Hlavní složkou je dihydrát hydrochloridu minocyklinu s dávkou čistého minoclicin 50,00 nebo 100,00 mg.
Pomocné látky pro dávku 50 mg: MCC 102 – 73,50 mg, polyvinylpyrrolidon K-17 – 8,75 mg, bramborový škrob – 7,00 mg, stearát hořečnatý – 1,75 mg, monohydrát laktózy k dosažení hmotnosti obsahu v tobolce 175,00 mg.
Pomocné látky pro dávku 100 mg: MCC 102 – 147,00 mg, polyvinylpyrrolidon K-17 – 17,50 mg, bramborový škrob – 14,00 mg, stearát hořečnatý – 3,50 mg, monohydrát laktózy k dosažení hmotnosti obsahu v tobolce 350,00 mg.
Složení tvrdých želatinových tobolek pro dávku 50 mg: voda, oxid titaničitý, barvivo chinolinová žluť (E 104), barvivo oranžová žluť (E110), želatina.
Složení tvrdých želatinových kapslí pro dávku 100 mg: voda, oxid titaničitý, želatina.
Forma vydání
Minolexin 50 mg je balen v tvrdých želatinových tobolkách č. 2, jejichž tělo a víčko jsou zbarveny žlutě. Uvnitř je žlutá prášková kompozice.
Léčivý přípravek o dávce 100 mg je umístěn v bílých tvrdých želatinových kapslích č. 0. Uvnitř je žlutá prášková kompozice.
Lék je balen po 10 jednotkách v blistru. Poté se 2 blistry umístí do kartonové krabice s lékařskými pokyny.
Farmakologický účinek
Polosyntetické antibakteriální činidlo ze skupiny tetracyklinů. Mechanismus účinku spočívá v bakteriostatickém účinku na buněčný aparát patogenních mikroorganismů. Reverzibilní inhibicí produkce proteinových sloučenin na úrovni 30S ribozomových podjednotek inhibuje další vývoj a reprodukci patogenních bakterií. Lék má široké spektrum antibakteriálního účinku.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Před použitím léku by měl být proveden laboratorní test ke stanovení citlivosti. Léčiva tetracyklinové skupiny se nepoužívají v léčbě infekcí spojených se stafylokoky nebo streptokoky, pokud není potvrzena jejich citlivost na minocyklin.
Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: antraxový bacil, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, pneumokok; aerobní gramnegativní: původce bartonelózy Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Klebsiella granulomatis, C. fetus, původce tularemie Francisella tularensis, Ducreyův bacil, cholera vibrio, Y. pestis.
Před použitím léku proti určitým patogenům je nutné zjistit jejich citlivost na účinnou látku. Mezi tyto mikroorganismy patří:
- Acinetobacter spp.;
- Enterobacter aerogenes;
- E. coli;
- hemofilní bacil;
- Klebsiella spp.;
- gonokoka;
- meningokok;
- Shigella spp.
Antibiotikum Minolexin je účinné také proti: Actinomyces spp., Obermeyerovým spirochétám, C. psittaci a trachomatis, klostridiím, entamébám, Mycobacterium balnei, mycoplasma pneumoniae, Cutibacterium acnes, intracelulárním parazitům Rickettsiae, UTyre.palum treponem.
Farmakokinetika
Stupeň absorpce látky nezávisí na příjmu potravy. Minocyklin se vyznačuje vysokou rozpustností v tucích a nízkou afinitou k iontům vápníku. Aktivně se vstřebává z lumen gastrointestinálního traktu v souladu s dávkou užívanou pacientem.
Maximální plazmatická koncentrace po perorálním podání 200 mg antibiotika je asi 3,5 mg/l po 3 hodinách. Přibližně 75 % se váže na plazmatické bílkoviny.
Látka intenzivně proniká do tkání. Po půl hodině jsou pozorovány terapeuticky významné koncentrace v tkáních sleziny a oka, v ledvinách, obsahu vedlejších nosních dutin, biologických tekutinách včetně pleurální, ascitické a synoviální. Minocyklin rychle prochází hematoencefalickou bariérou a proniká placentou; nacházející se v mateřském mléce.
Opakované podávání vede k akumulaci. Lék se hromadí v systému tkáňových makrofágů a kostní tkáně. V zubní sklovině a kostech se tvoří nerozpustné komplexní sloučeniny s ionty vápníku. Prochází enterohepatální recirkulací, asi 60 % přijatého množství se vyloučí střevy, přibližně 30 % se vyloučí ledvinami do 3 dnů, v případě těžkého chronického selhání ledvin se však nevyloučí více než 5 %.
Poločas rozpadu látky je 16 hodin.
Indikace pro použití
Kapsle Minolexin jsou předepisovány jako součást antibakteriální terapie pouze v případech potvrzené citlivosti patogenních bakterií. Podle pokynů indikace pro předepisování léku zahrnují:
- akné vulgaris;
- kožní infekce;
- horská horečka, tyfus, koxielóza, recidivující klíšťová horečka, vezikulární forma rickettsiózy;
- infekce dýchacích cest;
- inguinální lymfogranulomatóza;
- psitakóza;
- trachom;
- paratrachom;
- uretritida nesouvisející s gonokokem, infekční onemocnění cervikálního kanálu, řitní otvor;
- periodické onemocnění;
- venerologický vřed;
- mor;
- tularémie;
- asijská cholera;
- maltská horečka;
- Carrionova nemoc;
- donovanóza;
- syfilis;
- kapavka;
- neurelóza;
- antrax;
- ulcerózní membranózní tonzilitida;
- radiační houbové onemocnění.
Minocyklin lze použít při komplexní léčbě akutní amébové úplavice.
Antibiotikum se předepisuje ke zničení meningokoků v nosohltanu i v případech asymptomatického nosičství.
Pro zabránění vzniku mikrobiologické rezistence se minocyklin doporučuje používat až po potvrzení citlivosti patogenních bakterií na jeho působení.
Kontraindikace
Kontraindikace užívání antibakteriálních látek jsou:
- přecitlivělost na hlavní a pomocné složky;
- porfyrie (genetická porucha metabolismu pigmentu se zvýšenými hladinami porfyrinů v tkáních a krvi na pozadí jejich aktivního vylučování stolicí a močí);
- těžké selhání jater/ledvin;
- leukopenie (snížení celkového počtu leukocytů v periferní krvi na méně než 4000 v 1 μl);
- období těhotenství;
- laktace;
- SLE;
- dítě je mladší 8 let;
- současné podávání s isotretinoiny;
- nedostatek laktázy.
Se zvláštní opatrností se předepisuje v případech onemocnění ledvin a jater, jakož i v případě, že je nutné jej užívat současně s hepatotoxickými léky.
Nežádoucí účinky
Lék je obecně dobře snášen. Někdy se však mohou objevit nežádoucí účinky:
- gastrointestinální trakt: ve formě Twiggyho syndromu, záchvaty nevolnosti se zvracením, poruchy střev ve formě průjmu, dyspeptická porucha, stomatitida, glositida, potíže s polykáním pevné stravy, hypoplazie skloviny, enterokolitida, pseudomembranózní kolitida, pankreatitida, zánětlivé léze v ústech a kolem konečníku, zvýšená hladina jater, jaterní bilirubin, poruchy metabolismu bilirubinu,
- genitourinární orgány: ve formě kandidální vulvovaginitidy, intersticiální nefritidy, zvýšení koncentrace močoviny v plazmě, s ohledem na dávku léku;
- z kůže: alopecie, erythema nodosum, změny barvy nehtové ploténky, svědění kůže, Lyellův syndrom, vaskulitida, může se objevit makulopapulózní a erytematózní vyrážka, Stevens-Johnsonův syndromexfoliativní dermatitida, balanitida;
- dýchací cesty: známky dušnosti, bronchospasmus, zvýšené případy bronchiálního astmatu, zřídka – pneumonie;
- pohybový aparát: projevy artralgie, artritida, nápadné omezení hybnosti kloubů, změny zbarvení kostní tkáně, zvýšení bolesti svalů;
- hypersenzitivita: ve formě lékem indukované kopřivky, angioedému, polyartralgie, anafylaktoidních reakcí, anafylaktoidní purpury, perikarditidy, exacerbace SLE;
- krvetvorné orgány: projevuje se poklesem celkového počtu leukocytů vlivem monocytů a granulocytů, hemolytická anémie, abnormálně nízký počet krevních destiček, pokles počtu leukocytů pod 4000 v 1 μl, neutrofily (méně než 1500 v 1 μl), eozinofily (bez 100 μl), eozinofily pancytopenieeozinofilie;
- CNS: možný výskyt křečí, závratě, necitlivosti v končetinách, letargie, vertigo, bolesti hlavy a někdy zvýšený intrakraniální tlak;
- sluchové postižení;
- v metabolických procesech: jediný případ vývoje maligního nádoru v tkáních štítné žlázy;
- Může dojít ke změně barvy jazyka, dásní, patra, zubní skloviny, přirozené sekrece včetně potu, někdy může dojít ke zvýšení tělesné teploty.
Návod k použití Minolexinu (způsob a dávkování)
Droga se má užívat perorálně. Kapsle je třeba zapít neperlivou vodou nebo mlékem. Tím se sníží pravděpodobnost ulcerace sliznice jícnu.
První dávka léku je 200 mg, což odpovídá 2 tobolkám. 100 mg nebo 4 kapsle. 50 mg každý. Poté můžeme užívat 100 mg každých 12 hodin, tedy XNUMXx denně.
Doporučená denní dávka není vyšší než 400 mg.
Léčebné režimy v závislosti na diagnostikovaném onemocnění:
- infekční onemocnění genitourinárních orgánů způsobená ureaplasmou nebo chlamydiemi: 100 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne;
- akutní forma onemocnění pánve zánětlivé etiologie (u žen): 100 mg dvakrát denně, kombinace s cefalosporinovými antibakteriálními látkami je přípustná;
- primární syfilis, zejména u pacientů s potvrzenou přecitlivělostí na penicilinová antibiotika: 100 mg 2x denně po dobu XNUMX týdnů;
- kapavka: 100 mg ráno a večer po dobu 5 dnů nebo 300 mg najednou;
- nekomplikovaná forma gonokokové infekce u mužů: zpočátku 200 mg, po zlepšení – 100 mg ráno a večer po dobu 4 dnů, poté mikrobiologické vyšetření biomateriálu 3 dny po ukončení léčby;
- nekomplikovaná forma gonokokové uretritidy u mužů: 100 mg dvakrát denně, průběh léčby – nejméně 5 dní;
- akné: 50 mg 1,5x denně, průběh léčby určuje odborník, obvykle však od 3 do XNUMX měsíců.
Antianabolický účinek, který je charakteristický pro všechna tetracyklinová antibiotika, vyvolává zvýšení koncentrace močoviny v plazmě. U pacientů s adekvátní funkcí ledvin není nutné lék zrušit. Při závažných poruchách funkcí močových orgánů je však možné zvýšení hladiny dusíkatých metabolických produktů, koncentrace fosforu nad 1,46 mmol/l v krvi a známky acidózy. V tomto případě se doporučuje pečlivě sledovat koncentraci kreatininu a močoviny. U pacientů v této skupině není maximální přípustná dávka minocyklinu za den vyšší než 200 mg.
Jaterní dysfunkce vyžaduje pečlivé užívání antibiotika pod odborným dohledem.
Minolexin je předepisován dětem starším 8 let k léčbě infekcí způsobených patogenními bakteriemi citlivými na lék. Nejprve rychlostí 4 mg na kg hmotnosti, poté 2 mg/kg dvakrát denně.
Pro děti vážící více než 25 kg: nejprve 100 mg, poté 50 mg dvakrát denně.
Nadměrná dávka
Pokud budete dodržovat doporučení odborníka, předávkování je nemožné. Při náhodném požití nadměrných dávek se však mohou objevit závratě a záchvaty nevolnosti končící zvracením.
Detoxikační léčba zahrnuje vysazení léků a užívání symptomatických léků. Peritoneální a hemodialýza usnadňuje odstranění malých množství minocyklinu.
Neexistuje žádné selektivní antidotum pro vazbu a eliminaci minocyklinu.
Interakce
Antibakteriální látky řady tetracyklinů ovlivňují systém srážení krve a inhibují aktivitu protrombinu. Proto může být nezbytné snížení dávky antikoagulancií.
Tetracykliny snižují baktericidní účinek penicilinových antibiotik, proto je jejich kombinace nevhodná.
Současné užívání s antacidy obsahujícími vápník, hořčík, hliník a železo snižuje vstřebávání minocyklinu, což vede k nízké účinnosti antibakteriální léčby.
Během kombinace s. Byly hlášeny případy terminálního selhání ledvin methoxyfluran.
Současné užívání minocyklinu a OC může vést ke snížení antikoncepčního účinku.
Isotretinoin by se neměl užívat před, během nebo po léčbě minocykliny, protože oba léky mohou způsobit benigní intrakraniální hypertenzi.
Současná léčba léky z námelových alkaloidů výrazně zvyšuje pravděpodobnost vzniku ergotismu (otrava námelovým alkaloidem).
Podmínky prodeje
Na lékařský předpis.
Podmínky skladování
Doporučuje se skladovat v původním obalu při teplotě nepřesahující 25 stupňů.
Datum vypršení platnosti
Je přísně zakázáno používat po uplynutí doby použitelnosti.
Zvláštní instrukce
Při dlouhodobém užívání Minolexinu se doporučuje sledovat aktivitu jaterních enzymů, buněčný poměr periferní krve, obsah dusíku a urey v séru.
Současné užívání minocyklinu a orálních kontraceptiv obsahujících estrogen vyžaduje použití dalších antikoncepčních opatření.
Někdy je při provádění fluorescenční analýzy pozorováno falešné zvýšení koncentrace katecholaminů v moči.
Při analýze vzorku tkáně štítné žlázy u pacientů, kteří podstoupili dlouhodobou terapii tetracyklinovými antibiotiky, se může na vyšetřovaném bioptickém vzorku objevit tmavě hnědé zbarvení.
Během užívání léků a 2-3 týdny po ukončení kúry se může objevit průjem způsobený Clostridium difficile. K zastavení mírné formy stačí vysadit antibakteriální léčbu a užívat cholestyramin v těžkých případech bude nutné obnovit rovnováhu voda-elektrolyt a předepsat metronidazol nebo vankomycin. Nedoporučuje se užívat léky, jejichž principem účinku je potlačení peristaltiky.
Aby se zabránilo rozvoji rezistence na antibiotika, doporučuje se minocyklin užívat pouze po potvrzení citlivosti na jeho účinky u patogenních bakterií. Není-li možné provést studii, je třeba vzít v úvahu epidemiologický profil regionu.
Pokud je podezření na STI, je před zahájením terapie provedena mikroskopie v tmavém poli, aby se přesně identifikoval patogen.
Testování sérové prevalence se doporučuje alespoň jednou za 1 měsíce.
Laboratorní diagnostika těla by měla být prováděna pravidelně, včetně studie renálních, jaterních a hematopoetických funkcí.
Algoritmus působení v případě výskytu nežádoucích účinků:
- pokud se objeví známky superinfekce, užívání léku se zastaví a předepíše se adekvátní léčba;
- pokud se intrakraniální tlak zvýší, antibakteriální terapie se přeruší;
- Pokud se objeví průjem, poraďte se s lékařem;
- Zvýšená citlivost na přímé sluneční záření a UV záření může způsobit erytém, pokud k tomu dojde, doporučuje se léčbu ukončit.
Vliv na schopnost řídit auto a obsluhovat složité stroje
Jedním z vedlejších účinků užívání léku je závratě. V tomto ohledu byste měli být extrémně opatrní při řízení vozidel a obsluze nebezpečných strojů.