Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2024.11.26
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: G03CA04 (Estriol)
Účinná látka: estriol
Ph.Eur. Evropský lékopis
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Vaginální krém 0.1%: 15g tuba v sadě. s aplikátorem
Forma uvolňování, balení a složení léku Orniona ®
Vaginální krém je bílé nebo téměř bílé barvy, homogenní, se slabým charakteristickým zápachem.
| 1 g | |
| estriol | 1 mg |
Pomocné látky: glycerol (glycerin) – 120 mg, stearylalkohol – 88.4 mg, ethanol 95% (etylalkohol 95%) – 50 mg, cetylalkohol – 36.7 mg, makrogol 25 cetostearylether – 32.4 mg, cetylpalmitát – 15 mg, sorbitanstearát – hydroxid sodný – 7.6 mg % 100 mg, dihydrochlorid chlorhexidinu (hydrochlorid chlorhexidinu) – 4 mg, čištěná voda – až 1.2 g.
15 g – hliníkové tuby (1) kompletní s aplikátorem – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Estrogenní lék
Farmakoterapeutická skupina: Estrogen
Farmakologický účinek
Estriol je analogem přirozeného ženského hormonu. Doplňuje nedostatek estrogenu u postmenopauzálních žen a zmírňuje postmenopauzální symptomy. Estriol je nejúčinnější při léčbě urogenitálních poruch. V případě atrofie sliznice dolního urogenitálního traktu pomáhá estriol normalizovat epitel urogenitálního traktu a pomáhá obnovit normální mikroflóru a fyziologické pH v pochvě. V důsledku toho zvyšuje odolnost epiteliálních buněk urogenitálního traktu vůči infekci a zánětu, snižuje obtíže, jako je bolest při pohlavním styku, suchost, svědění v pochvě, snižuje pravděpodobnost vaginálních infekcí a infekcí močových cest, pomáhá normalizovat močení a zabraňuje inkontinenci moči.
Na rozdíl od jiných estrogenů má estriol krátkou dobu účinku, protože se po krátkou dobu zadržuje v jádrech endometriálních buněk. Neočekává se, že by jedna denní dávka způsobila proliferaci endometria. Proto není nutné cyklické podávání gestagenu a nedochází ke krvácení z vysazení. Navíc nebylo prokázáno, že by estriol zvyšoval mamografickou denzitu.
Farmakokinetika
Intravaginální podání estriolu zajišťuje optimální biologickou dostupnost v místě účinku. Estriol je také absorbován a vstupuje do celkového oběhu, což má za následek rychlé zvýšení koncentrace nevázaného estriolu v plazmě. C max v plazmě je pozorována 1-2 hodiny po podání. Po vaginálním podání 0.5 mg estriolu je maximální koncentrace Cmax přibližně 100 pg/ml, minimální koncentrace Cmin je přibližně 25 pg/ml a průměrná koncentrace Cav je přibližně 70 pg/ml. Po 3 týdnech každodenní aplikace 0.5 mg vaginálního estriolu se hodnota Cavg snížila na 40 pg/ml. V plazmě je téměř všechen (90 %) estriol vázán na albumin a na rozdíl od jiných estrogenů se prakticky neváže na globulin vázající pohlavní hormony. Metabolismus estriolu spočívá hlavně v přeměně na konjugované a nekonjugované stavy během enterohepatálního oběhu. Estriol, jako konečný produkt metabolismu, se vylučuje převážně močí ve vázané formě. Pouze malá část (±2 %) je vylučována stolicí, hlavně jako nevázaný estriol. T 1/2 je přibližně 6-9 hodin.
Indikace účinných látek léku Orniona ®
Jako HRT (v závislosti na použité lékové formě): k léčbě atrofie sliznice dolních močových a pohlavních cest v důsledku nedostatku estrogenu u žen po menopauze; pre- a pooperační léčba postmenopauzálních žen během chirurgických zákroků prostřednictvím vaginálního přístupu; jako pomocný diagnostický nástroj při získávání atrofického obrazu stěru z děložního čípku.
| Kód ICD-10 | čtení |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N95.2 | Postmenopauzální atrofická vaginitida |
| Z03 | Lékařské pozorování a hodnocení podezření na onemocnění nebo stav |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
V závislosti na použité lékové formě je dávka 50 mcg nebo 500 mcg denně.
Frekvence použití závisí na indikacích a léčebném režimu.
Nežádoucí účinek
Může se objevit místní podráždění nebo svědění.
Někdy může být zaznamenána citlivost, napětí, bolest a zvětšení velikosti mléčných žláz. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle krátkodobé a přechodné, ale mohou také naznačovat, že dávka je příliš vysoká.
Pozorován je také acyklický krvavý výtok, krvácení z průniku a metroragie.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na estriol, rakovina prsu (známá, přítomná nebo suspektní), diagnostikované nebo suspektní nádory závislé na estrogenu (např. rakovina endometria), vaginální krvácení neznámé etiologie, neléčená hyperplazie endometria, přítomnost žilní trombózy v současnosti i v anamnéze (hluboká žilní trombóza, plicní embolie), potvrzená trombofilie (např. nedostatek proteinu C, proteinu S nebo antitrombinu, trombóza (žilní a arteriální) a tromboembolismus v současnosti nebo v anamnéze (včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolie), tepny, infarkt myokardu, mrtvice), cerebrovaskulární poruchy; předchozí trombóza (včetně přechodných ischemických záchvatů, anginy pectoris) v současnosti nebo v anamnéze, onemocnění jater v akutním stadiu nebo anamnéza onemocnění jater, po kterém se jaterní testy nevrátily k normálu;
Měl by být používán s opatrností (pod přísným lékařským dohledem), pokud je přítomna některá z následujících nemocí nebo stavů nebo pokud byly tyto nemoci nebo stavy zaznamenány dříve a/nebo se zhoršily během předchozích těhotenství nebo předchozí hormonální léčby (protože se mohou opakovat nebo zhoršit) během léčby estriolem): leiomyom (děložní myomy) nebo endometrióza; rizikové faktory pro tromboembolismus; rizikové faktory pro nádory závislé na estrogenu, jako je dědičnost prvního stupně rakoviny prsu; arteriální hypertenze; benigní nádory jater (např. adenom jater); diabetes mellitus s nebo bez diabetické angiopatie; cholelitiáza; žloutenka (včetně anamnézy během předchozího těhotenství); selhání jater; migréna nebo (silná) bolest hlavy; systémový lupus erythematodes; hyperplazie endometria v anamnéze; epilepsie; bronchiální astma; otoskleróza; familiární hyperlipoproteinemie; pankreatitida.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Estriol je kontraindikován u akutního onemocnění jater nebo u onemocnění jater v anamnéze, po kterém se jaterní testy nevrátily k normálu.
V případě selhání jater by měl být estriol používán s opatrností.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Estrogeny mohou způsobovat zadržování tekutin, proto by pacientky s poruchou funkce ledvin měly být pečlivě sledovány.
Použití u dětí
Není určeno pro použití u dětí a dospívajících do 18 let.
Použití u starších pacientů
Existují důkazy o zvýšeném riziku možné demence (senilní demence) u žen, které zahájily kombinovanou HST nebo kontinuální estrogenovou monoterapii po dosažení věku 65 let.
Zvláštní instrukce
Terapie by měla být přerušena, pokud jsou zjištěny kontraindikace a pokud se vyskytnou následující stavy: žloutenka nebo zhoršení funkce jater; výrazné zvýšení krevního tlaku; výskyt bolestí hlavy typu migrény; těhotenství.
Shromážděné důkazy naznačují zvýšené riziko rakoviny prsu u žen, které dostávají kombinovanou estrogen-gestagenovou terapii a případně estrogenovou monoterapii.
Při monoterapii estrogeny je případné zvýšení rizika výrazně nižší než při jejich kombinaci s gestageny.
Míra rizika závisí na délce trvání HRT.
Je důležité, aby bylo s pacientkou prodiskutováno riziko rozvoje karcinomu prsu a bylo porovnáno se známými přínosy HRT.
Ženy by měly být informovány o nutnosti hlásit změny na prsou svému lékaři.
U pacientek s potvrzenou trombofilií je riziko VTE vysoké a HRT jej může dále zvyšovat. V tomto ohledu je HRT u těchto žen kontraindikována.
Mezi běžně uznávané rizikové faktory VTE patří užívání estrogenů, vyšší věk, velký chirurgický výkon, prodloužená imobilizace, obezita (BMI >30 kg/m2), těhotenství/poporodní období, systémový lupus erythematodes a rakovina. Nepanuje shoda ohledně možné role křečových žil při rozvoji VTE. Po jakémkoli chirurgickém zákroku je nutná profylaxe VTE. Pokud je delší imobilizace spojena s plánovanou operací, HRT by měla být dočasně přerušena 4-6 týdnů před operací. Léčba by měla být obnovena poté, co žena začne chodit.
Pokud se estriol používá jako předoperační nebo pooperační léčba, je třeba zvážit tromboprofylaxi.
Pokud není VTE v anamnéze, ale je v anamnéze trombóza v mladém věku u přímých příbuzných pacientky, lze jí po projednání všech jeho omezení nabídnout screeningové vyšetření (screening může odhalit pouze řadu trombofilních poruch). Pokud je u příbuzných zjištěn trombofilní defekt, který není v souladu s onemocněním, nebo je zjištěn závažný defekt (například deficit antitrombinu, proteinu S nebo proteinu C nebo kombinace těchto defektů), je HRT kontraindikována.
U žen, které již dostávají antikoagulační léčbu, je třeba pečlivě zvážit poměr přínosů a rizik HRT.
Pokud se VTE rozvine po zahájení léčby estriolem, léčba by měla být přerušena. Pacientům je třeba doporučit, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví možné známky tromboembolie (např. bolestivý otok nohy, náhlá bolest na hrudi, dušnost).
Kombinovaná léčba estrogeny a gestageny a monoterapie estrogeny jsou spojeny s 1.5násobným zvýšením rizika ischemické cévní mozkové příhody. Relativní riziko se nemění s věkem ani časem od menopauzy. Základní riziko cévní mozkové příhody je však vysoce závislé na věku a celkové riziko cévní mozkové příhody u HRT se zvyšuje s věkem.
Existují důkazy o zvýšeném riziku možné demence (senilní demence) u žen, které zahájily kombinovanou HST nebo kontinuální estrogenovou monoterapii po dosažení věku 65 let.
Lékové interakce
Metabolismus estrogenů může být zvýšen při použití v kombinaci se sloučeninami, které indukují enzymy zapojené do metabolismu léčiv, zejména izoenzymy cytochromu P450, jako jsou antikonvulziva (např. fenobarbital, fenytoin, karbamazepin) a antimikrobiální látky (např. rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz ).
Ritonavir a nelfinavir vykazují indukční vlastnosti při použití v kombinaci se steroidními hormony.
Rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) mohou indukovat metabolismus estrogenů.
Zvýšený metabolismus estrogenů může vést ke snížení jejich klinického účinku.
Estriol zvyšuje účinek léků snižujících lipidy; oslabuje účinky mužských pohlavních hormonů, antikoagulancií, antidepresiv, diuretik, hypotenzních, hypoglykemických léků.
Celková anestetika, narkotická analgetika, anxiolytika, některá antihypertenziva a etanol snižují účinnost estradiolu.
Kyselina listová a léky na štítnou žlázu zvyšují účinky estriolu.
Ověřeno lékařkou Yudintseva Maria Sergeevna, kandidátka lékařských věd, 39 let zkušeností
Produkty z kategorie – Léky na gynekologická onemocnění
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Farmaceutická továrna v Tule
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:
Návod k použití
Cena v internetové lékárně WER.RU: od 1 009
Některá fakta
Hormonální lék s cíleným účinkem. Relevantní v pre- a postmenopauzálních obdobích. Základní lék k odstranění urogenitálních funkčních poruch u pacientů středního a vyššího věku.
Některá fakta
Hormonální lék s cíleným účinkem. Relevantní v pre- a postmenopauzálních obdobích. Základní lék k odstranění urogenitálních funkčních poruch u pacientů středního a vyššího věku.
Orniona pH byla vyvinuta jako ochranný krém pro stabilizaci a podporu přirozené mikroflóry ženských pohlavních orgánů. Za posledních 10 let se nedostatek estrogenu u žen středního věku stal vážným problémem, který způsobil řadu komplikací, včetně vaginální acidobazické nerovnováhy.
Lék obsahuje estriol, který je co nejblíže přirozené struktuře estrogenu, analogu ženského hormonu.
Farmakologické vlastnosti
Působení krému začíná úlevou a postupnou obnovou poškozených buněk vnitřního epitelu pohlavních orgánů. Při dlouhodobém používání:
- tkáňová atrofie je eliminována;
- zvyšuje se přirozená odolnost těla vůči infekčním a zánětlivým procesům;
- Hladiny pH pochvy a vnitřních pohlavních orgánů jsou stabilizované.
Orniona nezpůsobuje proliferaci vnitřních membrán. Estriol má krátkodobý účinek na jádra endometria. Během klinických studií pacienti užívali standardní jednorázovou dávku léku. V důsledku toho byla jako důsledek abstinenčního syndromu zaznamenána úplná absence krvácení. Podpora ve formě gestagenní terapie není předepsána.
Krém má následující farmakokinetické vlastnosti:
Distribuce
Po vstupu do pochvy nastává plná místní biologická dostupnost během 1-2 hodin. Část estriolu se okamžitě vstřebává do krevního řečiště. V důsledku toho se rychle zvyšuje maximální koncentrace nekonjugované látky a také maximální množství účinné látky v krevní plazmě.
Orniona se vyznačuje rychlou a kvalitní vazbou na albuminové struktury. Nebyla zaznamenána žádná významná souvislost s globulinem (vazba mezi pohlavními hormony SHBG).
Působení léku: metabolické procesy, vylučování
Transformace estriolu se skládá ze dvou procesů: konjugace a dekonjugace molekul účinné látky. Reakce se aktivuje v játrech (enterohepatální oběh). Estriol je považován za konečný derivát a opouští tělo ledvinami.
Vylučovací forma: konjugovaná.
Cesta vylučování v nekonjugované formě: až 2 % střevy.
Složení a forma uvolnění
Orniona je vaginální krém jasně bílé barvy s charakteristickou homogenní konzistencí. Originální produkt má mírný léčivý zápach díky přidání kyseliny mléčné.
Účinná látka: mikronizovaný estriol (1 mg účinné látky na 1 g krému).
Pomocné látky: ethyl, cetyl, stearylalkohol, sorbitanstearát, chlorhexidin dihydrochlorid, kyselina mléčná, připravená voda.
Obsah balení: kovová tuba (15 nebo 30 g), aplikátor, návod, kartonový obal.
Indikace pro použití
Produkt je relevantní pro léčbu a prevenci sexuálních a urologických patologií způsobených závažným nedostatkem estrogenů. V důsledku toho dojde k následujícímu:
- časté nutkání močit bez pozitivních výsledků;
- nepohodlí uvnitř a vně pochvy;
- silná bolest na začátku pohlavního styku;
- indikace pro dysurii;
- svědění a vysychání sliznic;
- mírná inkontinence moči.
Aby se předešlo výše uvedeným problémům, je předepsána hormonální substituční terapie (HRT) pomocí krému Orniona.
Dávkování a trvání kurzu určuje odborník se zkušenostmi s prací s hormonálními prostředky.
Droga se také používá k přípravě na operace, invazivní intervence a pooperační rehabilitaci. Před diagnostikou cervikální tkáně, pro hledání atrofovaných struktur, je předepsáno standardní dávkování vaginálního krému.
Nežádoucí účinky
Pokud se produkt dostane do kontaktu s vaginální tkání, může způsobit krátkodobé svědění, podráždění a zarudnutí. V průběhu terapie jsou možné krevní sraženiny, metroragické patologie a silné krvácení spojené s rupturou endometria.
Bez ohledu na hormonální stav pacientky, kompozice zvyšuje citlivost bradavek a celé mléčné žlázy. Je možné bolestivé napětí.
Kontraindikace
Po jednorázové aplikaci krému odborník určí celkový stav pacienta. Lék není předepsán za přítomnosti následujících onemocnění a komplikací:
- podezření na rakovinu prsu nebo podobnou diagnózu zaznamenanou v anamnéze;
- pokročilá hyperplazie endometria;
- krvácení, rozsáhlé hromadění krve neznámého původu;
- nádory estrogen-dependentní etiologie nebo tendence k rozvoji takových struktur.
Během léčby je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům trpícím žilní trombózou, tromboembolickými arteriálními patologiemi, včetně infarktu myokardu, těžkou anginou pectoris. Nebyly zjištěny žádné další významné kontraindikace.
Krém předepisuje pouze ošetřující lékař s dodatečnou konzultací s odborníkem, pokud pacient trpí řadou onemocnění v těžké formě, včetně selhání jater, porfyrie.
Použití během těhotenství
Ornion terapie je zcela kontraindikována v 1.-3.trimestru těhotenství. Doporučuje se tento lék přerušit. Klinické studie neodhalily žádné zjevné fetotoxické nebo teratogenní účinky na plod nebo organismus matky (za předpokladu neúmyslné expozice embrya estriolu).
Během laktace se smetana dostává do mateřského mléka a částečně se s ním vylučuje. Nadměrné množství estrogenu snižuje tvorbu mléka.
Způsob a vlastnosti aplikace
Standardní dávka smetany nepřesahuje 0,5 gramu najednou. Toto množství se měří pomocí kalibrovaných aplikátorů. Lék se vytlačí až po značku kroužku. Jedna dávka obsahuje 0,5 mg estriolu.
Pozor! Přechod z cyklické na hormonální substituční léčbu vyžaduje další osobní konzultaci s ošetřujícím lékařem. Užívání Orniona je povoleno 7 dní po vysazení hlavních léků.
Vlastnosti úvodu
Na nádobku je třeba umístit aplikátor, který se našroubuje na kovovou trubku. Dávkovač se plní stlačením hadičky, dokud se píst nezastaví. Poté se aplikátor odšroubuje a zcela zasune do vagíny.
Optimální poloha pro zákrok je vleže. Aplikátor lze znovu použít. Část se omyje teplou vodou a mýdlovou vodou. Je zakázáno používat prací prášek. Po každém mytí vypláchněte dávkovač v čisté vodě.
Podmínky skladování
Podle návodu k použití se lék uchovává na suchém tmavém místě, mimo dosah dětí. Optimální teplota pro přepravu a denní skladování není vyšší než 25 stupňů. Skladovatelnost: do 24 měsíců od data výroby produktu.
Ceny za Ornion v Moskvě
Cena: od 1 009 rublů.
Certifikáty a licence
Reference
- Státní registr léčiv
- Mezinárodní klasifikace nemocí, 10. revize (MKN-10)
- Adresář léků Vidal