Struktura
1 dražé obsahuje:
Účinné látky 0,1 mg levonorgestrel 0,02 mg ethinylestradiolu
Pomocné látky monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, modifikovaný kukuřičný škrob, polyvidon 25 700, sacharóza, magnesium-stearát, polyvidon 6000 85, polyethylenglykol XNUMX, uhličitan vápenatý, mastek, glycerol XNUMX %, žlutý oxid železitý pigment, červený oxid železitý pigment, oxid titaničitý, vosk.
Farmakologické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Antikoncepce (estrogen + gestagen).
ATX kód: G03AA07
Farmakodynamika
Miniziston 20 fem je monofázická kombinovaná perorální antikoncepce.
Antikoncepční účinek Minizistonu 20 fem je založen na interakci různých faktorů, z nichž nejdůležitější jsou inhibice ovulace a změny viskozity cervikálního hlenu.
Kromě antikoncepčního účinku mají kombinovaná perorální antikoncepce pozitivní účinky, které je třeba vzít v úvahu při výběru metody plánovaného rodičovství. Cyklus se stává pravidelnějším, bolestivá menstruace se objevuje méně často, snižuje se intenzita krvácení, což má za následek snížení rizika anémie z nedostatku železa.
Farmakokinetika
levonorgestrel
Levonorgestrel užívaný perorálně se rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace léčiva v krevním séru, rovnající se přibližně 2 ng/ml, je dosaženo přibližně jednu hodinu po perorálním podání Minizistonu 20 fem. Pokles koncentrace léčiva v krevním séru má dvoufázovou povahu; Přibližný poločas v první fázi je 0,5 hodiny, ve druhé – 20 hodin. Rychlost metabolické clearance z plazmy je přibližně 1,5 ml/min/kg.
Levonorgestrel se z těla nevylučuje v nezměněné podobě: je vylučován ve formě metabolitů s poločasem asi jeden den a téměř stejným dílem ledvinami a žlučovým systémem. Biotransformace probíhá prostřednictvím obecných cest metabolismu steroidů. Mezi metabolity nebyly nalezeny žádné biologicky aktivní látky.
Levonorgestrel se váže na sérový albumin a globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Přibližně pouze 1,5 % relativní celkové koncentrace léčiva se nachází v séru ve volné formě, zatímco přibližně 65 % je vázáno na SHBG. Poměr lékových frakcí (volné, vázané na albumin a vázané na SHBG) závisí na obsahu SHBG v krvi. Po indukci vazebného proteinu se frakce vázaná na SHBG zvyšuje, zatímco volná a na albumin vázaná frakce klesá.
Ke kumulaci levonorgestrelu v těle při každodenním podávání dochází téměř úplně ve druhé eliminační fázi. Stavu rovnovážné koncentrace je dosaženo 3.-4. Farmakokinetika levonorgestrelu závisí na plazmatické koncentraci SHBG. Při užívání Minizistonu 20 fem se koncentrace SHBG zvyšuje přibližně o 70 % vzhledem k tomu, že tento lék obsahuje ethinylestradiol.
Celková sérová koncentrace levonorgestrelu se zvyšuje lineárně se zvyšující se specifickou vazebnou kapacitou. Hladiny levonorgestrelu v séru nepodléhají dalším změnám po jednom až třech pravidelných cyklech podávání vzhledem k tomu, že indukce aktivity
GSPS končí. V ustáleném stavu jsou sérové hladiny levonorgestrelu třikrát až čtyřikrát vyšší než po jedné dávce.
Absolutní biologická dostupnost levonorgestrelu se blíží 100 %.
Přibližně 0,1 % dávky levonorgestrelu přijaté matkou se přenese na kojence v mléce.
Ethinylestradiol
Orálně podaný ethinylestradiol se rychle a úplně vstřebává. Po užití Minizistonu 20 fem je maximální koncentrace léčiva v krevním séru, která se rovná přibližně 60-70 pg/l, dosažena po jedné až dvou hodinách. Poté koncentrace ethinylestradiolu v krevním séru klesá a pokles je dvoufázový; První fáze je charakterizována poločasem léčiva během 1-2 hodin, druhá – během 10-20 hodin. Z technických důvodů lze tyto hodnoty vypočítat pouze při užívání léku ve vysokých dávkách.
Zdánlivý distribuční objem ethinylestradiolu se odhaduje na přibližně 5 l/kg a rychlost jeho metabolické clearance z plazmy je přibližně 5 ml/min/kg. Ethinylestradiol je vysoce (98 %), i když nespecificky, vázán na albumin.
Ethinylestradiol je metabolizován již ve fázi vstřebávání a prvním průchodu játry, což vede ke snížení a individuálním odchylkám jeho biologické dostupnosti při perorálním podání. Ethinylestradiol není eliminován ve volné formě; jeho metabolity jsou eliminovány, jejichž poločas je přibližně jeden den. Poměr podílu metabolitů vyloučených močí k podílu vyloučeného žlučí je 40:60.
Vzhledem k relativně dlouhému poločasu léčiva v konečné eliminační fázi je obsah léčiva v plazmě při dosažení rovnovážné koncentrace o 30-40 % vyšší než po jeho užívání po dobu pěti až šesti dnů.
Absolutní biologická dostupnost ethinylestradiolu podléhá významným individuálním odchylkám. Po perorálním podání přípravku Miniziston 20 fem je to přibližně 40–60 % podané dávky.
U kojících matek může být přibližně 0,02 % denní dávky ethinylestradiolu vylučováno do mateřského mléka kojence.
Užívání jiných léků může ovlivnit systémovou biologickou dostupnost ethinylestradiolu. Nebyly však zjištěny žádné interakce s vysokými dávkami vitaminu C. Při dlouhodobém užívání vyvolává ethinylestradiol zvýšení syntézy globulinu vázajícího kortikosteroidy (CBG) a SHBG a stupeň indukce syntézy SHBG závisí na typu a dávce současně užívaného gestagenu.
Indikace pro použití
Antikoncepce.
Kontraindikace
Miniziston 20 fem by se neměl používat, pokud je přítomen některý z níže uvedených stavů. Pokud se některý z těchto stavů rozvine poprvé během léčby, lék by měl být okamžitě vysazen.
1 října 2011 město
Miniziston 20 fem – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Miniziston 20 fem v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na online službu objednávání léků:
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2023.01.24
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: G03AA07 (Levonorgestrel a ethinylestradiol)
Účinné látky
- ethinylestradiol Rec.INN registrovaný WHO
- levonorgestrel Rec.INN registrovaný WHO