v blistru po 10 nebo 15 ks; krabička obsahuje 2 a 4 blistry (150 mg tablety); v blistru po 10 nebo 15 ks; v krabičce 1 nebo 2 blistry (tablety 300 mg).
| Tablety pro výrobu šumivého nápoje | Tabulka 1. |
| ranitidin (jako ranitidin hydrochlorid) | 150 mg |
| 300 mg | |
| Pomocné látky: bezvodý citrát monosodný; hydrogenuhličitan sodný; aspartam; povidon K30; benzoát sodný; pomerančová a grapefruitová příchuť |
v tubách po 10 nebo 15 ks; v krabičce 1 nebo 2 tuby (šumivé tablety 300 mg).
Jedna 150mg tableta obsahuje 14,3 mEq (328 mg) sodíku.
Jedna 300mg tableta obsahuje 20,8 mEq (479 mg) sodíku.
Popis dávkové formy
Injekční roztok: průhledná, bezbarvá nebo světle žlutá kapalina.
Tablety 150 mg: Bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s vyraženým „GX EC2“ na jedné straně.
Tablety 300 mg: Bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety s vyraženým „GX EC3“ na jedné straně.
Šumivé tablety: kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami, světle žluté až téměř bílé barvy.
Farmakologický účinek
Blokuje histamin H2– receptory parietálních buněk žaludeční sliznice.
Blokuje histamin H2– receptory parietálních buněk žaludeční sliznice.
Farmakodynamika
Snižuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové způsobenou drážděním baroreceptorů, potravinovou zátěží, působením hormonů a biogenních stimulantů (gastrin, histamin, pentagastrin). Snižuje objem žaludeční šťávy a obsah kyseliny chlorovodíkové v ní, zvyšuje pH obsahu žaludku, což vede ke snížení aktivity pepsinu. Doba působení po jedné dávce je 12 hodin.
Farmakokinetika
Po intramuskulárním podání se rychle vstřebává, Cmax (300–500 ng/ml) je dosaženo do 15 minut po podání. Při perorálním podání je biologická dostupnost přibližně 50 %, Cmax v plazmě je dosaženo 2–3 hodiny po podání. Vazba na plazmatické proteiny nepřesahuje 15 %. Částečně metabolizován v játrech. Při intravenózním podání T1/2 je 2-3 hodiny Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě tubulární sekrecí, malé množství – stolicí. Po intravenózní injekci 3H-ranitidinu se 93 % vyloučí močí a 5 % stolicí; Během prvních 24 hodin se 70 % dávky vyloučí močí v nezměněné podobě. Metabolismus ranitidinu se po parenterálním a perorálním podání neliší a probíhá za tvorby malých množství N-oxidu (6 %), S-oxidu (2 %), desmethylranitidinu (2 %) a analogu kyseliny furoové (1– 2 %). Má efekt prvního průchodu játry. Špatně prochází hematoencefalickou bariérou, prochází placentou a proniká do mateřského mléka (koncentrace v mateřském mléce žen během laktace je vyšší než v plazmě).
Indikace
Léčba a prevence exacerbací žaludečních vředů a duodenálních vředů;
žaludeční a duodenální vředy spojené s užíváním NSAID;
refluxní ezofagitida, erozivní ezofagitida;
Zollinger-Ellisonův syndrom;
léčba a prevence pooperačních „stresových“ žaludečních vředů;
prevence opakovaného krvácení z horní části gastrointestinálního traktu;
prevence aspirace žaludeční šťávy při operacích v anestezii (Mendelsonův syndrom).
Kontraindikace
Přecitlivělost na ranitidin nebo kteroukoli jinou složku léčiva; těhotenství, kojení; dětství (do 12 let).
S opatrností: renální a/nebo jaterní insuficience, jaterní cirhóza s anamnézou portosystémové encefalopatie, akutní porfyrie (včetně anamnézy).
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství a kojení by se měl používat pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo dítě (ranitidin prochází placentou a proniká do mateřského mléka).
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
IV, IM, orálně.
Parenterální. Dospělí: pomalá (nad 2 minuty) intravenózní injekce v dávce 50 mg, která se naředí na objem 20 ml a podává se každých 6–8 hodin, nebo přerušovaná intravenózní infuze rychlostí 25 mg/hod po dobu 2 hodin, s opakovaným podáváním každých 6–8 hodin nebo intramuskulární injekcí v dávce 50 mg každých 6–8 hodin.
Prevence krvácení ze stresových vředů v horní části gastrointestinálního traktu u vážně nemocných pacientů a prevence opakovaného krvácení z peptických vředů: Počáteční dávka je 50 mg jako pomalá intravenózní injekce, poté kontinuální intravenózní infuze rychlostí 0,125–0,250 mg/kg/h. Parenterální terapie pokračuje, dokud pacient není schopen jíst. Rizikoví pacienti mohou pokračovat v užívání tablet Zantac® 150 mg dvakrát denně.
Prevence Mendelssohnova syndromu: Doporučená dávka je 50 mg intramuskulárně nebo pomalu intravenózně 45–60 minut před anestezií.
Děti: Nejsou k dispozici žádné údaje o použití injekce Zantac® u dětí.
Použití při selhání ledvin: u pacientů s těžkým selháním ledvin (kreatinin Cl méně než 50 ml/min) je pozorována akumulace a zvýšení plazmatické koncentrace ranitidinu, u nich je doporučena dávka Zantac® 25 mg;
Injekční roztok Zantac® je kompatibilní s následujícími intravenózními infuzními roztoky:
0,9% roztok chloridu sodného;
5% roztok dextrózy;
0,18% roztok chloridu sodného a 4% roztok dextrózy;
4,2% roztok hydrogenuhličitanu sodného;
Hartmannovo řešení.
Nepoužité směsi musí být zničeny do 24 hodin od přípravy.
Vzhledem k tomu, že studie kompatibility byly provedeny pouze v PVC infuzních vacích (ve skle pro hydrogenuhličitan sodný) a PVC systémech, předpokládá se, že adekvátní stability lze dosáhnout také použitím polyethylenových vaků.
Uvnitř. Potahované tablety: užívejte bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny.
Šumivé tablety: před použitím rozpusťte ve vodě (alespoň 75 ml u 150 mg tablety a minimálně 150 ml u 300 mg tablety).
Pacienti s renálním selháním s kreatininem Cl
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku: Pro léčbu exacerbací se předepisuje 150 mg 2krát denně (ráno a večer) nebo 300 mg 1krát denně (v noci). V případě potřeby – 300 mg 2krát denně. Délka léčebného cyklu je 4–8 týdnů. Pro prevenci exacerbací předepište 150 mg jednou denně (v noci).
Vředy spojené s užíváním NSAID: Předepisuje se 150 mg 2krát denně (ráno a večer) nebo 300 mg 1krát denně (v noci) po dobu 8–12 týdnů. Prevence tvorby vředů při užívání NSAID: 150 mg 2krát denně (ráno a večer).
Pooperační vředy: 150 mg 2krát denně (ráno a večer) po dobu 4–8 týdnů.
Gastroezofageální refluxní choroba: 150 mg 2krát denně (ráno a večer) nebo 300 mg 1krát denně (v noci). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 150 mg 4krát denně. Průběh léčby je 8–12 týdnů.
Zollinger-Ellisonův syndrom: Počáteční dávka je 150 mg 3krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit.
Prevence opakovaného krvácení: 150 mg 2krát denně (ráno a večer).
Prevence rozvoje Mendelsonova syndromu: Předepisuje se v dávce 150 mg 2 hodiny před anestezií, nejlépe 150 mg večer před.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Pomocné látky: bezvodý citrát monosodný; hydrogenuhličitan sodný; aspartam; povidon K30; benzoát sodný; pomerančová a grapefruitová příchuť.
Farmakologický účinek
Blokuje histaminové H2 receptory parietálních buněk žaludeční sliznice.
Farmakodynamika
Snižuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové způsobenou drážděním baroreceptorů, potravinovou zátěží, působením hormonů a biogenních stimulantů (gastrin, histamin, pentagastrin). Snižuje objem žaludeční šťávy a obsah kyseliny chlorovodíkové v ní, zvyšuje pH obsahu žaludku, což vede ke snížení aktivity pepsinu. Doba působení po jedné dávce je 12 hodin.
Farmakokinetika
Po intramuskulárním podání se rychle vstřebává, Cmax (300–500 ng/ml) je dosaženo do 15 minut po podání. Při perorálním podání je biologická dostupnost přibližně 50 %, Cmax v plazmě je dosaženo 2–3 hodiny po podání. Vazba na plazmatické proteiny nepřesahuje 15 %. Částečně metabolizován v játrech. Při intravenózním podání je T1/2 2–3 hodiny. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě tubulární sekrecí, malé množství se vylučuje stolicí. Po intravenózní injekci 3H-ranitidinu se 93 % vyloučí močí a 5 % stolicí; Během prvních 24 hodin se 70 % dávky vyloučí močí v nezměněné podobě. Metabolismus ranitidinu se po parenterálním a perorálním podání neliší a probíhá za tvorby malých množství N-oxidu (6 %), S-oxidu (2 %), desmethylranitidinu (2 %) a analogu kyseliny furoové (1– 2 %). Má efekt prvního průchodu játry. Špatně prochází hematoencefalickou bariérou, prochází placentou a proniká do mateřského mléka (koncentrace v mateřském mléce žen během laktace je vyšší než v plazmě).
Indikace pro použití
- Léčba a prevence exacerbací žaludečních vředů a duodenálních vředů;
- žaludeční a duodenální vředy spojené s užíváním NSAID;
- refluxní ezofagitida, erozivní ezofagitida;
- Zollinger-Ellisonův syndrom;
- léčba a prevence pooperačních „stresových“ žaludečních vředů;
- prevence opakovaného krvácení z horní části gastrointestinálního traktu;
- prevence aspirace žaludeční šťávy při operacích v anestezii (Mendelsonův syndrom).
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství a kojení by se měl používat pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo dítě (ranitidin prochází placentou a proniká do mateřského mléka).
Kontraindikace
Přecitlivělost na ranitidin nebo kteroukoli jinou složku léčiva; těhotenství, kojení; dětství (do 12 let).
S opatrností: renální a/nebo jaterní insuficience, jaterní cirhóza s anamnézou portosystémové encefalopatie, akutní porfyrie (včetně anamnézy).
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: nevolnost, sucho v ústech, zácpa, zvracení, průjem, bolest břicha, akutní pankreatitida.
Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, agranulocytóza, pancytopenie, hypo- a aplazie kostní dřeně, imunitní hemolytická anémie.
Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku.
Z nervového systému: zřídka – tinitus, podrážděnost, mimovolní pohyby.
Ze smyslových orgánů: rozmazané vidění, paréza akomodace.
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie.
Lékové interakce
Při použití v doporučených dávkách ranitidin nepotlačuje cytochrom P450 oxygenázový systém jater a nezvyšuje aktivitu léků, které jsou tímto systémem inaktivovány, včetně diazepam, lidokain, fenytoin, propranolol, theofylin a warfarin.
Kouření snižuje účinnost ranitidinu.
Ranitidin zvyšuje AUC a sérovou koncentraci metoprololu (o 80 a 50 %), zatímco T1/2 metoprolol se zvyšuje ze 4,4 na 6,5 hodiny.
V důsledku zvýšení pH žaludečního obsahu se může při současném podávání snížit absorpce itrakonazolu a ketokonazolu.
Inhibuje metabolismus fenazonu, aminofenazonu, diazepamu, hexobarbitalu, propranololu, lidokainu, fenytoinu, theofylinu, aminofylinu, nepřímých antikoagulancií, glipizidu, buforminu, metronidazolu, antagonistů vápníku v játrech.
Léky, které potlačují kostní dřeň, zvyšují riziko neutropenie.
Při současném použití s antacidy a sukralfátem ve vysokých dávkách může dojít ke zhoršení absorpce ranitidinu, takže interval mezi užíváním těchto léků by měl být alespoň 2 hodiny.
Doporučení k použití
U dospělých s exacerbací duodenálního vředu a benigního žaludečního vředu je dávka 150 mg 2krát denně nebo 300 mg na noc. Ve většině případů se duodenální vředy a nezhoubné žaludeční vředy zahojí do 4 týdnů. U pacientů s vředy, které se během tohoto období nezhojily, obvykle dochází k hojení při pokračující léčbě během následujících 4 týdnů. Při léčbě duodenálních vředů je užívání léku v dávce 300 mg 2krát denně účinnější než užívání dávek 150 mg 2krát denně nebo 300 mg 1krát v noci. Zvýšení dávky nevede ke zvýšení výskytu nežádoucích účinků.
Pro dlouhodobou prevenci relapsů vředů duodena a žaludku je předepsáno 150 mg jednou denně (v noci). U pacientů, kteří kouří, je vhodnější zvýšit dávku na 1 mg na noc (protože kouření je spojeno s vyšší frekvencí recidivy vředu).
Pro léčbu vředů spojených s užíváním NSAID je předepsáno 150 mg 2krát denně nebo 300 mg v noci po dobu 8-12 týdnů pro prevenci, 150 mg je předepsáno 2krát denně během léčby NSAID.
K léčbě duodenálních vředů spojených s Helicobacter pylori se předepisuje 150 mg 2krát denně (ráno a večer) nebo 300 mg 1krát denně (v noci) v kombinaci s amoxicilinem v dávce 750 mg 3krát denně a metronidazol 500 mg 3krát denně po dobu 2 týdnů. Léčba přípravkem Zantac by měla pokračovat další 2 týdny. Tento režim významně snižuje frekvenci recidiv dvanáctníkových vředů.
U pooperačních vředů je předepsáno 150 mg 2krát denně po dobu 4 týdnů. U pacientů s vředy, které se během tohoto období nezhojily, obvykle dochází k hojení při pokračující léčbě během následujících 4 týdnů.
Pro gastroezofageální refluxní chorobu se pro léčbu akutní refluxní ezofagitidy předepisuje 150 mg 2krát denně nebo 300 mg na noc po dobu 8 týdnů; V případě potřeby lze průběh léčby prodloužit až na 12 týdnů. U středně těžkých až těžkých případů refluxní ezofagitidy může být dávka zvýšena na 150 mg 4krát denně s délkou léčby až 12 týdnů. Pro profylaktickou léčbu refluxní ezofagitidy je doporučená dávka 150 mg 2krát denně.
Ke zmírnění bolesti při gastroezofageálním refluxu se předepisuje 150 mg 2krát denně po dobu 2 týdnů. Pokud je účinek nedostatečný, lze v léčbě pokračovat ve stejné dávce po další 2 týdny.
U Zollinger-Ellisonova syndromu je počáteční dávka 150 mg 3krát denně, v případě potřeby lze dávku zvýšit. Dávky do 6 g/den byly dobře tolerovány.
U chronických epizod dyspepsie je Zantac předepisován v dávce 150 mg 2krát denně po dobu 6 týdnů. Při absenci pozitivního účinku léčby, stejně jako v případě zhoršení stavu během léčby, by mělo být provedeno důkladné vyšetření.
Pro prevenci krvácení ze stresových vředů u vážně nemocných pacientů a také pro prevenci opakovaného krvácení z peptických vředů poté, co je pacient schopen přijímat potravu ústy, může být parenterální podání Zantac nahrazeno perorálním podáním léku. dávka 150 mg dvakrát denně.
Aby se zabránilo rozvoji Mendelsonova syndromu, je Zantac předepsán v dávce 150 mg 2 hodiny před anestezií a také nejlépe 150 mg noc předtím. Parenterální podání přípravku Zantac je možné.
K prevenci Mendelsonova syndromu je porodním ženám předepsáno 150 mg každých 6 hodin během porodu, ale pokud je nutná celková anestezie, měla by být současně s přípravkem Zantac použita antacida rozpustná ve vodě (například citrát sodný).
Pro děti k léčbě peptických vředů je doporučená dávka 2-4 mg/kg 2krát denně; maximální denní dávka je 300 mg.
Nadměrná dávka
Příznaky: křeče, bradykardie, ventrikulární arytmie.
Léčba: symptomatická a podpůrná terapie. V případě záchvatů – intravenózní diazepam, v případě bradykardie nebo komorové arytmie – atropin, lidokain. Hemodialýza je účinná.