Mast pro vnější použití 0.03% homogenní, od bílé po světle žlutou.
| 1 g | |
| takrolimus (jako monohydrát) | 0.3 mg |
Pomocné látky: bílý měkký parafín – 774.7 mg, tekutý parafín – 110 mg, propylenkarbonát – 50 mg, bílý včelí vosk – 35 mg, tvrdý parafín – 30 mg.
10 g – plastové tuby (1) – kartonové obaly.
30 g – plastové tuby (1) – kartonové obaly.
60 g – plastové tuby (1) – kartonové obaly.
Mast pro vnější použití 0.1% homogenní, od bílé po světle žlutou.
| 1 g | |
| takrolimus (jako monohydrát) | 1 mg |
Pomocné látky: bílý měkký parafín – 774 mg, tekutý parafín – 110 mg, propylenkarbonát – 50 mg, bílý včelí vosk – 35 mg, tvrdý parafín – 30 mg.
10 g – plastové tuby (1) – kartonové obaly.
30 g – plastové tuby (1) – kartonové obaly.
60 g – plastové tuby (1) – kartonové obaly.
Farmakoterapeutická skupina: Protizánětlivá látka pro topické použití
Farmakologický účinek
Takrolimus patří do skupiny léků nazývaných inhibitory kalcineurinu. Váže se na specifický cytoplazmatický protein, imunofilin (FKBP 12), což je cytosolový receptor pro kalcineurin (FK 506). Výsledkem je vytvoření komplexu, který zahrnuje takrolimus, FKBP 12, vápník, kalmodulin a kalcineurin, což vede k inhibici fosfatázové aktivity kalcineurinu. To znemožňuje defosforylaci a translokaci jaderného faktoru aktivovaných T buněk (NFAT), který je nezbytný pro zahájení transkripce genů kódujících produkci cytokinů (IL-2 a interferonu-gama), které jsou klíčové pro imunitní odpověď T-buněk.
Takrolimus navíc inhibuje transkripci genů kódujících produkci cytokinů, jako jsou IL-3, IL-4, IL-5, faktor stimulující kolonie granulocytů a makrofágů (GM-CSF) a faktor nekrotizující nádory (TNFα), které se podílejí na počátečních fázích aktivace T-lymfocytů.
Pod vlivem takrolimu navíc dochází k inhibici uvolňování zánětlivých mediátorů z žírných buněk, bazofilů a eozinofilů a také ke snížení exprese FcεRI (high-afinity surface receptor for IgE) na Langerhansových buňkách, což vede ke snížení jejich aktivity a prezentace antigenu T-lymfocytům.
Takrolimus mast neovlivňuje syntézu kolagenu, a proto nezpůsobuje atrofii kůže.
Farmakokinetika
Absorpce takrolimu do systémové cirkulace po lokální aplikaci není významná. U většiny pacientů s atopickou dermatitidou (u dospělých a dětí) při jednorázové i opakované aplikaci 0.03% a 0.1% masti takrolimu byla jeho koncentrace v krevní plazmě
Protože systémová absorpce masti takrolimu je nízká, je vysoká vazba na plazmatické proteiny (>98.8 %) považována za klinicky nevýznamnou.
Takrolimus není metabolizován v kůži. Jakmile se takrolimus dostane do systémové cirkulace, je rozsáhle metabolizován v játrech prostřednictvím CYP3A4.
Při opakovaném zevním použití masti takrolimu je T 1/2 75 hodin u dospělých a 65 hodin u dětí.
Indikace pro lék Protopic ®
Protopic mast se používá v dávce 0.03 % a 0.1 % u dospělých a pouze 0.03 % u dětí od 2 do 16 let k léčbě atopické dermatitidy (středně těžké a těžké formy) v případě její odolnosti vůči jiným zevním prostředkům. terapie nebo přítomnost kontraindikací k takovým .
| Kód ICD-10 | čtení |
| L20.8 | Jiná atopická dermatitida (neurodermatitida, ekzém) |
Dávkovací režim
U dospělých a dětí starších 2 let se mast Protopic® nanáší v tenké vrstvě na postižená místa kůže. Lék lze aplikovat na jakoukoli oblast těla, včetně obličeje a krku, v oblasti kožních záhybů. Lék by neměl být aplikován na sliznice nebo pod okluzivní obvazy.
Použití u dětí (2 roky a starší) a dospívajících do 16 let
Léčba by měla začít aplikací 0.03% masti Protopic® 2krát denně. Délka léčby podle tohoto režimu by neměla přesáhnout 3 týdny. Následně se frekvence aplikace sníží na 1krát denně, léčba pokračuje až do úplného vymizení lézí.
Použití u dospělých a dospívajících ve věku 16 let a starších
Léčba by měla začít s použitím 0.1% masti Protopic® 2krát denně a pokračovat, dokud léze zcela nezmizí. Se zlepšením stavu lze snížit frekvenci aplikace 0.1% masti nebo přejít na používání 0.03% masti Protopic ® . Pokud se příznaky opakují, léčba 0.1% mastí Protopic® by měla být obnovena 2krát denně. Pokud to klinický obraz umožňuje, je třeba se pokusit snížit frekvenci užívání léku, případně použít nižší dávkování – 0.03 % mast Protopic ® .
Použití u starších osob (65 let a starších)
Pro použití u starších lidí nejsou žádné zvláštní požadavky. Zlepšení je obvykle pozorováno do jednoho týdne od zahájení terapie. Pokud se během terapie neobjeví známky zlepšení do 2 týdnů, je třeba zvážit změnu terapeutické taktiky.
Protopic® mast lze používat krátkodobě i dlouhodobě ve formě periodicky se opakujících léčebných kúr. Léčba postižených oblastí kůže se provádí až do úplného vymizení klinických projevů atopické dermatitidy.
Obvykle je zlepšení pozorováno během prvního týdne léčby. Pokud nejsou do 2 týdnů od začátku používání masti pozorovány známky zlepšení, je třeba zvážit další možnosti další léčby. Léčba by měla být obnovena při prvních známkách exacerbace atopické dermatitidy.
K prevenci exacerbací a prodloužení doby trvání remise u pacientů s anamnézou častých (více než 4krát ročně) exacerbací onemocnění se doporučuje udržovací léčba mastí Protopic ® . Vhodnost předepisování udržovací terapie je dána účinností předchozí léčby podle standardního režimu (2x denně) po dobu nejvýše 6 týdnů.
Pro udržovací léčbu by měla být mast Protopic® aplikována dvakrát týdně (např. v pondělí a čtvrtek) na oblasti kůže obvykle postižené během exacerbací.
Časový interval mezi aplikací léku by měl být alespoň 2-3 dny.
Pro dospělé a mladistvé 16 let a starší se používá 0.1% mast Protopic ® pro děti (2 roky a starší), 0.03% mast Protopic ®; Pokud se objeví známky exacerbace, měli byste přejít na obvyklý režim léčby mastí Protopic ® (viz „Léčba exacerbací“).
Po 12 měsících udržovací terapie je nutné zhodnotit klinickou dynamiku a rozhodnout o vhodnosti pokračování profylaktického používání masti Protopic ® . U dětí by měl být lék dočasně vysazen, aby se zhodnotila klinická dynamika, a poté je třeba zvážit nutnost pokračování v udržovací léčbě.
Nežádoucí účinek
V klinických studiích se přibližně u 50 % pacientů vyskytly nežádoucí účinky ve formě podráždění kůže v místě aplikace. Pocity pálení a svědění byly velmi časté, obvykle mírné až střední závažnosti a měly tendenci ustoupit do jednoho týdne od zahájení léčby. Charakteristickým projevem podráždění kůže byl erytém. Často bylo také pozorováno teplo, bolest, parestézie a vyrážka v místě aplikace. Častá byla intolerance alkoholu (návaly obličeje nebo podráždění kůže po požití alkoholu).
Pacienti mohou mít zvýšené riziko folikulitidy, akné a herpetické infekce.
Nežádoucí účinky, u nichž existuje podezření, že souvisejí s léčbou, jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů. Frekvence je definována jako velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až
| Třída orgánového systému | Velmi často ≥ 1/10 | Běžné ≥1/100, | Méně časté ≥1/1000, | Neznámý (nelze odhadnout z dostupných údajů) |
| Infekční a parazitární onemocnění | Lokální kožní infekce bez ohledu na specifickou etiologii, včetně, ale bez omezení na: herpetický ekzém (Kaposiho ekzém*), folikulitida, herpes simplex, jiné herpetické infekce | |||
| Poruchy metabolismu a výživy | Nesnášenlivost alkoholu (návaly obličeje nebo podráždění kůže po požití alkoholu) | |||
| Poruchy nervového systému | Parestézie a dysestézie (hyperestézie, pocit pálení) | |||
| Onemocnění kůže a podkoží | Svědění | Akné* | růžovka* | |
| Celkové poruchy a stavy v místě aplikace | Pálení a svědění v místě aplikace | Teplo, erytém, bolest, podráždění, parestézie a vyrážka v místě aplikace | Otok v místě aplikace* | |
| Výzkum | Zvýšená hladina drogy* |
Výše uvedené nežádoucí účinky byly pozorovány během klinických studií a/nebo po uvedení přípravku na trh.
* Nežádoucí účinky byly hlášeny během postmarketingových studií.
Studie po uvedení na trh
U pacientů užívajících mast s takrolimem byly hlášeny spontánní případy kožních T-buněčných lymfomů, jiných typů lymfomů a rakoviny kůže. Celkové zkušenosti z klinických studií, rozsáhlé postmarketingové bezpečnostní studie a postmarketingový dohled však neprokázaly příčinnou souvislost mezi používáním masti takrolimu a malignitami.
Kontraindikace pro použití
Protopic® je rozsáhle metabolizován v játrech, a přestože jeho koncentrace v krvi po zevním použití je velmi nízká, mast se používá s opatrností u pacientů s dekompenzovaným jaterním selháním.
Při dlouhodobém používání masti Protopic® u pacientů s rozsáhlými kožními lézemi, zejména u dětí, je třeba postupovat opatrně.
Použití v těhotenství a laktaci
V případě podezření, plánovaného nebo zjištěného těhotenství je nutná konzultace s lékařem.
Účinky na kojené novorozence/kojence se neočekávají, protože systémový účinek topické aplikace masti Protopic® je zanedbatelný. Při používání masti Protopic® během kojení je třeba postupovat opatrně a během kojení by se neměla aplikovat na prsa.
Aplikace pro porušení funkce jater
Protopic® je rozsáhle metabolizován v játrech a přestože je jeho koncentrace v krvi při vnější aplikaci velmi nízká, u pacientů s dekompenzovaným jaterním selháním by se mast měla používat s opatrností.
Použití u dětí
Pro děti od 2 do 16 let lze použít pouze 0.03% mast Protopic ® .
Při použití masti u dětí je třeba postupovat opatrně.
Použití u starších pacientů
Neexistují žádné speciální funkce pro použití u starších pacientů (65 let a starších).
Zvláštní instrukce
Mast Protopic® by se neměla používat u pacientů s vrozenou nebo získanou imunodeficiencí nebo u pacientů užívajících imunosupresiva.
Při používání masti Protopic® je nutné minimalizovat vystavení pokožky slunečnímu záření, návštěvě solária a terapii UVB nebo A paprsky v kombinaci s psoralenem (PUVA terapie).
Mast Protopic® by se neměla používat k léčbě lézí, které jsou považovány za potenciálně maligní nebo premaligní.
Změkčovadla by se neměla používat na oblasti kůže, kde byla mast Protopic® aplikována po dobu 2 hodin.
Po místní aplikaci masti Protopic® pacientům s atopickou dermatitidou jsou systémové účinky minimální nebo chybí. Účinnost a bezpečnost masti Protopic® při léčbě infikované atopické dermatitidy nebyla hodnocena. Pokud se objeví známky infekce, musí být před předepsáním masti Protopic® podána vhodná terapie. Použití masti Protopic® může být spojeno se zvýšeným rizikem rozvoje herpetické infekce. Pokud se vyskytnou známky herpetické infekce, měl by být poměr přínosu a rizika používání masti Protopic ® posouzen individuálně.
Pokud je přítomna lymfadenopatie, měl by být pacient před zahájením léčby vyšetřen a po dobu používání masti sledován. Pokud není zjevná příčina lymfadenopatie nebo jsou přítomny příznaky akutní infekční mononukleózy, je třeba používání masti Protopic ® přerušit.
Zabraňte kontaktu masti s očima a sliznicemi (v případě náhodného kontaktu je nutné mast opatrně odstranit a/nebo opláchnout vodou).
Nedoporučuje se aplikovat mast Protopic® pod okluzivní obvazy a nosit těsné, vzduch nepropustné oblečení.
Stejně jako u jiných lokálních léků by si pacienti měli po aplikaci masti umýt ruce, pokud se mast neaplikuje na oblast rukou pro léčebné účely.
V klinické studii prováděné na dětech ve věku 2 až 11 let za účelem zkoumání účinků na jejich vyvíjející se imunitní systém bylo prokázáno, že léčba mastí s takrolimem 0.03 % během očkování konjugovanou vakcínou proti Neisseria menigitidis sérotypu C neovlivnila primární odpověď na očkování, navození imunitní odpovědi T-buněk a vytvoření imunitní paměti.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Nebyly provedeny žádné studie o účinku masti na schopnost řídit auto a na rychlost reakce při práci se složitým zařízením, které vyžaduje zvýšenou pozornost. Protopic mast se aplikuje zevně a není důvod se domnívat, že může ovlivnit schopnost řídit auto a obsluhovat stroje.
Nadměrná dávka
Při lokální aplikaci nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
Při požití je třeba provést standardní opatření, včetně sledování vitálních funkcí a celkového stavu.
Vyvolání zvracení nebo výplach žaludku se nedoporučuje.
Lékové interakce
Takrolimus se v kůži nemetabolizuje, čímž se eliminuje riziko lékových interakcí v kůži, které by mohly ovlivnit jeho metabolismus.
Protože je systémová absorpce takrolimu při použití ve formě masti minimální, interakce s inhibitory CYP3A4 (včetně erythromycinu, itrakonazolu, ketokonazolu, diltiazemu) při současném použití s mastí Protopic® je nepravděpodobná, ale nelze ji zcela vyloučit u pacientů s rozsáhlými lézemi a/nebo erytrodermií.
Vliv masti Protopic® na účinnost očkování nebyl studován. Vzhledem k potenciálnímu riziku snížené účinnosti je však třeba očkování provést před zahájením používání masti nebo 14 dní po posledním použití masti Protopic ® . Pokud je použita živá atenuovaná vakcína, měla by být tato doba prodloužena na 28 dní, jinak je třeba zvážit alternativní vakcíny.
Studie interakce s konjugovanou vakcínou proti Neisseria menigitidis sérotypu C byla provedena u dětí ve věku 2 až 11 let. Výsledky této studie ukazují, že současné podávání takrolimu neovlivnilo primární odpověď na vakcinaci, tvorbu imunitní paměti ani humorální a buněčnou imunitní odpověď.
Možnost kombinovaného použití masti Protopic® s jinými externími léky, systémovými glukokortikosteroidy a imunosupresivy nebyla studována.
Podmínky uchovávání léku Protopic ®
Skladujte při teplotě nepřesahující 25°C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti léku Protopic ®
Doba použitelnosti je 3 roky. Výrobek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Mast má jednotnou konzistenci, od bílé až po lehce nažloutlou barvu.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Takrolimus patří do skupiny léků nazývaných inhibitory kalcineurinu. Váže se na specifický cytoplazmatický protein, imunofilin (FKBP12), což je cytosolový receptor pro kalcineurin (FK506). To vede k tvorbě komplexu zahrnujícího takrolimus, FKBP12, vápník, kalmodulin a kalcineurin, což vede k inhibici fosfatázové aktivity kalcineurinu. To znemožňuje defosforylaci a translokaci jaderného faktoru aktivovaných T buněk (NFAT), který je nezbytný pro zahájení transkripce genů kódujících produkci cytokinů (IL-2 a interferon-gama), které jsou klíčové pro T-buňku. imunitní odpověď. Takrolimus navíc inhibuje transkripci genů kódujících produkci cytokinů, jako jsou IL-3, IL-4, IL-5, faktor stimulující kolonie granulocytů a makrofágů (GM-CSF) a TNF-α, které se účastní počáteční fáze aktivace T-lymfocytů. Navíc vlivem takrolimu dochází k inhibici uvolňování zánětlivých mediátorů z žírných buněk, bazofilů a eozinofilů a také k poklesu exprese FcεRI (high-afinity povrchový receptor pro IgE) na Langerhansových buňkách, který vede ke snížení jejich aktivity a prezentace antigenu T-lymfocytům.
Takrolimus mast neovlivňuje syntézu kolagenu a tím nezpůsobuje atrofii kůže.
Farmakokinetika
Vstřebávání. Absorpce takrolimu do systémové cirkulace po lokální aplikaci je minimální. U většiny pacientů s atopickou dermatitidou (u dospělých a dětí) při jednorázové i opakované aplikaci 0,03% a 0,1% masti takrolimu byla jeho koncentrace v krevní plazmě
Distribuce v těle. Protože systémová absorpce masti takrolimu je nízká, je vysoká vazba na plazmatické proteiny (>98,8 %) považována za klinicky nevýznamnou.
Metabolismus. Takrolimus není metabolizován v kůži. Jakmile se takrolimus dostane do systémové cirkulace, je rozsáhle metabolizován v játrech prostřednictvím CYP3A4.
Vybrání. Při opakované lokální aplikaci masti takrolimu T1/2 — 75 hodin pro dospělé a 65 hodin pro děti.
Indikace
Protopic mast se používá v dávce 0,03 a 0,1 % u dospělých a pouze 0,03 % u dětí od 2 do 16 let k léčbě atopické dermatitidy (středně těžké a těžké formy) v případě její rezistence na jiné způsoby zevní terapie. nebo přítomnost kontraindikací k takovému.
Kontraindikace
- přecitlivělost na takrolimus, pomocné látky, makrolidy;
- pacienti s genetickými defekty epidermální bariéry, jako je Nethertonův syndrom, stejně jako generalizovaná erytrodermie kvůli riziku progresivního zvýšení systémové absorpce takrolimu;
- těhotenství;
- kojení;
- děti a dospívající do 16 let (v dávce 0,1 %), děti do 2 let (v dávce 0,03 %).
S opatrností: pacienti s dekompenzovaným jaterním selháním (navzdory skutečnosti, že Protopic® je z velké části metabolizován v játrech a jeho koncentrace v krvi při zevní aplikaci je velmi nízká); pacienti s rozsáhlými kožními lézemi, zejména při dlouhodobém používání; dětství.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Venku. U dospělých a dětí starších 2 let se mast Protopic® nanáší v tenké vrstvě na postižená místa kůže. Lék lze aplikovat na jakoukoli oblast těla, včetně obličeje a krku, v oblasti kožních záhybů. Lék by neměl být aplikován na sliznice nebo pod okluzivní obvazy.
Použití u dětí (2 roky a starší) a dospívajících do 16 let
Léčba by měla začít aplikací 0,03% masti Protopic® 2krát denně. Délka léčby podle tohoto režimu by neměla přesáhnout 3 týdny. Následně se frekvence aplikace sníží na 1krát denně, léčba pokračuje až do úplného vymizení lézí.
Použití u dospělých a dospívajících ve věku 16 let a starších
Léčba by měla začít použitím 0,1% masti Protopic® 2krát denně a pokračovat, dokud léze zcela nezmizí. Se zlepšením stavu lze snížit frekvenci aplikace 0,1% masti nebo přejít na používání 0,03% masti Protopic ® . Pokud se příznaky opakují, je třeba obnovit léčbu Protopic® 0,1% mastí dvakrát denně. Pokud to klinický obraz umožňuje, je třeba se pokusit snížit frekvenci užívání léku nebo použít nižší dávkování – 0,03 % mast Protopic ® .
Použití u starších osob (65 let a starších)
Pro použití u starších lidí nejsou žádné zvláštní požadavky.
Zlepšení je obvykle pozorováno do 1 týdne od zahájení léčby. Pokud se během léčby neobjeví známky zlepšení do 2 týdnů, je třeba zvážit otázku změny terapeutické taktiky.
Léčba exacerbací
Protopic® mast lze používat krátkodobě i dlouhodobě ve formě periodicky se opakujících léčebných kúr. Léčba postižených oblastí kůže se provádí až do úplného vymizení klinických projevů atopické dermatitidy. Obvykle je zlepšení pozorováno během prvního týdne léčby. Pokud nejsou do 2 týdnů od začátku používání masti pozorovány známky zlepšení, je třeba zvážit další možnosti další léčby. Léčba by měla být obnovena při prvních známkách exacerbace atopické dermatitidy.
Prevence exacerbací
K prevenci exacerbací a prodloužení doby trvání remise u pacientů s anamnézou častých (více než 4krát ročně) exacerbací onemocnění se doporučuje udržovací léčba mastí Protopic ® . Vhodnost předepisování udržovací terapie je dána účinností předchozí léčby podle standardního režimu (2x denně) po dobu nejvýše 6 týdnů.
Pro udržovací léčbu by měla být mast Protopic® aplikována dvakrát týdně (např. v pondělí a čtvrtek) na oblasti kůže obvykle postižené během exacerbací. Časový interval mezi aplikacemi léku by měl být alespoň 2-2 dny. Pro dospělé a mladistvé 3 let a starší se používá 16% mast Protopic ® pro děti (0,1 roky a starší), 2% mast Protopic ®; Pokud se objeví známky exacerbace, měli byste přejít na obvyklý režim léčby mastí Protopic ® (viz Léčba exacerbací). Po 12 týdnech udržovací terapie je nutné zhodnotit klinickou dynamiku a rozhodnout o vhodnosti pokračování profylaktického používání masti Protopic ® . U dětí by měl být lék dočasně vysazen, aby se zhodnotila klinická dynamika, a poté by měla být zvážena nutnost pokračovat v udržovací léčbě.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277