Tablety jsou bílé, mohou mít mírné mramorování a mírný sulfidový zápach, čtvercové, bikonvexní, se zkosenými hranami, se zářezem ve tvaru kříže na jedné straně, s vyrytým „SQUIBB“ a „452“ na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| captopril | 25 mg |
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, kyselina stearová.
15 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Popis aktivních komponent produkt KAPOTENSKÝ . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 13.03.2006
Farmakologický účinek
Antihypertenziva, ACE inhibitor. Mechanismus antihypertenzního účinku je spojen s kompetitivní inhibicí aktivity ACE, která vede ke snížení rychlosti přeměny angiotenzinu I na angiotenzin II (který má výrazný vazokonstrikční účinek a stimuluje sekreci aldosteronu v kůře nadledvin). Kromě toho se zdá, že kaptopril ovlivňuje kinin-kalikreinový systém a inhibuje rozklad bradykininu. Hypotenzní účinek nezávisí na aktivitě plazmatického reninu, pokles krevního tlaku je pozorován při normální a dokonce snížené koncentraci hormonu, což je způsobeno účinkem na tkáňový RAAS. Zvyšuje koronární a renální průtok krve.
Svým vazodilatačním účinkem snižuje OPSS (afterload), tlak v zaklínění plicních kapilár (preload) a plicní cévní odpor; zvyšuje srdeční výdej a toleranci zátěže. Při dlouhodobém užívání snižuje závažnost hypertrofie myokardu levé komory, zabraňuje progresi srdečního selhání a zpomaluje rozvoj dilatace levé komory. Pomáhá snižovat hladinu sodíku u pacientů s chronickým srdečním selháním. Rozšiřuje tepny ve větší míře než žíly. Zlepšuje prokrvení ischemického myokardu. Snižuje agregaci krevních destiček.
Snižuje tonus eferentních arteriol glomerulů ledvin, zlepšuje intraglomerulární hemodynamiku a zabraňuje rozvoji diabetické nefropatie.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se alespoň 75 % rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy snižuje absorpci o 30–40 %. C max v krevní plazmě je dosaženo po 30-90 minutách. Vazba na proteiny, zejména albumin, je 25-30%. Vylučuje se do mateřského mléka. Metabolizuje se v játrech za vzniku disulfidového dimeru kaptoprilu a kaptopril cysteindisulfidu. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní.
T 1/2 je méně než 3 hodiny a zvyšuje se u selhání ledvin (3.5-32 hodin). Více než 95 % se vylučuje ledvinami, 40–50 % nezměněno, zbytek ve formě metabolitů.
Při chronickém selhání ledvin se hromadí.
Indikace pro použití
Arteriální hypertenze (včetně renovaskulární), chronické srdeční selhání (jako součást kombinované léčby), dysfunkce levé komory po infarktu myokardu u pacientů v klinicky stabilizovaném stavu. Diabetická nefropatie u diabetes mellitus 1. typu (s albuminurií více než 30 mg/den).
Dávkovací režim
Při perorálním podání je počáteční dávka 6.25-12.5 mg 2-3krát denně. Při nedostatečném účinku se dávka postupně zvyšuje na 25-50 mg 3x denně. V případě renální dysfunkce by měla být denní dávka snížena.
Maximální denní dávka je 150 mg.
Nežádoucí účinky
- závratě, bolest hlavy, pocit únavy, astenie, parestézie.
- ortostatická hypotenze;
- zřídka – tachykardie.
- nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zhoršené chuťové vjemy;
- vzácně – bolest břicha, průjem nebo zácpa, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie;
- známky hepatocelulárního poškození (hepatitida);
- v některých případech – cholestáza;
- v ojedinělých případech – pankreatitida.
- zřídka – neutropenie, anémie, trombocytopenie;
- velmi vzácně u pacientů s autoimunitním onemocněním – agranulocytózou.
- hyperkalémie, acidóza.
- proteinurie, porucha funkce ledvin (zvýšená koncentrace močoviny a kreatininu v krvi).
- suchý kašel.
- kožní vyrážka;
- zřídka – Quinckeho edém, bronchospasmus, sérová nemoc, lymfadenopatie;
- v některých případech výskyt antinukleárních protilátek v krvi.
Kontraindikace pro použití
Těhotenství, kojení, věk do 18 let, přecitlivělost na kaptopril a jiné ACE inhibitory.
Použití v těhotenství a laktaci
Je třeba mít na paměti, že užívání kaptoprilu ve druhém a třetím trimestru těhotenství může způsobit vývojové poruchy a smrt plodu. Pokud je zjištěno těhotenství, kaptopril by měl být okamžitě vysazen.
Kaptopril se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Měl by být používán s opatrností při selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Měl by být používán s opatrností v případech po transplantaci ledvin a selhání ledvin.
V případě renální dysfunkce by měla být denní dávka snížena.
U pacientů s renální insuficiencí je třeba se vyhnout současnému užívání kalium šetřících diuretik a doplňků draslíku.
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů.
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí do 18 let. Použití kaptoprilu u dětí je možné pouze v případě, že jiné léky jsou neúčinné.
Zvláštní instrukce
Měl by být používán s opatrností v případech anamnézy angioedému během léčby ACE inhibitory, hereditárního nebo idiopatického angioedému, aortální stenózy, cerebrovaskulárních a kardiovaskulárních onemocnění (včetně cerebrálního oběhového selhání, ischemické choroby srdeční, koronární insuficience), závažných autoimunitních onemocnění pojivové tkáně (včetně SLE, sklerodermie), se supresí krvetvorby kostní dřeně, s diabetes mellitus, hyperkalémií, bilaterální stenózou renální arterie, stenózou arterie jedné ledviny, stavem po transplantaci ledviny, renální a/nebo jaterní insuficiencí, na pozadí diet s omezením sodíku, stavy doprovázené poklesem BCC (včetně průjmu, zvracení), u starších pacientů.
U pacientů s chronickým srdečním selháním se kaptopril používá pod přísným lékařským dohledem.
Arteriální hypotenze, ke které dochází během chirurgického zákroku při užívání kaptoprilu, je eliminována doplněním objemu tekutiny.
Je třeba se vyhnout současnému užívání kalium šetřících diuretik a doplňků draslíku, zvláště u pacientů s renální insuficiencí a diabetes mellitus.
Při užívání kaptoprilu se může objevit falešně pozitivní reakce na aceton v testech moči.
Použití kaptoprilu u dětí je možné pouze v případě, že jiné léky jsou neúčinné.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Při řízení vozidel nebo provádění jiných prací vyžadujících zvýšenou pozornost je třeba opatrnosti, protože mohou se objevit závratě, zvláště po úvodní dávce kaptoprilu.
Lékové interakce
Při současném použití s imunosupresivy a cytostatiky se zvyšuje riziko vzniku leukopenie.
Při současném užívání s draslík šetřícími diuretiky (včetně spironolaktonu, triamterenu, amiloridu), přípravky obsahujícími draslík, náhražkami soli a doplňky stravy obsahujícími draslík se může vyvinout hyperkalémie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují hladinu aldosteronu, což vede k zadržování draslíku v těle na pozadí omezeného vylučování draslíku nebo jeho dodatečného příjmu do organismu.
Při současném užívání ACE inhibitorů a NSAID se zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce; Hyperkalémie je pozorována zřídka.
Při současném použití s kličkovými diuretiky nebo thiazidovými diuretiky je možná těžká arteriální hypotenze, zejména po užití první dávky diuretika, zřejmě v důsledku hypovolémie, která vede k přechodnému zvýšení antihypertenzního účinku kaptoprilu. Existuje riziko rozvoje hypokalémie. Zvýšené riziko rozvoje renální dysfunkce.
Při současném použití s anestetiky je možná těžká arteriální hypotenze.
Při současném použití s azathioprinem se může vyvinout anémie, která je způsobena supresí aktivity erytropoetinu pod vlivem ACE inhibitorů a azathioprinu. Byly popsány případy rozvoje leukopenie, které mohou být spojeny s aditivní supresí funkce kostní dřeně.
Při současném použití s alopurinolem se zvyšuje riziko vzniku hematologických poruch; Byly popsány případy závažných hypersenzitivních reakcí, včetně Stevens-Johnsonova syndromu.
Při současném použití hydroxidu hlinitého, hydroxidu hořečnatého, uhličitanu hořečnatého se biologická dostupnost kaptoprilu snižuje.
Kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách může snížit antihypertenzní účinek kaptoprilu. Nebylo definitivně stanoveno, zda kyselina acetylsalicylová snižuje terapeutickou účinnost ACE inhibitorů u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a srdečním selháním. Povaha této interakce závisí na průběhu onemocnění. Kyselina acetylsalicylová může inhibicí COX a syntézy prostaglandinů způsobit vazokonstrikci, která vede ke snížení srdečního výdeje a zhoršení stavu pacientů se srdečním selháním užívajících ACE inhibitory.
Existují zprávy o zvýšených plazmatických koncentracích digoxinu při současném užívání kaptoprilu a digoxinu. Riziko lékových interakcí je zvýšené u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Při současném použití s indometacinem a ibuprofenem je antihypertenzní účinek kaptoprilu snížen, zřejmě v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů (o které se předpokládá, že hraje roli ve vývoji hypotenzního účinku ACE inhibitorů) pod vlivem NSAID.
Při současném použití s inzulíny, hypoglykemickými látkami a deriváty sulfonylmočoviny se může vyvinout hypoglykémie v důsledku zvýšené glukózové tolerance.
Při současném užívání ACE inhibitorů a interleukinu-3 existuje riziko rozvoje arteriální hypotenze.
Při současném užívání s interferonem alfa-2a nebo interferonem beta byly hlášeny případy těžké granulocytopenie.
Při přechodu z klonidinu na kaptopril se jeho antihypertenzní účinek postupně rozvíjí. V případě náhlého vysazení klonidinu u pacientů užívajících kaptopril je možné prudké zvýšení krevního tlaku.
Při současném použití uhličitanu lithného se koncentrace lithia v krevním séru zvyšuje, doprovázená příznaky intoxikace.
Při současném použití s minoxidilem a nitroprusidem sodným se zvyšuje antihypertenzní účinek.
Při současném užívání s orlistatem může dojít ke snížení účinnosti kaptoprilu, což může vést ke zvýšení krevního tlaku, hypertenzní krizi a byl popsán případ mozkového krvácení.
Při současném užívání ACE inhibitorů s pergolidem může být zesílen antihypertenzní účinek.
Při současném použití s probenecidem je renální clearance kaptoprilu snížena.
Při současném užívání s prokainamidem se může zvýšit riziko vzniku leukopenie.
Při současném užívání s trimethoprimem existuje riziko rozvoje hyperkalémie, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Při současném užívání s chlorpromazinem existuje riziko rozvoje ortostatické hypotenze.
Při současném použití s cyklosporinem se objevují zprávy o rozvoji akutního selhání ledvin a oligurie.
Předpokládá se, že účinnost antihypertenziv se může snížit, pokud se užívají současně s erytropoetiny.