Po perorálním podání je betahistin-dihydrochlorid rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Po absorpci je betahistin téměř úplně metabolizován na hlavní neaktivní metabolit, kyselinu 2-pyridyloctovou (2-PAA). Plazmatické hladiny betahistinu jsou velmi nízké. Hodnocení farmakokinetiky betahistinu je tedy založeno na stanovení hladin 2-PAA v plazmě a moči.
Maximální koncentrace (Cmax) metabolitu je nižší, když se lék užívá s jídlem, ve srovnání s užíváním betahistinu nalačno. Příjem potravy však neovlivňuje stupeň absorpce betahistinu, ale pouze ji zpomaluje, protože celková rychlost absorpce je za obou podmínek stejná.
Na proteiny krevní plazmy se váže jen málo nebo téměř vůbec. Procento vazby betahistinu na proteiny je menší než 5 %.
Maximální koncentrace 2-PAA v krevní plazmě je dosaženo po 1 hodině.
Po perorálním podání betahistinu je poločas přibližně 3,5 hodiny.
2-PAA se téměř úplně vylučuje z těla močí. V rozmezí dávek mezi 8 mg a 48 mg je přibližně 85 % podané dávky vyloučeno močí. Vylučování betahistinu ledvinami nebo stolicí má malý význam.
Rychlost eliminace zůstává konstantní při perorálních dávkách betahistinu v rozmezí od 8 do 48 mg, což naznačuje, že jeho farmakokinetika je lineární a že zúčastněné metabolické dráhy nejsou saturovány.
Farmakodynamika
Mechanismus účinku betahistinu není dobře znám. Existuje několik hypotéz, které jsou podpořeny údaji z klinického a preklinického výzkumu.
Betahistin působí na histaminergní systém:
Betahistin je slabým agonistou H1- a silným antagonistou H3-receptorů v tkáni nervového systému a prakticky nemá žádnou afinitu k H2-receptorům.
Betahistin zvyšuje produkci a uvolňování histaminu blokováním presynaptických receptorů H3 a snížením počtu receptorů H3.
Betahistin zlepšuje mikrocirkulaci jak v kochleární oblasti, tak v mozkové tkáni:
Farmakologické studie ukazují, že se zlepšuje mikrocirkulace ve stria vascularis vnitřního ucha, možná prostřednictvím relaxace prekapilárního svěrače mikrocév vnitřního ucha.
Studie také ukázaly, že betahistin zvyšuje průtok krve mozkem u lidí.
Betahistin pomáhá usnadnit vestibulární kompenzaci:
Betahistin urychluje obnovu vestibulární funkce po jednostranné neurektomii u zvířat, usnadňuje a urychluje procesy centrální vestibulární kompenzace; Tento účinek je charakterizován zvýšením produkce a uvolňování histaminu a je dosažen prostřednictvím antagonismu H3 receptorů.
U lidí je doba zotavení po vestibulární neurektomii zkrácena léčbou betahistinem.
Betahistin mění excitaci neuronů ve vestibulárních jádrech:
Betahistin má na dávce závislý supresivní účinek na tvorbu hrotů v neuronech laterálních a mediálních vestibulárních jader.
Farmakodynamické vlastnosti prokázané v preklinických studiích mohou vysvětlit terapeutické přínosy betahistinu při léčbě vestibulárních poruch. Účinnost betahistinu byla prokázána v klinických studiích při léčbě pacientů s vestibulárním vertigem a Meniérovou chorobou zlepšením závažnosti a frekvence záchvatů vertiga.
Indikace pro použití
- Meniérův syndrom, který je charakterizován triádou hlavních příznaků včetně závratí (doprovázených nevolností a zvracením), tinnitu a progresivní ztráty sluchu (nedoslýchavosti)
Dávkování a podávání
Doporučená dávka je 12-24 mg dvakrát denně během jídla nebo po jídle s velkým množstvím vody. Pokud toto dávkování není dostatečné, může být denní dávka zvýšena, ale neměla by překročit 48 mg.
Dávka léku se volí individuálně pro každého pacienta. U některých pacientů může dojít ke zlepšení po dvoutýdenní léčbě.
Délku průběhu léčby určuje ošetřující lékař.
Zvláštní skupiny pacientů: u starších pacientů, u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná žádná zvláštní úprava dávky Vestiba.
Nežádoucí účinky
Níže je uveden seznam nežádoucích účinků s uvedením frekvence výskytu během léčby betahistinem u pacientů v placebem kontrolovaných klinických studiích [velmi časté (≥1/10); běžné (≥1/100 až
– kožní a podkožní hypersenzitivní reakce, zejména angioedém, kopřivka, vyrážka a svědění
– zvracení, bolest trávicího traktu, nadýmání a plynatost (v takových případech je úleva zajištěna užíváním dávky během jídla nebo snížením dávky)
Kontraindikace
– přecitlivělost na aktivní a/nebo některou z pomocných složek léčiva
– intolerance laktulózy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom
– těhotenství a kojení
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
In vivo studie interakcí s jinými léky nebyly provedeny. Podle výsledků studií in vitro neexistuje možnost inhibice enzymů cytochromu P450 v živém organismu.
Laboratorní údaje naznačují inhibici metabolismu betahistinu léky, které mohou inhibovat monoaminooxidázy (MAO), včetně MAO subtypu B (např. selegilin). Při současném podávání betahistinu s inhibitory MAO (včetně selektivních MAO-B) se doporučuje opatrnost.
Antihistaminika snižují aktivitu betahistinu.
Ethylalkohol, pyrimethamin, salbutamol zvyšují účinek betahistinu.
Vzhledem k tomu, že betahistin je analog histaminu, interakce přípravku Vestibo s antihistaminiky může ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků.
Zvláštní instrukce
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou žaludečního vředu nebo duodenálního vředu kvůli riziku rozvoje dyspepsie během léčby. Pacienti s bronchiálním astmatem, kopřivkou, vyrážkou a alergickou rýmou by také měli být opatrní při předepisování přípravku Vestibo kvůli možnosti exacerbace těchto příznaků.
Pacienti s bronchiálním astmatem vyžadují během léčby přípravkem Vestibo pečlivé sledování.
Při léčbě pacientů s těžkou hypotenzí je třeba postupovat opatrně.
Vlastnosti vliv léku na schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje
Vestibo má malý nebo žádný vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, ospalost, dyspepsie, ataxie, křeče při užívání dávek mnohonásobně vyšších než je doporučeno (více než 640 mg). Plicní nebo srdeční komplikace byly pozorovány v případech úmyslného předávkování betahistinem, zejména v kombinaci s jinými léky.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba.
Uvolněte formulář a obal
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
2 nebo 6 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 0C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
Catalent Germany Schorndorf GmbH, Německo
Packer
Balkanpharma-Dupnitsa AD, Bulharsko
Držitel osvědčení o registraci
Actavis Group, Island
Adresa organizace v Republice Kazachstán, která přijímá tvrzení (návrhy) na kvalitu léčiv od spotřebitelů a je zodpovědná za sledování bezpečnosti léčiva po registraci
Zastoupení společnosti Actavis International Ltd v Almaty
Republika Kazachstán, 050008, Almaty, st. Mukanova, 241-1A.
Tel/Fax: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;
E-mail: [email protected]; webové stránky: www.actavis.com
Přiložené soubory
| 170180381477976114_cs.doc | 67.5 kb |
| 901398421477977436_kz.doc | 69.5 kb |
Popis platí na 03.08.2014
- Latinský název: vestibul
- ATX kód: N07CA01
- Aktivní složka: betahistin
- Výrobce: Společnost Actavis Group hf. (Island)
Struktura
Tablety Vestibo obsahují léčivou látku беtagistin dihydrochlorid. V závislosti na dávkování obsahuje jedna tableta 8,16, 24 nebo XNUMX mg účinné látky.
Tablety také obsahují další složky: MCC, povidon K90, monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, kyselina stearová, krospovidon, voda.
Forma vydání
Vestibo 8 mg jsou ploché tablety se zkosenými hranami, kulatého tvaru, bělavé barvy a na jedné straně tablety s označením „B 8“.
Vestibo 16 mg jsou ploché tablety se zkosenými hranami, kulatého tvaru, bělavé barvy, na jedné straně tablety je označení „B 16“ a na druhé straně je riziko.
Vestibo 24 mg – bikonvexní tablety bělavé barvy, kulatého tvaru, s půlicí rýhou na jedné straně.
Farmakologický účinek
Betahistin, léčivá látka léku, je syntetickým analogem přirozeného mediátoru histaminu. Lék vykazuje výraznou histaminovou aktivitu ve vztahu k receptorům H1 a H3. Účinná látka má také vazodilatační účinek. Lék má přímý vliv na kochleární průtok krve a stav vestibulárního aparátu. Betahistin ovlivňuje histaminergní systém, který určuje normální funkce vestibulárních systémů.
Histaminergní neurony jsou zodpovědné za proces vedení impulsů z receptorů a vestibulárních jader.
Pod vlivem betahistinu jsou potlačeny evokované a spontánní impulsy z vestibulárních struktur. Betahistin zlepšuje mikrocirkulaci, zvyšuje propustnost kapilárních stěn a stabilizuje endolymfatický tlak ve vnitřním uchu.
Při léčbě Vestibem se zlepšuje stav pacientů s problémy s fungováním vestibulárního aparátu, snižuje se intenzita a frekvence závratí, odstraňuje se tinnitus. Lidé, kteří trpí ztrátou sluchu, hlásí zlepšení sluchu. Je také zaznamenán nepřímý účinek léku na cévy vnitřního ucha, což zvyšuje lumen cév, což nakonec vede ke zlepšení průtoku krve. Vestibo pomáhá aktivovat průtok krve mozkem.
Droga nezhoršuje koncentraci a nepůsobí na tělo jako prášek na spaní nebo sedativum. Lék neovlivňuje sekreci gastrointestinálních žláz a neinteraguje s H2-histaminovými receptory. Antiedematózní, antialergický, protizánětlivý účinek je slabě vyjádřen a nemá klinický význam.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Účinná látka se rychle vstřebává v těle, úroveň vazby na plazmatické proteiny je nízká a maximální koncentrace je pozorována 3 hodiny po užití léku.
Je vylučován jako metabolit ledvinami do 24 hodin. Poločas rozpadu je 2 až 4 hodiny.
Indikace pro použití tablet Vestibo
Jsou definovány následující indikace pro použití přípravku Vestibo:
- vestibulární a labyrintové poruchy (bolest a hluk v uších, závrať, bolesti hlavy, ztráta sluchu, mdloby, zvracení a nevolnost, poruchy prostorové orientace a rovnováhy);
- hydrocefalus vnitřního ucha;
- vestibulární dysfunkce infekční etiologie;
- projevy posttraumatické vestibulární dysfunkce;
- benigní závratě, které se objevují po chirurgických zákrocích;
- meniérová nemoc.
Droga se také používá v komplexní terapii. ateroskleróza mozkové cévy, posttraumatická encefalopatie, vertebrobazilární insuficience. Lékař Vám podrobně sdělí, k čemu lze tablety Vestibo užívat a v jakých případech je vhodné.
Kontraindikace
Lék by se neměl užívat v následujících případech:
- vysoká citlivost na složky produktu;
- bronchiální astma, projev bronchospasmů;
- feochromocytom;
- exacerbace žaludeční a dvanáctníkové vředy;
- první trimestr těhotenství;
- Lék by měl být podáván s opatrností dětem, lidem trpícím peptickými vředy, hypotenzí a také v těhotenství a při kojení.
Nežádoucí účinky
Obecně je lék pacientem dobře snášen, ale vzácně se mohou objevit nežádoucí účinky, které jsou většinou mírné. Mohou se objevit zejména dyspeptické příznaky, alergické reakce a bolesti hlavy.
Návod k použití Vestibo (Metoda a dávkování)
Než pacient začne užívat tablety Vestibo, je třeba pečlivě prostudovat návod k použití léku. Lék by měl být užíván bez žvýkání, s velkým množstvím tekutiny. U dospělých pacientů je lék předepsán v dávce 8 nebo 16 mg 2 až 4krát denně. Dávkování se určuje v závislosti na tom, jak pacient lék snáší, jak závažné je onemocnění, dále jeho tělesná hmotnost, věk a celkový zdravotní stav. Maximální povolená denní dávka je 48 mg léku, což znamená, že tablety v dávce 24 mg nelze užívat více než 2krát denně.
Návod k použití přípravku Vestibo poskytuje dlouhý průběh léčby lékem. Konečné rozhodnutí o délce terapie však činí ošetřující lékař. Znatelný terapeutický účinek bude pozorován několik měsíců po zahájení terapie Vestibo.
Nadměrná dávka
Při užívání příliš velkých dávek léku se mohou rozvinout následující příznaky: pocit horka, bolest hlavy, zarudnutí obličeje a těla v horní části, pocit horka, závratě, mdloby, hypotenze, tachykardie, rozvoj bronchospasmu. V takovém případě byste měli okamžitě přestat užívat lék, provést výplach žaludku a použít enterosorbenty. V případě potřeby se provádí symptomatická léčba.
Interakce
Při současném užívání s antihistaminiky se účinek léku snižuje.
Podmínky prodeje
Lék se prodává v lékárnách na lékařský předpis.
Podmínky skladování
Vestibo by mělo být skladováno při pokojové teplotě, na tmavém a suchém místě.
Datum vypršení platnosti
Tablety Vestibo 8 mg a 16 mg lze skladovat 3 roky, tablety Vestibo 24 mg – 2 roky.
Zvláštní instrukce
Je třeba vzít v úvahu, že výrazný účinek během léčby se objeví pouze několik měsíců po zahájení léčby tímto lékem.