Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.11.07
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N06AA02 (Imipramin)
Účinná látka: imipramin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 25 mg: 50 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Melipramin ®
Potahované tablety jsou červenohnědé, kulaté, bikonvexní, s matným povrchem, bez zápachu nebo téměř bez zápachu.
| Tabulka 1. | |
| imipramin hydrochlorid | 25 mg |
Pomocné látky: stearát hořečnatý – 1.5 mg, krospovidon – 3 mg, mastek – 3 mg, povidon (K-25) – 7 mg, monohydrát laktózy – 110.5 mg; skořápka (hypromelóza – 2.61 mg, stearát hořečnatý – 0.24 mg, červené barvivo oxid železitý (CI77491, E172) – 0.68 mg, černé barvivo oxid železitý (CI77499, E172) – 0.12 mg, dimethikon (E-1049%) -39 mg 0.35 ).
50 ks. — lahve z tmavého skla s ovládáním prvního otevření a harmonikovým tlumičem (1) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antidepresivum
Farmakoterapeutická skupina: Antidepresivum
Farmakologický účinek
Antidepresivum ze skupiny tricyklických sloučenin. Antidepresivní účinek je spojen se stimulací adrenergních a serotonergních mechanismů v mozku v důsledku inhibice neuronálního zpětného vychytávání mediátorů. Stejným způsobem inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu. Má sedativní, anticholinergní a antihistaminový účinek. Má analgetickou aktivitu (centrální geneze). Má antidiuretický účinek (při noční enuréze), který je zřejmě spojen s anticholinergní aktivitou a také s centrální blokádou vychytávání serotoninu.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se imipramin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost: 29-77 %. T 1/2 v krevní plazmě je dosaženo 1-2 hodiny po perorálním podání a 30-60 minut po intramuskulárním podání.
Vazba na plazmatické proteiny je 76–95 %. Imipramin se rychle distribuuje do tkání a snadno proniká do BBB. Selektivně se hromadí v mozku, ledvinách a játrech.
Je rozsáhle metabolizován v játrech. Poměr mezi desmethylimipraminem, metabolitem s výraznou antidepresivní aktivitou, a imipraminem v krevní plazmě je přibližně 1.5:15.
Během 24 hodin se až 40 % dávky imipraminu vyloučí močí ve formě neaktivních metabolitů, 1–2 % v nezměněné formě. Asi 20 % se vylučuje žlučí. T 1/2 se pohybuje od 4 do 24 hodin (9-20 hodin).
Indikace účinných látek léku Melipramin ®
Deprese a depresivní stavy různé etiologie, provázené motorickou a myšlenkovou retardací. Noční enuréza u dětí. Jako součást kombinované léčby u pacientů s chronickými bolestivými syndromy.
| Kód ICD-10 | čtení |
| F31 | bipolární afektivní porucha |
| F32 | depresivní epizoda |
| F33 | rekurentní depresivní porucha |
| F41.2 | Smíšená úzkostná a depresivní porucha |
| F98.0 | Enuréza anorganické povahy |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Instalováno jednotlivě. Pro dospělé, při perorálním podání – 25-50 mg 3-4krát denně; i/m — až 100 mg/den v rozdělených dávkách.
Pro děti ve věku 6-12 let při perorálním podání – 10-30 mg/den ve 2 dílčích dávkách; starší 12 let – 25-50 mg/den v rozdělených dávkách, v případě potřeby as ohledem na toleranci lze dávku postupně zvyšovat. Léčebný režim je stanoven individuálně.
Při noční inkontinenci moči v závislosti na věku: 25-75 mg jednou denně 1 hodinu před spaním.
Maximální dávky: při perorálním podání pro dospělé ambulantně – až 200 mg/den, v nemocničním prostředí – až 300 mg/den; pro starší pacienty – 100 mg / den; pro děti – 100 mg/den.
Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému: třes, nervozita, motorický neklid; při použití ve vysokých dávkách jsou možné poruchy spánku, silný strach a zmatenost; vzácně – tinitus, křeče.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arteriální hypotenze, závratě v důsledku ortostatické hypotenze; při použití ve vysokých dávkách – arytmie.
Alergické reakce: vzácné – kožní vyrážka, svědění, fotosenzitivita, otok obličeje a jazyka, eozinofilie.
Ze strany metabolismu: snížení obsahu bílkovin v krevním séru.
Z jater: zřídka – cholestatická žloutenka.
Z endokrinního systému: zřídka – zvětšení mléčných žláz, galaktorea.
Z hematopoetického systému: v ojedinělých případech – agranulocytóza.
Účinky v důsledku anticholinergního působení: možná suchost sliznic, poruchy akomodace, bolest očí, zácpa, poruchy močení.
Kontraindikace pro použití
Poruchy krvetvorných orgánů, jater a/nebo ledvin, srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, glaukom s uzavřeným úhlem, atonie močového měchýře, benigní hyperplazie prostaty, první trimestr těhotenství, kojení, přecitlivělost na imipramin a jiná tricyklická antidepresiva, deriváty dibenzoazepinu .
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství, během laktace.
Neměl by se používat ve druhém a třetím trimestru těhotenství, s výjimkou případů krajní nutnosti. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti imipraminu u lidí během těhotenství, ale existují klinické údaje o vrozených malformacích spojených s užíváním imipraminu.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno v případě poruchy funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno v případě poruchy funkce ledvin.
Použití u dětí
Imipramin hydrochlorid (ale ne pamoát) je indikován k léčbě noční enurézy u dětí. Nedoporučuje se perorální podání dětem do 6 let nebo intramuskulární podání dětem mladším 12 let.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s nízkým prahem záchvatů; při závažných onemocněních jater nebo ledvin; během léčby steroidními hormony; u feochromocytomu a neuroblastomu kvůli riziku rozvoje hypertenzní krize; při hypertyreóze; diabetes mellitus (vyžaduje úpravu dávkovacího režimu hypoglykemických léků).
Neměl by být používán současně se sympatomimetiky, včetně: s epinefrinem, efedrinem, isoprenalinem, norepinefrinem, fenylefrinem, fenylpropanolaminem. Imipramin lze použít nejdříve 14 dní po vysazení inhibitorů MAO, přičemž léčba se zahajuje minimální dávkou. Pokud se imipramin užívá současně s alprazolamem nebo disulfiramem, je nutné snížit dávku imipraminu.
Tricyklická antidepresiva by se neměla používat v kombinaci s antiarytmiky podobnými chinidinu.
Před zahájením léčby je nutné sledování krevního tlaku během léčby, při dlouhodobé terapii se doporučuje sledování periferního krevního obrazu, sledování funkcí kardiovaskulárního systému a jater;
Pacienti se sebevražednými sklony vyžadují v počátečním období léčby neustálý lékařský dohled. Použití elektrošoku v kombinaci s imipraminem vyžaduje zvláštní opatrnost.
Během období léčby je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu.
Imipramin hydrochlorid (ale ne pamoát) je indikován k léčbě noční enurézy u dětí. Nedoporučuje se perorální podání dětem do 6 let nebo intramuskulární podání dětem mladším 12 let.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během období léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
Při současném použití s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, s ethanolem, je možné významné zvýšení tlumivého účinku na centrální nervový systém, na respirační funkce a zvýšení hypotenzního účinku.
Při současném použití s inhibitory MAO se významně zvyšuje riziko rozvoje neklidu, záchvatů, kolísání krevního tlaku, hypertermie a kómatu.
Při současném použití s anticholinergními látkami je pozorován aditivní anticholinergní účinek.
Při současném použití s přípravky hormonů štítné žlázy se adrenergní účinky zvyšují v důsledku zvýšené citlivosti adrenergních receptorů pod vlivem přípravků štítné žlázy a inhibice inaktivace (transportu do adrenergních axonů) norepinefrinu pod vlivem imipraminu, což může způsobit tachyarytmii a rozvoj záchvatů anginy pectoris.
Při současném použití s adrenergními látkami (adrenalin, norepinefrin, mesaton) se zvyšuje riziko tachykardie, arytmie a arteriální hypertenze v důsledku inhibice inaktivace katecholaminů imipraminem.
Při současném použití s barbituráty může dojít ke snížení koncentrace imipraminu v krevní plazmě.
Při současném použití s klonidinem se snižuje antihypertenzní účinek klonidinu, což může být způsobeno inhibicí jeho vazby na presynaptické α-adrenergní receptory.
Při současném použití s paroxetinem a sertralinem se koncentrace imipraminu v krevní plazmě zvyšuje v důsledku inhibice izoenzymu CYP2D6 pod vlivem paroxetinu nebo sertralinu.
Při současném užívání s ritonavirem existuje riziko zvýšených plazmatických koncentrací imipraminu; s fenytoinem – je možné zvýšení koncentrace fenytoinu v krevní plazmě; s chinidinem – je možné zvýšení koncentrace imipraminu v krevní plazmě v důsledku snížení jeho vylučování z těla. To je zřejmě způsobeno inhibicí metabolismu imipraminu chinidinem.
Při současném použití s cimetidinem se metabolismus imipraminu zpomaluje, zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě a rozvíjejí se toxické účinky.
Při současném použití s estrogeny může být metabolismus imipraminu narušen.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností