Karnitin je základní látka podobná vitaminům. V roce 1905 P.Z. Krimberg a V.S. Poprvé byl izolován z extraktu svalové tkáně Gulevichem. Hlavní metabolické funkce karnitinu jsou spojeny s procesy přeměny biologické energie, proto je ve zvláště velkém množství obsažen ve tkáních, které vyžadují vysoký energetický přísun – kosterní svaly, srdeční myokard, mozek, játra a ledviny.
Karnitin zajišťuje přenos mastných kyselin do mitochondrií, kde dochází k jejich oxidaci a uvolnění acetyl-CoA, substrátu pro Krebsův cyklus. Karnitin moduluje intracelulární homeostázu koenzymu A v mitochondriální matrix, a tím reguluje intenzitu bioenergetického metabolismu. Mimořádně důležitá je role karnitinu při detoxikaci a odstraňování přebytku octové a řady dalších organických kyselin z tkání, které se hromadí při oxidačně-redukčních přeměnách. Kromě toho se karnitin účastní procesů glykolýzy, syntézy mastných kyselin, metabolismu ketolátek a cholinu [5]. U dospělých je potřeba karnitinu v těle, která je 200-500 mg/den, uspokojena jeho endogenní tvorbou maximálně z 10-25%. Zdrojem aminokyselin jsou bílkoviny z potravy a také bílkoviny svalové tkáně tělu vlastní. Na syntéze karnitinu se podílejí vitamíny C, B3, B6, B12, kyselina listová a železo.
Bylo zjištěno, že potřeba karnitinu prudce stoupá během stresu, fyzického, duševního a emočního přetížení, interkurentních onemocnění, podvýživy, stejně jako během těhotenství a kojení. Právě v situacích vysokého výdeje energetických zdrojů, vyžadujících zvýšený katabolismus, se ukazuje mimořádný význam biologických procesů závislých na karnitinu pro organismus.
U dětí, zejména v raném věku, je endogenní syntéza karnitinu extrémně omezená a činnost endogenní tvorby je ovlivněna funkčním stavem jater a ledvin a vylučování karnitinu z těla je výrazně zvýšeno interkurentními onemocněními, dysfunkcí ledvinových tubulů a poruchami gastrointestinálního traktu. Průměrná strava plně neuspokojuje potřebu karnitinu [1].
Nedostatek endogenní syntézy karnitinu a jeho příjem potravinovými produkty tedy vytváří možnost rozvoje deficitu této látky v těle, zejména při stavech podporujících zvýšené vylučování a zhoršenou absorpci. V důsledku toho se často rozvíjí nedostatek karnitinu s jeho různými systémovými projevy.
Hlavními cílovými orgány jsou kosterní svaly a myokard, sekundárně jsou postiženy mozkové buňky, játra a ledviny. Hlavní příznaky nedostatku L-karnitinu jsou důsledkem rozvíjejících se poruch energetického a lipidového metabolismu a souvisejících poruch jiných typů metabolismu (rychlá únava, svalová slabost, hypotenze, opožděný fyzický a psychomotorický vývoj, snížená studijní výkonnost, ospalost nebo podrážděnost, poruchy srdeční a jaterní funkce). To vše vyžaduje použití dalších zdrojů karnitinu pro léčbu a prevenci nedostatku karnitinu v těle.
Existují dvě izomerní formy karnitinu: D- a L-stereoizomery.
Bylo zjištěno, že v savčích tkáních je přítomen pouze L-stereoizomer a právě tento je biologicky účinný. V současné době se ve většině zemí světa používají pouze léky na bázi L-karnitinu. Neexistují žádné informace o výrazných vedlejších účincích jejich užívání.
D-izomer karnitinu je syntetického původu; V izolované formě se nepoužívá, ale existují léčebné formy založené na racemické směsi D,L-karnitinů. Experimentální studie s čistými izomery ukázaly, že D-karnitin není jen neúčinnou nebo biologicky inertní látkou, ale potenciálně toxickou sloučeninou, která negativně ovlivňuje biosyntézu v játrech, kompetitivně inhibuje procesy vstřebávání L-karnitinu a narušuje jeho průnik do myokardu, svalové tkáně a ledvin [6].
Lékaři měli dlouhou dobu k dispozici pouze jeden lék na bázi karnitinu: carnitin chlorid, což je racemický D,L-karnitin. V posledních letech je na farmaceutickém trhu přítomen a aktivně propagován nový tuzemský lék Elkar® (mezinárodní nechráněný název – Levocarnitin) Jedná se o 20% vodný roztok L-karnitinu pro perorální použití (200 mg účinné látky v 1 ml roztoku). Elkar obsahuje pouze L-karnitin, který je chemickou strukturou a biologickou aktivitou identický s přírodním.
Účinnost Elkaru při léčbě různých onemocnění u dětí byla studována v předních lékařských institucích v zemi – Moskevský výzkumný ústav pediatrie a dětské chirurgie Ministerstva zdravotnictví Ruska, Vědecké centrum pro zdraví dětí Ruské akademie lékařských věd, Ruská státní lékařská univerzita, Státní lékařská akademie v Tveru, Státní lékařská univerzita ve Volgogradu atd.
V Moskevském výzkumném ústavu pediatrie a dětské chirurgie se Elkar používá již 5 let k léčbě dědičných onemocnění (včetně kardiovaskulárních onemocnění a vrozených patologií), ke korekci vývoje malých dětí, v psychoneurologii, v případech radiačního rizika atd.
Při dlouhodobé léčbě přípravkem Elkar (v denní dávce 30–50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti; po dobu 4 měsíců) došlo u 35 dětí s mitochondriálními onemocněními k výraznému zlepšení klinického stavu: snížení únavy, zvýšení svalového tonusu a síly, zlepšení chůze a koordinace pohybů a zvýšení duševní výkonnosti. Zároveň byl zaznamenán pokles hladiny laktátu a pyruvátu v krvi a zlepšení peroxidace lipidů. U 11 pacientů s prokázanou nízkou hladinou celkového karnitinu v krvi bylo po 3 týdnech užívání přípravku Elkar zaznamenáno spolehlivé zvýšení. Korekce nedostatku karnitinu u mitochondriálních onemocnění je důležitým prostředkem v boji proti laktátové acidóze a úpravě energetického deficitu. Během léčby Elkarem nebylo zaznamenáno žádné zhoršení stavu dětí(;); U pacientů s mitochondriálním syndromem MELAS nedošlo k záchvatům podobným mrtvici. Dlouhodobá léčba Elkarem (v denní dávce 50-100 mg/kg; po dobu 4 měsíců) u 12 dětí s organickými acidemiemi přispěla ke stabilizaci jejich celkového stavu (zlepšení chuti k jídlu, úleva od záchvatů nevolnosti a zvracení, zvýšený svalový tonus, normalizace metabolických parametrů). Po 3 týdnech užívání Elkaru došlo u 6 dětí s prudce sníženou hladinou karnitinu v krvi k výraznému zvýšení překračujícím spodní hranici normy. Současně došlo k výraznému poklesu dříve zvýšené hladiny laktátu v krvi a snížení patologického renálního vylučování organických kyselin.
Užívání přípravku Elkar (denní dávka 20–30 mg/kg; po dobu 3 měsíců) u 36 dětí s Marfanovým a Ehlers-Danlosovým syndromem vedlo ke zvýšení tolerance fyzické aktivity, snížení frekvence a intenzity bolestí hlavy a zvýšení svalové síly a tonusu. U všech pacientů s prokázaným deficitem karnitinu (23 dětí s Ehlers-Danlosovým syndromem a 8 s Marfanovým syndromem) došlo po 3 týdnech terapie Elkarem ke zvýšení jeho obsahu v krvi [4].
Při léčbě 30 pacientů s Rettovým syndromem (Elkar v denní dávce 30-50 mg/kg; po dobu 3 měsíců) bylo prokázáno spolehlivé snížení závažnosti většiny klinických ukazatelů (hodnocení pomocí bodové škály): poklesly projevy autismu, zvýšila se mentální aktivita a socializace chování, aktivizovala se řečová aktivita, objevily se emoční reakce, cílevědomé pohyby rukou a svalů (zlepšila se chůze, nová motorika).
Po použití přípravku Elkar (denní dávka 20-30 mg/kg; po dobu 3 měsíců) se u všech 50 pacientů s tuberózní sklerózou projevilo zvýšení motorické a celkové duševní aktivity, celkové nálady a parametrů stability pozornosti. U dětí školního věku došlo ke zlepšení kvality pracovní paměti, koncentrace, rozložení a přepínání pozornosti.
Užívání Elkaru (denní dávka 20 mg/kg: po dobu 2 měsíců – 3 kúry ročně) u 30 dětí s těžkým deficitem délky těla, trpících monogenními syndromy (Noonan, Russell-Silver, Rubinstein-Taybi atd.), přispělo ke zvýšení rychlosti růstu, spolehlivému zlepšení tolerance k fyzické aktivitě a snížení funkčních změn v centrálním nervovém systému.
Analýza účinnosti Elkaru při kojení 87 předčasně narozených dětí a novorozenců s následky porodního traumatu prokázala, že po 1,5měsíční kúře (denní dávka 50-100 mg/kg ve 3 stejných dávkách před jídlem) měly všechny děti zlepšenou chuť k jídlu, znatelné zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšenou motorickou aktivitu, zlepšenou reakci na uchopení předmětů a výrazně zvýšenou kognitivní aktivitu.
Preparáty L-karnitinu patří mezi hlavní léky předepisované v komplexní terapii srdečních chorob, zejména kardiomyopatie u dětí. Efektivita využití mastných kyselin srdečním svalem jako zdroje energie úzce souvisí s hladinou L-karnitinu v myokardu. Jak ukázala pozorování, užívání Elkaru významně zlepšilo kontraktilitu srdečního svalu u 65 dětí s kardiomyopatií různého původu (dilatované, hypertrofické, na pozadí primárních mitochondriálních syndromů); závažnost symptomů srdečního selhání se neustále snižovala, velikost srdce se zmenšovala a dlouhodobá prognóza se stala příznivější [5].
Tver State Medical Academy analyzovala účinnost Elkaru u 15 dětí trpících diabetickou kardiomyopatií. Byl předepisován jako doplněk ke klasické metabolické terapii – s cílem normalizace metabolických procesů v myokardiocytech a zlepšení tvorby energie ve formě ATP (30 mg/kg denně ve 2-3 dávkách po dobu 3-4 týdnů). V důsledku léčby se diastolická funkce levé komory pacientů vrátila do normálu. Podle údajů z dopplerovské echokardiografie se zlepšily indexy rychlosti transmisního diastolického průtoku a snížila se rigidita myokardu v diastolické fázi. Dále byl zaznamenán přechod od hypokinetického typu hemodynamiky k eukinetickému, což se projevilo zvýšením enddiastolického a iktového indexu a poklesem celkové periferní vaskulární rezistence. U 11 dětí, které nedostaly Elkar v rámci kardiometabolické terapie, nebyla pozorována spolehlivá pozitivní dynamika transmitrálního diastolického průtoku a centrální hemodynamiky [1].
Pracovníci Volgogradské státní lékařské univerzity provedli dynamickou klinickou a biochemickou studii na 24 dětech ve věku 4 až 32 dnů, které byly léčeny na oddělení novorozenecké patologie pro patologickou hyperbilirubinémii. Komplex konzervativní terapie, kromě intravenózní infuze roztoků glukózy, Essentiale, enterální aplikace vitamínů B2, E, methioninu, fenobarbitalu atd., navíc zahrnoval Elkar v denní dávce 50-150 mg / kg (ve 2 dávkách; délka léčby od 14 do 28 dnů). Srovnávací skupinu tvořilo 10 novorozenců, kteří dostávali stejnou léčbu, kromě Elkara. Studie ukázala, že použití Elkaru v komplexní konzervativní terapii novorozenecké žloutenky pomáhá urychlit rychlost regrese příznaků žloutenky, významně snížit hladinu nepřímého bilirubinu a zvýšit koeficient redukce bilirubinu [3].
Ve Vědeckém centru pro zdraví dětí Ruské akademie lékařských věd byl přípravek Elkar použit k léčbě 170 dětí různého věku (od prvních měsíců života do 18 let) s anamnézou perinatálních problémů a různými následky patologie nervového systému. Při předepisování Elkaru jsme se zaměřili na průměrné věkové dávky; Délka léčebných cyklů byla 1-3 měsíce.
Klinické účinky Elkaru jsou zaznamenány v senzorické, motorické, vegetativní sféře a mentální odpovědi u různých patologických stavů nervového systému. Účinek léku se zřetelněji projevil u vedoucí vazby vývojových poruch (zejména bylo zaznamenáno zlepšení regulačních procesů u dětí s disinhibicí, zvýšení emoční stability a komunikační funkce u autismu) [1].
Četné a rozmanité studie tedy přesvědčivě prokázaly účinnost přípravku Elkar pro léčbu a prevenci různých onemocnění u dětí již od velmi raného věku.
Literatura
1. Brin I.L. Elkar v pediatrii. Vědecký přehled. — M., 2005. — S. 28.
2. Leontyeva I.V. Úloha L-karnitinu v metabolismu myokardu a možnosti jeho využití v léčbě srdečních chorob. Vědecký přehled. — M., 2002. — S. 31.
3. Petrov V.I., Ledyaev M.Ya., Zayachnikova T.E. Lék “Elkar” v komplexní terapii hyperbilirubinémie u novorozenců//Terra medica. 2002, — č. 3, —S.43—45.
4. Semjačkina A.N., Nikolaeva E.A., Novikov P.V. a další Poruchy buněčných bioenergetických procesů u dětí s monogenními onemocněními pojiva (Marfanův a Ehlers-Danlosův syndrom) a způsoby jejich terapeutické korekce // Med. genetika. — 2002. — č. 4. — S. 186—190.
5. Eaton S., Bartlett K., Pourfarzam M. Savčí mitochondriální b-oxidace // Biochem. J. — 1996; 320: 345–357.
6. Meier J. D-Carnitin, škoda? In Karnitin v medicíně. R.Gitzelmann, K.Baerlocher & B.Steinmann (eds.) // Schattauer. — Stuttgart. — 1987; 101-104.
I těm nejmenším dětem se někdy musí podávat určité léky. Často dochází k situacím, kdy je lék Elkar předepsán novorozencům. Jaké jsou indikace pro jeho použití? V jakých případech se podává dětem do jednoho roku? Tyto otázky nyní probereme podrobně.
Struktura
Aktivní složkou léku je L-karnitin, aminokyselina produkovaná v těle každého člověka. Jeho úlohou je korigovat výměnu energie a stimulovat ji. Levokarnitin se tedy účastní procesů:
- metabolismus lipidů (tuků) a bílkovin;
- syntéza ATP (hlavního zdroje buněčné energie) a acetyl-CoA;
- zpracování potravin;
- korekce tělesné hmotnosti;
- regulace spotřeby glykogenu a udržování jeho jaterních a svalových rezerv;
- inhibice syntézy ketokyselin (sekrece acetonu je zvláště nebezpečná pro novorozence);
- katalyzující práci enzymů žaludeční a střevní šťávy;
- Látka podporuje odbourávání tuku ve svalech a zvyšuje fyzickou výkonnost, proto ji sportující milují.
Karnitin je svou strukturou příbuzný vitaminům B. Za jeho hlavní úkol je považován přenos mastných kyselin s dlouhým řetězcem do mitochondrií, jakési továrny v našem těle na výrobu energie. Podílí se také na tvorbě lecitinu v játrech, který je zodpovědný za redukci cholesterolových plaků v cévách a vitamíny C a E pod jeho vlivem zvyšují jejich antioxidační schopnosti.
Takže jsme zjistili, že Elkar může být docela užitečný. Kdy se ale kojencům předepisuje a v jakém dávkování se má lék užívat?
Indikace pro jmenování
Elkar se doporučuje novorozencům v případech nedostatečného přírůstku hmotnosti, nízké hladiny bílkovin v krvi nebo nízké hladiny hemoglobinu. Volba ve prospěch tohoto léku je vysvětlena jeho bezpečností a snadností použití.
Situace, ve kterých je lék předepsán:
- novorozenci se slabým sacím reflexem nebo sníženou chutí k jídlu;
- asfyxie nebo postnatální trauma; karnitin normalizuje procesy v nervovém systému;
- kojenci s metabolickými poruchami;
- předčasně narozené děti nebo ti, kteří špatně přibírají;
- s oslabeným imunitním systémem, častým nachlazením, zejména u dětí do 1 roku;
- v dermatologické praxi;
- při přípravě na operaci, pokud je nutné provést plánovanou operaci nebo se z ní zotavit; L-karnitin ovlivňuje tvorbu červených krvinek a pomáhá předcházet krevním sraženinám;
- děti školního věku s problémy s koncentrací a poruchami učení.
V případech předčasně narozených dětí je Elkar často předepisován
Návod k použití
Dávkovací režim pro užívání léku bude vždy individuální pro každý případ. Předepisuje ho dětský lékař v souladu s věkem malého pacienta a berou se v úvahu i další nuance, jako je váha dítěte, přítomnost doprovodných onemocnění atd.
Kapky Elkar se užívají perorálně. Pro zajištění maximálního terapeutického účinku se doporučuje podávat roztok půl hodiny před jídlem. Přípravek se ředí v malém množství vody pro děti starší 1 roku, může se ředit ve šťávě nebo kompotu.
Někdy lékař doporučuje dodržovat návod k použití. Poté budou dávky následující:
| Věk dítěte | Počet kapek | Mnohonásobnost příjmu |
| > 1 měsíc | 4 – 10 | 2x nebo 3x denně |
| 1 měsíc – 1 rok | 10 | |
| 1 – 6 let | 14 | |
| 6-12 let | ? odměrná lžíce |
Vezměte prosím na vědomí, že řešení může být 20% nebo 30%. U dětí do tří let se obvykle používá lék s 20% koncentrací. Je jasné, že počet kapek přijatých v takových případech se bude lišit. V nemocničních podmínkách se v těžkých případech Elkar podává intravenózně nebo intramuskulárně.
Pokyny uvádějí, že průběh léčby může být od 3-5 dnů do 3-4 měsíců – vše závisí na situaci. Nejčastěji je však Elkar předepisován novorozencům na měsíc. První změny v léčbě jsou patrné již ve druhém týdnu.
Nežádoucí účinky
Užívání léku zpravidla nezpůsobuje vedlejší účinky. V některých případech se však mohou objevit nežádoucí účinky ve formě:
- dyspepsie (bolest žaludku);
- svalová slabost;
- nadměrná excitabilita;
- alergické reakce;
- závratě a špatný spánek;
- ve výjimečných případech chuť k jídlu klesá.
Jako vedlejší účinek užívání léku se často objevuje alergie ve formě skvrn na kůži
Jedním z orientačních indikátorů přítomnosti problému je zápach moči. Pokud se objeví specifické „aroma“, dávka se sníží, poté je nutné konzultovat s ošetřujícím lékařem.
Dětem, které trpí syndromem dráždivého tračníku, dysbakteriózou nebo pankreatitidou, podáváme karnitin spolu s enzymovými přípravky.
Kontraindikace
Elkar nemá žádné významné kontraindikace pro novorozence, kromě individuální nesnášenlivosti. Kromě toho se nedoporučuje pro děti se zvýšenou excitabilitou, protože účinná látka zvyšuje celkový tonus.
To však neznamená, že se můžete sami léčit a předepisovat ji sobě nebo svému dítěti. A pro děti do tří let existuje zvláštní přístup: lékař nejen předepisuje lék, ale také sleduje reakci na lék a vyhodnocuje jeho účinnost.
O podmínkách skladování
Roztok se uvolňuje v tmavých skleněných lahvích, proto Elkar skladujeme na tmavém místě při teplotě 15-25 OC. Po otevření je nutné roztok spotřebovat do 2 měsíců, přičemž se mění teplotní režim: od 8 do 15 OC. Otevřený lék je proto nejlepší skladovat v lednici na boční polici.
Co si myslí rodiče?
Recenze léku jsou poměrně smíšené. Rodiče, jejichž děti se narodily těžce nedonošené, berou na vědomí pozitivní účinek a hodnotí Elkar vysoce. Ti, jejichž dětem byl předepsán lék na lehkou formu svalové dystonie, nepociťovali žádný zvláštní účinek. Zde jsou některé z recenzí.
Marina 25 roky, Jaroslavl: „Naše dcera se narodila s hlubokým stupněm nedonošenosti – ve 24. týdnu! Kvůli tomu byla 3,5 měsíce krmena speciální sondou. Problém předčasně narozených dětí je, že nikdy nebudou plakat hlady, prostě na to nemají sílu. Proto je třeba je krmit často a v malých množstvích. Proces krmení byl dlouhý a obtížný, v 8 měsících dcera jedla jen 30-50 ml. Ale poté, co k nám byl jmenován Elkar, se věci daly do pohybu. Nejprve jsem si kupovala malé lahvičky po 25 ml, ale když jsem viděla pozitivní efekt, začala jsem kupovat 50 ml. Cena je přiměřená – zaplatil jsem 50 rublů za 480ml láhev.
Izhena 27 let, Irkutsk: „Když bylo mému synovi 5 měsíců, neurolog mu diagnostikoval „svalovou dystonii“ a předepsal Elkar souběžně s masáží. Před koupí léku si vždy přečtu návod. Návod k použití byl poměrně podrobný, a když jsem pochopil, proč nám byl tento lék předepsán, koupil jsem si ho. Po dobu jednoho měsíce jsme pili 8 kapek třikrát denně. V oblasti neurologie jsem nezaznamenal žádné pozitivní účinky. Nápadná byla zvýšená nervozita: dítě se začalo v noci budit a plakat, nemohlo dlouho usnout a začalo více jíst. A ke všemu se mi na nohách objevily červené skvrny. Nejdřív jsme alergii zkoušeli léčit suprastinem a enterosgelem a pak jsme se rozhodli, že zkusíme pár dní nedávat Elkar a. skvrny se začaly zesvětlovat a po pár dnech úplně zmizely. “Tady naše experimenty s Elkarem skončily.”
S ohledem na recenze bych ještě jednou rád připomněl, že Elkar je léčivý přípravek, který svou účinnost prokázal výzkumem i praktickým používáním pacienty. Ale jako každý lék může způsobit řadu vedlejších účinků. Proto se lék podává novorozenému dítěti pod přísným lékařským dohledem.