Forma uvolňování, balení a složení léku Ventolin ® Nebules
Inhalační roztok ve formě čiré kapaliny od bezbarvé po světle žlutou.
| 1 ml | |
| salbutamol sulfát | 1.2 mg |
| což odpovídá obsahu salbutamolu | 1 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný – 9 mg, zředěná kyselina sírová – qs na pH 3.5-4.5, čištěná voda – do 1 ml.
2.5 ml – mlhoviny (polyethylenové ampule, pájené dohromady ve formě proužku) (10) – sáčky z laminované hliníkové fólie (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Bronchodilatační lék – beta 2 -adrenomimetikum
Farmakoterapeutická skupina: Bronchodilatátor – selektivní beta2-adrenergní agonista
Farmakologický účinek
Selektivní agonista β2-adrenergních receptorů. V terapeutických dávkách působí na β2-adrenoreceptory hladkého svalstva průdušek a má krátkodobý (4 až 6 hodin) bronchodilatační účinek na β2-adrenoreceptory s rychlým nástupem účinku (do 5 minut) při reverzibilní obstrukci dýchacích cest. .
Farmakokinetika
Po inhalaci se 10–20 % dávky salbutamolu dostane do dolních cest dýchacích. Zbytek dávky zůstane v inhalátoru nebo se usadí v orofaryngu a poté se spolkne. Frakce usazená v dýchacím traktu je absorbována do plicní tkáně a krve, ale není metabolizována v plicích.
Stupeň vazby salbutamolu na plazmatické proteiny je 10 %.
Jakmile se salbutamol dostane do systémové cirkulace, podléhá jaternímu metabolismu a je vylučován primárně ledvinami nezměněný nebo jako fenolsulfát.
Spolknutá část inhalované dávky je absorbována z gastrointestinálního traktu a podléhá významnému metabolismu prvního průchodu játry, přičemž se přeměňuje na fenolsulfát. Nezměněný salbutamol a konjugát jsou vylučovány primárně ledvinami.
Intravenózně podaný salbutamol má T 1/2 4-6 hodin. Vylučuje se částečně ledvinami a částečně v důsledku metabolismu na neaktivní 4′-O-sulfát (fenolsulfát), který je také vylučován převážně ledvinami. Pouze malá část podané dávky salbutamolu se vylučuje střevy. Většina dávky salbutamolu podané intravenózně, perorálně nebo inhalací se vyloučí do 72 hodin.
Indikace pro lék Ventolin ® Nebules
| Kód ICD-10 | čtení |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| J43 | Emfyzém |
| J44 | Jiná chronická obstrukční plicní nemoc |
| J45 | Астма |
| J46 | astmatický stav [status astmaticus] |
Dávkovací režim
Ventolin ® Nebules je určen k inhalačnímu podání pouze inhalací ústy.
Ventolin ® Nebules není určen k injekčnímu nebo perorálnímu podání.
Zvýšená potřeba agonistů β 2 -adrenergních receptorů může být známkou zhoršení bronchiálního astmatu. V takové situaci může být nutné přehodnotit léčebný režim pacienta s ohledem na vhodnost předepisování souběžné terapie GCS.
Protože Předávkování může být doprovázeno rozvojem nežádoucích účinků; dávku nebo frekvenci užívání léku lze zvýšit pouze na doporučení lékaře.
Doba trvání účinku salbutamolu u většiny pacientů je 4 až 6 hodin.
Ventolin ® Nebules by měly být používány pod lékařským dohledem pomocí nebulizéru. Aplikace aerosolu může být provedena pomocí obličejové masky, T-trubice nebo endotracheální trubice. Může být použita přerušovaná ventilace přetlakem v dýchacích cestách, ale je zřídka nutná. V případě rizika rozvoje hypoxie v důsledku hypoventilace může být vdechovaný vzduch obohacen kyslíkem.
Lék Ventolin ® Nebules je určen k použití neředěný, avšak v případě potřeby delšího podávání (více než 10 minut) lze lék naředit sterilním 0.9% roztokem chloridu sodného.
Protože Vzhledem k tomu, že mnoho nebulizérů funguje pouze při stálém proudění vzduchu, je možné, že se rozprášený produkt uvolní do životního prostředí. Vezmeme-li toto v úvahu, Ventolin® Nebules by měly být používány v dobře větraných prostorách, zejména v nemocnicích, kde několik pacientů může současně používat nebulizéry ve stejné místnosti.
Léčba chronického bronchospasmu rezistentního na tradiční terapii a léčba akutního těžkého bronchiálního astmatu (status asthmaticus)
Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: Průměrná počáteční dávka salbutamolu podávaná inhalačně pomocí rozprašovače je 2.5 mg, ale může být zvýšena na 5 mg. Inhalace lze opakovat 4krát denně. K léčbě těžké obstrukce dýchacích cest u dospělých pacientů lze pod přísným lékařským dohledem v nemocničním prostředí použít vyšší dávky až 40 mg/den.
Děti ve věku 4 až 11 let: Průměrná počáteční dávka salbutamolu podávaná inhalačně pomocí rozprašovače je 2.5 mg, ale může být zvýšena na 5 mg. Inhalace lze opakovat 4krát denně.
Klinická účinnost Ventolin ® Nebules u dětí mladších 18 měsíců nebyla stanovena. Vzhledem k riziku rozvoje přechodné hypoxémie by měla být zvážena doplňková oxygenoterapie.
Návod k použití mlhoviny
Ventolin® Nebules lze ředit sterilním 0.9% roztokem chloridu sodného. Jakýkoli nepoužitý roztok, který zůstal v komoře rozprašovače, musí být zlikvidován.
I. Použití rozprašovačů.
II. Chov mlhovin.
III. Po použití rozprašovače.
I. Použití mlhovin
- Proužek skládající se z mlhovin je obsažen v laminovaném hliníkovém fóliovém sáčku. Neotevírejte obal, dokud není rozprašovač použit.
- K otevření sáčku použijte nůžky a ustřihněte okraj sáčku podél tečkované čáry.
- Pás mlhovin by se měl držet v jedné ruce, druhou rukou je třeba chytit poslední mlhovinu v řadě.
- Otočte mlhovinu směrem dolů a od sebe.
- Vložte zbývající mlhoviny zpět do sáčku a vložte sáček zpět do kartonové krabice.
- Držte oddělenou mlhovinu za horní část a otáčejte tělem mlhoviny, abyste ji otevřeli.
- Umístěte otevřený konec nebulizéru do komory nebulizátoru a pomalu zmáčkněte nebulizér. Je nutné zajistit, aby byl obsah mlhoviny zcela nalit do komory nebulizátoru.
- Sestavte nebulizér a používejte jej podle návodu k použití.
Je nutné zajistit, aby se „mlha“ vytvořená při inhalaci nedostala do očí.
II. Chovné mlhoviny
- Neřeďte obsah mlhovin, pokud to nenařídí lékař.
- Pokud vám lékař doporučil roztok naředit, měli byste obsah mlhoviny nalít do komory rozprašovače.
- Přidejte množství sterilního 0.9% roztoku chloridu sodného doporučené vaším lékařem. K ředění kapaliny z mlhovin by měl být použit pouze sterilní 0.9% roztok chloridu sodného.
- Komoru nebulizátoru uzavřete víkem a důkladně protřepejte, aby se obsah promíchal.
III. Po použití mlhovin
- Pro každý postup by měl být použit nový nebulizér. Mlhovina by měla být otevřena pouze před použitím. Pokud v mlhovině zůstala nějaká tekutina, neměla by být použita k dalším inhalacím.
- Po inhalaci vylijte roztok zbývající v komoře nebulizátoru.
- Vyčistěte nebulizér podle doporučení v návodu k použití.
Nežádoucí účinek
Nežádoucí účinky uvedené níže jsou uvedeny podle postiženého orgánu nebo orgánového systému a frekvence výskytu. Četnost výskytu je definována následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 a
Z imunitního systému: velmi vzácné – reakce z přecitlivělosti, včetně angioedému, kopřivky, bronchospasmu, arteriální hypotenze a kolapsu.
Ze strany metabolismu a výživy: zřídka – hypokalémie. Léčba beta 2-agonisty může vést ke klinicky významné hypokalémii. Velmi vzácné – laktátová acidóza. Velmi vzácně byly hlášeny případy laktátové acidózy u pacientů, kteří dostávali salbutamol intravenózně a jako nebuly k léčbě exacerbací bronchiálního astmatu.
Z nervového systému: často – třes, bolest hlavy; velmi zřídka – hyperaktivita.
Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie; zřídka – pocit bušení srdce; zřídka – periferní vazodilatace; velmi vzácné – arytmie, včetně fibrilace síní, supraventrikulární tachykardie a extrasystoly.
Z dýchacího systému: velmi vzácné – paradoxní bronchospasmus.
Z trávicího systému: méně časté – podráždění sliznice úst a hltanu.
Z pohybového aparátu: méně časté – svalové křeče.
Kontraindikace pro použití
Neinjekční formulace salbutamolu by se neměly používat k léčbě nekomplikovaného předčasného porodu nebo hrozícího potratu.
Ventolin® Nebules by měl být používán s opatrností u pacientů s tyreotoxikózou, tachyarytmií, závažným chronickým srdečním selháním, arteriální hypertenzí, feochromocytomem, během těhotenství, během kojení a také u pacientů, kteří již užívali vysoké dávky jiných sympatomimetik.
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství je lék předepisován pouze v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Během postregistračního sledování byly na pozadí matek užívajících Ventolin ® Nebules během těhotenství identifikovány vzácné případy různých vývojových vad u dětí, včetně tvorby rozštěpu patra a malformací končetin. V některých z těchto případů matky užívaly během těhotenství několik souběžných léků. Vzhledem k absenci trvalé povahy defektů a základní frekvenci výskytu vrozených anomálií, která se pohybuje od 2 do 3 %, nebyla prokázána příčinná souvislost s užíváním léku.
Salbutamol pravděpodobně přechází do mateřského mléka, proto se nedoporučuje předepisovat lék kojícím ženám, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro dítě. Neexistují žádné důkazy o tom, že by salbutamol přítomný v mateřském mléce měl škodlivé účinky na novorozence.
Neexistují žádné údaje o účincích Ventolin ® Nebules na lidskou plodnost. V předklinických studiích nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky na fertilitu zvířat.
Použití u dětí
Použití léku u dětí mladších 18 měsíců je kontraindikováno (neexistují žádné údaje o klinické účinnosti nebulizovaného salbutamolu u dětí mladších 18 měsíců).
Zvláštní instrukce
Léčba bronchiálního astmatu se doporučuje provádět po etapách, přičemž se sleduje funkce plic a klinická odpověď pacienta na léčbu.
Bronchodilatátory by neměly být jedinou nebo primární složkou léčby nestabilního nebo těžkého astmatu.
Zvýšená potřeba krátkodobě působících bronchodilatátorů, zejména agonistů β2-adrenergních receptorů, k úlevě od příznaků bronchiálního astmatu ukazuje na zhoršení onemocnění. V takových případech se doporučuje revidovat plán léčby pacienta.
Náhlé a progresivní zhoršení průběhu bronchiálního astmatu může představovat ohrožení života pacienta, proto by v takových situacích měla být zvážena vhodnost předepsání nebo zvýšení dávky GCS. U rizikových pacientů se doporučuje denní monitorování maximálního výdechového průtoku.
Terapie β2-adrenergními agonisty, zvláště při parenterálním podání nebo nebulizéru, může vést k hypokalémii.
Při léčbě těžkých záchvatů bronchiálního astmatu se doporučuje zvláštní opatrnost, protože v těchto případech může být hypokalémie zvýšena v důsledku současného užívání derivátů xantinu, GCS a diuretik, jakož i v důsledku hypoxie. V takových situacích je nutné sledovat koncentraci draslíku v krevním séru.
Stejně jako u jiných přípravků pro inhalační terapii se může bezprostředně po podání salbutamolu objevit paradoxní bronchospasmus se zvýšeným sípáním. Tento stav vyžaduje okamžitou léčbu alternativní formulací salbutamolu nebo jiného krátkodobě působícího inhalačního bronchodilatátoru. Ventolin® Nebules by měl být okamžitě přerušen, měl by být zhodnocen stav pacienta a v případě potřeby by měl být předepsán další rychle působící bronchodilatátor pro pokračování v léčbě.
Ventolin® Nebules by se měl používat pouze inhalací ústy. Lék není určen k injekčnímu nebo perorálnímu podání.
Pacienti užívající Ventolin® Nebules doma by měli být upozorněni, že pokud se účinek obvyklé dávky stane méně účinným nebo kratším trváním, neměli by samostatně zvyšovat dávku nebo frekvenci podávání léku a měli by se okamžitě poradit s lékařem.
Malý počet případů akutního glaukomu s uzavřeným úhlem byl hlášen u pacientů, kteří dostávali kombinaci salbutamolu a ipratropium-bromidu pomocí nebulizátoru. Vzhledem k této skutečnosti je třeba opatrnosti při současném podávání salbutamolu a anticholinergik prostřednictvím nebulizátoru. Pacienti by měli obdržet příslušné instrukce o správném používání nebulů Ventolin® a měli by být upozorněni, aby nedovolili, aby se roztok nebo mlha dostaly do očí.
Stejně jako ostatní agonisté β2-adrenergních receptorů může salbutamol způsobit reverzibilní metabolické změny, jako je zvýšení koncentrace glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus se může v některých případech vyvinout dekompenzace, byl popsán rozvoj ketoacidózy; Současné užívání GCS může tento účinek zvýšit.
Velmi vzácně byly hlášeny případy laktátové acidózy v souvislosti s užíváním vysokých dávek krátkodobě působících β2-adrenergních agonistů podávaných intravenózně nebo pomocí nebulizátoru, zejména u pacientů s exacerbací astmatu. Zvýšené koncentrace laktátu mohou vést k dušnosti a kompenzační hyperventilaci, které mohou být chybně interpretovány jako známky selhání léčby astmatu a vést k neodůvodněnému zvýšení preskripce krátkodobě působících β 2 -adrenergních agonistů. Proto se doporučuje monitorovat sérové koncentrace laktátu a sledovat možný následný rozvoj metabolické acidózy.
Existuje malý počet údajů z postmarketingového sledování a publikované literatury o vzácných případech ischemie myokardu spojené s užíváním salbutamolu. Pacientům se závažným srdečním onemocněním (např. onemocněním koronárních tepen, arytmií nebo závažným srdečním selháním), kteří užívají salbutamol, je třeba doporučit, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud pociťují bolest na hrudi nebo jiné příznaky zhoršení srdečního onemocnění. Pozornost je třeba věnovat hodnocení příznaků, jako je dušnost a bolest na hrudi, protože mohou být buď respiračního nebo srdečního původu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Neexistují žádné údaje o účinku přípravku Ventolin ® Nebules na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.
Nadměrná dávka
Příznaky: Nejčastějšími příznaky a příznaky předávkování salbutamolem jsou přechodné jevy farmakologicky způsobené stimulací β-adrenergních receptorů, včetně tachykardie, třesu, hyperaktivity, metabolických poruch vč. hypokalémie a laktátová acidóza. Užívání velkých dávek salbutamolu může způsobit hypokalémii, je nutné sledovat koncentraci draslíku v krevním séru.
Laktátová acidóza byla hlášena při vysokých dávkách a předávkování krátkodobě působícími beta-agonisty, proto se v případě předávkování doporučuje sledovat zvýšení hladiny laktátu v séru a související rozvoj metabolické acidózy (zejména pokud tachypnoe přetrvává nebo se zhoršuje i přes vymizení jiných známek bronchospasmu, jako je sípání).
Léčba: symptomatická terapie.
Lékové interakce
Současné užívání salbutamolu a neselektivních betablokátorů, jako je propranolol, se nedoporučuje.
Salbutamol není kontraindikován u pacientů užívajících inhibitory MAO.
U pacientů s tyreotoxikózou zesiluje účinek stimulantů CNS a tachykardie.
Salbutamol zvyšuje pravděpodobnost vzniku extrasystoly při užívání srdečních glykosidů.
Theofylin a další xantiny při současném použití zvyšují pravděpodobnost rozvoje tachyarytmií.
Současné užívání s inhalačními anestetiky a levodopou zvyšuje riziko rozvoje závažných komorových arytmií.
Současné užívání s anticholinergními přípravky (včetně inhalačních přípravků) může přispět ke zvýšení nitroočního tlaku.
Diuretika a kortikosteroidy zvyšují hypokalémii, kterou salbutamol může způsobit.
Podmínky uchovávání léku Ventolin ® Nebules
Lék v neotevřeném balení by měl být skladován při teplotě do 30°C; trvanlivost – 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Po otevření obalu je třeba lék uchovávat na místě chráněném před světlem při teplotě do 30°C; trvanlivost – 3 měsíce.
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí.
Podmínky implementace
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
ATC kód: Dýchací systém (R) > Léky na astma (R03) > Sympatomimetika pro inhalační použití (R03A) > Selektivní beta-2-adrenergní agonisté (R03AC) > Salbutamol (R03AC02)
Klinicko-farmakologická skupina: Bronchodilatační léčivo – beta 2 -adrenergní agonista
Forma uvolnění, složení a balení
roztok pro inhalaci. 2.5 mg/2.5 ml: 20 mlhovin.
Reg. č.: RK-LS-5-č.008782 ze dne 18.06.2004 – Zrušeno
Roztok pro inhalaci v mlhovinách ve formě průhledné kapaliny od bezbarvé po světle žlutou.
| 1 mlhovina | |
| salbutamol sulfát | 3 mg |
| ekvivalentní salbutamolu | 2.5 mg |
Pomocné látky: chlorid sodný, zředěná kyselina sírová, čištěná voda.
2.5 ml – polyethylenové ampule, pájené dohromady ve formě proužku (10) – sáčky z laminované hliníkové fólie (2) – kartonové obaly.
Popis aktivních komponent produkt VENTOLÍNSKÉ MLHOVINY . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 14.01.2006
Farmakologický účinek
Beta-adrenergní agonista s převažujícím účinkem na β 2 -adrenergní receptory (nachází se zejména v průduškách, myometriu, cévách). Zabraňuje a zmírňuje bronchospasmus; snižuje odpor dýchacích cest a zvyšuje vitální kapacitu plic. Zabraňuje uvolňování histaminu, pomalu reagující látky z žírných buněk a neutrofilních chemotaktických faktorů. Ve srovnání s jinými léky z této skupiny má méně výrazný pozitivně chronotropní a inotropní účinek na myokard. Způsobuje dilataci koronárních tepen, prakticky nesnižuje krevní tlak. Má tokolytický účinek, snižuje tonus a kontraktilní aktivitu myometria.
Farmakokinetika
Při použití aerosolu je pozorována rychlá absorpce salbutamolu do krve; Jeho plazmatické koncentrace při použití v doporučených dávkách jsou však velmi nízké nebo pod detekčním limitem.
Po perorálním podání se salbutamol dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické proteiny je 10 %. Metabolizováno při prvním průchodu játry a případně ve střevní stěně; Hlavním metabolitem je neaktivní sulfátový konjugát. Salbutamol není metabolizován v plicích, takže jeho konečný metabolismus a eliminace po inhalaci závisí na cestě podání, která určuje poměr mezi vdechnutým a nedopatřením požitým salbutamolem.
T 1/2 z krevní plazmy je 2-7 hodin Salbutamol se rychle vylučuje močí ve formě metabolitů a nezměněné látky; vylučován v malém množství stolicí.
Indikace pro použití
Prevence a úleva od bronchospasmu u všech forem bronchiálního astmatu. Reverzibilní obstrukce dýchacích cest u chronické bronchitidy a plicního emfyzému, broncho-obstrukční syndrom u dětí.
Ohrožený předčasný porod s kontraktilní činností dělohy; porod před 37-38 týdnem těhotenství; istmicko-cervikální insuficience, snížení srdeční frekvence plodu v závislosti na děložních kontrakcích v obdobích dilatace a vypuzení děložního hrdla. Pro preventivní účely při operacích na těhotné děloze (aplikace kruhového stehu při nedostatečnosti vnitřního nitroděložního ševu).
Dávkovací režim
Perorálně jako bronchodilatátor pro dospělé a děti od 12 let – 2-4 mg 3-4krát denně, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 8 mg 4krát denně. Děti ve věku 6-12 let – 2 mg 3-4krát denně; děti 2-6 let – 1-2 mg 3krát denně.
Při inhalačním podání závisí dávka na použité lékové formě, frekvence použití závisí na indikacích a klinické situaci.
Jako tokolytikum se podává nitrožilně po kapkách v dávce 1-2 mg.
Nežádoucí účinky
- přechodné rozšíření periferních cév, střední tachykardie.
- bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvracení.
- hypokalémie.
- v ojedinělých případech – angioedém, alergické reakce ve formě kožní vyrážky, kopřivka, arteriální hypotenze, kolaps.
- třes rukou, vnitřní třes, napětí;
- zřídka – paradoxní bronchospasmus, svalové křeče.
Kontraindikace pro použití
Hrozba potratu v prvním a druhém trimestru těhotenství, předčasné oddělení placenty, krvácení nebo toxikóza ve třetím trimestru těhotenství; děti do 2 let; přecitlivělost na salbutamol.
Použití v těhotenství a laktaci
Salbutamol je kontraindikován v případech hrozícího potratu v prvním a druhém trimestru těhotenství, předčasného abrupce placenty, krvácení nebo toxikózy ve třetím trimestru těhotenství.
Pokud je nutné užívat salbutamol během těhotenství, je třeba zvážit očekávaný přínos léčby pro matku oproti potenciálnímu riziku pro plod. V současnosti nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti užívání salbutamolu v časném těhotenství. Salbutamol je vylučován do mateřského mléka, proto je třeba v případě nutnosti jeho užívání během kojení posoudit i očekávaný přínos léčby pro matku a možné riziko pro dítě.
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí do 2 let.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně v případech tachyarytmie a jiných srdečních arytmií, arteriální hypertenze, myokarditidy, srdečních vad, aortální stenózy, diabetes mellitus, tyreotoxikózy, glaukomu, akutního srdečního selhání (pod pečlivým lékařským dohledem).
Zvýšení dávky nebo frekvence salbutamolu by mělo být prováděno pod dohledem lékaře. Zkrácení intervalu je možné pouze ve výjimečných případech a musí být přísně odůvodněno.
Při použití salbutamolu existuje riziko rozvoje hypokalémie, proto je třeba během léčby u pacientů s těžkým bronchiálním astmatem sledovat hladinu draslíku v krvi. Riziko hypokalémie se zvyšuje s hypoxií.
Lékové interakce
Při současném použití salbutamolu s nekardioselektivními betablokátory je možné vzájemné potlačení terapeutických účinků; s teofylinem – zvyšuje se riziko rozvoje tachykardie a arytmie, zejména supraventrikulární extrasystoly.
Při současném užívání salbutamolu a derivátů xantinu, GCS nebo diuretik se zvyšuje riziko vzniku hypokalemie.