Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání od bílé po světle žlutou.
| 1 Fl. | |
| trihydrát meropenemu | 570 mg |
| což odpovídá obsahu bezvodého meropenemu | 500 mg |
Pomocné látky: uhličitan sodný bezvodý – 104 mg.
Lahvičky o objemu 20 ml (10) – kartonové balení s kontrolou prvního otevření.
Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání od bílé po světle žlutou.
| 1 Fl. | |
| trihydrát meropenemu | 1140 mg |
| což odpovídá obsahu bezvodého meropenemu | 1000 mg |
Pomocné látky: uhličitan sodný bezvodý – 208 mg.
Lahvičky o objemu 30 ml (10) – kartonové balení s kontrolou prvního otevření.
Klinická a farmakologická skupina: Antibiotikum ze skupiny karbapenemů
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum-karbapenem
Farmakologický účinek
Karbapenemové antibiotikum pro parenterální použití, odolné vůči lidské dehydropeptidáze-1 (DHP-1), nevyžaduje další podávání inhibitoru DHP-1.
Meropenem má baktericidní účinek díky svému účinku na syntézu bakteriálních buněčných stěn. Silný baktericidní účinek meropenemu proti širokému spektru aerobních a anaerobních bakterií se vysvětluje jeho vysokou schopností pronikat bakteriální buněčnou stěnou, vysokou stabilitou vůči většině β-laktamáz a významnou afinitou k proteinům vázajícím penicilin (PBP). Minimální baktericidní koncentrace (MBC) jsou obvykle stejné jako minimální inhibiční koncentrace (MIC). U 76 % testovaných bakteriálních druhů byl poměr MBC/MIC 2 nebo méně.
Meropenem je stabilní v testech citlivosti. Testy in vitro ukazují, že meropenem působí synergicky s různými antibiotiky. Bylo prokázáno, že meropenem má in vitro a in vivo postantibiotický účinek.
Jediná doporučená kritéria citlivosti pro meropenem jsou založena na farmakokinetice léčiva a na korelaci klinických a mikrobiologických údajů – průměr zóny a MIC stanovené pro odpovídající patogeny.
| Metoda hodnocení | ||
| Kategorie patogenu | Průměr zóny (mm) | MIC (mg/ml) |
| Citlivý | ≥ 14 | ≤ 4 |
| středně pokročilí | z 12 13 na | 8 |
| Odolný | ≤ 11 | ≥ 16 |
Spektrum antibakteriální aktivity meropenemu stanovené in vitro zahrnuje prakticky všechny klinicky významné grampozitivní a gramnegativní aerobní a anaerobní mikroorganismy.
Lék je účinný proti aerobním grampozitivním bakteriím: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquefaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), koagulázu-gativní v t.h.
Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium a stafylokoky rezistentní na meticilin jsou vůči léku rezistentní.
Meronem prokázal účinnost v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami při léčbě polymikrobiálních infekcí.
Farmakokinetika
Intravenózní podání jedné dávky léku zdravým dobrovolníkům po dobu 30 minut má za následek C max přibližně 11 mcg/ml pro dávku 250 mg, 23 mcg/ml pro dávku 500 mg a 49 mcg/ml pro 1 Žádná absolutní farmakokinetická úměrnost k podané dávce však nebyla pozorována ani pro Cmax, ani pro AUC. Kromě toho bylo pozorováno snížení plazmatické clearance z 287 na 205 ml/min pro dávky v rozmezí od 250 mg do 2 g.
5minutová intravenózní bolusová injekce jedné dávky Meronemu zdravým dobrovolníkům má za následek C max přibližně 52 mcg/ml pro dávku 500 mg a 112 mcg/ml pro dávku 1 g.
C max v plazmě po intravenózním podání 1 g léčiva po dobu 2 minut, 3 minut a 5 minut byly 110, 91 a 94 mcg/ml, v daném pořadí.
Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 2 %. Meropenem dobře proniká do většiny tkání a tělesných tekutin, včetně: do mozkomíšního moku pacientů s bakteriální meningitidou, přičemž dosahují koncentrací převyšujících koncentrace potřebné k potlačení většiny bakterií.
Šest hodin po intravenózním podání 6 mg klesá plazmatická hladina meropenemu na hodnoty 500 μg/ml nebo méně. Při opakovaném podávání dávek v intervalech 1 hodin u pacientů s normální funkcí ledvin nedochází ke kumulaci meropenemu.
Metabolismus a vylučování
Jediný metabolit meropenemu je mikrobiologicky neaktivní.
Přibližně 70 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí do 12 hodin, poté je další vylučování močí zanedbatelné. Koncentrace meropenemu v moči přesahující 10 mcg/ml jsou udržovány po dobu 5 hodin po podání dávky 500 mg. Při podávání 500 mg každých 8 hodin nebo 1 g každých 6 hodin nebyla u dobrovolníků s normální funkcí jater pozorována žádná akumulace meropenemu v plazmě nebo moči. U pacientů s normální funkcí ledvin je T 1/2 přibližně 1 hodina.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Farmakokinetické parametry přípravku Meronem u dětí jsou stejné jako u dospělých. T 1/2 meropenemu u dětí mladších 2 let je přibližně 1.5-2.3 hodiny a lineární farmakokinetika je pozorována v rozmezí dávek 10-40 mg/kg.
Farmakokinetické studie léku u pacientů s renální insuficiencí ukázaly, že clearance meropenemu koreluje s clearance kreatininu. U takových pacientů je nutná úprava dávkování.
Farmakokinetické studie u starších pacientů prokázaly pokles clearance meropenemu, který koreloval s věkem souvisejícím poklesem clearance kreatininu.
Farmakokinetické studie léku u pacientů s onemocněním jater prokázaly, že onemocnění jater neovlivňuje farmakokinetiku meropenemu.
Indikace pro lék Meronem ®
Léčba následujících infekcí u dětí a dospělých způsobených jedním nebo více patogeny citlivými na lék:
| Kód ICD-10 | čtení |
| A40 | Streptokoková sepse |
| A41 | Jiná sepse |
| G00 | Bakteriální meningitida, jinde nezařazená |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.5 | Pánevní peritonitida u žen, blíže neurčená |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |
Popis platí na 13.03.2015
- Latinský název: Meronem
- ATX kód: J01DH02
- Aktivní složka: Meropenem
- Výrobce: Astra Zeneca UK Ltd. (Velká Británie), ACSDobfar (Itálie), Dainippon Sumitomo Pharmaceuticals Company (Japonsko)
Struktura
V 1 lahvičce trihydrát meropenemu 570 mg nebo 1140 mg, což odpovídá 500 mg nebo 1000 mg bezvodého meropenem.
Bezvodý uhličitan sodný jako pomocná látka.
Forma vydání
Prášek v lahvičkách 0,5 a 1 g.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika a farmakokinetika
Farmakodynamika
Meronem – antibiotikum, který má široké spektrum účinku. Jeho baktericidní účinek je spojen s účinkem na syntézu bakteriální buněčné membrány. Má vysokou schopnost pronikat do bakteriálních buněk a je stabilní vůči β-laktamáza a má afinitu k proteinům, které se vážou penicilin. Právě tyto vlastnosti vysvětlují silný baktericidní účinek.
Na drogu jsou citlivé: gram pozitivní и gramnegativní aeroby, gram-pozitivní a gram-negativní anaeroby, patogeny s přirozenou rezistencí a další patogeny (chlamydie pneumoniae и psittaci, Mycoplasmapneumoniae, Coxiellaburnetii). Prokázaly to studie in vitro meropenem působí synergicky s jinými antibiotiky. Klinické studie ukázaly, že lék má postantibiotické působení.
Farmakokinetika
Meronem proniká do tkání a tekutin těla (včetně mozkomíšního moku) a je v nich přítomen v koncentracích, které přesahují koncentrace nezbytné k potlačení bakterií. Metabolizováno v játrech. Poločas je 1,5 hodiny a lze jej detekovat v moči po dobu 12 hodin. Asi 70 % léčiva se vylučuje ledvinami. Při podání 500 mg po 8 hodinách není pozorována žádná akumulace. Starší jedinci vyžadují úpravu dávkování. Na selhání jater používá se v normálních dávkách.
Farmakokinetika léku u dětí a dospělých je podobná.
Indikace pro použití
Meronem se používá při následujících onemocněních:
Kontraindikace
- zvýšená přecitlivělost na antibiotika skupiny karbapenem;
- těhotenství;
- kojení;
- anafylaktické reakce na beta-laktamová antibiotika (penicilinynebo cefalosporinů);
- věk do 3 měsíců.
Meronem by měl být používán s opatrností v kombinaci s nefrotoxická antibiotika.
Nežádoucí účinky
Je pacienty dobře snášen a závažné nežádoucí účinky jsou vzácné.
Meronem, návod k použití (Metoda a dávkování)
Podává se intravenózně: bolus (alespoň 5 minut), infuze (20–30 minut). Pro intravenózní injekce se léčivo ředí vodou na injekci v poměru 10 ml na 500 mg. meropenem a 20 ml na 1000 mg.
Pro infuze se používají následující infuzní tekutiny: chlorid sodný, dextróza, chlorid sodný + dextróza, dextróza + chlorid draselný, mannitol. Pro intravenózní infuze a injekce se používá pouze čerstvě připravený roztok.
Dospělým se podává 500 mg intravenózně každých 8 hodin u středně závažných infekcí a 1 g intravenózně každých 8 hodin u zánět pobřišnice, těžký nozokomiální pneumonie, septikémie. S meningitida 2 g každých 8 hodin.
Pro děti od 3 měsíců. do 12 let – 10-20 mg na kg hmotnosti každých 8 hodin. bakteriální meningitida 40 mg na kg hmotnosti každých 8 hodin Při hmotnosti nad 50 kg jsou předepsány dávky pro dospělé.
Návod k použití přípravku Meronem obsahuje podrobné informace o dávkování léku u pacientů se selháním ledvin, v tomto případě v závislosti na clearance kreatininse sníží dávka a frekvence podávání.
Nadměrná dávka
Předávkování je možné u pacientů s poruchou funkce ledvin. V takových případech se provádí hemodialýzou.
Interakce
Uricosurický lék Probenecid inhibuje vylučování meropenemu a prodlužuje jeho poločas.
Když se vezme společně s Ganciklovir existuje riziko rozvoje záchvatů.
Látky, které blokují tubulární sekreci (NSAID, Probenecid, Cimetidin) zpomalí eliminaci tohoto léčiva a zvýší jeho koncentraci v plazmě.
Používejte opatrně v kombinaci s nefrotoxická antibiotika (Ristomycin, Florimycin, cefalosporinů 1. generace).
Nekompatibilní s heparin. Působí antagonisticky s beta-laktamová antibiotika.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
Na suchém místě. Skladovací teplota nepřesahující 30°C.