NSAID, derivát kyseliny fenyloctové. Má výrazný protizánětlivý, analgetický a středně antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity COX, hlavního enzymu v metabolismu kyseliny arachidonové, která je prekurzorem prostaglandinů, které hrají hlavní roli v patogenezi zánětu, bolesti a horečky. Analgetický účinek je způsoben dvěma mechanismy: periferním (nepřímo prostřednictvím suprese syntézy prostaglandinů) a centrálním (díky inhibici syntézy prostaglandinů v centrálním a periferním nervovém systému).
Inhibuje syntézu proteoglykanů v chrupavce.
Při revmatických onemocněních snižuje bolestivost kloubů v klidu i při pohybu, ranní ztuhlost a otoky kloubů a napomáhá ke zvýšení rozsahu pohybu. Snižuje poúrazové a pooperační bolesti a také zánětlivé otoky.
Potlačuje agregaci krevních destiček. Při dlouhodobém užívání má desenzibilizující účinek.
Při lokální aplikaci v oftalmologii snižuje otoky a bolestivost zánětlivých procesů neinfekční etiologie.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy zpomaluje rychlost vstřebávání, ale míra vstřebávání se nemění. Asi 50 % účinné látky je metabolizováno během „prvního průchodu“ játry. Při rektálním podání dochází k absorpci pomaleji. Doba k dosažení C max v plazmě po perorálním podání je 2-4 hodiny v závislosti na použité lékové formě, po rektálním podání – 1 hodina, intramuskulárním podání – 20 minut. Koncentrace účinné látky v plazmě je lineárně závislá na velikosti aplikované dávky.
Nehromadí se. Vazba na plazmatické proteiny je 99.7 % (hlavně na albumin). Proniká do synoviální tekutiny, C max je dosaženo o 2-4 hodiny později než v plazmě.
Je rozsáhle metabolizován za vzniku několika metabolitů, z nichž dva jsou farmakologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.
Systémová clearance léčivé látky je přibližně 263 ml/min. T 1/2 z plazmy je 1-2 hodiny, ze synoviální tekutiny – 3-6 hodin Přibližně 60 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami, méně než 1 % se vylučuje močí v nezměněné podobě, zbytek se vylučuje jako metabolity žlučí.
Indikace léčivé látky DICLOFENAC
Kloubní syndrom (revmatoidní artritida, osteoartróza, ankylozující spondylitida, dna), degenerativní a chronická zánětlivá onemocnění pohybového aparátu (osteochondróza, osteoartróza, periartropatie), poúrazové záněty měkkých tkání a pohybového aparátu (výrony, pohmožděniny). Bolest páteře, neuralgie, myalgie, artralgie, bolestivý syndrom a zánět po operaci a úrazu, bolestivý syndrom při dně, migréna, algomenorea, bolestivý syndrom u adnexitidy, proktitida, kolika (žlučová a ledvinová), bolestivý syndrom při infekčních a zánětlivých onemocněních orgánů ORL.
K lokálnímu použití: inhibice miózy při operaci šedého zákalu, prevence cystoidního makulárního edému spojeného s odstraněním a implantací čočky, neinfekční zánětlivé procesy oka, poúrazový zánětlivý proces u penetrujících a nepenetrujících ran oční bulvy.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G43 | Migréna |
| H01.0 | Blefaritida |
| H04.3 | Akutní a blíže neurčený zánět slzných cest |
| H04.4 | Chronický zánět slzných cest |
| H10 | Konjunktivitida |
| H15.0 | Skleritida |
| H15.1 | episkleritida |
| H16 | Keratitida |
| H20.0 | Akutní a subakutní iridocyklitida (přední uveitida) |
| H20.1 | Chronická iridocyklitida |
| H92.0 | Otalgie |
| K62.8 | Jiná specifikovaná onemocnění řitního otvoru a konečníku (včetně proktitidy) |
| K80 | Onemocnění žlučových kamenů [cholelitiáza] (včetně jaterní koliky) |
| M05 | Séropozitivní revmatoidní artritida |
| M10 | Dna |
| M13.9 | Artritida, blíže neurčená |
| M15 | Polyartróza |
| M19.9 | Artróza, blíže neurčená |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M42 | Spinální osteochondróza |
| M45 | Ankylozující spondylitida |
| M47 | Spondylóza |
| M54 | Dorsalgie |
| M65 | Synovitida a tenosynovitida |
| M70 | Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem |
| M71 | Jiné bursopatie |
| M75.0 | Adhezivní kapsulitida ramene |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N23 | Renální kolika, blíže neurčená |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R07.0 | Bolení v krku |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
| S05 | Trauma oka a očnice |
| T14.3 | Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla |
Dávkovací režim
Pro perorální podání dospělým je jedna dávka 25-50 mg 2-3krát denně. Frekvence podávání závisí na použité lékové formě, závažnosti onemocnění a je 1-3krát denně, rektálně – 1krát denně. K léčbě akutních stavů nebo zastavení exacerbace chronického procesu se podává intramuskulárně v dávce 75 mg.
Pro děti starší 6 let a dospívající je denní dávka 2 mg/kg.
Zevně se aplikuje v dávce 2-4 g (v závislosti na oblasti bolestivého místa) na postižené místo 3-4krát denně.
Při použití v oftalmologii se frekvence a délka podávání určuje individuálně.
Maximální denní dávka pro dospělé při perorálním podání je 150 mg/den.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, anorexie, bolest a nepohodlí v epigastrické oblasti, plynatost, zácpa, průjem; v některých případech – erozivní a ulcerativní léze, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu; zřídka – dysfunkce jater. V ojedinělých případech vedlo rektální podání k zánětu tlustého střeva s krvácením a exacerbací ulcerózní kolitidy.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: závratě, bolest hlavy, neklid, nespavost, podrážděnost, pocit únavy; vzácně – parestézie, poruchy vidění (rozmazanost, diplopie), tinitus, poruchy spánku, křeče, podrážděnost, třes, duševní poruchy, deprese.
Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza.
Z močového systému: zřídka – renální dysfunkce; U predisponovaných pacientů se může objevit edém.
Dermatologické reakce: zřídka – vypadávání vlasů.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění; při použití ve formě očních kapek – svědění, zarudnutí, fotosenzitivita.
Místní reakce: pocit pálení v místě intramuskulární injekce je možný, v některých případech – tvorba infiltrátu, absces, nekróza tukové tkáně; při rektálním podání je možné místní podráždění, výskyt slizničního výtoku smíchaného s krví a bolestivá defekace; při vnější aplikaci ve vzácných případech – svědění, zarudnutí, vyrážka, pálení; Při lokálním použití v oftalmologii se může bezprostředně po nakapání objevit přechodný pocit pálení a/nebo dočasné rozmazané vidění.
Při dlouhodobém zevním použití a/nebo aplikaci na velké plochy těla jsou možné systémové nežádoucí účinky v důsledku resorpčního působení diklofenaku.
Kontraindikace pro použití
Erozivní a ulcerózní léze trávicího traktu v akutní fázi, „aspirinová triáda“, poruchy krvetvorby nejasné etiologie, přecitlivělost na diklofenak či jiná NSAID.
Použití v těhotenství a laktaci
Použití během těhotenství a kojení je možné v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo novorozence.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte se zvláštní opatrností u pacientů s onemocněním jater v anamnéze.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Se zvláštní opatrností používejte v případech onemocnění ledvin v anamnéze.
Použití u dětí
Nedoporučuje se používat u dětí do 6 let.
Použití u starších pacientů
Používejte se zvláštní opatrností u starších pacientů.
Zvláštní instrukce
Se zvláštní opatrností používejte v případech jater, ledvin, gastrointestinálních onemocnění v anamnéze, dyspeptických jevů, bronchiálního astmatu, arteriální hypertenze, srdečního selhání, bezprostředně po závažných chirurgických zákrocích, stejně jako u starších pacientů.
Pokud jsou v anamnéze alergické reakce na NSAID a siřičitany, diklofenak se používá pouze v naléhavých případech. Během léčby je nutné systematické sledování funkce jater a ledvin a obrazu periferní krve.
Rektální použití se nedoporučuje u pacientů s anorektálním onemocněním nebo anamnézou anorektálního krvácení. Zevně by měl být aplikován pouze na neporušené oblasti kůže.
Zabraňte vniknutí diklofenaku do očí (kromě očních kapek) nebo na sliznice. Pacienti nosící kontaktní čočky by si měli aplikovat oční kapky nejdříve 5 minut po vyjmutí čoček.
Nedoporučuje se používat u dětí do 6 let.
Během léčby systémovými lékovými formami se nedoporučuje konzumace alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období léčby je možné snížení rychlosti psychomotorických reakcí. Pokud se vám po použití očních kapek zamlží vidění, neměli byste řídit ani se věnovat jiným potenciálně nebezpečným činnostem.
Lékové interakce
Při současném užívání s diklofenakem mohou antihypertenziva oslabit jejich účinek.
Existují ojedinělé zprávy o záchvatech vyskytujících se u pacientů užívajících současně NSAID a chinolonová antibakteriální léčiva.
Při současném užívání s GCS se zvyšuje riziko nežádoucích účinků z trávicího systému.
Při současném užívání diuretik je možné snížení diuretického účinku. Při současném užívání s draslík šetřícími diuretiky se může koncentrace draslíku v krvi zvýšit.
Při současném užívání s jinými NSAID se může zvýšit riziko vzniku nežádoucích účinků.
Existují zprávy o hypoglykémii nebo hyperglykémii u pacientů s diabetes mellitus, kteří užívali diklofenak současně s hypoglykemickými léky.
Při současném užívání s kyselinou acetylsalicylovou může dojít ke snížení koncentrace diklofenaku v krevní plazmě.
Přestože klinické studie neprokázaly účinek diklofenaku na účinek antikoagulancií, byly popsány ojedinělé případy krvácení při současném užívání diklofenaku a warfarinu.
Při současném použití se může zvýšit koncentrace digoxinu, lithia a fenytoinu v krevní plazmě.
Absorpce diklofenaku z gastrointestinálního traktu je snížena při současném užívání s cholestyraminem a v menší míře s kolestipolem.
Při současném použití je možné zvýšit koncentraci methotrexátu v krevní plazmě a zvýšit jeho toxicitu.
Při současném užívání nemusí diklofenak ovlivnit biologickou dostupnost morfinu, ale koncentrace aktivního metabolitu morfinu může zůstat zvýšená v přítomnosti diklofenaku, což zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků morfinu, včetně: respirační deprese.
Při současném použití s pentazocinem byl popsán případ rozvoje záchvatu grand mal; s rifampicinem – je možné snížení koncentrace diklofenaku v krevní plazmě; s ceftriaxonem – zvyšuje se vylučování ceftriaxonu žlučí; s cyklosporinem – možné zvýšení nefrotoxicity cyklosporinu.
Ověřeno lékařkou Yudintseva Maria Sergeevna, kandidátka lékařských věd, 39 let zkušeností
Interkostální neuralgie je nepříjemný stav doprovázený akutní bolestí na hrudi a páteři. Toto neurologické onemocnění je spojeno s poškozením nebo podrážděním nervových zakončení mezižeberních nervů. Mezi hlavní příznaky interkostální neuralgie patří palčivá, bodavá bolest, která se může zesílit při pohybu, kašli nebo vdechování.
Pokud se objeví interkostální neuralgie, doporučuje se poradit se s lékařem, který provede diagnózu a předepíše vhodnou léčbu. Lékař může předepsat léky na zmírnění bolesti a obnovení nervového systému. Jaké léky byste měli užívat ke zmírnění příznaků interkostální neuralgie?
V zásadě pro léčbu interkostální neuralgie lékaři předepisují léky, které mají protizánětlivé a analgetické účinky. Často se předepisují nexstatic, prednison, analgin, paracetamol a další podobné léky. Vitaminy B mohou být také předepsány k obnovení nervového systému a zmírnění bolesti na hrudi.
Symptomy a léčba interkostální neuralgie
Hlavním příznakem mezižeberní neuralgie je ostrá, bodavá nebo pálivá bolest v mezižeberních prostorech. Bolest může být závažná a nepříjemná a může se zvyšovat s pohybem, dýcháním nebo dotykem postižené oblasti. V některých případech může být bolest doprovázena necitlivostí nebo brněním v oblasti, kde se nachází postižený nerv.
K léčbě interkostální neuralgie je důležité poradit se s lékařem, který provede diagnózu a určí příčinu bolestivého syndromu. Po stanovení diagnózy může být zahájena léčba. Může zahrnovat léky, fyzikální terapii, masáže a speciální cvičení.
Jednou z metod léčby interkostální neuralgie je použití různých léků. Váš lékař může předepsat léky, které pomohou zmírnit bolest a snížit zánět. Takové léky mohou zahrnovat nenarkotická a narkotická analgetika, protizánětlivá léčiva, svalová relaxancia a antidepresiva.
Doporučuje se však užívat léky pod dohledem lékaře a v souladu s pokyny. Kromě toho je důležité si uvědomit, že léková terapie může být pouze součástí komplexní léčby a lékař může předepsat další metody v závislosti na charakteristikách každého jednotlivého případu.
Léky, které pomáhají vyrovnat se s interkostální neuralgií
Za prvé, pro zmírnění bolesti při interkostální neuralgii se často předepisují nehormonální protizánětlivé léky, jako jsou:
- Diklofenak — lék, který má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky. Účinně léčí bolest a zánět spojený s interkostální neuralgií.
- Ibuprofen — lék, který odstraňuje bolest, zmírňuje zánět a pomáhá vyrovnat se s interkostální neuralgií. Je k dispozici v různých formách, včetně tablet, kapslí a gelů.
- Nimesulid — lék, který vykazuje protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky. Je účinný při léčbě většiny typů bolesti, včetně interkostální neuralgie.
V případech, kdy nehormonální léky nejsou dostatečně účinné nebo nejsou pro pacienta vhodné, mohou být předepsány hormonální léky, jako jsou:
- Prednisolon – hormonální lék, který odstraňuje zánět a zmírňuje bolesti spojené s interkostální neuralgií. Má však řadu vedlejších účinků, takže jeho užívání vyžaduje zvláštní pozornost a lékařský dohled.
- Dexamethason — hormonální lék, který pomáhá zmírňovat bolest a zánět při mezižeberní neuralgii. Často se používá v případech, kdy jiné protizánětlivé léky nejsou dostatečně účinné.
Kromě toho může lékař předepsat léky ke zlepšení ospalosti a svalové relaxace, jako jsou:
- Svalové relaxanty — léky, které pomáhají uvolnit svaly a zmírnit bolest při mezižeberní neuralgii.
- prášky na spaní — léky, které pomáhají zlepšit spánek a vyrovnat se s nespavostí, která se může objevit při interkostální neuralgii.
Je důležité si uvědomit, že výběr a předepisování léků by měl provádět pouze kvalifikovaný lékař na základě individuálních charakteristik pacienta a povahy jeho onemocnění.
Video na téma:
Otázky a odpovědi:
Co lze užívat pro interkostální neuralgii?
K úlevě od bolesti a zánětu z interkostální neuralgie lze užívat léky, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (např. ibuprofen), myorelaxancia (např. kyselina thioktová), neurotropní léky (např. gabapentin) a antidepresiva (např. amitriptylin).
Jaké léky jsou nejlepší pro interkostální neuralgii?
Výběr léku pro léčbu interkostální neuralgie závisí na individuálních charakteristikách pacienta a stupni bolesti. Interkostální neuralgii lze léčit léky, jako je paracetamol, ibuprofen, nimesulid, pikotamid, diklofenak, kyselina nikotinová, stejně jako myorelaxancia a antidepresiva.