Chemický název: (+-)-9-Фтор-2,3-Дигидро-3-метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,З,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.
<strong>Forma dávkování:</strong>
Struktura
Účinná látka: ofloxacin – 400 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon, krospovidon, poloxamer, magnesium-stearát, mastek; obal: hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý, mastek.
popis
Bílé nebo téměř bílé, bikonvexní, podlouhlé potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách a vyraženým „400“ na jedné straně.
<strong>Farmakoterapeutická skupina:</strong>
antimikrobiální látka, fluorochinolon.
ATC kód: [J01MA01].
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika:
Širokospektrální antimikrobiální látka ze skupiny fluorochinolonů působí na bakteriální enzym DNA gyrázu, který zajišťuje supercoiling a tím i stabilitu bakteriální DNA (destabilizace řetězců DNA vede k jejich smrti). Má baktericidní účinek.
Aktivní proti mikroorganismům produkujícím beta-laktamázy a rychle rostoucím atypickým mykobakteriím. Citlivé: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (včetně Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – indol-pozitivní a indol-negativní), Salmonella spp., Shigella spp. (včetně Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Boremophilus spp., Bordenciella tella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Následující bakterie mají různou citlivost na lék: enterococcus faecalis, streptococcus pyogenes, pneumoniae a viridans, serratio marcescens, pseudomonas aeruginosa, a acinetobacter, mycoplasma hominis Urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium sppp Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Ve většině případů jsou necitlivé: Nocardia asteroides, anaerobní bakterie (např. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Nemá žádný účinek na Treponema pallidum.
Farmakokinetika:
Absorpce po perorálním podání je rychlá a úplná (95 %). Biologická dostupnost je více než 96 %, vazba na plazmatické bílkoviny je 25 %, doba do dosažení maximální koncentrace (TCmax) při perorálním podání – 1-2 hodiny, maximální koncentrace (Cmax) po podání v dávce 100 mg, 300 mg, 600 mg je 1, 3, 4 a 6.9 mg/l a závisí na dávce: po jednorázové dávce 200 mg a 400 mg je 2.5 mcg/ml a 5 mcg/ml, resp. Jídlo může zpomalit absorpci, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost.
Zdánlivý distribuční objem je 100 l. Distribuce: buňky (leukocyty, alveolární makrofágy), kůže, měkké tkáně, kosti, břišní a pánevní orgány, dýchací systém, moč, sliny, žluč, sekrece prostaty, dobře proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou, vylučuje se mateřským mlékem . Proniká do mozkomíšního moku v zanícených i nezanícených mozkových plen (14–60 %).
Metabolizuje se v játrech (asi 5 %) na ofloxacin N-oxid a dimethylofloxacin. Poločas je 4.5-7 hodin (bez ohledu na dávku). Vylučuje se ledvinami – 75-90% (nezměněno), asi 4% – žlučí. Extrarenální clearance je nižší než 20 %.
Po jednorázové dávce 200 mg je detekován v moči po dobu 20-24 hodin. Při renální/hepatální insuficienci může dojít ke zpomalení vylučování. Nehromadí se. Hemodialýza odstraní 10–30 % léčiva.
Indikace pro použití
Infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie), ORL orgánů (sinusitida, faryngitida, zánět středního ucha, laryngitida), kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů, infekční a zánětlivá onemocnění dutiny břišní a žlučových cest (kromě bakteriální enteritidy), ledviny (pyelonefritida), močové cesty (cystitida, uretritida), pánevní orgány (endometritida, salpingitida, ooforitida, cervicitida, parametritida, prostatitida), pohlavní orgány (kolpitida, orchitida, epididymitida), kapavka, chlamydie; septikémie (pouze pro intravenózní podání), meningitida; prevence infekcí u pacientů s narušeným imunitním stavem (včetně neutropenie).
Kontraindikace
Hypersenzitivita, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, epilepsie (včetně anamnézy), snížený práh záchvatů (včetně po traumatickém poranění mozku, mrtvici nebo zánětlivých procesech v centrálním nervovém systému); věk do 18 let (do ukončení růstu kostry), těhotenství, období kojení.
S opatrností – ateroskleróza mozkových cév, cerebrovaskulární příhody (anamnéza), chronické selhání ledvin, organické léze centrálního nervového systému.
Dávkování a podávání
Uvnitř. Dávky se volí individuálně v závislosti na lokalizaci a závažnosti infekce, jakož i na citlivosti mikroorganismů, celkovém stavu pacienta a funkci jater a ledvin.
Dospělí: 200-800 mg denně, průběh léčby: 7-10 dní, frekvence užívání: 2krát denně. Dávku až 400 mg denně lze předepsat v 1 dávce, nejlépe ráno. Pro kapavku – 400 mg jednou.
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (s clearance kreatininu 50-20 ml/min) by jednotlivá dávka měla činit 50 % průměrné dávky s frekvencí podávání 2krát denně nebo se celá jednotlivá dávka podává 1krát za den. Pokud je clearance kreatininu nižší než 20 ml/min, jedna dávka je 200 mg, poté 100 mg denně obden.
Pro hemodialýzu a peritoneální dialýzu – 100 mg každých 24 hodin Maximální denní dávka pro jaterní selhání je 400 mg/den.
Tablety se užívají celé s vodou před jídlem nebo během jídla. Doba trvání léčby je určena citlivostí patogenu a klinickým obrazem; Léčba by měla pokračovat ještě alespoň 3 dny poté, co příznaky onemocnění vymizí a teplota se vrátí k normálu. U léčby salmonelózy je průběh léčby 7-8 dní u nekomplikovaných infekcí dolních močových cest je průběh léčby 3-5 dnů.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: gastralgie, anorexie, nauzea, zvracení, průjem, flatulence, bolesti břicha, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, cholestatická žloutenka, pseudomembranózní enterokolitida.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, váhavost, třes, křeče, necitlivost a parestézie končetin, intenzivní sny, sny „noční můry“, psychotické reakce, úzkost, agitovanost, fobie, deprese, zmatenost, halucinace, zvýšený intrakraniální tlak.
Z pohybového aparátu: tendinitida, myalgie, artralgie, tenosynovitida, ruptura šlachy.
Ze smyslových orgánů: poruchy barevného vidění, diplopie, poruchy chuti, čichu, sluchu a rovnováhy.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, snížený krevní tlak, vaskulitida, kolaps.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, alergická pneumonitida, alergická nefritida, eozinofilie, horečka, Quinckeho edém, bronchospasmus, Stevens-Johnsonův a Lyellův syndrom, fotosenzitivita, erythema multiforme exsudativní, anafylaktický šok.
Ze strany kůže: petechie, bulózní hemoragická dermatitida, papulární vyrážka s krustou, indikující poškození cév (vaskulitida).
Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, agranulocytóza, anémie, trombocytopenie, pancytopenie, hemolytická a aplastická anémie.
Z močového systému: akutní intersticiální nefritida, renální dysfunkce, hyperkreatininémie, zvýšené hladiny močoviny.
Ostatní: dysbakterióza, superinfekce, hypoglykémie (u pacientek s diabetem), vaginitida.
Nadměrná dávka
Příznaky: závratě, zmatenost, letargie, dezorientace, ospalost, zvracení.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie. Hemodialýza odstraní 10–30 % léčiva.
Interakce s jinými léky
Potravinářské výrobky, antacida obsahující Al 1+, Ca 3+, Mg 2+ nebo soli železa snižují vstřebávání ofloxacinu, tvoří nerozpustné komplexy (časový interval mezi podáním těchto léků by měl být minimálně 2 hodiny).
Snižuje clearance theofylinu o 25 % (při současném užívání je třeba snížit dávku theofylinu).
Cimetidin, furosemid, methotrexát a léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci ofloxacinu v plazmě.
Zvyšuje koncentraci glibenklamidu v plazmě.
Při současném užívání s antagonisty vitaminu K je nutné sledovat systém srážení krve.
Při předepisování s nesteroidními protizánětlivými léky, deriváty nitroimidazolu a methylxantiny se zvyšuje riziko rozvoje neurotoxických účinků.
Při současném podávání s glukokortikosteroidy se zvyšuje riziko ruptury šlachy, zejména u starších osob.
Při podávání s léky alkalizujícími moč (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) se zvyšuje riziko krystalurie a nefrotoxických účinků.
Zvláštní instrukce
Není lékem volby u pneumokoků způsobených pneumokoky. Není indikováno k léčbě akutní tonzilitidy.
Nedoporučuje se používat déle než 2 měsíce, vystavovat se slunečnímu záření, ultrafialovému záření (rtuťové výbojky, solárium).
V případě nežádoucích účinků z centrálního nervového systému, alergických reakcí, pseudomembranózní kolitidy musí být lék vysazen. U pseudomembranózní kolitidy potvrzené kolonoskopicky a/nebo histologicky je indikováno perorální podání vankomycinu a metronidazolu.
Vzácně může tendinitida vést k ruptuře šlachy (většinou Achillovy šlachy), zejména u starších pacientů. Pokud se objeví známky zánětu šlach, léčba by měla být okamžitě ukončena, Achillova šlacha by měla být imobilizována a je třeba se poradit s ortopedem.
Během léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí;
Při užívání léku se ženám nedoporučuje používat tampony kvůli zvýšenému riziku vzniku drozdů.
Během léčby se může zhoršit průběh myasthenia gravis a u predisponovaných pacientů se mohou zvýšit záchvaty porfyrie.
Může vést k falešně negativním výsledkům v bakteriologické diagnostice tuberkulózy (zabraňuje izolaci Mycobacterium tuberculosis).
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin je nezbytné monitorování plazmatických koncentrací ofloxacinu. V případě těžké renální a jaterní insuficience se zvyšuje riziko rozvoje toxických účinků (je nutná úprava dávky).
U dětí se používá pouze v případech život ohrožujících stavů s přihlédnutím k očekávanému přínosu a potenciálnímu riziku rozvoje nežádoucích účinků, kdy nelze použít jiné, méně toxické léky. Průměrná denní dávka je v tomto případě 7.5 mg/kg, maximální 15 mg/kg.
Forma vydání
Potahované tablety, 400 mg.
10 tablet v blistru vyrobeném z hliníkové fólie/PVC filmu. Každý blistr spolu s návodem k použití je umístěn v kartonové krabici.
<strong>Skladovací podmínky:</strong>
Seznam B. V suchu, při teplotě od 10°C do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
<strong>Doba použitelnosti:</strong>
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
1 potahovaná tableta obsahuje ofloxacinum 200 mg; v blistrovém balení po 10 kusech, v kartonové krabici po 1 nebo 2 baleních.
Farmakologický účinek
Blokuje DNA gyrázu, zastavuje replikaci DNA v mikrobiální buňce.
Blokuje DNA gyrázu, zastavuje replikaci DNA v mikrobiální buňce.
Farmakodynamika
Aktivní proti většině gramnegativních a některým grampozitivním mikroorganismům: Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp., Acinetobacter spp. Chlamydia spp., Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., (včetně Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia, jakož i proti Staphylococcus spp -hemolytické), mikroorganismy produkující beta-laktamázy, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae a další mykobakterie. Středně citlivé na ofloxacin jsou Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Farmakokinetika
Rychle a téměř úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je 96–100 %. Cmax Vazba na plazmatické proteiny je dosažena během 1–2 hodin. T1/2 — 5–8 hodin U pacientů s onemocněním jater a ledvin může být vylučování zpomaleno. Až 80 % se vyloučí v nezměněné podobě ledvinami, 5 % se metabolizuje. Snadno proniká placentou a do mateřského mléka.
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění dolních cest dýchacích, orgánů ORL, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, dutiny břišní (včetně pánve), ledvin a močových cest, infekce pohlavních orgánů (včetně prostatitidy, kapavky).
Kontraindikace
Hypersenzitivita, onemocnění CNS se sníženým záchvatovým prahem, epilepsie, těhotenství, kojení, dětství a dospívání (do 15 let).
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikace v těhotenství. Během léčby by mělo dojít k přerušení kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Orálně, 30-60 minut před jídlem, s malým množstvím tekutiny, dospělých — 200–400 mg 2krát denně nebo 400–800 mg 1krát denně, průběh — 7–10 dní. Denní dávka: 200–800 mg. Při jaterní dysfunkci – ne více než 400 mg, dávka závisí na kreatininu Cl: při Cl 20-50 ml/min je první dávka 200 mg, dále 100 mg každých 24 hodin, při Cl méně než 20 ml/min. první dávka je 200 mg, poté 100 mg každých 48 hodin.
Pro děti (v případě krajní nutnosti) je celková denní dávka 7,5 mg/kg hmotnosti (ne více než 15 mg/kg).
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Z nervového systému a smyslových orgánů: zpomalení mentálních a motorických reakcí, bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, úzkost, neklid, halucinace, vzácně – poruchy vidění, chuti, čichu.
Z trávicího traktu: dyspeptické příznaky (anorexie, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha), vzácně – přechodné zvýšení koncentrace jaterních enzymů v krvi, bilirubinu; velmi zřídka – vývoj pseudomembranózní kolitidy.
Z urogenitálního systému: přechodné poškození vylučovací funkce ledvin se zvýšenými hladinami močoviny a kreatininu.
Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): anémie, leukopenie, neutro- nebo trombocytopenie, agranulocytóza.
Ostatní: alergické reakce, fotosenzitivita.
Interakce
Účinek je oslaben antacidy (snížená absorpce). NSAID zvyšují riziko vzniku záchvatů.
Léky snižující kyselost žaludeční šťávy, obsahující hořčík, hliník, železo, zinek, je třeba užívat 2 hodiny před nebo po užití Ofloxacinu 200.
Nadměrná dávka
Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie.
Bezpečnostní opatření
Je třeba vzít v úvahu možné snížení reakční rychlosti (předepisujte opatrně při řízení vozidel). U dětí je použití možné pouze v extrémních případech (kdy očekávaný účinek terapie převyšuje potenciální riziko rozvoje nežádoucích účinků).
Měl by být předepisován s opatrností v případech aterosklerózy mozkových cév, cerebrovaskulárních poruch a renální dysfunkce.
Zvláštní instrukce
Při vynechání dávky je třeba lék užít, jakmile si pacient vzpomene (celou denní dávku lze užít najednou). V průběhu léčby by pacienti neměli být vystaveni UV záření a nedoporučuje se konzumace alkoholických nápojů.
Podmínky skladování
V suchu, při teplotě 10–25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Datum aktualizace: 21.11.2018
Analogy (synonyma) léku Ofloxacin 200
Ofloxacin
Zanocin® OD
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh
Reklama: IP Vyshkovsky Evgeny Gennadievich, INN 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W78VwNF
Inzerát: IP Vyshkovsky Evgeny Gennadievich, INN 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W79xufv
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Materiály stránek jsou určeny výhradně lékařským a farmaceutickým pracovníkům, mají referenční a informační charakter a neměly by být používány pacienty k nezávislému rozhodování o užívání léků.
Oficiální stránky referenčního systému RLS ® jsou encyklopedií léků a farmaceutických produktů. Adresář léků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léků, doplňků stravy, zdravotnických produktů, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém působení, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu použití léků, farmaceutických společnostech. Lékařská referenční kniha obsahuje ceny léků a farmaceutických tržních produktů v Moskvě a dalších městech Ruska.
Je zakázáno přenášet, kopírovat, distribuovat informace bez povolení správce stránek, stejně jako komerční využití materiálů. Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.
Online publikace „Register of Medicines of Russia RLS“ (název domény webu: rlsnet.ru) je registrována Federální službou pro dohled nad komunikacemi, informačními technologiemi a hromadnými komunikacemi (Roskomnadzor), registrační číslo a datum rozhodnutí o registraci: série El č. FS77- 85156 25. dubna 2023