Účinná látka: naltrexon zapouzdřený v kopolymeru kyseliny mléčné a glykolové (polymer – 75:25 DL JN1) 430 mg (nad 12,9 %).
Solventní: sodná sůl karmelózy (sodná sůl karboxymethylcelulózy); polysorbát 20; chlorid sodný; voda na injekci.
Indikace pro použití Vivitrolu
- Lék je indikován k léčbě závislosti na alkoholu u pacientů, kteří jsou schopni abstinovat před zahájením léčby. Pacienti by na začátku léčby přípravkem Vivitrol neměli aktivně konzumovat alkohol. Léčba tímto lékem by měla být součástí vhodného programu léčby závislosti na alkoholu, který zahrnuje psychosociální podporu.
- Lék je indikován k (léčbě a) prevenci recidivy závislosti na opioidech po detoxikaci opiáty. Při zahájení léčby tímto lékem by pacienti neměli užívat opioidy.
Děti a starší pacienti
Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti léku u dětí. Klinické studie Vivitrol nezahrnovaly dostatek pacientů starších 65 let, aby bylo možné porovnat účinky léčby u starších pacientů s těmi u mladších pacientů.
Kontraindikace pro použití Vivitrolu
- Pacienti užívající narkotická analgetika;
- Pacienti se současnou fyziologickou závislostí na opioidech;
- Pacienti v akutním vysazení opioidů;
- Pacienti, u kterých selhal provokační test naloxonu nebo kteří mají pozitivní výsledek testu na opioid v moči.
- Pacienti s přecitlivělostí na léčivou látku léčiva nebo na kteroukoli pomocnou látku a složky rozpouštědla.
Doporučení k použití
Vivitrol by měl být podáván vyškoleným zdravotnickým personálem pouze za použití složek, které jsou součástí balení. Součásti obalu nelze vyměnit. Doporučená dávka přípravku Vivitrol je 380 mg im jednou za 4 týdny nebo jednou měsíčně. Lék by měl být injikován do hýžďového svalu, střídavě mezi hýžděmi. Vivitrol by neměl být podáván intravenózně! Pokud pacient vynechá dávku, další injekci by měla být podána co nejdříve. Před použitím Vivitrolu není nutné užívat perorálně naltrexon.
Užívání Vivitrolu během těhotenství a kojení
Těhotenství
Lék je zařazen do kategorie toxicity C. Účinky Vivitrolu na těhotné ženy nebyly studovány. Vivitrol by měl být používán během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos převáží potenciální riziko pro plod.
Kojení
Po perorálním podání naltrexonu bylo zaznamenáno vylučování naltrexonu a 6-beta naltrexolu do mateřského mléka. Vzhledem k potenciální karcinogenitě a potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojených dětí je třeba rozhodnout, zda přerušit léčbu přípravkem Vivitrol během kojení nebo přerušit kojení během léčby tímto přípravkem, v závislosti na důležitosti léčby pro matku.
Farmakologický účinek
Naltrexon je opioidní antagonista s nejvyšší afinitou k mu opioidnímu receptoru. Kromě antagonismu opioidních receptorů má lék malou nebo žádnou vnitřní aktivitu. Užívání léku z neznámých důvodů může způsobit zúžení zornice. Užívání Vivitrolu není provázeno rozvojem tolerance ani psychické a fyziologické závislosti. U pacientů s fyzickou závislostí na opioidech vyvolává podávání léku abstinenční příznaky. Naltrexon blokuje účinky opioidů kompetitivní vazbou na opioidní receptory v mozku. Neurobiologické mechanismy odpovědné za snížení spotřeby alkoholu pozorované u pacientů závislých na alkoholu léčených naltrexonem nejsou plně objasněny, ale předpokládá se, že mechanismus účinku zahrnuje endogenní opioidní systém. Blokádu lze překonat zvýšením dávky opioidů, což se projeví příznaky, jako je zvýšená sekrece histaminu. Vivitrol není averzní terapie a nezpůsobuje reakci podobnou disulfiramu, pokud je užíván s opiáty nebo alkoholem.
Vivitrol vedlejší účinky
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, průjem, časté vyprazdňování, gastrointestinální potíže, řídká stolice, bolest břicha, žaludeční nevolnost, sucho v ústech, anorexie, snížená nebo zvýšená chuť k jídlu, perverze chuti, gastroezofageální reflux, zácpa, plynatost, hemoroidy, kolitida, gastrointestinální krvácení paralytický ileus, perirektální absces, gastroenteritida, zubní absces;
Z dýchacího systému: infekce horních cest dýchacích, laryngitida, sinusitida, faryngitida (včetně streptokoka), nazofaryngitida, bolest v krku, dušnost, ucpaný nos, chronická obstrukční plicní nemoc, chřipka, bronchitida, zápal plic;
Obshchie rasstroystva i reaktsii ve městě vvedeniya: bolest, bolestivost, zhutnění, otok, svědění, krvácení, astenie, úzkost, letargie, malátnost, horečka, letargie, třes, bolest na hrudi, tlak na hrudi, bolest zubů, ztráta hmotnosti;
Z pohybového aparátu: artritida, bolest kloubů, ztuhlost kloubů, bolest zad, bolest končetin, svalové křeče, svalové záškuby, svalová ztuhlost;
Z kůže a podkoží: vyrážka, papulární erupce, pichlavé horko, zvýšené pocení, včetně nočního, svědění, celulitida, konjunktivitida;
Ze strany nervového systému: bolest hlavy, migréna, závratě, mdloby, ospalost, útlum, zhoršená pozornost, migréna, snížená duševní výkonnost, záchvaty, ischemická cévní mozková příhoda, aneuryzma mozkové tepny;
Duševní poruchy: podrážděnost, poruchy spánku, abstinenční syndrom, agitovanost, euforie, delirium;
Metabolismus: úpal, dehydratace, hypercholesterolémie;
Ze strany kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, návaly horka, hluboká žilní trombóza, plicní trombóza, palpitace, fibrilace síní, infarkt myokardu, angina pectoris, nestabilní angina pectoris, městnavé srdeční selhání, ateroskleróza koronárních tepen;
Z krve a lymfatického systému: lymfadenopatie, včetně cervikální adenitidy, zvýšené hladiny leukocytů v krvi;
Ze strany imunitního systému: sezónní alergie, reakce z přecitlivělosti, včetně angioedému a kopřivky;
Z urogenitálního systému: potrat, snížené libido, infekce močových cest;
Z hepatobiliárního systému: cholelitiáza, zvýšené hladiny ALT a AST, akutní cholecystitida.
Zvláštní instrukce
Hepatotoxicita: Užívání nadměrných dávek naltrexonu může vést k poškození jater. Naltrexon je kontraindikován u akutní hepatitidy a jaterního selhání. Poměr mezi bezpečnou dávkou naltrexonu a dávkou, která způsobuje poškození jater, je < 5. Při použití v doporučených dávkách není Vivitrol hepatotoxický.
Eozinofilní pneumonie: U pacientů užívajících Vivitrol by měla být zvážena možnost rozvoje eozinofilní pneumonie a pacienti by měli být poučeni, aby okamžitě vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví příznaky, jako je progresivní dušnost a hypoxie.
Předávkování opiáty po pokusu překonat opioidní blokádu: Vivitrol není určen k opioidní blokádě nebo léčbě závislosti na opioidech. Při pokusu o překonání blokády podáváním velkých dávek exogenních opioidů může koncentrace opioidů v plazmě bezprostředně po jejich podání postačovat k překonání kompetitivní blokády opioidních receptorů a v důsledku toho se u pacienta může okamžitě vyvinout život ohrožující intoxikace opioidy, projevující se útlumem dýchání a vaskulárním kolapsem.
Pacienti si musí být vědomi závažnosti důsledky snahy překonat blokádu opioidních receptorů.Pacienti by měli být upozorněni, že po přerušení léčby přípravkem Vivitrol mohou být citliví na nižší dávky opioidů..
Účinek léku na trvání kontrakcí a porodu není známo.
Účinek léku na laboratorní krevní parametry: možné zvýšení hladiny eozinofilů v krvi s následnou normalizací, snížení hladiny krevních destiček, zvýšení hladiny AST v krvi, zvýšení hladiny kreatinfosfokinázy; Některé enzymatické imunotesty v moči mohou produkovat falešně pozitivní výsledky pro řadu léků, zejména opioidy.
Nadměrná dávka
Údaje o předávkování jsou omezené. Jednorázové dávky 784 mg byly podány 5 zdravým dobrovolníkům. Nevyskytly se žádné závažné vedlejší účinky. V případě předávkování by měla být podána vhodná podpůrná léčba.
Lékové interakce
Nestudováno. Naltrexon je antagonista léků obsahujících opioidy (např. proti kašli, nachlazení, proti průjmu a opioidních analgetik). Protože naltrexon není substrátem pro enzymy cytochromu P450, je nepravděpodobné, že by induktory nebo inhibitory těchto enzymů ovlivňovaly clearance Vivitrolu. Bezpečnostní profil pro použití Vivitrolu s antidepresivy nebo bez nich je podobný.
Podmínky skladování
V lednici při teplotě 2°C až 8°C. Při teplotě nepřesahující 25 °C po dobu nejvýše 7 dnů. Nevystavujte teplotám nad 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí. Chraňte před mrazem.
Doba použitelnosti je 2 roky.