Skořápka tablety/připravená směs «VivacoatРА-2Р-000″: hypromelóza 3,9 mg, oxid titaničitý 2,5 mg, polydextróza 1,5 mg, mastek 1,0 mg, makrogol 0,6 mg, žluté barvivo oxid železitý 0,5 mg.
popis
Potahované tablety jsou žluté, kulaté, bikonvexní. V příčném řezu je jádro tablety žluté.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Protionamid je antituberkulotikum druhé linie, které má antimikrobiální účinek proti Mycobacterium tuberculosis a některá atypická mykobakteria (M kansasii, M. leprae, M. bovis, M. malmoense, M. xenopi), má bakteriostatický účinek a ve vztahu k proliferujícím formám hlavně baktericidní účinek.
Blokuje syntézu mykolových kyselin, které jsou nejdůležitější strukturní složkou buněčné stěny mycobacterium tuberculosis; má vlastnosti antagonisty kyseliny nikotinové.
Prothionamid je strukturním analogem ethionamidu a předpokládá se, že má stejný mechanismus vývoje rezistence jako ethionamid. Na molekulární úrovni se rezistence na ethionamid vyskytuje prostřednictvím mutací v mykobakteriálních genech, které kódují enzym aktivující ethionamid a/nebo složku přenášející enol-acylovou skupinu protein reduktázy syntázy II mastných kyselin (InhA). Při použití monoterapie se rezistence vyvíjí rychle a po 1-3 měsících dosahuje 80–100 %. Je pozorována úplná zkřížená rezistence s ethionamidem.
Prevalence rezistence se může lišit podle regionu a v čase, takže ve všech případech je pro zajištění účinnosti terapie u každého pacienta nutné individuální testování citlivosti patogenu na prothionamid. Používejte v kombinaci s jinými
léky proti tuberkulóze snižují pravděpodobnost vzniku rezistence.
Farmakokinetika:
Po perorálním podání je protionamid rychle a téměř úplně absorbován v gastrointestinálním traktu (90 %). Po jednorázové dávce 250 mg protionamidu Cmah (maximální koncentrace v krevní plazmě) je 811,1 ± 380,6 mcg/ml a je dosažena v průměru za 0,75 hodiny, AUC0-t (plocha pod křivkou koncentrace-čas) po užití 250 mg protionamidu je 2182,2 ± 744,2 mcg*h/ml. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva.
Proniká do zdravých a patologicky změněných tkání (plicní tkáň včetně opouzdřených dutin, serózní a hnisavý pleurální výpotek, sputum, mozkomíšní mok při meningitidě, proniká placentární bariérou). Protionamid se prakticky neváže na plazmatické proteiny, jeho aktivní metabolit, protionamid sulfoxid, se na plazmatické proteiny váže jen nepatrně.
Protionamid se přeměňuje na protionamid sulfoxid, který má antibakteriální aktivitu. Poločas prothionamidu a jeho metabolitu je přibližně 2 hodiny.
Protionamid a jeho metabolit jsou vylučovány převážně ledvinami a prakticky se neodstraňují hemodialýzou.
indikace:
Léčba všech forem tuberkulózy (plicní i mimoplicní) v rámci kombinované terapie v případě rezistence patogenu na jiná antituberkulotika (první linie) nebo jejich intolerance, a to pouze v případě prokázané citlivosti mykobakterií na prothionamid.
Kontraindikace:
Přecitlivělost na prothionamid, ethionamid nebo jiné složky léčiva, akutní zánět žaludku, žaludeční vřed a vřed dvanáctníku, erozivní a ulcerózní kolitida, akutní hepatitida, cirhóza jater a další onemocnění jater v akutní fázi, epilepsie, psychóza, chronický alkoholismus, těhotenství, kojení, děti do 3 let.
S opatrností:
Diabetes mellitus, těžké jaterní selhání, deprese, onemocnění centrálního nervového systému, hemoptýza, koagulopatie.
Těhotenství a kojení:
Těhotenství.
Užívání protionamidu během těhotenství je kontraindikováno. Protionamid proniká placentární bariérou. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití protionamidu během těhotenství. Studie na zvířatech prokázaly embryotoxické účinky prothionamidu.
Doba kojení.
Užívání protionamidu během kojení je kontraindikováno. Protionamid přechází do mateřského mléka. Během léčby prothionamidem by mělo být kojení přerušeno.
Dávkování a aplikace:
Orálně, během jídla nebo krátce před spaním, aby se zmírnily vedlejší účinky léku. Denní dávka je rozdělena do dvou nebo tří dávek v závislosti na individuální toleranci; Pro ambulantní léčbu je výhodnější jednorázová dávka celé denní dávky.
Používá se jako součást kombinované léčby spolu s dalšími léky působícími proti mykobakteriím, pokud byla prokázána citlivost patogenu na prothionamid. Volba léčebného režimu závisí na výsledcích testování citlivosti konkrétního klinického kmene.
Protionamid se používá v dávce 15-20 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 1000 mg.
U dětí od 3 let se lék užívá v denní dávce 10-20 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka by neměla překročit 500 mg protionamidu.
Pacienti s poruchou funkce ledvin:
U pacientů s poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min a na hemodialýze) se prothionamid používá v dávce 250 až 500 mg denně v závislosti na tělesné hmotnosti. Pokud má pacient těžkou poruchu funkce ledvin, je nutné sledovat koncentraci protionamidu v krvi a v případě potřeby upravit dávku.
Délka léčby závisí na zvoleném terapeutickém režimu a může se pohybovat od 9 měsíců do 2 let.
Nežádoucí účinky:
Poruchy krve a lymfatického systému: anémie, methemoglobinémie, hypoprotrombinémie, hypofibrinogenémie, trombocytopenie.
Poruchy endokrinního systému: hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus, gynekomastie, dysmenorea, amenorea, hypotyreóza, snížená potence.
Z nervového systému: nespavost, agitovanost, deprese, úzkost, závratě, ospalost, bolest hlavy, astenie, periferní polyneuropatie, oční neuritida, porucha koncentrace, zmatenost, psychóza, záchvaty, pokusy o sebevraždu, parestézie, ataxie, slabost.
Poruchy zraku: rozmazané vidění, paralýza očních svalů a akomodace, porucha zraku včetně diplopie.
Poruchy sluchu a labyrintu: ztráta sluchu, tinnitus.
Kardiovaskulární poruchy: tachykardie, ortostatická hypotenze.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: hemoptýza.
Gastrointestinální poruchy: ztráta chuti k jídlu, pálení žáhy, bolest břicha, pocit tíhy v žaludku, průjem nebo zácpa, plynatost, nevolnost, zvracení, sucho v ústech nebo hypersalivace, otok příušních slinných žláz, „kovová“ chuť v ústech, stomatitida, cheilitida, glositida.
Poruchy jater a žlučových cest: jaterní dysfunkce, zvýšená aktivita jaterních transamináz, těžká hepatitida se žloutenkou, jaterní selhání.
Poruchy kůže a podkoží: fotodermatóza, akné, alopecie.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie, artritida, myalgie, ramenní syndrom projevující se algodystrofií, myastenie.
Poruchy ledvin a močových cest: Urolitiáza
Poruchy metabolismu a výživy: syndrom podobný pelagře, anorexie.
Alergické reakce: vyrážka.
Předávkování:
Dosud nebyly hlášeny žádné případy předávkování protionamidem. V případě předávkování se mohou zvýšit nežádoucí účinky závislé na dávce.
Léčba: symptomatická. Hemodialýza není účinná.
Interakce:
Při kombinované terapii tuberkulózy je nutné dbát na hepatotoxické vlastnosti každého léčiva zahrnutého v terapii. To platí zejména pro kombinaci protionamidu s isoniazidem, rifampicinem a/nebo pyrazinamidem. Při současném užívání hormonální antikoncepce byl zaznamenán nárůst hepatotoxických účinků.
Při současném užívání s isoniazidem se doporučuje sledování rozvoje polyneuropatie.
Pro snížení rizika nežádoucích účinků je lék kombinován s vitamínem B6. V případě kombinovaného použití protionamidu a isoniazidu bylo zaznamenáno zvýšení koncentrace protionamidu v krevní plazmě. V tomto případě by měla být denní dávka protionamidu snížena 2krát (maximální denní dávka protionamidu by neměla překročit 500 mg). Současné užívání jiných léků proti TBC, které působí na centrální nervový systém (CNS), jako je isoniazid, cykloserin nebo terizidon, může mít za následek zvýšené nežádoucí účinky na CNS. Stejného účinku lze dosáhnout současným užíváním etanolu. Během léčby protionamidem by se neměl konzumovat ethanol.
V určitých případech je při užívání protionamidu nutné snížit dávku inzulinu nebo perorálních hypoglykemických léků.
Vlivem konkurence protionamid zpomaluje metabolismus jiných léků, jako je isoniazid nebo barbituráty.
Zvláštní pokyny:
Při použití jako monoterapie se rezistence na protionamid rychle rozvíjí. Protionamid se používá jako součást kombinované terapie a pouze v případech prokázané citlivosti na něj. Mycobacterium tuberculosis.
Před zahájením léčby je nutné zhodnotit funkční stav jater a následně je nutné pravidelné sledování aktivity „jaterních“ transamináz, gama-glutamyltransferázy a alkalické fosfatázy (každé 2-4 týdny při podávání protionamidu). Pokud aktivita transamináz překročí pětinásobek horní hranice normálu s příznaky poškození jater nebo bez nich, nebo trojnásobek horní hranice normálu se žloutenkou a/nebo příznaky hepatitidy, je třeba vysadit prothionamid a další potenciálně hepatotoxické léky, dokud se laboratorní hodnoty nevrátí k normálu. U pacientů s diabetes mellitus bylo popsáno zvýšené riziko hepatotoxicity.
Kombinovanému užívání protionamidu a alkoholu je třeba se vyhnout kvůli riziku rozvoje stavů excitace CNS (spojených se zvýšenými toxickými účinky alkoholu).
Při použití protionamidu v kombinaci s isoniazidem, terizidonem a cykloserinem je třeba věnovat zvláštní pozornost možnosti výskytu nepříznivých psychických symptomů. Aby se zabránilo rozvoji neurotoxických účinků, doporučuje se současné použití pyridoxinu.
U pacientů s diabetes mellitus je nutné alespoň jednou měsíčně sledovat koncentraci glukózy v krevní plazmě.
Během léčby prothionamidem se doporučuje pravidelné sledování funkce štítné žlázy.
Protože protionamid může způsobit poškození zraku, je nutné pravidelné oftalmologické vyšetření před a během léčby.
Pokud se rozvine závažná alergická reakce, je třeba užívání protionamidu přerušit.
Výskyt nežádoucích účinků na kůži a sliznice může naznačovat první známky syndromu podobného pelagře. V tomto případě byste měli přestat užívat lék.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Vzhledem k profilu nežádoucích účinků (závratě, ospalost, zvracení atd.) se doporučuje během léčby zdržet se řízení automobilu nebo jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Uvolňovací forma / dávkování:
Potahované tablety, 250 mg.
Balení:
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
5 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k lékařskému použití léčivého přípravku je umístěno v kartonové krabici. Balíčky jsou umístěny ve skupinovém balení.
Pro nemocnice
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
5 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k lékařskému použití léčivého přípravku je umístěno v kartonové krabici. Balíčky jsou umístěny ve skupinovém balení.
50, 100 nebo 150 tablet v nádobě z polymeru z nízkohustotního polyetylenu se šroubovacím uzávěrem z nízkohustotního polyetylenu.
Na sklenici je nalepena etiketa ze samolepícího materiálu. Polymerová nádoba spolu s pokyny pro lékařské použití léku je umístěna v kartonové krabici.
Kartonové balíčky jsou umístěny v krabici z vlnité lepenky. Na krabici je nalepena etiketa z etiketového nebo psacího papíru nebo samolepicí etiketa.
Skladovací podmínky:
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Společnost s ručením omezeným “PharmConcept” (OOO “PharmConcept”), 171261, region Tver, okres Konakovsky, městské osídlení Redkino, ul. Závodskaja, 1b, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Protionamide — Pharmconcept — cena, dostupnost v lékárnách Uvedena cena, za kterou si můžete koupit Protionamide — Pharmconcept v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:
Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý, povidon K-90, sodná sůl glykolátu škrobu, kukuřičný škrob, propylenglykol, benzoát sodný, mikrokrystalická celulóza (Avicel PH 102), mastek, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý,
složení obalu filmu: hypromelóza, polyethylenglykol 400, mastek, oxid titaničitý (E-171), chinolinová žluť (E-104).
popis
Kulaté, potahované tablety žluté barvy, s bikonvexním povrchem a zkosenými hranami.
Léky proti tuberkulóze. Thiokarbamidové deriváty. Prothionamid
ATX kód J04AD01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Protionamid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace je obvykle asi 2-3 hodiny po perorálním podání. Protionamid je velmi dobře distribuován v tkáních a biologických prostředích těla, včetně mozkomíšního moku. Protionamid prochází rozsáhlou biotransformací za vzniku aktivního sulfoxidového metabolitu, stejně jako dalších neaktivních metabolitů. Méně než 1 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí. Poločas léčiva je asi 1.8 hodiny.
Prothionamid je derivát thionamidu, n-propylového derivátu ethionamidu (2-ethylthioisonikotinamidu), který je zase derivátem kyseliny isonikotinové. Má bakteriostatický účinek, blokuje syntézu mykolových kyselin v buněčné stěně Mycobacterium tuberculosis. Ve vysokých koncentracích narušuje syntézu proteinů mikrobiálních buněk a má baktericidní účinek. Protionamid je indikován k léčbě tuberkulózy u pacientů, kteří jsou rezistentní na isoniazid nebo rifampicin nebo kteří netolerují jiné léky. Protionamid se používá v kombinaci s jinými léky proti TBC, na které je pacient citlivý, což potvrzují výsledky testování citlivosti.
Mezi prothionamidem a ethionamidem existuje úplná zkřížená rezistence. Přestože jejich antimikrobiální aktivita je stejná, prothionamid je méně toxický a lépe tolerovaný.
Indikace pro použití
— multirezistentní tuberkulóza v režimech chemoterapie druhé linie pouze v kombinaci s jinými účinnými léky a za předpokladu, že léčba isoniazidem, rifampicinem nebo jinými léky první linie je neúčinná.
Dávkování a podávání
Užívejte perorálně po jídle, bez žvýkání, s vodou.
Dospělí Pro léčbu multirezistentní tuberkulózy je doporučená dávka prothionamidu pro hmotnost 33-49 kg 500 mg, 50-70 kg 750 mg, > 70 kg 1000 mg.
Délka léčby závisí na závažnosti klinických projevů a určuje ji ošetřující lékař.
Nežádoucí účinky
– zvýšení hladiny transamináz v krevním séru
– posturální hypotenze, tachykardie
– hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus
– ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, sucho v ústech a kovové projevy
– závažná porucha funkce jater
– akneiformní kožní vyrážka, svědění kůže
– závratě, bolesti hlavy, poruchy koncentrace, astenie,
ospalost, poruchy spánku, duševní poruchy, stav agitovanosti,
V ojedinělých případech
– periferní neuropatie, parestézie
– zánět zrakového nervu, fotofobie
Kontraindikace
– přecitlivělost na lék
– akutní gastritida, žaludeční vřed a duodenální vřed,
– akutní hepatitida, jaterní cirhóza, jaterní dysfunkce, jaterní selhání
– těhotenství a kojení
Lékové interakce
Při současném použití s jinými antituberkulotiky je třeba vzít v úvahu aditivní hepatotoxický účinek jednotlivých léků. Při současném užívání s isoniazidem jsou možné duševní poruchy. V některých případech může být při užívání protionamidu nutné snížit dávku inzulínu nebo perorálních antidiabetik. Nežádoucí účinky jiných antituberkulotik mohou být zesíleny použitím prothionamidu. Současné podávání protionamidu s cykloserinem může vést k záchvatům.
Zvláštní instrukce
Při užívání léku je nutné alespoň jednou měsíčně sledovat funkci jater. Opatrně používejte u pacientů s cukrovkou, onemocněním jater, alkoholismem, depresí nebo onemocněním centrálního nervového systému a také se závažným onemocněním ledvin. Během léčby prothionamidem je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu kvůli riziku deprese centrálního nervového systému.
Pacienti s diabetem musí sledovat hladinu cukru v krvi. Rozvoj kožních reakcí, zejména na sliznicích, může naznačovat stav podobný pelagře způsobené nedostatkem amidu kyseliny nikotinové a vitamínů B. Lék by měl být vysazen. Mezi prothionamidem a ethionamidem existuje úplná zkřížená rezistence. Proto by prothionamid neměl být používán u pacientů, u kterých byla identifikována rezistence vyvolávajícího agens na ethionamid. Pokud pacient omylem zapomene užít lék, nemá se užít dvojnásobná dávka. Pokud je lék užíván nepravidelně a/nebo je předčasně vysazen, mohou se patogeny stát vůči němu rezistentními.
Lék by neměl být podáván pacientům s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Vzhledem k nežádoucím účinkům při užívání léku je třeba opatrnosti při řízení vozidla a obsluze jiných potenciálně nebezpečných strojů.
Nadměrná dávka
Příznaky: dysfunkce jater, encefalopatie, kožní reakce podobné pelagře.
Léčba: vysazení léku, symptomatická léčba.
Uvolněte formulář a obal
50 tablet je umístěno v sáčcích z nízkohustotního polyetylenu.
Jedno balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěno ve sklenicích z vysokohustotního polyetylenu uzavřených hliníkovou fólií a šroubovacím plastovým víčkem.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu a temnu při teplotě do 30 0C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
Lupin LTD, INDIE,
159, CST Road, Kalina, Santacruz (východ), Mumbai 400098
Držitel osvědčení o registraci
Lupin Ltd, Bombaj 400 098, INDIE
Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán
Zastoupení společnosti Lupin LTD v Republice Kazachstán, 050000, Almaty,
ulice. Dzhangeldina 31
Kancelář obchodního centra “Zhar-Su” 419
Tel. +7-727- 2785973, fax: +7 (727) 3 86 28 38
Přiložené soubory
| 110200611477976827_cs.doc | 51 kb |
| 271906831477977980_kz.doc | 61.5 kb |