Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.11.07
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N06AA02 (Imipramin)
Účinná látka: imipramin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 25 mg: 50 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Melipramin ®
Potahované tablety jsou červenohnědé, kulaté, bikonvexní, s matným povrchem, bez zápachu nebo téměř bez zápachu.
| Tabulka 1. | |
| imipramin hydrochlorid | 25 mg |
Pomocné látky: stearát hořečnatý – 1.5 mg, krospovidon – 3 mg, mastek – 3 mg, povidon (K-25) – 7 mg, monohydrát laktózy – 110.5 mg; skořápka (hypromelóza – 2.61 mg, stearát hořečnatý – 0.24 mg, červené barvivo oxid železitý (CI77491, E172) – 0.68 mg, černé barvivo oxid železitý (CI77499, E172) – 0.12 mg, dimethikon (E-1049%) -39 mg 0.35 ).
50 ks. — lahve z tmavého skla s ovládáním prvního otevření a harmonikovým tlumičem (1) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antidepresivum
Farmakoterapeutická skupina: Antidepresivum
Farmakologický účinek
Antidepresivum ze skupiny tricyklických sloučenin. Antidepresivní účinek je spojen se stimulací adrenergních a serotonergních mechanismů v mozku v důsledku inhibice neuronálního zpětného vychytávání mediátorů. Stejným způsobem inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu. Má sedativní, anticholinergní a antihistaminový účinek. Má analgetickou aktivitu (centrální geneze). Má antidiuretický účinek (při noční enuréze), který je zřejmě spojen s anticholinergní aktivitou a také s centrální blokádou vychytávání serotoninu.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se imipramin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost: 29-77 %. T 1/2 v krevní plazmě je dosaženo 1-2 hodiny po perorálním podání a 30-60 minut po intramuskulárním podání.
Vazba na plazmatické proteiny je 76–95 %. Imipramin se rychle distribuuje do tkání a snadno proniká do BBB. Selektivně se hromadí v mozku, ledvinách a játrech.
Je rozsáhle metabolizován v játrech. Poměr mezi desmethylimipraminem, metabolitem s výraznou antidepresivní aktivitou, a imipraminem v krevní plazmě je přibližně 1.5:15.
Během 24 hodin se až 40 % dávky imipraminu vyloučí močí ve formě neaktivních metabolitů, 1–2 % v nezměněné formě. Asi 20 % se vylučuje žlučí. T 1/2 se pohybuje od 4 do 24 hodin (9-20 hodin).
Indikace účinných látek léku Melipramin ®
Deprese a depresivní stavy různé etiologie, provázené motorickou a myšlenkovou retardací. Noční enuréza u dětí. Jako součást kombinované léčby u pacientů s chronickými bolestivými syndromy.
| Kód ICD-10 | čtení |
| F31 | bipolární afektivní porucha |
| F32 | depresivní epizoda |
| F33 | rekurentní depresivní porucha |
| F41.2 | Smíšená úzkostná a depresivní porucha |
| F98.0 | Enuréza anorganické povahy |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Instalováno jednotlivě. Pro dospělé, při perorálním podání – 25-50 mg 3-4krát denně; i/m — až 100 mg/den v rozdělených dávkách.
Pro děti ve věku 6-12 let při perorálním podání – 10-30 mg/den ve 2 dílčích dávkách; starší 12 let – 25-50 mg/den v rozdělených dávkách, v případě potřeby as ohledem na toleranci lze dávku postupně zvyšovat. Léčebný režim je stanoven individuálně.
Při noční inkontinenci moči v závislosti na věku: 25-75 mg jednou denně 1 hodinu před spaním.
Maximální dávky: při perorálním podání pro dospělé ambulantně – až 200 mg/den, v nemocničním prostředí – až 300 mg/den; pro starší pacienty – 100 mg / den; pro děti – 100 mg/den.
Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému: třes, nervozita, motorický neklid; při použití ve vysokých dávkách jsou možné poruchy spánku, silný strach a zmatenost; vzácně – tinitus, křeče.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arteriální hypotenze, závratě v důsledku ortostatické hypotenze; při použití ve vysokých dávkách – arytmie.
Alergické reakce: vzácné – kožní vyrážka, svědění, fotosenzitivita, otok obličeje a jazyka, eozinofilie.
Ze strany metabolismu: snížení obsahu bílkovin v krevním séru.
Z jater: zřídka – cholestatická žloutenka.
Z endokrinního systému: zřídka – zvětšení mléčných žláz, galaktorea.
Z hematopoetického systému: v ojedinělých případech – agranulocytóza.
Účinky v důsledku anticholinergního působení: možná suchost sliznic, poruchy akomodace, bolest očí, zácpa, poruchy močení.
Kontraindikace pro použití
Poruchy krvetvorných orgánů, jater a/nebo ledvin, srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, glaukom s uzavřeným úhlem, atonie močového měchýře, benigní hyperplazie prostaty, první trimestr těhotenství, kojení, přecitlivělost na imipramin a jiná tricyklická antidepresiva, deriváty dibenzoazepinu .
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství, během laktace.
Neměl by se používat ve druhém a třetím trimestru těhotenství, s výjimkou případů krajní nutnosti. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti imipraminu u lidí během těhotenství, ale existují klinické údaje o vrozených malformacích spojených s užíváním imipraminu.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno v případě poruchy funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno v případě poruchy funkce ledvin.
Použití u dětí
Imipramin hydrochlorid (ale ne pamoát) je indikován k léčbě noční enurézy u dětí. Nedoporučuje se perorální podání dětem do 6 let nebo intramuskulární podání dětem mladším 12 let.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s nízkým prahem záchvatů; při závažných onemocněních jater nebo ledvin; během léčby steroidními hormony; u feochromocytomu a neuroblastomu kvůli riziku rozvoje hypertenzní krize; při hypertyreóze; diabetes mellitus (vyžaduje úpravu dávkovacího režimu hypoglykemických léků).
Neměl by být používán současně se sympatomimetiky, včetně: s epinefrinem, efedrinem, isoprenalinem, norepinefrinem, fenylefrinem, fenylpropanolaminem. Imipramin lze použít nejdříve 14 dní po vysazení inhibitorů MAO, přičemž léčba se zahajuje minimální dávkou. Pokud se imipramin užívá současně s alprazolamem nebo disulfiramem, je nutné snížit dávku imipraminu.
Tricyklická antidepresiva by se neměla používat v kombinaci s antiarytmiky podobnými chinidinu.
Před zahájením léčby je nutné sledování krevního tlaku během léčby, při dlouhodobé terapii se doporučuje sledování periferního krevního obrazu, sledování funkcí kardiovaskulárního systému a jater;
Pacienti se sebevražednými sklony vyžadují v počátečním období léčby neustálý lékařský dohled. Použití elektrošoku v kombinaci s imipraminem vyžaduje zvláštní opatrnost.
Během období léčby je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu.
Imipramin hydrochlorid (ale ne pamoát) je indikován k léčbě noční enurézy u dětí. Nedoporučuje se perorální podání dětem do 6 let nebo intramuskulární podání dětem mladším 12 let.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
Při současném použití s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, s ethanolem, je možné významné zvýšení tlumivého účinku na centrální nervový systém, na respirační funkce a zvýšení hypotenzního účinku.
Při současném použití s inhibitory MAO se významně zvyšuje riziko rozvoje neklidu, záchvatů, kolísání krevního tlaku, hypertermie a kómatu.
Při současném použití s anticholinergními látkami je pozorován aditivní anticholinergní účinek.
Při současném použití s přípravky hormonů štítné žlázy se adrenergní účinky zvyšují v důsledku zvýšené citlivosti adrenergních receptorů pod vlivem přípravků štítné žlázy a inhibice inaktivace (transportu do adrenergních axonů) norepinefrinu pod vlivem imipraminu, což může způsobit tachyarytmii a rozvoj záchvatů anginy pectoris.
Při současném použití s adrenergními látkami (adrenalin, norepinefrin, mesaton) se zvyšuje riziko tachykardie, arytmie a arteriální hypertenze v důsledku inhibice inaktivace katecholaminů imipraminem.
Při současném použití s barbituráty může dojít ke snížení koncentrace imipraminu v krevní plazmě.
Při současném použití s klonidinem se snižuje antihypertenzní účinek klonidinu, což může být způsobeno inhibicí jeho vazby na presynaptické α-adrenergní receptory.
Při současném použití s paroxetinem a sertralinem se koncentrace imipraminu v krevní plazmě zvyšuje v důsledku inhibice izoenzymu CYP2D6 pod vlivem paroxetinu nebo sertralinu.
Při současném užívání s ritonavirem existuje riziko zvýšených plazmatických koncentrací imipraminu; s fenytoinem – je možné zvýšení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě; s chinidinem – je možné zvýšení koncentrace imipraminu v krevní plazmě v důsledku snížení jeho vylučování z těla. To je zřejmě způsobeno inhibicí metabolismu imipraminu chinidinem.
Při současném použití s cimetidinem se metabolismus imipraminu zpomaluje, zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě a rozvíjejí se toxické účinky.
Při současném použití s estrogeny může být metabolismus imipraminu narušen.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Dávkování a frekvence podávání se stanoví individuálně v závislosti na povaze a závažnosti příznaků. Stejně jako u jiných antidepresiv trvá dosažení terapeutického účinku minimálně 2–4 týdny (možná 6–8 týdnů). Léčba by měla být zahájena nízkými dávkami a postupně zvyšována, aby se našla nejnižší účinná udržovací dávka. Titrace dávky k dosažení účinnosti vyžaduje zvláštní opatrnost u starších pacientů a pacientů mladších 18 let.
Ambulantní pacienti ve věku 18–60 let. Standardní dávka je 25 mg 1-3x denně, dávku lze postupně zvyšovat až na denní dávku 150-200 mg do konce 1. týdne terapie. Standardní udržovací dávka je 50–100 mg/den.
Nemocniční pacienti ve věku 18–60 let. V nemocničním prostředí je ve zvláště závažných případech počáteční dávka 75 mg/den, dávku lze zvýšit o 25 mg/den až na denní dávku 200 mg (ve výjimečných případech může denní dávka dosáhnout 300 mg).
Pacienti starší 60 let. U starších pacientů jsou v důsledku snížené metabolické clearance koncentrace imipraminu vyšší než u mladších pacientů. Nežádoucí účinky mohou být závažnější u starších a mladších pacientů, proto jsou nutné nižší dávky, zejména na začátku léčby.
U těchto věkových skupin lze pozorovat výraznou odpověď na výše uvedené dávky, takže léčba by měla být zahájena nejnižšími možnými dávkami. Počáteční dávku lze postupně zvyšovat až na celkovou denní dávku 50–75 mg. Doporučuje se dosáhnout optimální dávky během 10 dnů a tuto dávku udržet po celou dobu léčby.
Panické poruchy
Vzhledem k tomu, že u této skupiny pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků léku, léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou. Přechodnému zvýšení úzkosti na začátku léčby antidepresivy lze předejít nebo je zvládnout pomocí benzodiazepinů, jejichž dávka se postupně snižuje, jak se symptomy úzkosti zlepšují. Dávku Melipraminu® lze postupně zvyšovat na 75–100 mg/den (ve výjimečných případech až na 200 mg). Minimální délka léčby je 6 měsíců. Po ukončení léčby se doporučuje postupně vysazovat Melipramin®.
Noční pomočování u dětí
Použití u dětí do 6 let je kontraindikováno.
Lék by měl být předepisován pouze dětem starším 6 let výhradně jako dočasná adjuvantní terapie noční enurézy, pokud je vyloučena organická patologie.
Doporučené dávky jsou: pro děti 6–8 let (hmotnost 20–25 kg) – 25 mg/den; 9–12 let (s tělesnou hmotností 25–35 kg) – 25–50 mg/den; nad 12 let (tělesná hmotnost nad 35 kg) – 50–75 mg/den.
Překročení doporučených dávek je opodstatněné pouze v případech, kdy po 1. týdnu léčby lékem v nižších dávkách není pozorována uspokojivá odpověď na terapii.
Denní dávka pro děti by neměla překročit 2,5 mg/kg.
Doporučuje se použít nejnižší dávku z výše uvedeného rozmezí dávek. Doporučuje se užít denní dávku jednou po jídle před spaním. Pokud dojde k nočnímu pomočování v časných večerních hodinách, doporučuje se rozdělit denní dávku na 2 dávky: jednu během dne a jednu v noci. Délka léčby by neměla přesáhnout 3 měsíce. V závislosti na změnách klinického obrazu onemocnění může být udržovací dávka snížena. Po ukončení léčby by měl být Melipramin postupně vysazován.
Pokud dojde k relapsu, léčba by neměla být obnovena, dokud nebude provedeno úplné lékařské vyšetření.
Forma vydání
Potahované tablety, 25 mg. 50 tablet každý. v hnědé skleněné láhvi, s PE víčkem, s ovládáním prvního otevření a harmonikovým tlumičem. 1 fl. spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Производитель
JSC Pharmaceutical Plant EGIS, Maďarsko. 1165 Budapest, Beckenföldi St. 118-120, Maďarsko (výroba hotové lékové formy); 9900 Kermend, Matyas Kiraly 65, Maďarsko (primární a sekundární balení, kontrola kvality).
Držitel rozhodnutí o registraci. JSC Farmaceutický závod EGIS. 1106, Budapešť, st. Kereszturi, 30-38, Maďarsko.
Tel.: (36-1) 803-55-55; fax: (36-1) 803-55-29.
Organizace, která přijímá stížnosti od spotřebitelů. LLC “EGIS-RUS”, Rusko. 121225, Moskva, st. Yartsevskaya, 19, blok B, fl. 13.
Tel: (495) 363-39-66.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Datum aktualizace: 19.07.2024
Analogy (synonyma) léku Melipramin ®