Bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý (aerosil), stearát vápenatý.
Popis dávkové formy
Tablety s dávkou 150 mg. Kulaté, ploché válcové tablety bílé nebo bílé s lehce nažloutlým nazelenalým nádechem se zkosením.
Tablety s dávkou 250 mg. Kulaté, ploché válcové tablety bílé nebo bílé s lehce nažloutlým nazelenalým nádechem se zkosením a půlicí rýhou.
Farmakokinetika
Absorpce po perorálním podání je 70–90 %. Rychle se metabolizuje v játrech redukcí na diethyldithiokarbamát, vylučuje se jako glukuronid ledvinami nebo se přeměňuje na dietylamin a sirouhlík, jejichž podíl se pohybuje od 4 do 53 %. Ten je vylučován plícemi. Zbývající metabolity jsou vylučovány močí. Je inhibitorem izoenzymu CYP2E1.
Farmakodynamika
Během metabolismu je ethanol metabolizován v játrech enzymem acetaldehyddehydrogenázou. Disulfiram ireverzibilně inhibuje acetaldehyddehydrogenázu, což vede ke zvýšení koncentrace etanolového metabolitu, acetaldehydu. Po užívání etanolu během léčby disulfiramem se zvyšuje koncentrace acetaldehydu a vznikají určité nepříjemné pocity (návaly krve do pokožky obličeje, nevolnost, zvracení, tachykardie, pokles krevního tlaku). V důsledku toho se vyvine podmíněná reflexní reakce na chuť a vůni etanolu. Maximálního terapeutického účinku je dosaženo 12 hodin po perorálním podání a může trvat 10–14 dní po ukončení léčby.
Indikace
Disulfiram se používá jako adjuvantní terapie při léčbě a prevenci relapsu chronického alkoholismu. Disulfiram neléčí alkoholismus. Jako monoterapie bez vhodné motivace a udržovací léčby nemá významný vliv na alkoholové chování u jedinců s chronickým alkoholismem.
Kontraindikace
— Hypersenzitivita na disulfiram nebo pomocné látky léčiva.
– Těžké selhání jater.
– Těžké respirační selhání.
– Těžké selhání ledvin.
— Anamnéza mrtvice nebo vážného organického poškození mozku.
— Epilepsie a konvulzivní syndrom jakéhokoli původu.
— Onemocnění kardiovaskulárního systému, včetně ischemické choroby srdeční.
— Konzumace alkoholických nápojů nebo léků obsahujících etanol během předchozích 24 hodin.
— Těhotenství a reprodukční věk (pokud se nepoužívá antikoncepce).
— Děti do 18 let (kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti).
— Současné užívání isoniazidu, metronidazolu, ornidazolu, secnidazolu, tinidazolu, fenytoinu (viz bod „Interakce s jinými léky“).
S opatrností
— Selhání ledvin (riziko rozvoje závažnější reakce disulfiram-ethanol).
— Hypotyreóza (riziko rozvoje závažnější reakce disulfiram-ethanol).
– Niklová dermatitida (zvýšené riziko rozvoje hepatitidy).
– Peptický vřed žaludku a dvanáctníku (viz bod „Nežádoucí účinky“),
— Zánět zrakového nervu (viz bod „Nežádoucí účinky“).
— U pacientů užívajících kokain (riziko prodloužení QT intervalu, viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).
— Pacienti starší 60 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Těhotenství
Lék Teturam je kontraindikován pro použití u těhotných žen (kvůli nedostatku klinických údajů).
období kojení
Bezpečnost užívání přípravku Teturam během kojení nebyla stanovena. Proto je lék kontraindikován pro ženy během kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Léčba je předepsána po důkladném vyšetření pacienta a varování před následky a komplikacemi. Pacient by neměl po dobu 5-7 dnů před zahájením léčby požívat alkohol (etanol) a krevní test na etanol by měl být negativní.
Lék se užívá perorálně ne více než 500 mg jednou denně ráno během jídla podle individuálního režimu: dávka se postupně snižuje na 1 mg nebo 250 mg denně. Dávku lze zvýšit nebo snížit v závislosti na reakci pacienta.
Disulfiram-ethanolový test
Po 7-10 dnech se provede disulfiram-ethanolový test (po užití 500 mg léku pacient užije 20-30 ml 40% etanolu při slabé reakci disulfiram-ethanolu (náplavy krve do pokožky obličeje, hyperémie kůže, nevolnost, zvracení, slabost, tachykardie, možná dávka 10 ml etanolu, snížení TK max 20 ml) 120 ml etanolu; ve smyslu 40% ethanolu). Test se opakuje po 1–2 dnech v nemocnici a po 3–5 dnech ambulantně, s úpravou dávek etanolu a/nebo léků podle potřeby. Následně lze lék užívat v udržovací dávce 150–250 mg denně po dobu 1–3 let.
Nedoporučuje se provádět disulfiram-ethanolový test u pacientů starších 50 let.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Nežádoucí účinky spojené s disulfiramem
Gastrointestinální poruchy
Často: dysgeuzie (porucha chuti).
Zřídka: abnormální zápach stolice.
Poruchy jater a žlučových cest
Frekvence neznámá: selhání jater, fulminantní hepatitida, hepatitida (převážně cytolytická).
Poruchy nervového systému
Velmi často: bolesti hlavy.
Často: ospalost.
Zřídka: polyneuropatie.
Frekvence neznámá: optická neuritida, záchvaty, amnézie, encefalopatie.
Duševní poruchy
Frekvence neznámá: neuropsychiatrické poruchy, zmatenost.
Cévní poruchy
Frekvence neznámá: arteriální hypertenze.
Poruchy kůže a podkoží
Frekvence neznámá: alergická dermatitida.
Celkové poruchy
Velmi často: astenie
Nežádoucí reakce spojené s kombinací disulfiram-ethanol
Poruchy nervového systému
Frekvence neznámá: křeče, mozkový edém, subdurální krvácení.
Poruchy srdce
Frekvence neznámá: tachykardie, arytmie, angina pectoris, infarkt myokardu (někdy smrtelný).
Cévní poruchy
Frekvence neznámá: “výplachy” krve do pokožky obličeje, snížení krevního tlaku, kardiovaskulární kolaps.
Poruchy dýchání, hrudníku a mediastina
Frekvence neznámá: respirační deprese.
Gastrointestinální poruchy
Frekvence neznámá: nevolnost, zvracení.
Poruchy kůže a podkoží
Frekvence neznámá: erytém (hyperémie kůže).
Celkové poruchy
Frekvence neznámá: onemocnění
Při dlouhodobém užívání disulfiramu
— Psychózy podobné psychózám souvisejícím s alkoholem, hepatitida, gastritida.
— U pacientů s kardiovaskulárními chorobami je možná trombóza mozkových cév, takže pokud se vyskytnou stížnosti na parestézie na končetinách a obličeji, lék by měl být okamžitě vysazen.
— Při užívání ethanolu v dávkách vyšších než 50-80 ml (ve vyjádření 40% etanolu) během užívání léku dochází k těžké dysfunkci kardiovaskulárního a dýchacího systému, otokům a křečím. V tomto případě se naléhavě provádí detoxikace a symptomatická terapie.
Interakce
Disulfiram může zvýšit koncentraci některých léků, které podléhají mikrozomální oxidaci v játrech pomocí izoenzymu CYP2E1 (viz bod „Farmakokinetika“).
Disulfiram-ethanolové reakce: zrudnutí obličeje, zarudnutí kůže, nevolnost, zvracení, pokles krevního tlaku, tachykardie, slabost nebo závažnější reakce (viz bod „Nežádoucí účinky“). Měli byste se vyhnout pití alkoholických nápojů a užívání léků obsahujících etanol.
Diazepam může oslabit reakci disulfiram-ethanol a mírně ji oslabí i kyselina askorbová a antihistaminika.
S isoniazidem
Disulfiram zvyšuje riziko poruch chování a koordinace.
S deriváty nitroimidazolu (metronidazol, ornidazol, secnidazol, tinidazol) Akutní delirium, zmatenost.
S fenytoinem
Významné a rychlé zvýšení plazmatických koncentrací fenytoinu, což vede ke zvýšenému riziku rozvoje toxických účinků (protože disulfiram inhibuje metabolismus fenytoinu). Pokud se použití této kombinace nelze vyhnout, je třeba během a po léčbě disulfiramem sledovat stav pacienta a plazmatické koncentrace fenytoinu.
S hepatotoxickými léky
Je třeba se vyhnout současnému podávání disulfiramu a hepatotoxických léků z důvodu možného poškození jater.
Kombinace vyžadující opatrnost
S warfarinem a dalšími nepřímými antikoagulancii
Zvýšený antikoagulační účinek a zvýšené riziko krvácení (snížený metabolismus warfarinu v játrech). Na začátku léčby disulfiramem a po dobu 8 dnů po jejím ukončení se doporučuje častější sledování mezinárodního normalizovaného poměru (INR) a úprava dávky antikoagulancia.
S theofylinem
Disulfiram snižuje metabolismus theofylinu. Proto by měla být dávka theofylinu upravena (snížení dávky) v závislosti na klinických příznacích a plazmatických koncentracích theofylinu.
S benzodiazepiny
Disulfiram může zvýšit sedativní účinek benzodiazepinů inhibicí jejich mikrozomální oxidace (zejména chlordiazepoxid a diazepam). Dávkování benzodiazepinů by mělo být upraveno podle klinických projevů.
S tricyklickými antidepresivy (amitriptylinem)
Zvýšená disulfiram-ethanolová reakce (reakce etanolové intolerance) v případě příjmu etanolu během léčby disulfiramem se současným příjmem tricyklických antidepresiv.
S rifampicinem
Disulfiram zpomaluje oxidaci a vylučování rifampicinu ledvinami.
S pimozidem
Při současném užívání s pimozidem může ve velmi vzácných případech dojít ke zvýšení organického mozkového syndromu.
Disulfiram inhibuje metabolismus kokainu, což může vést k významnému zvýšení koncentrací kokainu a zvýšenému riziku prodloužení QT intervalu.
Nadměrná dávka
Předávkování samotným disulfiramem může vyvolat rozvoj poruch nervového systému: poruchy vědomí (včetně zmatenosti, kómatu, encefalopatie), extrapyramidové příznaky, křeče, kolaps.
Předávkování při užívání kombinace disulfiram-ethanol (hlavně při sebevražedných pokusech) způsobuje depresi vědomí až kóma, kardiovaskulární kolaps, neurologické komplikace.
Léčba: symptomatická, zaměřená na obnovu a udržení funkčního stavu kardiovaskulárního a dýchacího systému.
Zvláštní instrukce
Lék by měl být používán pouze pod dohledem lékaře.
Před zahájením užívání léku by mělo být provedeno lékařské vyšetření pacienta. Lék by neměl být užíván bez informování pacienta o nadcházející léčbě.
Jaterní dysfunkce
Bylo hlášeno těžké toxické poškození jater (včetně fulminantní hepatitidy a jaterní nekrózy), které může vést k selhání jater, jaternímu kómatu, smrti nebo vyžadovat transplantaci jater. Před zahájením léčby disulfiramem je třeba provést jaterní testy, včetně stanovení aktivity „jaterních“ transamináz (viz bod „Kontraindikace“). Tyto testy by se měly pravidelně opakovat při užívání disulfiramu, zejména během prvních tří měsíců léčby (měsíčně).
Trojnásobné překročení horní hranice normální aktivity „jaterních“ transamináz vyžaduje okamžité ukončení léčby na dlouhou dobu. V tomto případě by měl být pacient pečlivě sledován, dokud se funkční jaterní testy nevrátí k normálu.
Pacienti by měli být poučeni, aby okamžitě hlásili svému lékaři jakékoli příznaky, jako je astenie, anorexie (ztráta chuti k jídlu), nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu nebo žloutenka (která může zahrnovat zežloutnutí kůže a sliznic (např. úst, skléry), svědění kůže, ztmavnutí moči nebo změna barvy stolice). Pokud se objeví, je třeba pacienta neprodleně vyšetřit včetně klinického vyšetření a laboratorního vyšetření (posouzení funkčního stavu jater).
Disulfiram-ethanolové reakce
Pacienti by měli být upozorněni na riziko rozvoje reakcí disulfiram-ethanol. Reakce disulfiram-ethanol se vyvinou u pacientů léčených disulfiramem při pití alkoholických nápojů, a to i v malých množstvích. Pacienti a rodinní příslušníci by měli být upozorněni, že některé potraviny (včetně těch označených jako „nealkoholické“), některé léky (např. antitusika ve formě roztoků a sirupů k perorálnímu podání) a některé toaletní potřeby (např. vody po holení, parfémy) mohou obsahovat malá množství etanolu, což může vyvolat rozvoj reakcí disulfiram-ethanol.
Nepříjemné příznaky (návaly krve na kůži obličeje, zarudnutí kůže, nevolnost, zvracení, pocit nevolnosti, tachykardie, pokles krevního tlaku) se rozvinou 10 minut po požití nápoje obsahujícího etanol a trvají 30 minut až několik hodin. Smrt může nastat při současném použití disulfiramu a ethanolu (alkoholu).
Reakce na etanol se mohou objevit do 14 dnů po ukončení léčby disulfiramem.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Droga ovlivňuje schopnost řídit vozidla, pracovat s mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci, protože Užívání disulfiramu způsobuje u některých pacientů ospalost.
Forma vydání
Tablety 150 mg a 250 mg.
10 tablet v blistrovém balení.
3 nebo 5 blistry spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Vydáno na předpis.
Podmínky skladování
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Производитель
Výrobce/Adresa místa výroby/Organizace, která přijímá stížnosti spotřebitelů
JSC “Tatkhimfarmpreparaty”, Rusko
420091, Republika Tatarstán, Kazaň, st. Bělomorská, 260
tel.: (843) 571-85-58; fax: (843) 571-85-38
Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 02.12.2024
Analogy (synonyma) léku Teturam