Náplast ve formě polymerního adhezivního (lepivého) materiálu bílé až světle žluté barvy, se slabým charakteristickým zápachem, rovnoměrně rozložená na jedné straně netkaného materiálu a pokrytá plastovou fólií; na netkaném materiálu je vyrytý nápis „Lidocaine 5%“; velikost nášivky: délka od 13.3 do 14.7 cm, šířka od 9.5 do 10.5 cm.
| 1 záplat | |
| lidokain | 700 mg |
Pomocné látky: čištěná voda – 3367 mg, glycerol – 2520 mg, sorbitol – 2800 mg, 20% roztok kyseliny polyakrylové – 1400 mg, polyakrylát sodný 400-600 mPas – 700 mg, sodná sůl karmelózy 90-168 mPas – 700 mg propylenglykol – 700 mg, močovina – 420 mg, kaolin – 210 mg, kyselina vinná – 210 mg, želatina – 147 mg, polyvinylalkohol (75000) – 58.8 mg, dihydroxyaminoacetát hlinitý (glycinát hlinitý) – 32.2 mg, dinatrium-14 mg dinatrium methyl parahydroxybenzoát — 14 mg, propyl parahydroxybenzoát — 7 mg, netkaný materiál – 1750 mg, plastová fólie (polyethylentereftalát (PET)) – 742 mg.
5 ks. — sáčky (1) — kartonové obaly.
5 ks. — sáčky (2) — kartonové obaly.
5 ks. — sáčky (6) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Lokální anestetikum
Farmakoterapeutická skupina: Anestetika; lokální anestetika; amidy
Farmakologický účinek
Lokální anestetikum, derivát acetamidu.
Má membránu stabilizující aktivitu a způsobuje blokádu sodíkových kanálů v excitabilních neuronálních membránách. Při lokální aplikaci nedráždí tkáně, v doporučených dávkách neovlivňuje kontraktilitu myokardu a nezpomaluje AV vedení. Při lokální aplikaci na neporušenou kůži dochází k terapeutickému účinku, který je dostatečný k úlevě od bolesti, aniž by se vyvinul systémový účinek.
Farmakokinetika
Množství lidokainu absorbovaného z léčiva je 3±2 % z celkového množství zahrnutého v TTS. V použitém TTS zůstává minimálně 95 % (665 mg) lidokainu. Při aplikaci 3 TTS během 12 hodin je C max v krvi 0.13 μg/ml.
Vazba na plazmatické proteiny je 50–80 %. Distribuuje se rychle (T 1/2 v distribuční fázi je 6-9 min), nejprve vstupuje do dobře prokrvených tkání, poté do tukové a svalové tkáně. Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka (až 40 % koncentrace v plazmě matky).
Metabolismus a vylučování
Metabolizuje se v játrech (90–95 %) za účasti mikrozomálních enzymů za vzniku farmakologicky aktivních metabolitů. Vylučuje se žlučí a ledvinami (až 10 % v nezměněné podobě).
Indikace pro lék Versatis
| Kód ICD-10 | čtení |
| B02.2 | Pásový opar s dalšími komplikacemi nervového systému |
| M54 | Dorsalgie |
| M60 | Myositis |
Dávkovací režim
TTS je určen k lokálnímu použití a měl by být aplikován na kůži, aby pokryl bolestivé místo nad postiženou oblastí. Po aplikaci systému se vyhněte kontaktu rukou s očima a ihned si umyjte ruce.
TTS může zůstat na kůži 12 hodin, poté se TTS odstraní a udělá se 12hodinová přestávka. Můžete použít až tři TTS současně.
Pokud se v období používání TTS objeví pálení nebo zarudnutí kůže, je nutné systém vyjmout a nepoužívat TTS, dokud zarudnutí nezmizí.
Použité systémy by měly být uchovávány mimo dosah dětí a domácích zvířat.
Nežádoucí účinek
Alergické reakce: alergická kontaktní dermatitida (hyperémie v místě aplikace, kožní vyrážka, kopřivka, svědění), angioedém.
Ostatní: pocit pálení v místě aplikace.
Kontraindikace pro použití
Použití v těhotenství a laktaci
Přípravek Versatis by se neměl užívat během těhotenství a kojení (kojení).
Aplikace pro porušení funkce jater
U onemocnění jater rychlost metabolismu klesá a pohybuje se od 50 % do 10 % normální hodnoty.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Při chronickém selhání ledvin je možná akumulace metabolitů. Okyselení moči podporuje zvýšené vylučování lidokainu.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně při infekčních nebo traumatických kožních lézích v místě aplikace, při akutních onemocněních, u oslabených pacientů, u dětí do 2 let a u starších osob.
Nadměrná dávka
Předávkování TTS je nepravděpodobné, ale nelze ho zcela vyloučit, protože Nesprávné použití může vést k vyšším než normálním plazmatickým koncentracím. Potenciální známky systémové toxicity budou podobné povahy jako ty, které lze pozorovat po podání lidokainu jako lokálního anestetika.
Lékové interakce
Protože plazmatické koncentrace lidokainu jsou velmi nízké, klinicky významné lékové interakce jsou nepravděpodobné.
Měl by být používán s opatrností u pacientů užívajících antiarytmika I. třídy a jiná lokální anestetika.
Podmínky skladování léku Versatis
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.
Aktivní složkou je lidokain. Jedna náplast obsahuje 0,700 g lidokainu. Další složky (pomocné látky) jsou: čištěná voda, glycerol, sorbitol, roztok kyseliny polyakrylové 20 %, polyakrylát sodný 400–600 mPa∙s, sodná sůl karmelózy 90–168 mPa∙s, propylenglykol, močovina, kaolin, kyselina vinná (vinná ), želatina, polyvinylalkohol (75000), dihydroxyaminoacetát hlinitý (glycinát hlinitý), edetát disodný, methylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, netkaná textilie, plastová fólie (polyethylentereftalát (PET)). Velikost nášivky: délka od 13,3 do 14,7 cm, šířka od 9,5 do 10,5 cm Jak Versatis vypadá a co obsahuje balení Omítka Bílý až světle žlutý polymerový adhezivní (lepivý) materiál se slabým charakteristickým zápachem, rovnoměrně rozložený na jedné straně netkaného materiálu a pokrytý plastovou fólií. Na netkaném materiálu je vyryto nápis „Lidocaine 5%“. 5 náplastí v sáčku. 1, 2 nebo 6 sáčků v kartonové krabici spolu s vložkou.
popis
Bílý až světle žlutý polymerní adhezivní (lepivý) materiál s mírným charakteristickým zápachem, rovnoměrně rozložený na jedné straně netkaného materiálu a pokrytý plastovou fólií. Na netkaném materiálu je vyryto nápis „Lidocaine 5%“.
Farmakoterapeutická skupina
Farmakologické vlastnosti. Farmakodynamika
Versatis obsahuje lidokain, derivát acetamidu. Mechanismus účinku souvisí se stabilizací neuronových membrán, o které se předpokládá, že je výsledkem blokády sodíkových kanálů. Při místní aplikaci na neporušenou kůži dochází k terapeutickému účinku dostatečnému ke zmírnění bolesti.
Farmakologické vlastnosti. Farmakokinetika
Sání Při jednorázovém nebo opakovaném použití náplasti Versatis v maximální doporučené dávce (současná aplikace tří náplastí po dobu 12 hodin) se do systémové cirkulace dostane pouze 3 ± 2 % lidokainu obsaženého v náplasti. Koncentrace v krevní plazmě po použití maximální doporučené dávky léku u pacientů bez klinických známek postherpetické neuralgie byla 84 – 125 ng/ml. U pacientů s postherpetickou neuralgií – 52 ng Distribuce Distribuční objem nezávisí na věku a je snížen u pacientů s chronickým srdečním selháním a zvýšeným selháním jater. 70 % lidokainu, který po kožní aplikaci proniká do systémového oběhu, je vázáno na bílkoviny krevní plazmy. Pasivní difúzí proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Метаболизм Lidokain je rychle metabolizován v játrech za vzniku několika metabolitů. Hlavní cestou metabolismu je N-dealkylace za vzniku monoethylglycin xylididu (MEGC) a glycin xylididu (GK), metabolitů, které mají menší farmakologickou aktivitu než lidokain a jsou přítomny v nižších koncentracích. Metabolity se hydrolyzují na 2,6-xylidin, který se konjugací přemění na 4-hydroxy-2,6-xylidin. Nebylo stanoveno, zda má 2,6-xylidin farmakologickou aktivitu, avšak při studiu na biologických modelech má 2,6-xylidin potenciální karcinogenní účinek. Kinetická analýza odhalila, že při každodenních aplikacích po dobu až jednoho roku byla maximální koncentrace 2,6-xylidinu v průměru 9 ng/ml. Lidokain a jeho metabolity (monoethylglycin xylidid, glycin xylidid a 2,6-xylidin) se nehromadí v těle během prvních čtyř dnů užívání; Když se počet současně používaných náplastí zvýší z jedné na tři, koncentrace lidokainu v plazmě se zvyšuje pomaleji, než je proporcionální poměr. Vylučování Lidokain a jeho metabolity jsou vylučovány močí (více než 85 % ve formě metabolitů, méně než 10 % v nezměněné podobě). Hlavním metabolitem v moči je 4-hydroxy-2,6-xylidinový konjugát, který představuje přibližně 70–80 % dávky vyloučené močí. Metabolit 2,6-xylidin se vylučuje močí v koncentraci nižší než 1 % přijaté dávky. Poločas lidokainu po aplikaci náplasti na kůži je 7,6 hodin. V případě srdečního, renálního nebo jaterního selhání může být eliminace lidokainu a jeho metabolitů zpožděna.
Indikace pro použití
Versatis se používá k léčbě neuropatické bolesti spojené s předchozí infekcí herpes zoster a postherpetickou neuralgií u dospělých starších 18 let.
Kontraindikace
- alergie (přecitlivělost) alergického i nealergického původu na lidokain nebo kteroukoli další složku léku (uvedenou v bodě 6 příbalového letáku);
- zvýšená citlivost alergického a nealergického původu na lokální anestetika amidové skupiny (například bupivakain, etidokain, mepivakain a prilokain);
- zánět nebo narušení celistvosti kůže v místě aplikace náplasti (například vyrážka herpes zoster, atopická dermatitida nebo rány).
S opatrností
Používejte opatrně při těžkém srdečním, renálním nebo jaterním selhání (viz „Zvláštní pokyny“).
Aplikace během těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že byste mohla být těhotná, nebo těhotenství plánujete, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete přípravek užívat.
Přípravek Versatis by se neměl během těhotenství užívat, pokud to není nezbytně nutné.
Při používání přípravku Versatis může být extrémně malá množství lidokainu vylučována do mateřského mléka. Neexistují žádné údaje o použití náplasti Versatis u kojících matek, proto se během kojení lék používá pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.
Dávkování a podávání
Vždy používejte lék plně v souladu s doporučeními svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem.
Doporučená dávka
Náplast se nalepí na kůži v oblasti bolesti jednou denně po dobu až 12 hodin.
Najednou nelze použít více než 3 náplasti. V případě potřeby lze náplast před odstraněním plastové ochranné fólie rozřezat na kousky.
Náplast by měla být aplikována na neporušenou, suchou, nezanícenou pokožku (například po úplném zhojení herpetické vyrážky), pokrývající oblast bolesti.
Odstraněnou náplast znovu nepoužívejte.
Účinnost terapie by měla být přehodnocena 2-4 týdny od zahájení léčby.
Pokud je v tomto časovém rámci odpověď na léčbu nedostatečná nebo je terapeutický účinek určen pouze ochrannými vlastnostmi náplasti, léčba by měla být přerušena. Účinnost terapie by měla být pravidelně vyhodnocována, aby se určil optimální počet současně aplikovaných náplastí potřebných k pokrytí oblasti bolesti nebo ke zvýšení časových intervalů mezi aplikacemi náplastí.
Použití u dětí a dospívajících
Použití náplasti Versatis u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno
Nežádoucí účinek
Podobně jako všechny léky, může mít i Versatis nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Vzhledem k tomu, že se lék používá externě, ve většině případů jsou nežádoucí účinky lokální povahy a vyskytují se v oblasti, kde je náplast aplikována.
Přestaňte přípravek Versatis používat a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se objeví některý z následujících příznaků alergické reakce, které jsou velmi vzácné (mohou se objevit až u 1 z 10000 XNUMX lidí):
- potíže s dýcháním nebo polykáním;
- závratě;
- otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla;
- silné svědění kůže, vyrážky nebo puchýře.
Další možné nežádoucí účinky, které se mohou objevit při používání přípravku Versatis
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):
- lokální reakce v oblasti aplikace náplasti, které mohou zahrnovat zarudnutí (erytém), vyrážku (včetně kopřivky), svědění, pocit pálení, dermatitidu.
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- léze a poškození kůže.
Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10000 XNUMX lidí):
Pokud se objeví podráždění kůže nebo pocit pálení na kůži, je třeba náplast odstranit. Náplast by neměla být aplikována na podrážděnou oblast, dokud podráždění nepomine.
Nadměrná dávka
Předávkování lidokainem při použití náplasti Versatis je nepravděpodobné. Pokud nalepíte více náplastí, než byste měli (například při použití více než 3 náplastí najednou), nebo pokud je necháte nalepené příliš dlouho (přiložení náplasti déle než 12 hodin), nebo nalepíte náplast na poškozené oblasti kůže, může se koncentrace lidokainu v krvi zvýšit.
Příznaky předávkování mohou zahrnovat: závratě, zvracení, ospalost, záchvaty, rozšířené zorničky (mydriáza), zpomalení srdeční frekvence na méně než 60 tepů za minutu (bradykardie), změna pravidelnosti nebo frekvence normálního srdečního rytmu (arytmie ) a šok. V případě předávkování je možná interakce lidokainu s β-blokátory, inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například deriváty imidazolu, makrolidy) a antiarytmiky
Pokud máte podezření na předávkování, okamžitě odstraňte náplast z kůže a okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Zvláštní instrukce
Zvláštní pokyny a opatření
Před použitím přípravku Versatis se poraďte se svým lékařem.
Pokud máte závažné srdeční selhání, závažné problémy s ledvinami nebo játry, měli byste se před použitím náplasti Versatis poradit se svým lékařem.
Nepoužívejte náplast na sliznice. Zabraňte kontaktu náplasti s očním okolím.
Náplasti spotřebujte do 14 dnů po otevření sáčku.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Protože systémová absorpce je minimální, není důvod předpokládat, že bude mít vliv na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje.
Forma vydání
700 mg náplast. 5 náplastí v sáčku. 1, 2 nebo 6 sáčků v kartonové krabici spolu s návodem k použití.
Podmínky skladování
Při teplotách od 8 do 25 °C. Po otevření uchovávejte sáček dobře uzavřený, aby byl chráněn před světlem.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Náplasti se musí použít do 14 dnů po otevření sáčku.
Prázdninové podmínky
Производитель
Výrobce/balič
Teikoku Seiyaku Co., Ltd., 567 Sanbonmatsu Higashikagawa, Kagawa 769-2695, Japonsko
Teikoku Seiyaku Co., Ltd., 567 Sanbonmatsu Higashikagawa, Kagawa 769-2695, Japonsko
Packer/Release Control
Právní adresa:
Zieglerstrasse 6, 52078 Aachen, Německo
Zieglerstrasse 6, 52078 Aachen, Německo
Poštovní adresa:
52099 Aachen, Německo
52099 Aachen, Německo
Organizace přijímající stížnosti:
JSC Nizhpharm, Rusko
603105, Nižnij Novgorod, GSP-459, st. Salganskaya, 7
Tel.: (831) 278-80-88; fax: (831) 430-72-28
E-mail: [email protected]