeprazolu během těhotenství. Reprodukční studie na potkanech a králících neodhalily žádné známky poškození plodnosti nebo malformací plodu v důsledku rabeprazolu; U potkanů však lék proniká placentární bariérou v malých množstvích. Rabeprazol by se neměl užívat během těhotenství. Není známo, zda se rabeprazol vylučuje do lidského mléka. Odpovídající studie u kojících žen nebyly provedeny. Rabeprazol však byl nalezen v mléce kojících potkanů, proto by se lék neměl používat během kojení.
Nežádoucí účinky
Rabeprazol je pacienty obecně dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obecně mírné až středně závažné a přechodné. Četnost rozvoje nežádoucích účinků je uvedena v souladu s následující gradací: velmi často (>1/10); často (1/10 – 1/100); méně časté (1/100 – 1/1000); vzácné (1/1000 – 1/10000); velmi zřídka (
Dávkování a podávání
Tablety se užívají perorálně celé, bez žvýkání nebo drcení. Bylo zjištěno, že ani denní doba, ani příjem potravy neovlivňují aktivitu rabeprazolu. U žaludečních vředů v akutním stadiu a anastomotických vředů se doporučuje užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Obvykle dochází k uzdravení po 6 týdnech terapie, ale v některých případech může být doba léčby prodloužena o dalších 6 týdnů. U duodenálního vředu v akutním stadiu se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. V některých případech dochází k terapeutickému účinku při užívání 10 mg jednou denně. Délka léčby je od 2 do 4 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o další 4 týdny. K léčbě erozivní gastroezofageální refluxní choroby nebo refluxní ezofagitidy se doporučuje užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby je od 4 do 8 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o dalších 8 týdnů. Pro udržovací léčbu gastroezofageálního refluxu se doporučuje užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby závisí na stavu pacienta. U neerozivního gastroezofageálního refluxu se doporučuje užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Pokud příznaky po čtyřech týdnech léčby neustoupí, je třeba pacienta dále vyšetřit. Po zmírnění příznaků by se měl lék užívat perorálně v dávce 10 mg jednou denně, aby se zabránilo jejich dalšímu výskytu. Pro léčbu Zollinger-Ellisonova syndromu a dalších stavů charakterizovaných patologickou hypersekrecí se dávka volí individuálně. Počáteční dávka je 60 mg denně, poté se dávka zvyšuje a lék se předepisuje v dávce až 100 mg denně v jedné dávce nebo 60 mg dvakrát denně. U některých pacientů je výhodnější frakční dávkování léku. Léčba by měla pokračovat, jak je klinicky nutné. U některých pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem může léčba rabeprazolem trvat až jeden rok. Pro eradikaci Helicobacter pylori se doporučuje užívat 20 mg perorálně XNUMXx denně podle specifického režimu s vhodnou kombinací antibiotik. Délka léčby je 7 dní. Pacienti s renální a jaterní insuficiencí. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater jsou koncentrace rabeprazolu v krvi obecně vyšší než u zdravých pacientů. Při předepisování přípravku Razo® pacientům s těžkou poruchou funkce jater je třeba postupovat opatrně. Starší pacienti. Úprava dávky není nutná. Děti. Bezpečnost a účinnost rabeprazolu u dětí ve věku 12 let a starších byla stanovena pro krátkodobou (až 8 týdnů) léčbu GERD. Doporučená dávka pro děti ve věku 12 let a starší je 20 mg jednou denně po dobu až 1 týdnů.
Nadměrná dávka
Příznaky. Údaje o úmyslném nebo náhodném předávkování jsou minimální. Uvádí se, že lék se užívá v dávce 60 mg dvakrát denně nebo 2 mg jednou denně, přičemž vedlejší účinky jsou minimální a reverzibilní a nevyžadují lékařský zásah. Zacházení. Pro Razo® není známo žádné specifické antidotum. Rabeprazol se silně váže na plazmatické proteiny, a proto se špatně odstraňuje dialýzou. V případě předávkování je nutná symptomatická a podpůrná léčba.
Lékové interakce
In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že rabeprazol je metabolizován v játrech izoenzymy CYP2C19 a CYP3A4. Rabeprazol nevstupuje do klinicky významných interakcí s amoxicilinem a dalšími léky metabolizovanými izoenzymy cytochromu P450 v játrech: warfarinem, fenytoinem, teofylinem a diazepamem. Protože rabeprazol způsobuje výrazné a dlouhodobé snížení produkce kyseliny chlorovodíkové, byly zaznamenány interakce při současném užívání s léky, jejichž absorpce závisí na kyselosti žaludečního obsahu. U zdravých dobrovolníků způsobilo podávání rabeprazolu 30% snížení plazmatických koncentrací ketokonazolu a 22% zvýšení minimálních koncentrací digoxinu. Pokud se rabeprazol užívá současně s ketokonazolem nebo digoxinem, musí být jejich dávky upraveny. Při současném podávání atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg s omeprazolem (40 mg jednou denně) nebo atazanaviru 1 mg s lansoprazolem (400 mg jednou denně) zdravým dobrovolníkům bylo pozorováno významné snížení expozice atazanaviru. Absorpce atazanaviru je závislá na pH. Proto se současné podávání atazanaviru s inhibitory protonové pumpy, včetně rabeprazolu, nedoporučuje. Plazmatické koncentrace rabeprazolu a aktivního metabolitu klarithromycinu se při současném podávání zvyšují o 60 % a 1 %. Tento účinek se využívá při eradikaci Helicobacter pylori. Současné podávání rabeprazolu a methotrexátu může vést ke zvýšeným koncentracím methotrexátu a jeho metabolitu hydroxymethotrexátu a prodloužit dobu jejich eliminace. Nebyly pozorovány žádné interakce mezi rabeprazolem a tekutými antacidovými přípravky. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce mezi rabeprazolem a jídlem.
Zvláštní instrukce
Odpověď pacienta na léčbu sodnou solí rabeprazolu nevylučuje přítomnost žaludeční malignity. Před a po léčbě je nutná endoskopická kontrola k vyloučení maligních novotvarů, protože léčba může maskovat příznaky a oddálit správnou diagnózu. Při prvním předepisování přípravku Razo® pacientům se závažnou jaterní dysfunkcí se doporučuje opatrnost. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná žádná úprava dávkování přípravku Razo®. AUC sodné soli rabeprazolu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je přibližně dvakrát vyšší než u zdravých jedinců. Lék neovlivňuje funkci štítné žlázy, metabolismus sacharidů ani koncentraci parathormonu, kortizolu, estrogenu, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, folikuly stimulujícího hormonu, luteinizačního hormonu, reninu, aldosteronu a somatotropního hormonu v krvi. Observační studie naznačují, že léčba inhibitory protonové pumpy může zvýšit riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře souvisejících s osteoporózou. Riziko zlomenin se zvýšilo u pacientů, kteří dostávali vysoké dávky inhibitorů protonové pumpy po dobu jednoho roku nebo déle.