Každý ml koncentrátu norepinefrinu pro přípravu roztoku pro intravenózní podání 1 mg/ml obsahuje 1 mg norepinefrinu hydrotartarátu, což odpovídá 0,5 mg báze norepinefrinu.
Každý ml koncentrátu norepinefrinu pro přípravu roztoku pro intravenózní podání 2 mg/ml obsahuje 2 mg norepinefrinu hydrotartarátu, což odpovídá 1 mg báze norepinefrinu.
popis
Čirá, bezbarvá nebo slabě hnědožlutá kapalina.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Norepinefrin je biogenní amin, neurotransmiter.
Má silný stimulační účinek na α-adrenergní receptory a středně stimulující účinek na ß1-adrenergní receptory.
Dostává se do krve i v malých koncentracích, způsobuje generalizovanou vazokonstrikci, s výjimkou koronárních cév, které se nepřímým působením rozšiřují (vzhledem ke zvýšené spotřebě kyslíku), což vede ke zvýšení síly a (při absenci vagotonie) frekvence kontrakcí myokardu, zvýšení tepového a minutového objemu srdce. Způsobuje zvýšení krevního tlaku (TK), systolického i diastolického, zvyšuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (TPVR) a centrální žilní tlak.
Kardiotropní účinek norepinefrinu je spojen s jeho stimulačním účinkem na ß1-adrenergní receptory srdce.
Farmakokinetika:
Sání. Po intravenózním podání se účinky norepinefrinu rychle rozvíjejí. Norepinefrin má krátké trvání účinku. Plazmatický poločas je asi 1–2 minuty.
Rozdělení. Norepinefrin je rychle vylučován z plazmy zpětným vychytáváním a metabolismem. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolismus. Je metabolizován v játrech a dalších tkáních methylací katechol-O-methyltransferázou (COMT) a deamylací monoaminooxidázou. Konečným metabolitem je kyselina 4-hydroxy-3-methoxymandlová. Intermediární metabolity: normetanefrin a kyselina 3,4-dihydroxymandlová.
Vybrání. Metabolity norepinefrinu jsou vylučovány primárně močí jako sulfátové konjugáty a v menší míře jako glukuronidové konjugáty.
indikace:
Rychlá obnova krevního tlaku při jeho akutním poklesu.
Kontraindikace:
– těžká přecitlivělost na složky léku;
– arteriální hypotenze způsobená hypovolémií (kromě případů, kdy se norepinefrin používá k udržení mozkového a koronárního průtoku krve až do konce terapie zaměřené na doplnění objemu cirkulující krve);
— podání celkové anestezie halotanu a cyklopropanu (kvůli riziku rozvoje srdečních arytmií);
– těžká hypoxie a hyperkapnie.
S opatrností:
– těžké selhání levé komory, akutní srdeční selhání, nedávný infarkt myokardu, Prinzmetalova angina pectoris;
— trombóza koronárních, mezenterických nebo periferních cév (riziko zhoršení ischémie a zvětšení infarktové zóny), nedostatečný krevní oběh.
Těhotenství a kojení:
Norepinefrin může narušit prokrvení placenty a způsobit bradykardii plodu. Norepinefrin může způsobit děložní kontrakce a vést k fetální asfyxii v pozdním těhotenství.
Lék norepinefrin by měl být používán s opatrností během kojení, protože neexistují žádné údaje o jeho schopnosti pronikat do mateřského mléka.
Užívání léku Norepinefrin během těhotenství je možné, pokud očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.
Dávkování a aplikace:
Podává se pouze nitrožilně.
Individuální dávku léku Norepinefrin stanoví lékař v závislosti na klinickém stavu pacienta.
Norepinefrin by měl být podáván prostřednictvím zařízení pro centrální žilní přístup, aby se snížilo riziko extravazace a následné nekrózy tkáně.
— Pro aplikaci pomocí injekční infuzní pumpy přidejte 4 ml 1% roztoku dextrózy ke 46 ml norepinefrinu 5 mg/ml. Nemíchejte s jinými léky.
— Pro aplikaci kapátkem přidejte 40 ml 1% roztoku dextrózy ke 460 ml norepinefrinu 5 mg/ml. Nemíchejte s jinými léky.
Při obou metodách ředění by konečná koncentrace výsledného roztoku pro intravenózní podání měla být 80 mg/l, což odpovídá 40 mg/l báze norepinefrinu.
Doporučená počáteční dávka norepinefrinu a rychlost podávání je 0,1 až 0,3 mcg/kg/min. Rychlost infuze se progresivně zvyšuje titrací v krocích 0,05–0,1 mcg/kg/min v souladu s pozorovaným presorickým efektem, dokud není dosaženo požadované normotenze. Existují individuální rozdíly v dávce potřebné k dosažení a udržení normotenze. Cílem je dosažení dolní hranice normálního systolického tlaku (100–120 mm Hg) nebo dosažení dostatečné úrovně průměrné hodnoty (nad 65–80 mm Hg v závislosti na stavu pacienta).
— Před zahájením léčby nebo v jejím průběhu je nezbytná korekce hypovolemie, hypoxie, acidózy a hyperkapnie.
– Norepinefrin by měl být užíván ve spojení s adekvátní resuscitací objemu cirkulující krve.
Doba trvání, rychlost podávání a dávkování roztoku norepinefrinu jsou stanoveny na základě údajů z monitorování srdce a pod povinným lékařským dohledem krevního tlaku (každé 2 minuty do dosažení normotenze, poté každých 5 minut po celou dobu infuze), aby se zabránilo rozvoji hypertenze.
Léčba norepinefrinem by měla být postupně snižována, protože náhlé vysazení může vést k akutní hypotenzi.
Průběh léčby může trvat několik hodin až 6 dní.
Při subkutánní injekci roztoku norepinefrinu nebo do svalů je třeba postupovat opatrně kvůli riziku rozvoje nekrózy (viz část „Zvláštní pokyny“).
Nežádoucí účinky:
Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypertenze a tkáňové hypoxie; ischemické poruchy (způsobené těžkou vazokonstrikcí, která může vést k bledosti a chladu končetin a obličeje); tachykardie, bradykardie (pravděpodobně reflexně jako následek zvýšeného krevního tlaku), arytmie, pocit bušení srdce, zvýšená kontraktilita srdečního svalu v důsledku beta-adrenergního účinku na srdce (inotropní a chronotropní), akutní srdeční selhání.
Při rychlém podání jsou pozorovány následující: bolest hlavy, zimnice, studené končetiny, tachykardie.
Z centrálního nervového systému: úzkost, nespavost, bolest hlavy, psychotické stavy, cefalgie, slabost, třes, zmatenost, snížená pozornost, nevolnost, zvracení, anorexie.
Z dýchacího systému: dušnost, bolest v hrudní kosti a mediastinu, potíže s dýcháním, respirační selhání.
Z močového systému: zadržování moči.
Ze strany orgánů zraku: akutní glaukom (u pacientů s anatomickou predispozicí – s uzavřením úhlu přední komory oční bulvy).
Z imunitního systému: V případě přecitlivělosti na jednu ze složek léku jsou možné alergické reakce a potíže s dýcháním.
Místní reakce: podráždění v místě vpichu nebo rozvoj nekrózy (viz část „Zvláštní pokyny“).
Dlouhodobé podávání vazopresoru k udržení krevního tlaku při absenci obnovení objemu cirkulující krve může způsobit následující nežádoucí účinky:
– těžký periferní a viscerální angiospasmus;
– snížený průtok krve ledvinami;
– zvýšené hladiny laktátu v séru;
– snížená tvorba moči.
V případě přecitlivělosti: při použití vysokých dávek nebo normálních je pozorováno výrazné zvýšení krevního tlaku (doprovázené bolestí hlavy, fotofobie, bodavá bolest na hrudi, bledá kůže, zvýšené pocení a zvracení); dyspeptické příznaky.
Předávkování:
Mohou být pozorovány křeče kožních cév, kolaps, anurie a výrazné zvýšení krevního tlaku.
Léčba: Pokud se objeví příznaky předávkování závislé na dávce, měla by být dávka léku pokud možno snížena.
Interakce:
Pokud se norepinefrin užívá současně se srdečními glykosidy, chinidinem a tricyklickými antidepresivy, zvyšuje se riziko rozvoje arytmií.
Alfa-adrenergní blokátory (doxazosin, labetalol, fenoxybenzamin, fentolamin, prazosin, terazosin, talazosin) a další léky s alfa-adrenergní blokující aktivitou (haloperidol, loxapin, fenothiaziny, thioxantheny)působí proti vazokonstrikčnímu účinku.
Inhalační celková anestetika (chloroform, enfluran, halothan, cyklopropan, isofluran a methoxyfluran) — riziko rozvoje ventrikulárních arytmií.
Tricyklická antidepresiva a maprotilin — možné zesílení kardiovaskulárních účinků, presorického účinku, tachykardie a arytmií.
Antihypertenziva a diuretika – snížený účinek norepinefrinu.
Beta-blokátory – vzájemné oslabení působení.
Kokain, doxapram – vzájemné zesílení hypertenzního účinku.
Inhibitory MAO, furazolidon, prokarbazin a selegilin — možné prodloužení a zesílení presorického účinku.
Dusičnany – oslabení antianginózního účinku.
Námelové alkaloidy nebo oxytocin může zvýšit vazopresorický a vazokonstrikční účinek.
Hormony štítné žlázy — riziko rozvoje koronární insuficience na pozadí anginy pectoris.
Zvláštní pokyny:
Současné užívání norepinefrinu a inhibitorů MAO typu imipramin a triptylin se nedoporučuje (riziko rozvoje výrazného a dlouhodobého zvýšení krevního tlaku).
Při dlouhodobém užívání léku může být pozorován pokles objemu plazmy (je nutná korekce, aby se zabránilo opakované hypotenzi při vysazení léku).
Starší pacienti mohou být zvláště citliví na účinky norepinefrinu.
Během infuze je třeba často kontrolovat krevní tlak a průtok (každé 2 minuty), aby se zabránilo hypertenzi.
Pokud se během infuze objeví poruchy srdečního rytmu, je třeba dávku snížit.
Při použití norepinefrinu u pacientů s hypertyreózou a diabetem mellitus je také třeba postupovat opatrně.
Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů s trombózou koronárních, mezenterických nebo periferních cév, protože norepinefrin může vést ke zvýšené ischemii a zvětšení oblasti infarktu.
U pacientů s hypotenzí po infarktu myokardu a pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris je rovněž nutná opatrnost.
Aby se snížilo riziko extravazace a následné nekrózy tkáně, je při podávání léku Norepinefrin nutné neustálé sledování polohy jehly v žíle. Místo infuze by mělo být často kontrolováno z hlediska volného průtoku (infiltrace). Je třeba dbát na to, aby nedošlo k úniku léku z cévy (extravasace). V důsledku vazokonstrikce žíly se zvýšenou permeabilitou může dojít k úniku norepinefrinu do tkání obklopujících žílu použitou k infuzi, v takovém případě je třeba změnit místo infuze, aby se snížil účinek lokální vazokonstrikce.
Léčba ischemie způsobené extravazací:
Pokud lék norepinefrin uniká z cévy nebo je injikován přes žílu, může dojít k blanšírování a následné destrukci tkáně v důsledku vazokonstrikčního účinku léku na cévy.
Pokud se léčivo dostane mimo žilní krevní oběh, podá se lokálně do místa vpichu 5-10 ml fentolamin mesylátu v 10-15 ml fyziologického roztoku.
Po naředění koncentrátu norepinefrinu je nutné výsledný roztok použít do 12 hodin.
Uvolňovací forma / dávkování:
koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání
Balení:
2 ml, 4 ml nebo 8 ml v ampulích vyrobených z neutrálního bezbarvého skla jakosti NS-1 nebo NS-3 5 nebo 10 ampulí je umístěno v blistrovém balení (podnosu) vyrobeném z polyvinylchloridu podle GOST 25250-88 nebo dováženého nebo polyethylentereftalátového papíru bez obalu podle TURB 00916408002-94 schváleného pro použití v Ruské federaci nebo dováženém polymeru, a XNUMX dovezený polymer. nátěr.
1 nebo 2 balení (5 nebo 10 ampulí) spolu s návodem k použití a nožem na ampule, dle TU 400-6-169-85 nebo vertikutátorem na ampule podle TU 64-1-994-79 nebo TU 9432-001-14783767-2003 jsou umístěny v kartonové krabici. Při balení ampulí se zářezy, kroužky nebo body zlomu nejsou zahrnuty vertikutátory nebo nože na ampule.
Skladovací podmínky:
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Uzavřená akciová společnost “EcoPharmPlus”, 142211, Moskevská oblast, Serpukhov, st. 1. Moskva, 44 let, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Společnost s ručením omezeným “ESKO Pharma”
Koncentrát noradrenalinu (Armavirskaya BF) – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete v Moskvě koupit koncentrát norepinefrinu (Armavirskaya BF). Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: