Růžové želatinové kapsle s průhledným tělem a neprůhledným modrým uzávěrem, uvnitř obsahující krémové pelety.
- 4 tobolky v blistru – 1 blistr v kartonové krabičce.
- 5 tobolek v blistru – 3 blistry v kartonové krabičce.
- 6 tobolek v blistru – 1 blistr v kartonové krabičce.
- 14 tobolek v blistru – 2, 3, 1 nebo 6 blistrů v kartonové krabičce.
Žlutý perorální roztok s třešňovou příchutí.
- 150 ml roztoku ve skleněné lahvičce – 1 lahvička s odměrkou 10 ml v kartonové krabici.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika a farmakokinetika
Farmakodynamika
Antifungální činidlo, má široké spektrum účinku, chemicky je derivátem triazol. Zpomaluje syntézu ergosterol v buněčné stěně hub, což je antimykotický účinek itrakonazol.
Platné dne droždí и houby podobné kvasnicím (rod Trichosporon, Pityrosporum, Geotrichum, Candida, a také na Cryptococcus neoformans; dermatofyty druh Trichophyton, Microsporum, a také na Ep. floccosum; zástupci rodu Aspergillus, Fonsecaea, Cladosporium, Histoplasma, a také na P. brasiliensis, Pseudoallescheria boydii, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Penicillium marneffei a další.
candida glabrata и tropicalis nejméně citlivé na účinky itrakonazol od zástupců rodu Candida.
Zygomycetes (narození Rhizopus, Mucor, Rhizomucor, Absidia), stejně jako zástupci rodu Scedosporium, Fusarium, Scopulariopsis nejsou vůbec citlivé na účinky drogy.
Farmakokinetika kapslí
Při perorálním podání je nejvyšší biologická dostupnost pozorována při užívání tobolek bezprostředně po jídle. Maximální obsah v krvi se objeví po 3-4 hodinách.
Reaguje s plazmatickými bílkovinami z 99.8 %. Akumulace léku v kůži je přibližně čtyřikrát vyšší než jeho akumulace v krvi a rychlost eliminace itrakonazol závisí na regeneraci svrchních vrstev kůže. Terapeutické koncentrace aktivní složky v kůži jsou udržovány po dobu 3 týdnů po ukončení léčby. Itrakonazol je registrován v nehtovém keratinu po 1 týdnu a přetrvává šest měsíců po tříměsíční léčbě.
Dobře proniká do orgánů náchylných k houbovým chorobám. Obsah v plicích, játrech, ledvinách, žaludku, kostech, slezině a svalech je přibližně 3x vyšší než odpovídající obsah účinné látky v krvi. Terapeutické koncentrace ve vagíně jsou udržovány po dobu 2 dnů po třídenním terapeutickém cyklu.
Je transformován v játrech za uvolnění velkého množství derivátů, z nichž pouze jeden vykazuje antifungální aktivitu. Poločas rozpadu je 24-36 hodin. Během prvního týdne se 36 % dávky vyloučí ledvinami ve formě derivátů; v původní formě se až 0,03 % vylučuje močí. 3 až 18 % dávky se evakuuje střevy.
U osob s cirhóza и selhání ledvin poločas rozpadu itrakonazol a jeho obsah v plazmě je zvýšený.
Biologická dostupnost léku při perorálním podání může být u některých skupin pacientů s narušenou imunitou snížena.
Farmakokinetika roztoku
Po perorálním podání se dobře vstřebává. Nejvyšší koncentrace v krvi je detekována po 2,5 hodinách.
Biologická dostupnost při užívání léku s jídlem se blíží 55% a při užívání nalačno se zvyšuje o 30%.
Hlavní část léčivé látky je vázána na bílkoviny v plazmě (až 99.8 %). Ten zbývající itrakonazol je přítomen v plazmě v nevázané formě.
Droga dobře proniká do orgánů: obsah v ledvinách, žaludku, játrech, kostech, plicích, svalech a slezině je 3x vyšší než obsah v krvi. Koncentrace v kůži je 4x vyšší než koncentrace v krvi.
Transformováno v játrech za účasti izoenzym CYP3A4 s tvorbou mnoha metabolitů. Pouze jeden z nich vykazuje antifungální aktivitu.
Poločas dosahuje 39 hodin. 4-19 % podané dávky se vyloučí střevy v původní formě. Asi 35 % léčiva se vylučuje ve formě neaktivních derivátů ledvinami a dalších 54 % střevy.
U jedinců s jaterní a renální insuficiencí je poločas itrakonazol zvýšené.
Indikace pro použití
Indikace pro použití tobolek
Léčba plísňových infekcí způsobených patogeny citlivými na léky:
Indikace pro použití roztoku
- terapie kandidóza jícnu a ústní dutiny HIV– infikovaných pacientů a osob s imunodeficience.
- výstraha systémové plísňové infekce u pacientů se zhoubným krevním onemocněním nebo u těch, kteří se zvýšenou pravděpodobností podstoupili transplantaci kostní dřeně neutropenie.
Kontraindikace
- Společné přijetí léky metabolizované enzymem CYP3A4 a zvyšující se QT intervalna EKG včetně Terfenadin, chinidin, astemizol, dofetilid, mizolastin, cisaprid, sertindol, pimozid, levometadon.
- Současné užívání s perorálním podáním midazolam и triazolam.
- Společné přijetí s Inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované CYP3A4 (Simvastatin и Lovastatin).
- Současné užívání s námelové alkaloidy(ergometrin, dihydroergotamin, ergotamin, methylergometrin).
- alergie na složkách léku.
Lék by měl být podáván s opatrností cirhóza jater, přecitlivělost na jiné prostředky ze skupiny azoly, ledvinové nebo Srdeční selhání v chronické formě, stejně jako osoby mladší 18 let nebo starší 65 let.
Nežádoucí účinky
- Reakce zvenčí zažívací ústrojí: bolest žaludku, dyspeptické příznaky (zvracení, zácpa, nevolnost, průjemztráta chuti k jídlu), zánět jater, dočasné zvýšení koncentrace jaterních enzymů v krvi, akutní selhání jater.
- Reakce zvenčí nervová činnost: závratě, bolesti hlavy, periferní neuropatie.
- Dermatologické reakce: vypadávání vlasů, fotosenzitivita.
- Alergické reakce: Quinckeův edémanafylaktické reakce, kopřivka, svědění, vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom.
- Reakce zvenčí oběhové orgány: plicní otok, městnavé srdeční selhání, periferní edém.
Další reakce: hypokalémie, poruchy menstruačního cyklu.
Návod k použití Orungalu (způsob a dávkování)
Orungální kapsle, návod k použití
Tobolky se užívají ihned po jídle, polykají se celé.
Vulvovaginální kandidóza léčba se provádí předepsáním 1 kapsle Orungal 1x denně po dobu jednoho dne nebo předepsáním XNUMX kapsle jednou denně po dobu tří dnů.
pro léčení pityriasis versicolor и dermatomykóza kůže Je předepsáno užívání 1 kapsle jednou denně po dobu jednoho týdne.
na plísňová infekce rukou a nohou Předepište 2 kapsle dvakrát denně 200 mg po dobu jednoho týdne nebo jednu tabletu jednou denně po dobu jednoho měsíce.
Během léčby houbová keratitida Užívejte 2 kapsle jednou denně po dobu 3 týdnů.
Během terapie orální kandidóza užívejte 1 kapsli jednou denně po dobu 2 týdnů.
Biologická dostupnost léku při perorálním podání je snížena u pacientů s poruchami imunity, jako je např neutropenie, po transplantaci orgánu, stejně jako AIDS. V takových případech může být potřeba zdvojnásobit dávku.
Během léčby onychomykóza pulzní terapie se používá podle následujících schémat:
- na léze nehtů na nohou s nebo bez postižení nehtů užívejte 2 tobolky denně během prvního, pátého a devátého týdne léčby (ve zbývajících týdnech pacient přestane Orungal užívat);
- na poškození nehtůužívejte dvě tobolky denně během prvního a pátého týdne léčby (ve zbývajících týdnech pacient přestane Orungal užívat).
Výsledky se odhalují po dokončení léčebného cyklu, jak nehet roste.
Pulzní terapii lze nahradit kontinuálním podáváním, kdy se lék užívá 2 kapsle denně po dobu tří měsíců.
Optimální mykologické účinky jsou zaznamenány 3-4 týdny po ukončení léčebného cyklu u kožních onemocnění a 7-9 měsíců po ukončení léčebného cyklu u onemocnění nehtů.
Léčba Orungalem systémové mykózy:
- na aspergilóza užívejte 2 kapsle denně po dobu 3-5 měsíců;
- na kandidóza užívejte 1-2 kapsle jednou denně po dobu 3-7 měsíců;
- na kryptokokózaJe předepsáno užívat 2 kapsle jednou denně po dobu až 1 roku;
- na blastomykózaužívejte 1 kapsli až dvakrát denně po dobu 6 měsíců;
- na histoplazmóza užívejte 2 kapsle až dvakrát denně po dobu 8 měsíců;
- na kryptokokové meningitida: 2 kapsle dvakrát denně po dobu až 1 roku;
- na sporotrichóza Předepište 1 kapsli jednou denně po dobu 3 měsíců;
- na parakokcidioidomykózaa chromomykóza je předepsána 1 kapsle jednou denně po dobu šesti měsíců.
Orungální roztok, návod k použití
Roztok se užívá perorálně na lačný žaludek. Nejprve si roztokem vypláchněte ústa a poté jej spolkněte. Po tomto není nutné vyplachovat ústa vodou. Denní dávka může být rozdělena do 2 dávek.
Během terapie kandidóza jícnu nebo úst Orungal se užívají 2 odměrky (200 mg přípravku) denně po dobu 7 dnů. Pokud po týdnu léčba nezaznamená žádný účinek, měla by být léčba prodloužena o dalších 7 dní.
Během terapie ezofageální nebo orální kandidóza způsobená rezistencí na flukonazol užívejte 2-4 odměrky denně po dobu 14 dnů. Pokud nedojde k žádnému účinku léčby po 14 dnech, měla by být léčba prodloužena o dalších 14 dnů.
Pro výstrahu systémové plísňové infekce Lék se užívá v dávce 5 mg/kg hmotnosti denně. Denní dávka je rozdělena do 2 dávek. Užívání léku začíná 7 dní před zahájením léčby. Cytostatický nebo 7 dní po transplantaci kostní dřeně a je dokončena až po obnovení počtu neutrofilů na 1000 buněk/μl.
Nadměrná dávka
V případě náhodného předávkování je výplach žaludku účinný do 1 hodiny po podání. jsou jmenováni enterosorbenty. Hemodialýza neúčinné. Protijed není znám.
Interakce
Stimulátory mikrozomální oxidace (Rifabutin, Rifampicin, Fenytoin) snížit biologickou dostupnost léčiva a jeho účinnost. Ze společné recepce s karbamazepin, isoniazid и fenobarbital lze očekávat podobné účinky.
Potenciální blokátory izoenzym CYP3A4 (indinavir, klarithromycin, ritonavir, erythromycin) zvýšit hodnoty biologické dostupnosti itrakonazol.
Itrakonazol zpomaluje metabolismus léky metabolizované CYP3A4. Výsledkem takového procesu může být prodloužení nebo zesílení jejich působení, stejně jako zvýšení výskytu nežádoucích účinků.
Nedoporučuje se užívat Orungal společně s léky metabolizované enzymem CYP3A4 a zvyšující se QT interval na EKG včetně Chinidin, Terfenadin, Dofetilid, Astemizol, Mizolastin, Cisaprid, Sertindol, Pimozid, Levometadon.
Současné užívání Orungalu s perorálními formami se nedoporučuje. midazolam и triazolam.
Nedoporučuje se užívat Orungal společně s Inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované CYP3A4s (Simvastatin и Lovastatin) rok s námelové alkaloidy (ergometrin, dihydroergotamin, ergotamin a methylergometrin).
Když se vezme společně s blokátory vápníkových kanálů doporučuje se opatrnost, protože blokátory kalciových kanálů ovykazují negativně inotropní účinek, který je podobným účinkem zesílen itrakonazol. Itrakonazol inhibuje metabolismus výše uvedené skupiny léků.
Při současném užívání s Orungalem by se měly snížit dávky následujících léků: řada protinádorových léků (vinca alkaloidy, docetaxel, busulfan, trimetrexát); perorální antikoagulancia; inhibitory HIV proteázy; Blokátory vápníkových kanálů metabolizované CYP3A4 (Dihydropyridin и Verapamil); řada inhibitorů HMG-CoA reduktázy metabolizovaných CYP3A4; některé imunosupresivní léky (např.takrolimus, cyklosporin, sirolimus); některé glukokortikosteroidy (např.dexamethason, budesonid, methylprednisolon); karbamazepin, brotizolam, buspiron, digoxin, Alprazolam, parenterální formy Midazolam, Alfentanil, Ebastin, Repaglinid, Reboxetin, Disopyramid, Eletriptan, Cilostazol, Halofantrin.
Podmínky prodeje
Lék lze zakoupit pouze na lékařský předpis.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí. Skladujte při pokojové teplotě.
Datum vypršení platnosti
Dva roky. Po otevření lahvičky musí být roztok spotřebován do 2 měsíců.
Zvláštní instrukce
Velmi vzácně se při užívání léku Orungal vyvinulo toxické těžké poškození jater. Zpravidla k tomu došlo na pozadí existujících onemocnění jater nebo u pacientů, kteří dostávají jiné léky, které mají hepatotoxický účinek. V tomto ohledu by měly být u jedinců léčených Orungalem pravidelně sledovány jaterní testy.
Itrakonazol má tu vlastnost, že vyvolává negativně inotropní účinek. Z tohoto důvodu by neměl být lék předepisován pacientům trpícím městnavými formami srdečního selhání nebo s anamnézou tohoto komplexu symptomů.
Při předepisování léku osobám s poruchou funkce jater a ledvin se vzhledem k možnosti snížené biologické dostupnosti léčivé látky doporučuje pravidelně kontrolovat obsah itrakonazol v krvi a v případě potřeby snížit jeho dávkování.
Pokud se zjistí neuropatie během užívání roztoku Orungal by měla být léčba přerušena.
Pro osoby s těžká neutropenie Orungal se nedoporučuje pro počáteční terapii kvůli zvýšenému riziku rychlého nástupu systémová kandidóza.
Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidla.