Antiinfekční léky pro systémové použití. Antibakteriální léky pro systémové použití. Sulfonamidy a trimethoprim. Sulfonamidy v kombinaci s trimethoprimem a jeho deriváty. Sulfamethoxazol a trimethoprim.
ATX kód J01EE01
Indikace pro použití
Biseptol je určen pro dospělé, dospívající a děti starší 6 let.
Před rozhodnutím o zahájení léčby přípravkem Biseptol byste měli vzít v úvahu oficiální doporučení pro správné používání antibakteriálních látek. Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:
– infekce močových cest
Upozornění: Nekomplikované infekce močových cest by měly být zpočátku léčeny jedním antibakteriálním lékem.
– akutní zánět středního ucha
– exacerbace chronické bronchitidy
– gastrointestinální infekce způsobená bakterií Shigella
– mikrobiologicky potvrzená pneumonie způsobená Pneumocystis jirovecii a prevence infekce tímto mikroorganismem u imunokompromitovaných pacientů (např.
– léčba a prevence toxoplazmózy
– cholera (kromě náhrady tekutin a elektrolytů)
Seznam informací požadovaných před podáním žádosti
Kontraindikace
– přecitlivělost na léčivo, jeho složky, léčiva ze skupiny kotrimoxazolu
– těžké poškození jaterního parenchymu, hyperbilirubinémie (u dětí)
– akutní selhání ledvin, při kterém není možné stanovit koncentraci léčiva v krevní plazmě
– onemocnění krve (aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie)
– současné podávání s dofetilidem
– nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (možnost hemolýzy)
– těhotenství a kojení
– z Pozor lék je předepsán pro nedostatek kyseliny listové v těle, bronchiální astma, onemocnění štítné žlázy
– megaloblastická anémie způsobená nedostatkem folátu
Nezbytná opatření pro použití
Byly hlášeny vzácné případy život ohrožujících komplikací spojených se sulfonamidy, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, Lyellova syndromu, akutní nekrózy jater, aplastické anémie, jiného poškození kostní dřeně a respirační senzibilizace.
Pokud se během léčby přípravkem Biseptol objeví příznaky, které naznačují možnost komplikací, zejména vyrážka, bolest v krku, horečka, bolest kloubů, kašel, dušnost nebo hepatitida, měli byste přestat užívat lék a okamžitě se poradit s lékařem.
Nedoporučuje se používat u tonzilitidy a faryngitidy způsobené beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmenů.
Interakce s jinými léky
Dofetilid může způsobit komorové arytmie s prodloužením QT intervalu, vč zvraty de р masti , které přímo souvisejí s koncentrací dofelitidu v krevní plazmě.
Při současném užívání některých diuretik (zejména thiazidů) se zvyšuje riziko vzniku trombocytopenie, zejména u starších a senilních pacientů.
Biseptol může zvýšit účinek antikoagulancií do té míry, že vyžaduje úpravu dávky.
Biseptol inhibuje metabolismus fenytoinu. U pacientů užívajících oba léky se poločas fenytoinu prodlouží přibližně o 39 % a clearance fenytoinu se sníží přibližně o 27 %.
Biseptol zvyšuje koncentraci volné frakce methotrexátu v séru tím, že ji vytěsňuje z proteinových vazeb.
Vliv na výsledky laboratorních testů.
Trimethoprim může interferovat se sérovými koncentracemi methotrexátu stanovenými enzymatickými metodami, ale neinterferuje s měřeními prováděnými radioimunoanalytickými metodami.
Biseptol může nadhodnocovat výsledky Jaffeho testu se základním pikrátem na kreatinin přibližně o 10 %.
Biseptol může potencovat účinek současně užívaných hypoglykemik, derivátů sulfonylmočoviny, a tím zvyšovat riziko rozvoje hypoglykémie.
Biseptol může u některých starších pacientů zvyšovat plazmatické koncentrace digoxinu.
Biseptol může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.
U pacientů po transplantaci ledviny, léčených Biseptolem a cyklosporinem, jsou pozorovány přechodné poruchy funkce transplantované ledviny, projevující se zvýšením hladiny kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu.
Biseptol s pyrimethaminem může způsobit megaloblastickou anémii.
Sulfonamidy vykazují chemickou podobnost s některými antithyroidními léky, diuretiky (acetazolamid a thiazidy) a perorálními antidiabetiky, což může způsobit zkříženou alergii.
— V některých situacích může současná léčba zidovudinem zvýšit riziko hematologických nežádoucích reakcí na kotrimoxazol. Pokud je nutná současná léčba, je třeba zvážit monitorování hematologických parametrů.
— Současné užívání rifampicinu a kotrimoxazolu vede ke zkrácení plazmatického poločasu trimethoprimu po přibližně jednom týdnu. To se nepovažuje za klinicky významné.
— Pokud je trimethoprim podáván současně s léky, které tvoří kationty při fyziologickém pH a jsou také částečně eliminovány z těla aktivní ledvinovou sekrecí (např. prokainamid, amantadin ), existuje možnost kompetitivní inhibice tohoto procesu, což může vést ke zvýšení koncentrace v krevní plazmě. jeden nebo oba léky.
— Podávání trimethoprimu/sulfamethoxazolu 160 mg/800 mg (kotrimoxazol) způsobuje 40% zvýšení expozice lamivudinu v důsledku trimethoprimové složky. Lamivudin neovlivňuje farmakokinetiku trimethoprimu nebo sulfamethoxazolu.
— Trimethoprim může zvýšit expozici repaglinidu, což může vést k hypoglykémii.
— Perorální antikoncepce byla registrována s antibiotiky. Mechanismus tohoto účinku není jasný. Ženy léčené antibiotiky by měly dočasně používat kromě perorální antikoncepce také bariérovou metodu nebo zvolit jinou metodu antikoncepce.
— Existují protichůdné klinické zprávy o interakcích mezi azathioprinem a trimethoprim-sulfamethoxazolem, které vedly k závažným hematologickým poruchám.
Zvláštní upozornění
Používejte opatrně nutné při předepisování co-trimoxazolu pacientům s nedostatkem kyseliny listové (starší lidé, lidé se závislostí na alkoholu, malabsorpčním syndromem), porfyrií, dysfunkcí štítné žlázy, bronchiálním astmatem a anamnézou alergických reakcí. Pokud se během léčby přípravkem Biseptol objeví kožní vyrážka nebo průjem, je třeba jeho užívání okamžitě ukončit.
U pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy může Biseptol způsobit hemolýzu.
U starších pacientů je zvýšené riziko závažných nežádoucích účinků přípravku Biseptol, včetně poškození ledvin nebo jater. Nejčastěji hlášenými závažnými vedlejšími účinky Biseptolu u starších pacientů jsou závažné kožní reakce, útlum kostní dřeně a trombocytopenie s purpurou nebo bez ní. Kombinované užívání Biseptolu a diuretik zvyšuje riziko purpury.
U pacientů s AIDS užívajících Biseptol na onemocnění způsobená Pneumocystis carinii nežádoucí účinky se vyskytují častěji, zejména vyrážka, horečka, leukopenie, zvýšené hladiny sérových aminotransferáz, hypokalémie a hyponatremie.
Při předepisování Biseptolu pacientům, kteří již dostávají antikoagulancia, je třeba pamatovat na možné zvýšení antikoagulačního účinku. V takových případech je nutné znovu stanovit dobu srážení krve.
Lék by neměl být předepisován pacientům s dědičnou intolerancí fruktózy.
Opatrnosti je třeba u pacientů s porfyrií nebo dysfunkcí štítné žlázy.
U pacientů užívajících Biseptol ve vysokých dávkách by měly být pravidelně monitorovány hladiny draslíku v séru. Velké dávky Biseptolu, jako jsou ty, které se používají při léčbě pneumonie způsobené Pneumocystis, mohou u významného počtu pacientů vést k progresivnímu, ale reverzibilnímu zvýšení hladiny draslíku v séru. Hyperkalémie může být způsobena i užíváním doporučených dávek léku, pokud je předepsáno na pozadí poruch metabolismu draslíku, selhání ledvin nebo současného užívání léků, které vyvolávají hyperkalémii.
Při léčbě vysokými dávkami Biseptolu je třeba vzít v úvahu možnost rozvoje hypoglykémie, obvykle několik dní po zahájení léčby. Riziko hypoglykémie je vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, jaterním onemocněním a podvýživou.
Při užívání Biseptolu (stejně jako při užívání jiných antibakteriálních látek) se může vyvinout pseudomembranózní enterokolitida různé závažnosti od mírné až po život ohrožující, proto je důležitá včasná diagnostika tohoto onemocnění u pacientů, u kterých se během užívání antibakteriálního léku objeví průjem.
Léčba antibakteriálními látkami ovlivňuje fyziologickou flóru tlustého střeva a může způsobit nadměrné zvýšení počtu anaerobních tyčinek. Produkované toxiny Clostridium tuhý , jsou jednou z hlavních příčin rozvoje enterokolitidy.
U mírné pseudomembranózní enterokolitidy obvykle postačí vysazení léku, v těžších případech úprava rovnováhy voda-elektrolyt, podávání proteinů a antibakteriálních látek působících proti Clostridium rozdíl е (metronidazol nebo vankomycin). Nepodávejte léky, které inhibují peristaltiku nebo jiné léky, které mají adstringentní účinek. Přípravek obsahuje parahydroxybenzoáty, které mohou způsobit alergické reakce (vyrážka, svědění), dále propylenglykol, který může vyvolat příznaky podobné těm po požití alkoholu.
Je třeba se vyhnout nadměrnému slunečnímu záření a UV záření.
Velmi vzácně byly hlášeny nadměrné imunitní reakce v důsledku nekontrolované aktivace leukocytů vedoucí k zánětlivým lézím (hemofagocytární lymfohistiocytóza), které jsou život ohrožující v případech, kdy není stanovena diagnóza a při včasném zahájení terapie. Pokud se současně nebo s mírným zpožděním objeví několik příznaků, jako je horečka, otoky uzlin, slabost, závratě, dušnost, krvácení, kožní vyrážka, měli byste okamžitě vyhledat lékaře.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo a potenciálně nebezpečné mechanismy.
Při užívání léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, závratě, křeče, nervozita a únava, proto byste měli být opatrní při řízení vozidla a obsluze potenciálně nebezpečných strojů.
Doporučení k použití
Dávkovací režim
Děti od 6 do 12 let: 240-480 mg 2krát denně každých 12 hodin. Pro děti do 6 let existují léky ve formě suspenze.
Dospělí a děti starší 12 let: 480 mg 2krát denně. Denní dávka by neměla překročit 1920 mg (4 tablety po 480 mg).
Dávkování ve zvláštních případech
Detyam do 6 let: užívání tablet se nedoporučuje kvůli riziku aspirace; Pro děti do 6 let existují léky ve formě suspenze.
U infekcí močových cest, gastrointestinálních infekcí a exacerbace chronické bronchitidy u dospělých a dospívajících (nad 12 let): obvykle se podává 960 mg kotrimoxazolu (8 tablet Biseptolu 120 nebo 2 tablety Biseptolu 480) perorálně 10x denně; U infekcí močových cest se lék obvykle užívá 14-14 dní, u akutní chronické bronchitidy – 5 dní, u infekcí trávicího traktu – XNUMX dní.
U infekcí močových cest, gastrointestinálních infekcí a akutních zánětů středního ucha u dětí: obvyklá dávka je 6 mg trimethoprimu a 30 mg sulfamethoxazolu /kg ž.hm./ denně ve 2 dávkách každých 12 hodin.
Průměrná dávka pro děti ve věku 6-12 let je 480 mg kotrimoxazolu každých 12 hodin.
Nepřekračujte doporučenou dávku pro dospělé.
U infekcí močových cest a akutních zánětů středního ucha se lék obvykle používá po dobu 10 dnů a pro gastrointestinální infekce – po dobu 5 dnů.
Pneumocystis jirovecii pneumonie u dospělých a dětí:
Doporučená dávka v případě potvrzené infekce je 90-120 mg kotrimoxazolu/kg tělesné hmotnosti denně, rozdělená do dávek, každých 6 hodin po dobu 21 dnů.
Tabulka 1. Maximální dávky Biseptolu v závislosti na tělesné hmotnosti pacientů s pneumonií způsobenou Pneumocystis jirovecii .
Tělesná hmotnost [kg]
Dávka se podává každých 6 hodin
[mg kotrimoxazol ]