Pomocné látky: poloxamer 188, povidon, meglumin, kukuřičný škrob, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza (E460), glycerol 85 % (glycerol), polyakrylát draselný (polyakrylin draselný), magnesium-stearát
Indikace pro použití Novonorm
Diabetes mellitus 2. typu při neúčinnosti dietní terapie a cvičení U pacientů s diabetes mellitus 2. typu lze repaglinid použít také v kombinaci s metforminem, pokud nelze dosáhnout uspokojivé kontroly glykémie monoterapií repaglinidem nebo metforminem.
Kontraindikace pro použití přípravku Novonorm
Hypersenzitivita, diabetes mellitus 1. typu, diabetická ketoacidóza s komatem nebo bez něj, těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, těhotenství, kojení. Omezení použití: děti a osoby starší 75 let.
Doporučení k použití
NovoNorm se užívá perorálně. Předepisuje se jako doplněk stravy a cvičení ke snížení hladiny glukózy v krvi; Lék by měl být užíván s jídlem.
Doporučená počáteční jednotlivá dávka přípravku NovoNorm před hlavním jídlem je 0,5 mg. Dávka se upravuje jednou týdně nebo jednou za 1 týdny (v tomto případě se jako indikátor odpovědi na léčbu používá hladina glukózy v krvi). Pokud pacient přechází z jiného perorálního hypoglykemika na NovoNorm, doporučená počáteční dávka před každým hlavním jídlem by měla být 1 mg.
Užívání přípravku Novonorm během těhotenství a kojení
Studie u těhotných a kojících žen nebyly provedeny. Bezpečnost používání přípravku NovoNorm® u těhotných žen proto nebyla studována.
Studie na zvířatech prokázaly, že lék nemá teratogenní účinek. Droga byla nalezena v mléce pokusných zvířat.
Nedoporučuje se užívat NovoNorm® během těhotenství a kojení.
Farmakologický účinek
NOVONORM má hypoglykemický účinek. Blokuje ATP-dependentní draslíkové kanály v membránách funkčně aktivních beta buněk ostrůvkového aparátu pankreatu, způsobuje jejich depolarizaci a otevírání vápníkových kanálů, indukuje sekreci inzulínu. Inzulinotropní odpověď na příjem potravy se vyvíjí do 30 minut po podání a je doprovázena poklesem hladiny glukózy v krvi během jídla (koncentrace inzulínu se mezi jídly nezvyšuje). Experimenty in vivo a na zvířatech neodhalily žádné mutagenní, teratogenní, karcinogenní účinky ani účinky na plodnost. Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je dosaženo po 1 hodině a je 9,8; 18,3; 26 a 65,8 ng/ml po užití dávek 0,5; 1; 2 a 4 mg v uvedeném pořadí; Při užívání s jídlem se může maximální koncentrace snížit o 20 %. Plazmatické hladiny rychle klesají během 4 hodin. Je téměř úplně biotransformován v játrech (oxidace a vazba s kyselinou glukuronovou), přičemž vznikají neaktivní metabolity. Poločas rozpadu je 1 hodina. Vylučuje se během 4-6 hodin, hlavně žlučí gastrointestinálním traktem (90 %) a močí (méně než 8 %).
Nežádoucí účinky přípravku Novonorm
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou změny hladiny glukózy v krvi, tzn. hypoglykémie. Frekvence těchto reakcí závisí, jako u každého typu léčby diabetu, na individuálních faktorech, jako jsou dietní návyky, dávkování léků, fyzická aktivita a stres. Mohou se objevit reakce z přecitlivělosti, jako je svědění, vyrážka a kopřivka. Velmi vzácně se mohou objevit generalizované hypersenzitivní reakce nebo imunologické reakce, jako je vaskulitida. Stejně jako u jiných hypoglykemických látek se může u repaglinidu objevit hypoglykémie. Hypoglykémie se může projevit následujícími příznaky: úzkost, závratě, pocení, třes, hlad, potíže se soustředěním. Tyto reakce jsou obvykle mírné a lze je léčit příjmem sacharidů. U závažných reakcí (hypoglykémie se ztrátou vědomí, hypoglykemické kóma) může být nutná lékařská pomoc, zejména intravenózní podání dextrózy (glukózy). Takové reakce jsou však extrémně vzácné a na základě dostupných údajů není možné určit jejich frekvenci. Riziko hypoglykémie se může zvýšit, pokud repaglinid interaguje s jinými léky (viz bod „Interakce“). Tyto změny jsou však většinou přechodné. Mohou se objevit bolesti břicha, průjem, nevolnost, zvracení a zácpa. Frekvence a závažnost těchto příznaků se však nelišily od těch, které byly pozorovány u jiných perorálních inzulinových sekretagogů Jaterní dysfunkce – ve velmi vzácných případech byla hlášena závažná jaterní dysfunkce, ale kauzální vztah s repaglinidem nebyl prokázán.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin, oslabených pacientů a před nadcházející velkou operací.
Nadměrná dávka
Příznaky: hypoglykémie (pocit hladu, pocit únavy a slabosti, bolest hlavy, zvýšená vzrušivost, úzkost, ospalost, neklidný spánek, noční můry, změny chování podobné těm pozorovaným při intoxikaci alkoholem, snížená koncentrace, poruchy řeči a zraku, zmatenost, bledost, nevolnost, rychlá reakce bušení srdce, křeče, studený pot, kóma atd.).
Léčba: Při středně těžké hypoglykémii, bez neurologických příznaků a ztráty vědomí – perorální užívání sacharidů (cukr nebo roztok glukózy) a úprava dávky nebo diety. V těžkých případech (křeče, ztráta vědomí, kóma) – intravenózní podání 50% roztoku glukózy s následnou infuzí 10% roztoku k udržení hladiny glukózy v krvi alespoň 5,5 mmol/l.
Lékové interakce
Beta-blokátory, chloramfenikol, nepřímá antikoagulancia (deriváty kumarinu), NSAID, probenecid, salicyláty, inhibitory MAO, sulfonamidy, alkohol, anabolické steroidy, blokátory kalciových kanálů, kortikosteroidy, diuretika (zejména thiazidy), isoniazid, niakontrafeniacin, antikoncepce nebo , fenytoin, sympatomimetika, hormony štítné žlázy – zeslabují účinek. Erythromycin, ketokonazol a mikonazol oslabují a barbituráty, karbamazepin a rifampicin zvyšují metabolismus.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 20 °C. Doba použitelnosti: 5 let.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.09.03
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: A10BX02 (Repaglinide)
Účinná látka: repaglinid
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 2 mg: 30 nebo 90 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku NovoNorm ®
Tablety jsou hnědorůžové barvy, kulaté, bikonvexní; Jedna strana je označena symbolem společnosti (býk Apis).
| Tabulka 1. | |
| repaglinid | 2 mg |
Pomocné látky: poloxamer 188 – 0.572 mg, povidon – 1.972 mg, meglumin – 1 mg, kukuřičný škrob – 10 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý bezvodý – 38.2 mg, mikrokrystalická celulóza (E460) – 35.006 mg, glycerol 85% draselná sůl poassila glycerol 1.4 mg mg, magnesium-stearát – 4 mg, červený oxid železitý (E0.7) – 172 mg.
15 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
15 ks – blistry (6) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Perorální hypoglykemický lék
Farmakoterapeutická skupina: Hypoglykemická látka k perorálnímu podání
Farmakologický účinek
Perorální hypoglykemická látka. Rychle snižuje hladinu glukózy v krvi stimulací uvolňování inzulínu z fungujících β-buněk slinivky břišní. Mechanismus účinku je spojen se schopností blokovat ATP-dependentní kanály v β-buněčných membránách působením na specifické receptory, což vede k depolarizaci buněk a otevření kalciových kanálů. V důsledku toho zvýšený přísun vápníku indukuje sekreci inzulínu β-buňkami.
Po užití repaglinidu je do 30 minut pozorována inzulinotropní odpověď na příjem potravy, což vede ke snížení hladiny glukózy v krvi. Mezi jídly nedochází ke zvýšení koncentrace inzulínu. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu (nezávislí na inzulínu) je při užívání repaglinidu v dávkách od 500 mcg do 4 mg pozorován na dávce závislý pokles hladiny glukózy v krvi.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se repaglinid rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, přičemž C max je dosaženo 1 hodinu po podání, poté plazmatická hladina repaglinidu rychle klesá a po 4 hodinách je velmi nízká. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech repaglinidu, když byl podán bezprostředně před jídlem, 15 a 30 minut před jídlem nebo nalačno.
Vazba na plazmatické proteiny je více než 90 %.
Vd je 30 l (což je v souladu s distribucí v intersticiální tekutině).
Repaglinid je téměř úplně biotransformován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Repaglinid a jeho metabolity se vylučují převážně žlučí, méně než 8 % močí (jako metabolity), méně než 1 % stolicí (nezměněno). T 1/2 je asi 1 hodina.
Indikace účinných látek léku NovoNorm ®
Diabetes mellitus 2. typu (pokud jsou dietní terapie, hubnutí a fyzická aktivita neúčinné) v monoterapii nebo v kombinaci s metforminem nebo thiazolidindiony v případech, kdy nelze dosáhnout uspokojivé glykemické kontroly monoterapií repaglinidem, metforminem nebo thiazolidindiony.
| Kód ICD-10 | čtení |
| E11 | Diabetes 2. typu |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Uvnitř. Používá se jako doplněk stravy a cvičení ke snížení hladiny glukózy v krvi. Dávkovací režim je nastaven individuálně, přičemž se volí dávka za účelem optimalizace hladin glukózy.
Doporučená počáteční denní dávka je 0.5 mg. Průměrná denní dávka je 12 mg. Maximální denní dávka je 16 mg.
Nežádoucí účinek
Z imunitního systému: velmi vzácné – generalizované hypersenzitivní reakce; frekvence neznámá – svědění, kožní vyrážka, kopřivka.
Ze strany metabolismu: často – hypoglykémie; frekvence neznámá – hypoglykemické kóma, hypoglykémie se ztrátou vědomí.
Ze zrakového orgánu: velmi zřídka – zhoršení zraku, zejména v počáteční fázi terapie (obvykle přechodné).
Z trávicího systému: často – bolest břicha, průjem; velmi zřídka – zvracení, zácpa; frekvence neznámá – nevolnost, pankreatitida.
Z jater a žlučových cest: zvýšená aktivita jaterních enzymů, závažná jaterní dysfunkce včetně hepatitidy a žloutenky.
Ostatní: frekvence neznámá – alopecie, hemolytická anémie, Stevens-Johnsonův syndrom.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na repaglinid; diabetes mellitus typu 1, diabetická ketoacidóza, diabetické prekoma a kóma; infekční onemocnění, velké chirurgické zákroky a další stavy vyžadující inzulínovou terapii; těžká dysfunkce jater; současné užívání gemfibrozilu; těhotenství, období kojení; věk do 18 let a nad 75 let.
S opatrností: při lehké až středně těžké dysfunkci jater, febrilním syndromu, chronickém selhání ledvin, alkoholismu, celkově těžkém stavu, špatné výživě.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání repaglinidu během těhotenství je kontraindikováno. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při těžké dysfunkci jater. Měl by být používán s opatrností v případech mírné až středně těžké jaterní dysfunkce.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Měl by být používán s opatrností při chronickém selhání ledvin,
Použití u dětí
Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno z důvodu nedostatku dostatečných údajů o bezpečnosti a účinnosti repaglinidu u této skupiny pacientů.
Použití u starších pacientů
Použití u pacientů starších 75 let je kontraindikováno z důvodu nedostatku dostatečných údajů o bezpečnosti a účinnosti repaglinidu u této skupiny pacientů.
Zvláštní instrukce
Repaglinid je indikován pro špatnou glykemickou kontrolu a přetrvávající příznaky diabetes mellitus navzdory dietní terapii a cvičení.
V případě onemocnění jater nebo ledvin, rozsáhlých chirurgických zákroků, nedávného onemocnění nebo infekce může být účinnost repaglinidu snížena.
Je nutné pravidelně sledovat koncentraci glukózy v krvi nalačno a po jídle. Pacient by měl být upozorněn na zvýšené riziko hypoglykémie v případě konzumace alkoholu, užívání NSAID a nalačno.
U oslabených nebo podvyživených pacientů by měl být repaglinid podáván v nejnižších počátečních a udržovacích dávkách. Aby se zabránilo hypoglykemickým reakcím u této kategorie pacientů, měla by být dávka vybírána s opatrností.
Hypoglykemické stavy, ke kterým dochází, jsou obvykle mírné reakce a lze je snadno zmírnit příjmem sacharidů. U těžkých stavů může být nezbytné intravenózní podání glukózy. Pravděpodobnost rozvoje takových reakcí závisí na dávce, stravovacích návycích, intenzitě fyzické aktivity a stresu.
Je třeba vzít v úvahu, že beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykémie.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období užívání repaglinidu by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a obsluze strojů, jakož i při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Hypoglykemický účinek repaglinidu může být zesílen současným užíváním gemfibrozilu, trimethoprimu, rifampicinu, klarithromycinu, ketokonazolu, itrakonazolu, cyklosporinu, deferasiroxu, klopidogrelu, inhibitorů MAO, neselektivních beta-blokátorů, inhibitorů ACE a salicylátů, salicylátů, steroidů ananatanu, salicylidu ananaethanolu
Snížení hypoglykemického účinku repaglinidu je možné při současném užívání hormonální antikoncepce k perorálnímu podání, thiazidových diuretik, GCS, danazolu, hormonů štítné žlázy, sympatomimetik (při předepisování nebo vysazování těchto léků je nutné pečlivě sledovat stav metabolismu sacharidů).
Při současném podávání repaglinidu s léky, které se primárně vylučují žlučí, je třeba vzít v úvahu možnost potenciální interakce mezi nimi.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností