Rychle se vstřebává a jeho koncentrace v krvi dosahuje maxima do hodiny po perorálním podání. K vstřebávání dochází především v proximálních částech trávicího traktu. Při průchodu střevní stěnou se nemetabolizuje. Maximální koncentrace ve tkáních je pozorována 2-4 hodiny po perorálním podání. Koncentrace v mozkové tkáni nepřevyšuje koncentraci v krvi. V lidském těle se 66 % vinpocetinu váže na proteiny, distribuční objem je 246,7±88,5 l, což ukazuje na výraznou vazbu látky v tkáních. Clearance 66,7 l/h převyšuje objem jaterní plazmy (50 l/h) a ukazuje na extrahepatální metabolismus vinpocetinu.
Při opakovaném perorálním podání 5 a 10 mg léčiva je kinetika lineární. Poločas je 4,83±1,29 h, plazmatické koncentrace ve stadiu saturace odpovídají 1,2±0,27 ng/ml a 2,1±0,33 ng/ml. Vylučuje se ledvinami a gastrointestinálním traktem. Eliminace kyseliny apovincaminové se provádí glomerulární filtrací. Poločas závisí na dávce vinpocetinu a dávkovacím režimu.
Hlavní metabolit vinpocetinu, kyselina apovincamová (AVC), se tvoří v lidském těle v množství 25-30 % během procesu primárního metabolismu vinpocetinu játry. Ve srovnání s intravenózním podáním je po perorálním podání léčiva hodnota AUC VKA dvojnásobná. Další metabolity vinpocetinu: hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVK, glycinát kyseliny dihydroxy-apo-vinkamiové a jejich sulfátové a glukuronidové konjugáty. Důležitou a významnou vlastností vinpocetinu je absence potřeby speciálního výběru dávky léčiva u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin v důsledku metabolismu léčiva a absence kumulace (akumulace).
Onemocnění jater a ledvin neovlivňují metabolismus vinpocetinu.
Pokročilý věk: nejsou významné rozdíly v kinetice léku u starších a mladých pacientů, lék se nekumuluje. U pacientů s chronickým onemocněním jater a ledvin je lék předepsán v obvyklé dávce, nepřítomnost akumulace umožňuje dlouhé léčebné kúry.
Farmakodynamika
Vinpocetin je sloučenina se složitým mechanismem účinku, která příznivě ovlivňuje metabolismus mozku a zlepšuje jeho prokrvení a zlepšuje reologické vlastnosti krve.
Neuroprotektivní účinky: lék oslabuje škodlivé účinky cytotoxických reakcí způsobených stimulací aminokyselin. Lék inhibuje potenciálně závislé Na+ a Ca2+ kanály, stejně jako NMDA a AMPA receptory. Lék zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu.
Vinpocetin stimuluje cerebrální metabolismus: lék zvyšuje příjem glukózy a kyslíku, spotřebu těchto látek mozkovou tkání. Lék zvyšuje odolnost mozku vůči hypoxii; zvyšuje transport glukózy, výhradního zdroje energie pro mozek, přes hematoencefalickou bariéru; posouvá metabolismus glukózy směrem k energeticky výhodnější aerobní dráze; selektivně inhibuje Ca2+-kalmodulin-dependentní enzym cGMP fosfodiesterázu (PDE); zvyšuje hladinu cAMP a cGMP v mozku. Lék zvyšuje koncentraci ATP a poměr ATP/AMP; zvyšuje metabolismus norepinefrinu a serotoninu v mozku; stimuluje vzestupný noradrenergní systém; má antioxidační aktivitu; V důsledku všech výše uvedených účinků má vinpocetin cerebroprotektivní účinek.
Vinpocetin zlepšuje mikrocirkulaci v mozku: lék inhibuje agregaci krevních destiček; snižuje patologicky zvýšenou viskozitu krve; zvyšuje deformovatelnost erytrocytů a inhibuje vychytávání adenosinu; zlepšuje transport kyslíku ve tkáních snížením afinity O2 k červeným krvinkám.
Vinpocetin selektivně zvyšuje průtok krve v mozku: lék zvyšuje cerebrální frakci srdečního výdeje; snižuje cévní odpor v mozku bez ovlivnění parametrů systémové cirkulace (krevní tlak, srdeční výdej, tepová frekvence, celkový periferní odpor); Droga nezpůsobuje “krádež účinek”. Lék navíc zlepšuje průtok krve do poškozených (ale ještě ne nekrotických) oblastí ischemie s nízkou perfuzí („reverzní steal efekt“).
Indikace pro použití
– stavy po cévní mozkové příhodě (mrtvice)
– ateroskleróza mozkových cév
– posttraumatická a hypertenzní encefalopatie
– ke zmírnění neurologických a duševních příznaků cévní mozkové příhody
– chronická cévní onemocnění cévnatky a sítnice
– ztráta sluchu percepční povahy
Dávkování a podávání
Užívejte perorálně po jídle. Obvyklá dávka léku je 5-10 mg 3krát denně (15-30 mg denně).
V případě onemocnění jater a/nebo ledvin není úprava dávkování nutná.
Nežádoucí účinky
– bolest hlavy, závratě
– snížení krevního tlaku
– nevolnost, sucho v ústech, břišní diskomfort
– poruchy spánku (nespavost, zvýšená ospalost), úzkost, strnulost, hemiparéza, amnézie
– zvracení, dyspepsie, snížená chuť k jídlu, anorexie, dysgeuzie, průjem, zácpa, bolest břicha
– otok zrakového nervu
– hyperakuze, hypoakuze, tinitus
– zvýšený krevní tlak, tachykardie, bradykardie, extrasystolie, angina pectoris, ischemie/infarkt myokardu, deprese ST segmentu, prodloužení QT intervalu
– návaly horka, celková slabost, astenie
– erytém, hyperhidróza, svědění, kožní vyrážka, kopřivka
– leukopenie, trombocytopenie, snížení/zvýšení počtu eozinofilů
– zvýšené hladiny triglyceridů v krvi, změny v aktivitě jaterních enzymů
– třes, křeče, deprese, euforie
– arytmie, fibrilace síní
– nepohodlí na hrudi, hypotermie
– anémie, aglutinace erytrocytů, zvýšení/snížení počtu leukocytů, snížení počtu erytrocytů, zkrácení protrombinového času
Kontraindikace
– přecitlivělost na kteroukoli složku léku
– akutní stadium hemoragické mrtvice
– závažné poruchy srdečního rytmu, ischemická choroba srdeční
– těhotenství a kojení
– děti a mladiství do 18 let
– vrozená intolerance glukózy, galaktózy, laktózy, nedostatek laktázy
Lékové interakce
Současné použití Cavintonu® s β-blokátory (chloranolol, pindolol), klopamidem, glibenklamidem, digoxinem, acenokumarolem nebo hydrochlorothiazidem v klinických studiích neprovázela žádná interakce mezi nimi.
Současné užívání léku a α-methyldopy někdy způsobilo určité zvýšení hypotenzního účinku, proto je při takové léčbě nutné pravidelné sledování krevního tlaku.
Navzdory nedostatku údajů z klinických studií potvrzujících možnost interakce se doporučuje opatrnost při současném podávání Cavintonu® s léky na centrální nervový systém, antiarytmiky a antikoagulancii.
Přítomnost syndromu prodlouženého QT intervalu a užívání léků způsobujících prodloužení QT intervalu vyžaduje pravidelné monitorování EKG.
V případě intolerance laktózy je třeba vzít v úvahu, že jedna tableta Cavinton® obsahuje 140 mg laktózy.
Vlastnosti vlivu drogy na schopnost řídit auto a potenciálně nebezpečné mechanismy
Neexistují žádné údaje potvrzující nepříznivý účinek přípravku Cavinton® na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje. Vzhledem k vedlejším účinkům: závratě, bolesti hlavy byste se měli zdržet řízení auta a obsluhy strojů, které vyžadují přesnou koordinaci pohybů.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvýšené vedlejší účinky.
Léčba: symptomatická terapie.
Bezpečná je dávka 60 mg/den. Jednorázová dávka 360 mg vinpocetinu nebyla doprovázena rozvojem žádných kardiovaskulárních nebo jiných nežádoucích účinků.
Uvolněte formulář a obal
25 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné hliníkové fólie.
2 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 15 0C až 30 0C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky dovolené z lékáren
Název a země výrobní organizace
JSC “Gedeon Richter”
1103 Budapešť, st. Dömröi, 19-21, Maďarsko
Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci
JSC “Gedeon Richter”, Maďarsko
Adresa organizace, která přijímá reklamace od spotřebitelů ohledně kvality výrobků na území Republiky Kazachstán:
Zastoupení JSC Gedeon Richter v Republice Kazachstán
E-mail: [email protected]
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
Přiložené soubory
| 720262221477976805_cs.doc | 57.5 kb |
| 744698181477977963_kz.doc | 70.5 kb |