Potahovaná tableta obsahuje 35 mg léčivé látky – trimetazidin dihydrochlorid.
Další složky: předbobtnalý škrob, stearát hořečnatý, hypromelóza, MCC, koloidní oxid křemičitý.
Složení pláště: černá, červená a žlutá barviva oxid železitý, sójový lecitin, mastek, makrogol, oxid titaničitý, polyvinylalkohol.
Forma vydání
Růžové, kulaté potahované tablety. Kartonové balení obsahuje 6 hliníkových blistrů, každý obsahuje 10 tablet.
Farmakologický účinek
Antihypoxant, cytoprotektor. Predisin je schopen zlepšit procesy metabolismus v myokardu, neurosenzorických orgánech během vývoje ischemie. Lék má antihypoxický účinek. Optimalizace funkcí a metabolismu je dosaženo přímým působením na neurony mozku a kardiomyocyty.
Cytoprotektivní účinek je zajištěna racionalizací spotřeby kyslíku, aktivací procesu oxidační dekarboxylace a zvýšením ukazatele energetického potenciálu. Racionálního využití kyslíku je dosaženo blokováním oxidace mastných kyselin a zvýšením aeroglykolýzy.
Během léčby se snižuje intracelulární hladina fosfokreatininu a ATP a je zachována kontraktilita myokardu. Při rozvoji acidózy lék normalizuje obsah draselných iontů uvnitř buňky, zabraňuje akumulaci sodíku a vápníku v kardiomyocytech a stabilizuje fungování iontových membránových kanálů.
Během reperfuze a ischemie myokardu hladiny fosfátů se zvyšují. Trimetazidin snižuje závažnost intracelulární acidózaa také snižuje množství fosfátů.
Aktivní složka prodlužuje trvání elektrického potenciálu, zabraňuje aktivaci neutrofilů v ischemické oblasti, udržuje strukturu a integritu buněčných membrán a odolává agresivnímu působení. volné radikály, snižuje závažnost ischemického poškození v myokardu, snižuje hladinu CPK uvolněnou z buněk.
Při cévních onemocněních oka se zlepšuje funkční činnost sítnice. Závažnost je snížena tinnitus. S angina pectoris frekvence útoků je výrazně snížena, pacienti se uchylují k pomoci méně často Nitroglycerin (sprej, tabletová forma).
Po pouhých 2 týdnech léčby se stabilizuje krevní tlak (kolísání krevního tlaku se stává minimální), zlepšuje se kontraktilita levé komory u jedinců s ischemickou dysfunkcí a zvyšuje se tolerance (odolnost, schopnost) k fyzické námaze.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Predisin je po perorálním podání tablety téměř úplně absorbován z lumen trávicího traktu. Biologická dostupnost je maximální a dosahuje 90 %. Tmax je zaznamenán v krevní plazmě do 5 hodin. Farmakokinetické vlastnosti léčiva nezávisí na příjmu potravy.
Účinná látka snadno prochází histohematogenní bariéra. Převládající cestou vylučování je ledvinový systém. 60 % se z těla vyloučí v nezměněné podobě. Poločas u starších pacientů je 12 hodin, u zdravých dobrovolníků – 7 hodin.
Renální clearance klesá s věkem a přímo koreluje s hladinami kreatininu v krvi. Zvýšení T1/2 u starších pacientů není klinicky významné.
Indikace pro použití Predisinu
- prevence záchvatů anginy pectoris Ischemická choroba srdeční (komplexní terapie);
- kochleo-vestibulární změny na pozadí ischemie (porucha sluchu, tinitus, závrať).
Kontraindikace
- onemocnění ledvinového systému, u kterých indikátor CC klesá na 15 ml / min;
- těhotenství těhotenství;
- laktace;
- individuální přecitlivělost;
- patologie jaterního systému.
Nežádoucí účinky
Predisin je dobře snášen. Negativní reakce mohou být zaznamenány v prvních dnech terapie a nejčastěji samy odezní.
Nervový systém:
Zažívací trakt:
- zvracení;
- bolest v epigastriu, nepohodlí;
- průjmový syndrom;
- nevolnost;
- dyspeptické příznaky.
Kožní reakce:
Kardiovaskulární systém:
- časté, nekontrolovatelné návaly krve do obličeje, zarudnutí tváří;
- Ortostatická forma hypotenze.
Zřídka registrované astenické projevy.
Návod k použití Predisinu (způsob a dávkování)
Návod k použití Predisinu při kochleovestibulárních poruchách a ischemické chorobě srdeční: 1 tableta 35 mg dvakrát denně během jídla.
Délka léčby trimetazidin určí ošetřující lékař.
Nadměrná dávka
Je zaznamenáno zvýšení závažnosti negativních vedlejších účinků. Léčba je syndromická.
Interakce
Farmakologické interakce Predisinu nebyly popsány.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
Výrobce omezil rozsah teplot na 30 stupňů.
Datum vypršení platnosti
Zvláštní instrukce
Predisin se nepoužívá k úlevě od záchvatů anginy pectoris. Léčivý přípravek není určen pro počáteční terapii. infarkt myokardu a nestabilní angina pectoris.
Když je registrován záchvat anginy pectoris, doporučuje se úplné přezkoumání a přizpůsobení léčebného režimu. Lék neovlivňuje schopnost vykonávat úkoly, které vyžadují koncentraci.
Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2024.
Datum aktualizace: 2024.06.26
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Kontrola kvality vydání:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: C01EB15 (trimetazidin)
Účinná látka: trimetazidin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, 35 mg: 60 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Predisin ®
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, růžové, kulaté, bikonvexní.
| Tabulka 1. | |
| trimetazidin dihydrochlorid | 35 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, předbobtnalý škrob, hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.
Složení pláště: polyvinylalkohol, mastek, oxid titaničitý, makrogol 3350, sójový lecitin, oxid železitý červený, oxid železitý žlutý, oxid železitý černý.
10 ks. — Blistry z PVC-hliníkové fólie (6) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Lék, který zlepšuje metabolismus myokardu za ischemických stavů
Farmakologický účinek
Udržováním energetického metabolismu buněk vystavených hypoxii nebo ischemii trimetazidin zabraňuje poklesu intracelulární koncentrace ATP, čímž zajišťuje normální fungování membránových iontových kanálů a transmembránový transport draselných a sodných iontů při zachování buněčné homeostázy.
Trimetazidin inhibuje β-oxidaci mastných kyselin blokováním 3-ketoacyl-CoA thiolázy s dlouhým řetězcem, která zvyšuje oxidaci glukózy. V ischemicky poškozené buňce vyžaduje energie získaná při oxidaci glukózy menší spotřebu kyslíku než při β-oxidaci. Zesílení oxidace glukózy optimalizuje buněčné energetické procesy, a tím udržuje správný energetický metabolismus během ischemie.
U pacientů s onemocněním koronárních tepen působí trimetazidin jako metabolická sloučenina, která zachovává vysokoenergetické hladiny fosfátů v buňkách myokardu. Antiischemického účinku je dosaženo bez doprovodných hemodynamických účinků.
Klinická účinnost a bezpečnost
Výsledky klinických studií potvrdily účinnost a bezpečnost trimetazidinu u pacientů se stabilní anginou pectoris jak v monoterapii, tak v případech, kdy byl účinek jiných antianginózních léků nedostatečný.
Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii zahrnující 426 pacientů (TRIMPOL-II) přidání trimetazidinu (60 mg/den) k metoprololu 100 mg/den (50 mg dvakrát denně) po dobu 2 týdnů statisticky významně zlepšilo výsledky zátěžových testů a klinické příznaky ve srovnání s placebem: celkově
trvání zátěžových testů (+20.1 sec, p=0.023), celková doba cvičení (+0.54 METs, p=0.001), doba do rozvoje 1mm deprese segmentu ST (+33.4 sec, p=0.003), doba do rozvoje ataky anginy (+33.9 sec, p
Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii s 223 pacienty (Sellier) vedlo přidání trimetazidinu 35 mg (bid) k atenololu 2 mg (jednou denně) po dobu 50 týdnů ke zvýšení doby do 1 mm ischemické deprese segmentu ST (+8 s, p=1) ve srovnání s lékem 34.4 pacientů při zátěžovém testu v roce a. Tento rozdíl byl také prokázán pro dobu rozvoje záchvatů anginy pectoris (p=0.03). Nebyly nalezeny žádné významné rozdíly mezi skupinami pro další sekundární cílové parametry (celková délka zátěžových testů, celková doba zátěže a klinické koncové body).
V 1962měsíční, randomizované, dvojitě zaslepené studii (Vasco) zahrnující 70 pacientů byl trimetazidin ve dvou dávkách (140 mg/den a 50 mg/den) přidán k atenololu 1 mg/den ve srovnání s placebem. V celkové populaci, včetně asymptomatických i symptomatických pacientů s anginou pectoris, trimetazidin neprokázal žádný přínos v ergometrických (celkové trvání zátěžového testu, doba do deprese 1574 mm ST-segmentu a doba do záchvatu anginy) ani v klinických koncových bodech. V post hoc analýze v podskupině pacientů se symptomy anginy pectoris (n=140) se však ukázalo, že trimetazidin (23.8 mg) významně zkracuje celkovou dobu zátěžového testu (+13.1 s vs. +0.001 s u placeba; p=46.3) a dobu do nástupu anginy pectoris (+32.5 s vs. 0.005 u placeba;XNUMX=+XNUMX).
Lék nebyl studován u jedné nebo více podskupin dětí (viz bod „Dávkovací režim“).
Farmakokinetika
Po perorálním podání dosahuje trimetazidin C max v krevní plazmě přibližně po 5 hodinách Po 24 hodinách od podání léčiva zůstává koncentrace v krevní plazmě na úrovni přesahující 75 % koncentrace stanovené po 11 hodinách.
Rovnováha je dosažena po 60 h. V d je 4.8 l/kg. Stupeň vazby na proteiny krevní plazmy je poměrně nízký – asi 16 % in vitro.
Trimetazidin je vylučován primárně ledvinami, převážně nezměněný. T 1/2 u mladých zdravých dobrovolníků je asi 7 hodin, u starších pacientů (nad 65 let) – asi 12 hodin.
Celková clearance trimetazidinu se skládá hlavně z renální clearance, která přímo koreluje s clearance kreatininu, a v menší míře z jaterní clearance, která se s věkem snižuje.
Starší pacienti. Starší pacienti mohou mít zvýšenou expozici trimetazidinu v důsledku poklesu renálních funkcí souvisejícím s věkem. Specifická farmakokinetická studie u starších (75–84 let) nebo velmi starších pacientů (≥ 85 let) ukázala, že středně těžké poškození ledvin (CrCl 30–60 ml/min) zvýšilo expozici trimetazidinu 1.0krát a 1.3krát ve srovnání s mladšími pacienty (30-65 let) se středně závažným poškozením ledvin.
Zvláštní klinická studie provedená na populaci starších pacientů (nad 75 let) s použitím trimetazidinu v dávce 35 mg, 2 tablety/den (ve 2 dávkách) prokázala průměrně dvojnásobné zvýšení plazmatické expozice u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC pod 30 ml/min) ve srovnání s pacienty s CC nad 60 ml/min. U pacientů starších 75 let ve srovnání s běžnou populací nebyly zjištěny žádné bezpečnostní obavy.
Expozice trimetazidinu byla zvýšena v průměru 1.7krát u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl 30-60 ml/min) a v průměru 3.1krát u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl
V této populaci pacientů nebyly ve srovnání s běžnou populací pozorovány žádné bezpečnostní rozdíly.
Farmakokinetika trimetazidinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla studována.
Indikace pro lék Predisin ®
Dospělí ve věku 18 let a více: