Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.05.22
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
PRO.MED.CS Praha, as (Česká republika)
ATX kód: N05AL01 (Sulpiride)
Účinná látka: sulpirid
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 200 mg: 30 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Prosulpin ®
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché, s půlicí rýhou na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| sulpirid | 200 mg |
Pomocné látky: bramborový škrob, monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza K4M, hypromelóza K15M, magnesium-stearát, mastek.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Antipsychotikum (neuroleptikum)
Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptika; antipsychotické léky; benzamidy
Farmakologický účinek
Antipsychotikum (neuroleptikum) ze skupiny substituovaných benzamidů. Má mírný antipsychotický a antidepresivní účinek v kombinaci s aktivačním účinkem. Mechanismus antipsychotického účinku je spojen se selektivní blokádou centrálních dopaminových D2 receptorů. Sedativní účinek je slabý, alfa-adrenergní blokující aktivita nízká a prakticky nevyvolává antimuskarinové účinky. Vzácně způsobuje extrapyramidové poruchy, proto je klasifikován jako „atypické“ neuroleptikum. Podporuje hojení ulcerózních lézí žaludku a dvanáctníku.
Farmakokinetika
Po intramuskulárním podání sulpiridu v dávce 100 mg je C max v plazmě dosaženo po 30 minutách, po perorálním podání v dávce 200 mg – po 4.5 hodinách je biologická dostupnost při perorálním podání 25-35 % a vyznačuje se významnou individuální variabilita.
Plazmatické koncentrace sulpiridu jsou úměrné dávce.
Vazba na plazmatické proteiny není vyšší než 40 %. Sulpirid rychle proniká do všech tkání těla, rychleji do jater a ledvin, pomaleji do mozkové tkáně (hlavní množství se hromadí v hypofýze). 0.1 % denní dávky sulpiridu se vylučuje do mateřského mléka.
Je vylučován v nezměněné podobě ledvinami glomerulární filtrací (92 %). Celková clearance (obvykle se rovná renální clearance) je 126 ml/min. T 1/2 – asi 7 hodin.
Indikace účinných látek léku Prosulpin ®
Neurotické stavy doprovázené inhibicí; psychosomatické poruchy, vč. pro žaludeční vředy a duodenální vředy, ulcerózní kolitidu; akutní a chronické psychózy s převahou inhibice, agramatismus, abulie; akutní a chronické psychózy provázené deliriem nebo zmateností, vč. ve schizofrenii.
| Kód ICD-10 | čtení |
| F20 | Schizofrenie |
| F21 | Schizotypní porucha |
| F22 | Chronické bludné poruchy |
| F23 | Akutní a přechodné duševní poruchy |
| F25 | Schizoafektivní poruchy |
| F29 | Neorganická psychóza, blíže neurčená |
| F45.3 | Somatoformní dysfunkce autonomního nervového systému |
| F48.0 | Neurastenie |
| F48.9 | Neurotická porucha blíže neurčená |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K51 | Ulcerózní kolitida |
Popis platí na 12.10.2015
- Latinský název: Prosulpin
- ATX kód: N05AL01
- Aktivní složka: Sulpirid
- Výrobce: PRO.MED.CS Praha as (Česká republika)
Struktura
Tento léčivý přípravek obsahuje účinnou látku sulpirid a další složky: bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, hypromelóza K4M, hypromelóza K15M, mastek.
Forma vydání
Lék se vyrábí ve formě tablet, kulatých a plochých. Tablety jsou bílé s půlicí rýhou na jedné straně. Baleno v blistrech po 10 kusech, tři blistry jsou umístěny v kartonové krabici.
Farmakologický účinek
Prosulpin má účinek psychostimulans, neuroleptikum, thymoleptikum dopad. Aktivní složkou léčiva je sulpirid neuroleptikum, který patří do skupiny benzamidů. Vykazuje mírnou neuroleptickou aktivitu, která je kombinována s thymoanaleptickými a stimulačními účinky.
Neuroleptický účinek léku je spojen s jeho účinkem blokujícím dopamin.
V centrálním nervovém systému účinná látka blokuje především dopaminergní receptory limbického systému, zatímco na neostriatální systém má malý vliv. Ukazuje se antipsychotikum dopad.
Periferní účinek sulpiridu je spojen s inhibicí presynaptických receptorů. Při zvýšení hladiny v centrálním nervovém systému dopamin, zatímco je zaznamenáno zlepšení nálady člověka, v důsledku toho, když se snižuje, rozvíjí se depresivní stav.
Pokud se sulpirid užívá v dávce větší než 600 mg denně, projeví se antipsychotikum účinek, při užívání dávek až 600 mg denně – antidepresivní účinek.
Nemá významný účinek na GABA receptory, stejně jako na adrenergní, cholinergní, histaminové a serotoninové receptory.
Farmakokinetika a farmakodynamika
Po perorálním podání léčiva je nejvyšší koncentrace v plazmě dosaženo po 3-6 hodinách. Pokud pacient užije 200 mg tabletu, je koncentrace 0,73 mg na 1 litr. Pokud pacient užije 50 mg tabletu, je koncentrace 0,25 mg na 1 litr.
Úroveň biologické dostupnosti je 25–35 %, 40 % se váže na proteiny. Vstoupí do červené krvinkyje koncentrace aktivní složky v mozkomíšním moku nízká. Velmi rychle proniká do jater a pomalu do mozkové tkáně. Proniká do placenty.
Účinná látka sulpirid se v těle metabolizuje jen mírně. metabolismus. Vylučuje se ledvinami a malé množství střevy. Poločas rozpadu je 7 hodin.
Indikace pro použití
Předepisuje se pacientům za účelem monoterapie nebo v kombinaci s jinými psychofarmaky:
- schizofrenie v akutní a chronické formě;
- deprese různého původu;
- akutní delirantní stavy;
- úzkost a neuróza (pokud jsou jiné metody neúčinné, použijí se pouze 50 mg tablety);
- při poruchách chování u dětí starších 6 let v těžké formě (sebemrzačení, agitovanost, stereotypie) je použití tablet zvláště aktuální, pokud je tento stav kombinován s autismus (používají se pouze 50 mg tablety).
Kontraindikace
Prosulpin by se neměl používat při následujících stavech a onemocněních:
- pokud existuje silná citlivost na sulpirid nebo na jiné součásti tohoto produktu;
- hyperprolaktinémie;
- nádory závislé na prolaktinu;
- akutní otravy prášky na spaní, alkoholem, drogami analgetika;
- feochromocytom;
- agresivní chování, manická psychóza, afektivní poruchy;
- kojení;
- děti: 200 mg tablety – do 18 let, 50 mg tablety – do 6 let;
- současně s antagonisty dopaminových receptorů, sultopridem.
Vzhledem k tomu, že lék obsahuje laktózu, sulpirid by neměli užívat lidé s vrozeným nedostatkem laktázy, glukózo-galaktózovou malabsorpcí nebo intolerancí laktózy.
Lék je předepisován opatrně lidem, kteří trpí játra и selhání ledvin, epilepsie nebo záchvaty s křečemi, neuroleptický maligní syndrom, arteriální hypertenze, těžké srdeční onemocnění, Parkinsonova nemoc. Také starší lidé a ženy by měli užívat lék s opatrností. dysmenorea.
Nežádoucí účinky
Při užívání Prosulpinu se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
- centrální nervový systém: ospalost, sedativní účinek, třes, головокружениеve vzácných případech – extrapyramidový syndrom, motorická agitovanost, hyperkineze-hypertonicita, akatizie. Mohou nastat případy pozdní manifestace dyskineze, kdy člověk vykazuje mimovolní rytmické pohyby obličeje a jazyka, zatímco antiparkinsonika nejsou účinná nebo zhoršují stav pacienta.
- Endokrinní systém: může se vyvinout reverzibilní hyperprolaktinémie, která může být doprovázena amenorea, dysmenorea, galaktorea, ve vzácných případech – frigidita и impotence.
- Gastrointestinální systém: zvýšení aktivity enzymy játra.
- Srdce a nádoby: zvýšení nebo snížení ukazatelů krevní tlak, tachykardievzácně se může vyvinout prodloužení QT intervalu a ortostatická hypotenze.
- Lymfatický a oběhový systém: aplastická anémie, hemolytická anémie, granulocytóza, trombocytopenická purpuraleukocytóza.
- Alergické projevy: kožní vyrážka.
- Jiné projevy: silný pocení, přibývání na váze.
Prosulpin, návod k použití (způsob a dávkování)
Lék by se měl užívat perorálně, 1-3krát denně, bez ohledu na příjem potravy, s malým množstvím vody. Nedoporučuje se užívat tablety odpoledne, protože po jejich užití se může zvýšit aktivita člověka.
Užívání 200 mg tablet je indikováno pro lidi se schizofrenií, psychózou, depresí. V takových případech se denní dávka léku pohybuje od 200 mg do 1000 mg v závislosti na diagnóze. Je potřeba to rozdělit do několika kroků.
Užívání 50 mg tablet je indikováno pro lidi s úzkostí a neurózami, denní dávka je od 50 do 150 mg. Maximální dávka léku musí být užívána po dobu čtyř týdnů.
Dětem nad 6 let, které mají závažné poruchy chování, se předepisuje 5 až 10 mg na 1 kg hmotnosti denně.
Pokud je potřeba léčit starší pacienty, dávka by měla být čtvrtina nebo polovina dávky pro dospělé. Dávkování pro osoby s onemocněním ledvin by měl určit lékař.
Nadměrná dávka
Údaje o předávkování sulpiridem nejsou dostatečné. V případě předávkování nejsou žádné specifické příznaky, ale je možné vyvinout dyskinezi s křečovitými torticollis, rozmazaným viděním, sedativním účinkem, protruzí jazyka, zvýšenou krevní tlak, nevolnost, sucho v ústech atd. Někteří pacienti zažili parkinsonismus.
Během procesu dochází k částečné eliminaci sulpiridu hemodialýza. Protože je specifický protijed chybí, je nutné použít symptomatickou a podpůrnou léčbu. Je důležité sledovat srdeční činnost a dýchací funkce. Pokud má pacient extrapyramidový syndrom, jsou mu předepsána centrálně působící anticholinergika.
Interakce
Při léčbě Prosulpinem je kontraindikováno užívání léků, které jsou agonisty dopaminových receptorů (např.Apomorfin, Piribedil, Amantadin, kabergolin, ropinirol, bromokriptin, Lisurid, Entakapon, pramipexol, Pergolid, Quinagolid).
Je zaznamenán vzájemný antagonismus mezi neuroleptiky a agonisty dopaminových receptorů. Pokud má pacient extrapyramidový syndrom navozený neuroleptiky, agonisté dopaminových receptorů se v tomto případě nepoužívají, je indikováno použití anticholinergik;
Nedoporučuje se současně užívat sulpirid a alkohol, levodopa, léky způsobující komorové arytmie, antiarytmika třídy Ia a třídy III, řada neuroleptik (Chlorpromazin, Thioridazin, Trifluoperazin, Levomepromazin, amisulprid, Cyamemazin, Pimozid, Tiaprid, Droperidol, Haloperidol), stejně jako další léky (Diphemanil, Bepřidil, Cisaprid, Mizolastin, Erythromycin intravenózně, Vinkamin intravenózně, pentamidin, halofantrin, moxifloxacin, Sparfloxacin et al.).
Opatrně je nutné kombinovat Prosulpin s léky, které způsobují bradykardii.
Hypotenzní účinek se zvyšuje užíváním léků, které tlumí centrální nervový systém.
Při současném užívání sukralfátu a antacid obsahujících Mg2+ a/nebo A13+ klesá biologická dostupnost sulpiridu o 20–40 %.
Podmínky prodeje
Prosulpin lze zakoupit na lékařský předpis.
Podmínky skladování
Prosulpin lze skladovat při teplotě 15–25 °C, uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Zvláštní instrukce
Pokud se u pacienta během léčby objeví hypertermie neznámé etiologie, je třeba lék okamžitě vysadit, protože tento příznak může být známkou maligního neuroleptického syndromu, který vzniká při užívání neuroleptik. Varovné příznaky mohou zahrnovat příznaky autonomní dysfunkce (silné pocení a labilní krevní tlak), tyto příznaky mohou předcházet rozvoji hypertermie.
Před zahájením léčby neuroleptiky musí pacient podstoupit EKG. Pacientům s Parkinsonovou nemocí se předepisuje jen výjimečně. Během procesu léčby je nutné sledovat stav pacientů. epilepsie.
Během léčby tímto lékem nesmíte řídit vozidla nebo obsluhovat nebezpečné stroje.