1 kapsle obsahuje 100 mg účinné látky itrakonazol.
Pomocné látky: hypromelóza, pšeničný škrob, poloxamer (lutrol), sacharóza.
Forma vydání
Lék Rumikoz je dostupný ve formě kapslí po 6 nebo 15 kusech. v balíčku.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika a farmakokinetika
Rumikoz je derivát triazol. Jedná se o syntetické antimykotikum se širokým spektrem účinku. Hlavním mechanismem účinku účinné látky léčiva je inhibice syntézy ergosterol, který je jednou z důležitých součástí buněčné membrány hub.
Itrakonazol je účinný proti:
- dermatofyty: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.;
- kvasinky a kvasinkám podobné houby: Pityrosporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Candida spp., Geotrichum;
- Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, stejně jako další plísně a kvasinkové houby.
Při perorálním podání (vnitřně) se itrakonazol dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximálních plazmatických hladin během 3-4 hodin po podání.
Pro dosažení maximální biologické dostupnosti itrakonazolu se doporučuje užívat tobolky Rumikoz ihned po jídle. Po 7-14 dnech léčby jsou pozorovány rovnovážné koncentrace léčiva v plazmě.
Vazba na plazmatické proteiny je poměrně vysoká. Itrakonazol má dobrou penetrační schopnost do tělesných tkání a jeho biologických tekutin, přičemž v některých orgánech (plíce, žaludek, ledviny, játra, kosterní svaly) jeho koncentrace převyšují plazmatické koncentrace 2-3krát.
Účinná látka se ukládá v keratinových tkáních (4krát překračuje podobné ukazatele v plazmě) a rychlost jejího odstranění z kůže závisí na rychlosti regenerace pokožka. Po dobu 14–28 dnů po vysazení léku jsou terapeutické koncentrace itrakonazolu udržovány v kůži a ve vaginální sliznici jsou detekovány dalších 48 hodin po ukončení třídenní terapie při denní dávce 200 mg a po dobu 72 hodin při denní dávce 400 mg.
V keratinu nehtových plotének se itrakonazol stanovuje 7 dní po zahájení terapie a 6 měsíců po ukončení tříměsíční léčby. Itrakonazol se také nachází v sekretech potu a mazových žláz.
Itrakonazol je metabolizován v játrech, přičemž se uvolňují aktivní metabolity, z nichž některé jsou stejně účinné jako nezměněné léčivo.
Z plazmy je eliminován ve dvou fázích. T1/2 – 24-36 hodin.
3-18 % se vyloučí střevy a asi 0,03 % ledvinami (v nezměněném stavu), dále 35 % ve formě metabolitů (během 7 dnů).
Biologická dostupnost je snížena v případech imunitních poruch a selhání ledvin. Na jaterní cirhóza spolu se snížením biologické dostupnosti se poločas prodlužuje.
Indikace pro použití
Kontraindikace
Hypersenzitivita na itrakonazol nebo na jiné složky léčiva.
Kombinované užívání přípravku Rumikoz a následujících skupin léků:
- patologie jater;
- věk dětí;
- selhání srdce těžký průběh.
Nežádoucí účinky
- zánět jater;
- zvýšená aktivita jaterních transamináz (reverzibilní);
- těžké toxické poškození jater (byly zaznamenány případy akutního selhání jater s fatálním koncem).
Návod k použití Rumikoz (metoda a dávkování)
Lék Rumikoz se užívá perorálně (uvnitř). Pokyny pro Rumikoz doporučují polykat tobolky celé, bez žvýkání nebo drcení, ihned po jídle.
Délku léčby přípravkem Rumikoz a jeho dávkování určuje pouze ošetřující lékař individuálně pro každého pacienta.
Během léčby vulvovaginální kandidóza Existují dva léčebné režimy, podle jednoho z nich léčba trvá 1 den s předepsáním 200 mg Rumikozu dvakrát denně; Podle jiného schématu se léčba provádí po dobu 3 dnů s denní dávkou 200 mg.
Během terapie orální kandidóza Doporučená denní dávka je 100 mg po dobu 15 dnů.
Pro pacienty s dermatomykózou hladké kůže, U houbové keratitidy a pityriasis versicolor je předepsána denní dávka 200 mg. Délka léčby dermatomykóza и pityriasis versicolor — 7 dní a 21 dní — v houbová keratitida. Pro dermatomykózu hladké kůže existuje alternativní léčebný režim s předepisováním 100 mg léku po dobu 15 dnů.
Plísňové infekce vysoce keratinizovaných oblastí vyžadují užívání 200 mg přípravku Rumikoz dvakrát denně po dobu 7 dnů nebo 100 mg každý den po dobu jednoho měsíce.
Je důležité si uvědomit, že v případě onemocnění: neutropenie, SPID, a také po transplantace orgánůmůže být nutná úprava dávky.
na onychomykóza Je indikována 1 týdenní terapie s denní dávkou 200 mg. Poté, po 3týdenní přestávce, se kurz opakuje. Na onychomykóza nehtů Probíhají 2 kurzy a 3 kurzy onychomykóza prstů na nohou. V případě vážného poškození nehtových plotének na prstech u nohou lze přípravek Rumikoz užívat nepřetržitě ve stejné dávce po dobu 3 měsíců.
Systémové mykózy jsou léčitelné v denních dávkách od 100 mg do 400 mg v závislosti na závažnosti onemocnění a povaze patogenu. Délka léčby může trvat od 3 týdnů do 8 měsíců.
Níže jsou uvedeny obvyklé léčebné režimy. systémové mykózy s drogou Rumikoz.
na kandidóza 100-200 mg denně je předepsáno po dobu 1 až 7 měsíců (pro diseminované nebo invazivní onemocnění – 400 mg denně).
na aspergilóza Denní dávka je 200 mg po dobu 2 až 5 měsíců (u diseminovaných nebo invazivních onemocnění – 400 mg denně).
na kryptokokóza (výjimkou je meningitida) užívejte 200 mg denně po dobu 2 až 12 měsíců.
na kryptokoková meningitida Denní dávka 400 mg je indikována po dobu 2 až 12 měsíců.
na histoplazmóza Předepsáno na 200 mg 1-2krát denně po dobu 8 měsíců.
na sporotrichóza Léčba trvá 3 měsíce při denní dávce 100 mg.
na chromomykóza Doporučuje se užívat 100-200 mg itrakonazolu denně po dobu 6 měsíců.
na blastomykóza Denní dávka přípravku Rumikoz se pohybuje od 100 mg do 400 mg v závislosti na závažnosti stavu. Průběh terapie je 6 měsíců.
na parakokcidioidomykóza Průběh léčby pokračuje po dobu 6 měsíců s denní dávkou 100 mg.
Nadměrná dávka
Neexistují žádné údaje o předávkování přípravkem Rumikoz.
Interakce
Léky, které snižují pH žaludku, snižují absorpci itrakonazolu.
K rozkladu itrakonazolu dochází především působením enzymu CYP3A4. Induktory enzymu CYP3A4: rifabutin, Rifampicin, fenytoin, isoniazid, Karbamazepin když se užívají v kombinaci s přípravkem Rumikoz, výrazně snižují jeho biologickou dostupnost, což negativně ovlivňuje jeho účinnost.
Indinavir, ritonavir, Erythromycin, Klarithromycin, které jsou silnými inhibitory enzymu CYP3A4, naopak zvyšují biologickou dostupnost přípravku Rumikoz.
Itrakonazol může inhibovat metabolismus léků, které jsou štěpeny enzymem CYP4AXNUMX, což může vést k prodloužení nebo zesílení jejich účinku a také k nežádoucím účinkům.
Po ukončení léčby přípravkem Rumikoz se koncentrace jeho účinné složky v plazmě v závislosti na délce léčby a dávce postupně snižuje. To je třeba vzít v úvahu při předepisování jiných léků, jejichž účinnost může být snížena v důsledku inhibice jejich účinku itrakonazolem.
Kombinované použití přípravku Rumikoz a blokátorů kalciových kanálů se nedoporučuje kvůli společnému způsobu metabolismu a také možnému inotropnímu účinku na klouby.
Při užívání v kombinaci s přípravkem Rumikoz je třeba sledovat účinek, plazmatickou koncentraci, nežádoucí účinky a v případě potřeby upravit dávku následujících léků:
Interakce Rumikoze s fluvastatin и zidovudin nenalezeno.
Itrakonazol neovlivňuje metabolismus norethisteron и ethinylestradiol.
Studie in vitro neprokázaly žádnou interakci mezi přípravkem Rumikoz a Propranolol, imipramin, diazepam, Indomethacin, Cimetidin, Sulfametazin и tolbutamid při vazbě na plazmatické proteiny.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Datum vypršení platnosti
Zvláštní instrukce
V průběhu užívání přípravku Rumikoz musí ženy ve fertilním věku přijímat spolehlivá opatření antikoncepce.
Je třeba vzít v úvahu, že itrakonazol může mít negativně inotropní účinek.
Vyskytly se případy vývoje Srdeční selhání, při léčbě přípravkem Rumikoz je v tomto ohledu lepší nepředepisovat tento lék na toto onemocnění, a to i v anamnéze.
na selhání ledvin Biologická dostupnost přípravku Rumikoz je snížena, což může být indikátorem úpravy dávky.
Při užívání antacidových léků se doporučuje je použít nejdříve 2 hodiny po Rumikozu.
Nemocný achlorhydrie a těm, kteří užívají inhibitory protonové pumpy nebo blokátory H2-histaminu, se doporučuje užívat přípravek Rumikoz s kyselými nápoji.
Během léčby je třeba pravidelně sledovat jaterní funkce.
Pokud se u Vás objeví, měli byste přestat užívat přípravek Rumikoz neuropatie.