Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.12.06
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N02BE01 (Paracetamol)
Účinná látka: paracetamol
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Volně prodejný lék
Tablety 500 mg: 10 nebo 20 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Paracetamol
| Tablety | Tabulka 1. |
| paracetamol | 500 mg |
20 ks. – dózy z tmavého skla (1) – kartonové obaly.
10 kusů. — konturové buněčné balení.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Analgetikum-antipyretikum
Farmakoterapeutická skupina: Nenarkotické analgetikum
Farmakologický účinek
Analgetikum-antipyretikum. Má antipyretické a analgetické účinky. Blokuje COX-1 a COX-2 především v centrálním nervovém systému, ovlivňuje bolest a termoregulační centra. V zanícených tkáních neutralizují buněčné peroxidázy účinek paracetamolu na COX, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivého účinku. Vzhledem k tomu, že paracetamol má extrémně malý účinek na syntézu prostaglandinů v periferních tkáních, nemění rovnováhu voda-elektrolyt a nezpůsobuje poškození gastrointestinální sliznice.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se paracetamol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, především v tenkém střevě, především pasivním transportem. Po jednorázové dávce 500 mg je C max v krevní plazmě dosaženo po 0.5-2 hodinách a je 5-20 mcg/ml.
Je široce distribuován ve tkáních a hlavně v prostředí tělních tekutin, s výjimkou tukové tkáně a mozkomíšního moku.
Vazba na bílkoviny je asi 15 % a při předávkování se mírně zvyšuje. Metabolity sulfátu a glukuronidu se nevážou na plazmatické proteiny ani při relativně vysokých koncentracích.
Paracetamol je primárně metabolizován v játrech glukuronidovou konjugací, sulfátovou konjugací a oxidací prostřednictvím jaterních smíšených oxidáz a cytochromu P450.
Negativně působící hydroxylovaný metabolit N-acetyl-p-benzochinonimin, který se tvoří ve velmi malých množstvích v játrech a ledvinách smíšenými oxidázami a za normálních okolností se detoxikuje vazbou na glutathion, se může hromadit při předávkování paracetamolem a způsobit poškození tkání.
U dospělých je většina paracetamolu vázána na kyselinu glukuronovou a v menší míře na kyselinu sírovou. Tyto konjugované metabolity nemají žádnou biologickou aktivitu. U nedonošených dětí, novorozenců a v prvním roce života převažuje metabolit sulfát.
T 1/2 je 1-4 hodiny Renální clearance paracetamolu je 5 %.
Vylučuje se močí hlavně ve formě glukuronidových a sulfátových konjugátů. Méně než 5 % se vylučuje jako nezměněný paracetamol.
Indikace účinných látek léku Paracetamol
Syndrom bolesti slabé a střední intenzity různého původu (včetně bolesti hlavy, migrény, bolesti zubů, neuralgie, myalgie, algomenorey; bolesti v důsledku poranění, popálenin). Horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G43 | Migréna |
| J06.9 | Akutní infekce horních cest dýchacích, blíže neurčená |
| J10 | Chřipka způsobená identifikovaným virem sezónní chřipky |
| K08.8 | Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů) |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R50 | Horečka neznámého původu |
| R51 | Bolesti hlavy |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Dospělým a dospívajícím s hmotností nad 60 kg se lék podává perorálně nebo rektálně v jedné dávce 500 mg s frekvencí podávání až 4krát denně. Maximální délka léčby je 5-7 dní.
Maximální dávky: jednorázová dávka – 1 g, denní dávka – 4 g.
Jednotlivé dávky pro perorální podání pro děti ve věku 6-12 let – 250-500 mg, 1-5 let – 120-250 mg, od 3 měsíců do 1 roku – 60-120 mg, do 3 měsíců – 10 mg/kg. Jednotlivé dávky pro rektální použití u dětí ve věku 6-12 let jsou 250-500 mg, 1-5 let – 125-250 mg.
Frekvence použití: 4x denně s odstupem minimálně 4 hodin Maximální délka ošetření: 3 dny.
Maximální dávka: 4 jednotlivé dávky denně.
Nežádoucí účinek
V terapeutických dávkách je paracetamol obecně dobře snášen.
Níže uvedené nežádoucí účinky byly zjištěny spontánně během postmarketingového používání.
Z krve a lymfatického systému: často – pooperační krvácení; velmi vzácné – anémie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, hemolytická anémie; frekvence neznámá – pancytopenie, sulfhemoglobinémie, methemoglobinémie.
Z imunitního systému: zřídka – alergické reakce (včetně kožní vyrážky, svědění, kopřivky, angioedému); velmi vzácné – akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), anafylaxe.
Z duševní stránky: často – nespavost, úzkost.
Z nervového systému: často – bolest hlavy; frekvence neznámá – dystonie, závratě, psychomotorická agitovanost, dezorientace (při užívání ve vysokých dávkách).
Z orgánu vidění: často – periorbitální edém.
Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie, bolest na hrudi, periferní edém, arteriální hypertenze; zřídka – snížený krevní tlak.
Z dýchacího systému: často – dušnost, abnormální dýchání, plicní edém, hypoxie, pleurální výpotek, sípání, dušnost, kašel; velmi vzácně – bronchospasmus (u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID).
Z trávicího systému: často – průjem, zácpa, dyspepsie, nadýmání; zřídka – bolest břicha, nevolnost, zvracení; frekvence neznámá – sucho v ústech.
Z jater a žlučových cest: zřídka – zvýšená aktivita jaterních enzymů; frekvence neznámá – selhání jater, hepatitida, nekróza jater.
Z kůže a podkoží: frekvence neznámá – exantém.
Z muskuloskeletálního systému: často – svalové křeče, trismus.
Z močového systému: často – oligurie; frekvence neznámá – renální kolika, nespecifická bakteriurie, intersticiální nefritida, papilární nekróza.
Celkové reakce: často – pyrexie, pocit únavy; zřídka – celková malátnost/slabost.
Vliv na výsledky laboratorních a instrumentálních studií: často – hypokalémie, hyperglykémie; zřídka – snížení nebo zvýšení protrombinového indexu; frekvence neznámá – zvýšený kreatinin (většinou sekundární k hepatorenálnímu syndromu).
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na paracetamol, závažná jaterní dysfunkce, závažná renální dysfunkce.
Mírné až středně těžké selhání ledvin, mírné až středně těžké selhání jater, benigní hyperbilirubinémie (včetně Gilbertova syndromu), dehydratace, hypovolemie, anorexie, bulimie, kachexie (nedostatečné zásoby glutathionu v játrech), virová hepatitida, nedostatek glukózy -6-fosfátdehydrogenázy, alkohol onemocnění jater, alkoholismus, stáří, těhotenství, kojení.
Použití v těhotenství a laktaci
Paracetamol proniká placentární bariérou. Dosud nebyly u lidí pozorovány žádné negativní účinky paracetamolu na plod.
Paracetamol se vylučuje do mateřského mléka: obsah v mléce je 0.04-0.23 % dávky užívané matkou.
Pokud je nutné užívat paracetamol během těhotenství a kojení (kojení), je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Experimentální studie neprokázaly embryotoxické, teratogenní nebo mutagenní účinky paracetamolu.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Použití u dětí
Aplikace je možná dle dávkovacího režimu.
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů.
Zvláštní instrukce
Pokud při užívání paracetamolu nedojde ke zlepšení vašeho stavu nebo pokud vaše bolest hlavy přetrvává, měli byste se poradit s lékařem. Pokud syndrom horečky trvá na pozadí užívání paracetamolu déle než 3 dny a syndrom bolesti déle než 5 dní, je nutná konzultace s lékařem.
Pacienti s nedostatkem glutathionu jsou náchylní k předávkování a musí být přijata opatření. Nedostatek glutathionu v důsledku poruch příjmu potravy, cystické fibrózy, infekce HIV, hladovění a vyčerpání může vést k vážnému poškození jater při malých předávkováních paracetamolu (5 g a více). U pacientů s nízkou hladinou glutathionu, zejména u těžce podvyživených pacientů s anorexií, chronickým alkoholismem nebo nízkým BMI, byly hlášeny případy jaterního selhání a jaterní dysfunkce. Riziko rozvoje poškození jater se zvyšuje u pacientů s poškozením jater v důsledku alkoholismu.
Příjem paracetamolu ovlivňuje výsledky laboratorních testů pro kvantitativní stanovení plazmatické glukózy a kyseliny močové.
Při dlouhodobé léčbě je nutné sledování periferního krevního obrazu a funkčního stavu jater.
Při prvních známkách vyrážky nebo jiných reakcí z přecitlivělosti přestaňte paracetamol užívat a okamžitě se poraďte s lékařem.
Pokud je u pacienta zjištěna akutní virová hepatitida, paracetamol by měl být vysazen.
Neužívejte současně s jinými léky obsahujícími paracetamol.
Aby se zabránilo toxickému poškození jater, paracetamol by se neměl kombinovat s alkoholickými nápoji a neměli by jej užívat lidé náchylní k chronické konzumaci alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Neexistují žádné údaje o účinku paracetamolu na schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje. Vzhledem k možným nežádoucím účinkům se však doporučuje opatrnost při užívání paracetamolu při řízení nebo obsluze jiných strojů.
Lékové interakce
Při současném použití s induktory jaterních mikrozomálních enzymů a látkami s hepatotoxickými účinky existuje riziko zvýšených hepatotoxických účinků paracetamolu.
Při současném použití s antikoagulancii je možné mírné nebo střední prodloužení protrombinového času.
Při současném užívání s anticholinergními léky může dojít ke snížení absorpce paracetamolu.
Při současném užívání s perorálními kontraceptivy se urychluje vylučování paracetamolu z těla a může být snížen jeho analgetický účinek.
Při současném použití s urikosurickými látkami se jejich účinnost snižuje.
Při současném použití s aktivním uhlím se biologická dostupnost paracetamolu snižuje.
Při současném použití s diazepamem je možné snížení vylučování diazepamu.
Existují zprávy o možnosti zesílení myelosupresivního účinku zidovudinu při současném užívání s paracetamolem. Je popsán případ těžkého toxického poškození jater.
Existují případy projevů toxického účinku paracetamolu při současném použití s isoniazidem.
Při současném užívání s karbamazepinem, fenytoinem, fenobarbitalem, primidonem se účinnost paracetamolu snižuje, což je způsobeno zvýšením jeho metabolismu (glukuronidační a oxidační procesy) a vylučováním z těla. Byly popsány případy hepatotoxicity při současném užívání paracetamolu a fenobarbitalu.
Pokud je cholestyramin podán do 1 hodiny po užití paracetamolu, může být snížena absorpce paracetamolu.
Při současném užívání s lamotriginem se vylučování lamotriginu z těla mírně zvyšuje.
Při současném užívání s metoklopramidem se může zvýšit absorpce paracetamolu a jeho koncentrace v krevní plazmě.
Při současném použití s probenecidem se může clearance paracetamolu snížit; s rifampicinem, sulfinpyrazonem – možné zvýšení clearance paracetamolu v důsledku zvýšeného metabolismu v játrech.
Při současném použití s ethinylestradiolem se absorpce paracetamolu ze střeva zvyšuje.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností
I během těhotenství, pokud je potřeba užívat analgetika, lékař předepisuje ženě paracetamol. Jeho volba je způsobena skutečností, že molekuly paracetamolu jsou tak velké, že nepronikají placentární bariérou a zůstávají pouze v krevním řečišti matky, aniž by ovlivnily pohodu plodu. Paracetamol zůstává i po porodu jedním z nejvhodnějších analgetik pro kojící matku. Kompatibilita pro lékaře a lékárníky paracetamol a kojení není zpochybňován. Velikost molekul tohoto léku také zabraňuje jejich pronikání do mateřského mléka, což znamená, že dítě zůstává chráněno před jeho účinky.
The Science of Laundry: Co opravdu dobře čistí a jak vybrat produkty?
Jak si vybrat dobrý prací prostředek: určete priority a přečtěte si složení.
Aspirin a paracetamol při kojení
Nelze srovnávat aspirin a paracetamol při kojení, ačkoli jsou obě analgetika užívaná na stejné potíže. V každodenním životě se doporučují, když se objeví následující příznaky:
- Bolest hlavy, zubů
- Bolest břicha
- Revma
- Bolesti zad
- Zvýšená tělesná teplota.
A na rozdíl od paracetamolu je aspirin docela schopný proniknout do mateřského mléka. Nízké dávky léku lze použít během kojení, ale pouze v případech krajní nutnosti a pouze po poradě s lékařem, který na ženu dohlíží, a s vědomím, že v současné době kojí. Pokud nastane situace, která vyžaduje zvýšení dávky užívané kyseliny acetylsalicylové nebo její pravidelné užívání, bude nutné kojení alespoň po dobu léčby onemocnění opustit. V opačném případě se nezralá játra dítěte nebudou moci vyrovnat s lékem vstupujícím do těla a dítě může pociťovat příznaky otravy.
Jak užívat paracetamol při kojení
Na otázku “Jak užívat paracetamol při kojení? – existuje pouze jedna odpověď a je zcela zřejmá. Paracetamol byste měli užívat přesně podle doporučení lékaře nebo podle návodu k použití přiloženého k léku. Nejlepší je užít tabletu po ukončení krmení. To by mělo být provedeno ne více než třikrát denně a ne déle než 10 dní v řadě. Jedna dávka léku se může pohybovat od 500 mg do 1000 mg v závislosti na závažnosti příznaků a potíží. Pokud má žena dojem, že jí paracetamol dostatečně nepomáhá, neměla by nikdy sama zvyšovat dávkování. Je lepší požádat o radu lékaře, který bude schopen vybrat účinnější léky schválené pro použití během kojení.
Číst dál
Výměna stráží: Příprava na trvalé zuby
Jak připravit dutinu ústní na prořezávání stálých zubů. Mohou mléčné zuby vydržet celý život? Co je špatného na diastemě, dvojité řadě zubů u dítěte?
Citlivost zubů a dásní: stejný problém nebo jiný?
Tyto jevy jsou často zaměňovány nebo považovány za příznaky stejného problému. Ale ve skutečnosti spolu citlivost zubů a citlivost dásní nesouvisí. Jaké jsou jejich vlastnosti a jak zacházet s každým z nich – v článku.
Nejzdravější probiotika: Porozumění novým výsledkům výzkumu
Nejprospěšnější probiotika: co to je? Druhy probiotik, jak fungují a které kmeny odborníci nazývají univerzální.
10 účinných bylin v kosmetice na obličej
Bylinky v kosmetice dokážou pleť hydratovat, tonizovat a vyživovat. Které z nich jsou obzvláště užitečné?
Jak hydratovat pokožku ve věku 20, 30, 40, 50+ let?
Čím méně vlhkosti je v kožních buňkách, tím rychleji stárne. Jak vybrat účinný hydratační krém v závislosti na vašem věku?
The Science of Laundry: Co opravdu dobře čistí a jak vybrat produkty?
Jak si vybrat dobrý prací prostředek: určete priority a přečtěte si složení.
Věk se posuzuje podle rukou: jak překonat suchou a stárnoucí pokožku na rukou?
Proč může pokožka vašich rukou ztrácet vlhkost, co brání tomu, aby byla sametová, svěží a jak můžete suché pokožce pomoci: podrobně odpovídáme v článku MedAboutMe
6 způsobů, jak si vysušit vlasy a vyhnout se nachlazení na podzim
Upravuješ si vlasy často? Zjistěte, jak je rychle usušit a vyhnout se nachlazení, když jdete ven.
Prevence proleženin: jak pečovat o pacienta?
Systematické provádění souboru opatření umožňuje předcházet nebo zastavit rozvoj proleženin u ležícího pacienta
Zbavte se tuku a porazte celulitidu: Nechirurgický RF zvedání těla
Chcete zpevnit pokožku, zbavit se tuku a celulitidy? Pomůže vám RF lifting, který zvládnete i doma.
Sérum na obličej: Jak zjistit, které potřebujete?
Chcete si vybrat dobré pleťové sérum? Zvažte existující problémy a očekávaný efekt.
Tajemství krásy a zdraví vlasů
Jak si udržet krásu a zdraví svých vlasů? Jak obnovit poškozené vlasy? Zjistěte všechna tajemství krásných a dobře upravených vlasů v našem článku.
Krása a zdraví zevnitř: co tělo potřebuje k udržení aktivního mládí
Co dělat, abyste si zachovali přirozenou krásu pleti, zůstali mladí a odolávali změnám souvisejícím s věkem: podrobný průvodce od odborníků
Myeloproliferativní novotvar krve – o jaký druh onemocnění se jedná?
Myeloproliferativní novotvar: příčiny, příznaky, diagnostika, léčba rakoviny krve.
Krev nalačno: jak jídlo ovlivňuje chemii těla
Mnoho krevních testů se provádí na prázdný žaludek. Co to znamená a hlavně jaké ukazatele může jídlo ovlivnit?
Hemoglobin. Jeho význam a role v lidském těle
Každý z nás se alespoň jednou v životě setkal s „klinickým krevním testem“ nebo tzv. „všeobecným krevním testem“. Pokud jste si všimli, na vydaném formuláři bude zpravidla na prvním místě číslo udávající obsah hemoglobinu v krvi.
Chronická leukémie: je možná léčba?
Chronická leukémie je zničující onemocnění, které si vyžádá miliony životů. Je nějaká šance na vyléčení?
Chronická myeloidní leukémie: 200 let boje s náhodnou mutací
Chronická myeloidní leukémie je nehoda, kterou nelze předvídat. Medicína už ale našla způsob, jak prodloužit život pacientů ze šesti měsíců na desetiletí.
Vzácná onemocnění: polycytémie
Polycytémie: vzácné onemocnění, o kterém málokdo ví. Článek MedАboutMe obsahuje zajímavá fakta o této nemoci.
Rakovina prsu: 11 mýtů o této nemoci
Jak pečovat o své zuby, abyste mohli méně často navštěvovat zubaře?
Jakých deset atypických tipů od dětského zubaře jako preventivní opatření, které vám pomohou udržet zdravé zuby a ušetří při budoucích návštěvách zubaře?
Laserová korekce zraku v praxi
Snížená zraková ostrost zhoršuje kvalitu života, a proto musí mnoho lidí nosit čočky nebo brýle. Laserová korekce zraku může obnovit vynikající vidění.