V 1 tabletě venlafaxin hydrochlorid ekvivalentní 37,5 a 75 mg.
MCC, kukuřičný škrob, oxid železitý, oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek, stearan hořečnatý – jako pomocné látky.
Forma vydání
Tablety 75 a 37,5 mg.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika a farmakokinetika
Farmakodynamika
Antidepresivum, jehož mechanismus účinku je spojen s potenciaci přenosu nervových vzruchů v centrálním nervovém systému. Účinná látka a její metabolit ODV blokují zpětné vychytávání serotonin и norepinefrin, snižují adrenergní reaktivitu těla.
Nemá žádnou afinitu k muskarinovým, histaminovým, cholinergním, adrenergním opioidním a benzodiazepinovým receptorům. Neinhibuje aktivitu MAO.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se dobře vstřebává a Cmax je dosaženo za 2,4 hodiny a hlavní metabolit po 4,3 hodinách zpomalí absorpci o 30 minut, aniž by došlo ke změně maximální koncentrace. Metabolizuje se v játrech za vzniku hlavního metabolitu O-desmethylvenlafaxinu (ODV). T 1/2 účinné látky a ODV jsou 5 a 11 hodin.
Metabolity a léčivá látka se vylučují v nezměněné podobě ledvinami. Rovnovážná koncentrace venlafaxin a ODV při opakovaném podání je dosaženo za 3 dny.
Indikace pro použití
Kontraindikace
- přecitlivělost na léčivo;
- užívání s inhibitory MAO;
- významné poškození funkce jater a ledvin;
- těhotenství;
- věk do 18 let.
V případě převodu infarkt myokardu, arteriální hypertenze, angina pectoris, konvulzivní syndrom, manický stav, zvýšený nitrooční tlak a snížená hmotnost, lék se používá s opatrností.
Nežádoucí účinky
Mnoho z níže uvedených nežádoucích účinků souvisí s dávkou. Bylo poznamenáno, že při dlouhodobém užívání léku se závažnost vedlejších účinků snižuje.
- ztráta chuti k jídlu, nevolnost, někdy zvracení, sklon k zácpa;
- závratě nespavost, excitabilita, hypertonicita, parestézie, třes, strnulost;
- poruchy akomodace, rozšíření zornic;
- arteriální hypertenze;
- o úroveň výš cholesterolu;
- potíže s močením;
- erektilní dysfunkce a ejakulace;
- slabost, pocení, zvýšená únava;
- kožní vyrážka;
- ztráta váhy.
Při náhlém vysazení léku se může objevit únava, zvýšená ospalost, nevolnost, poruchy střev, zvracení, sucho v ústech, nespavost, podrážděnost, úzkost, dezorientace. parestézie. S ohledem na to se dávka léku postupně snižuje.
Velafax, návod k použití (Metoda a dávkování)
Tablety se užívají perorálně během jídla. Počáteční dávka je obvykle 37,5 mg užívaná dvakrát denně. Pokud se po několika týdnech nedostaví žádný účinek, dávka se na doporučení lékaře zvýší na 2 mg/den. ve dvou krocích.
Těžký depresivní porucha —75 mg 2krát denně, poté se denní dávka zvyšuje o 75 mg jednou za 3 dny, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Je třeba vzít v úvahu, že dávka MS je 375 mg. Po dosažení účinku se dávka postupně snižuje na minimální účinnou dávku. Udržovací léčba trvá déle než 6 měsíců. V některých případech je vhodné předepsat Velafax MV, což je forma léku s prodlouženým uvolňováním a je k dispozici v kapslích po 75 a 150 mg.
na ledvinové и selhání jater V mírných případech se dávkovací režim neupravuje. Při středně těžké renální a jaterní insuficienci se dávka léku snižuje o 50 % a celá dávka se užívá jednou denně. Po ukončení léčby se doporučuje snižovat dávku postupně během 1-1 týdnů.
Nadměrná dávka
Předávkování se projevuje následujícími příznaky: sinus nebo komorová tachykardie, hypotenze, konvulzivní stavy, změny na EKG. možné fatální výsledek v případě předávkování a současného podávání alkoholu.
Léčba začíná užíváním sorbentů a laxativ. Zvracení není vyvoláno kvůli nebezpečí aspirace zvratků.
Provádí se symptomatická léčba. Konkrétní antidota chybí.
Interakce
Droga zvyšuje účinek alkoholu na centrální nervový systém. Současné podávání je kontraindikováno. MAO и venlafaxin.
Při současném podávání Imipramin и diazepam farmakokinetika tohoto léku a jeho metabolitu se nemění.
Při jmenování s haloperidol jeho účinek je zesílen.
Farmakokinetika Risperidon a jeho aktivní metabolit se při současném podávání s venlafaxinem nemění.
Cimetidin inhibuje metabolismus venlafaxinu, proto je pozorováno mírné zvýšení farmakologické aktivity léčiva.
Interakce venlafaxinu s hypoglykemický и antihypertenzivní léky nemá klinický význam.
Při přijímání s indinavir farmakokinetické charakteristiky posledně jmenovaného se mění, farmakokinetika venlafaxinu se nemění. Zkušenosti s venlafaxinem a elektrokonvulzivní terapie no.
Podmínky prodeje
Podmínky skladování
Při teplotách do 25 C.
Produkty z kategorie – Léky pro léčbu neurologických onemocnění
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Valenta [Farma Valenta]
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:
Návod k použití
Cena v internetové lékárně WER.RU: od 980
Některá fakta
Velafax je lék, který dosahuje svého terapeutického účinku inhibicí zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu. Droga léčí depresivní poruchu, zmírňuje úzkost, melancholii, apatii, letargii, zlepšuje náladu a kvalitu života.
Farmakologické vlastnosti
Velafax je indikován k léčbě velké depresivní poruchy. Účinek léku je způsoben jeho aktivní složkou – venlafaxinem. Tato strukturálně nová látka byla poprvé uvedena do světa farmakologie v roce 1993. Mechanismus účinku na organismus a chemická struktura venlafaxinu se liší od existujících tricyklických a tetracyklických antidepresiv.
Tymoleptický účinek je způsoben schopností venflaxinu inhibovat zpětné vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu. Lék nevykazuje specifickou afinitu k muskarinovým, adrenergním, histaminergním nebo serotoninovým receptorům. Proto se snižuje riziko anticholinergních, sedativních a kardiovaskulárních komplikací.
Po několika srovnávacích analýzách venflaxinu s léky ze třídy SSRI byla zaznamenána lepší účinnost venflaxinu ve srovnání s jinými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. V systémové léčbě těžkých stadií deprese se osvědčila kombinace s mirtazapinem. Toto užívání léku dosahuje pozitivních výsledků u 58 % sledovaných pacientů. Pacienti se stávají klidnějšími a méně podrážděnými. Spánek a chuť k jídlu se normalizují, nálada se zlepšuje, melancholie, úzkost a emoční napětí mizí.
Složení a forma uvolnění
Velafax je k dostání v lékárnách na lékařský předpis. Vyrábí se ve formě tablet, pilulky mají podlouhlý oválný tvar a světle nebo sytě žlutou barvu. Uvolňují se ve dvou dávkách: 37,5 a 75 mg venlafaxinu. Aktivní složka je prezentována ve formě venlafaxin hydrochloridu, roli pomocných látek plní mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob; žluté barvivo oxid železitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý.
Lékařské indikace
Lék je indikován k použití při léčbě hluboké deprese – velké depresivní poruchy. Je známo, že lék se používá k léčbě atypických onemocnění, jako je migréna a diabetická neuropatie.
Nežádoucí účinky
Klinické studie prokázaly účinnost léku a jeho dobrou snášenlivost ve srovnání s jinými antidepresivy. Vyprovokované vedlejší účinky při dlouhodobém užívání ztrácejí na síle a frekvenci.
Trávicí trakt primárně pociťuje účinky venlafaxinu s příznaky, jako je ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zácpa, zvracení, poruchy trávení a bolesti břicha.
Vzácně dochází k poruchám funkce jater a ledvin, zadržování moči a problémům s močením.
Velafax často způsobuje systémové metabolické poruchy: zvyšuje se cholesterol v krvi, mění se hmotnost ve směru jak zvýšení, tak zhoršení. Vzácně se vyskytuje hyponatremie a Parhonův syndrom, v některých případech se zvyšuje hladina prolaktinu.
Srdce a cévní systém často reagují na použití léku zvýšením krevního tlaku a tonickou hyperémií; zřídka – hypotenze, mdloby, změny srdečního rytmu; v některých případech dochází k arytmii, prodloužení elektrické systoly a fibrilaci komor.
Na léčbu nejvíce reaguje nervový systém. Často se objevují závratě, astenie, noční můry, poruchy spánku ve formě nespavosti a ospalosti, může se objevit zvýšená excitabilita, parestézie, svalová hypertonicita, třes. Vzácně se objevují vedlejší účinky, jako je apatie, halucinace, ztráta vědomí a skřípání zubů. Občas se mohou objevit záchvaty, problémy s rovnováhou a koordinací pohybů, mánie, epileptické záchvaty a syndrom intoxikace serotoninem.
Nestává se často, aby krevní stav trpěl vlivem léků. Reakce se projevují ve formě krvácení, trombocytopenie a anémie.
Možná dysfunkce reprodukčního systému: snížené libido, cyklické poruchy, anorgasmie.
Vzácně se objevují alergické reakce ve formě vyrážky, zvýšené fotosenzitivity, otoku obličeje a krku a anafylaktického šoku.
Kontraindikace
Užívání tablet je kontraindikováno u pacientů:
- kteří nedosáhli věku 18 let;
- s individuální nesnášenlivostí jakékoli složky léčiva;
- s paralelním užíváním inhibitorů MAO;
- se závažnými patologiemi jater a ledvin;
- ženy během těhotenství a kojící matky.
Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů, kteří mají problémy se srdcem, očním tlakem, glaukomem, kteří užívají diuretika nebo kteří mají sklony k sebevraždě.
Způsob a vlastnosti aplikace
Návod k použití doporučuje užívat tablety s jídlem. Nemusí se žvýkat, ale polykat celé a zapíjet pitnou vodou.
Dávkování léku stanoví lékař na základě výsledků vyšetření zdravotního stavu pacienta. Dávkování je určeno reakcí těla, věkem pacienta a souběžným užíváním léků. Postupujte přesně podle pokynů a neměňte dávkování sami. Zvýšení množství léků zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, aniž by se zlepšil zdravotní stav pacienta. Pro dosažení nejúčinnějších výsledků léčby je nutné užívat tablety pravidelně, ve stejnou denní dobu.
Počáteční dávka pro léčbu deprese je 37,5 mg venlafaxinu užívaná dvakrát denně. Pokud během dvou až tří týdnů léčby nedojde k žádnému terapeutickému výsledku, lze počáteční dávku zdvojnásobit a zvýšit denní dávku na 150 mg léčiva – 75 mg na dávku.
Při ústavní léčbě pod dohledem specialisty je povoleno použít vyšší počáteční dávku – 150 mg denně, rozdělenou do dvou dávek. Dávka léku se postupně zvyšuje každé 2-3 dny a přidává se 75 mg léku. Po odeznění akutního stadia onemocnění musí pacient snížit dávkování léku na nejnižší účinnou dávku v jeho případě.
Udržovací terapie trvá minimálně 6 měsíců. Dávkování léků pro každého pacienta v tomto období je individuální – je předepsána nejnižší možná dávka pro stav pacienta.
Zrušení syndromu
Velafax má vysoké riziko rozvoje abstinenčního syndromu, pokud je léčba náhle ukončena. Příznaky tohoto stavu zahrnují astenie, ospalost, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení a závratě. Může se vyvinout nespavost, podrážděnost, noční můry, parestézie, nestabilní srdeční rytmus a ztráta chuti k jídlu. Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, je nutné postupně snižovat příjem léku. Během klinických studií léku bylo zaznamenáno bezpečné snížení dávky o 75 mg venlafaxinu týdně. Průběh terapie lékem trvá nejméně 6 týdnů, takže přerušení léčby by mělo být nejméně dva týdny.
Použití v těhotenství
Kontraindikováno pro těhotné ženy. Užívání léku v pozdním těhotenství může způsobit regresi plic u novorozenců. Příznaky účinku léku na tělo dítěte v děloze se objevují v prvním dni života novorozence. Může to být podrážděnost, hypotonie, neustálý pláč, problémy se spánkem nebo nedostatečně vyvinutý sací reflex.
Venlafaxin přechází z těla do mateřského mléka. Užívání léků během kojení může způsobit pláč, podrážděnost a problémy se spánkem u dítěte.
Kompatibilita s alkoholem
Velafax by se neměl kombinovat s alkoholem. Komplikace mohou být závažné a dokonce smrtelné.
Interakce s jinými léky
Serotoninový syndrom, potenciálně smrtelná reakce, která se může vyskytnout u venlafaxinu při současném užívání s léky, které mohou změnit množství serotoninu v těle:
Atazanavir, klarithromycin, indinavir, orikonzol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin mohou zvýšit množství venlafaxinu.
Kombinaci Velafaxu a tryptofanu, haloperidolu, thioridazinu návod k použití nedoporučuje. Nebezpečné pro zdraví pacienta jsou kombinace chinidinu, amiodaronu, sotalolu, erythromycinu, antihistaminik, moxifloxacinu s Velafaxem.
Zvláštní instrukce
Pacienti trpící mírnou renální a jaterní insuficiencí nemusí měnit dávku léku, může jim být předepsáno standardní dávkování léku. Průměrná závažnost těchto patologií vyžaduje úpravu léčby; dávka léku by měla být čtvrtina nebo polovina standardní dávky. Poté se lék užívá jednou denně. Neexistují žádné informace o účinku léku na pacienty se závažným selháním jater a ledvin, proto je užívání venlafaxinu kontraindikováno.
U starších a pokročilých pacientů je změna dávky nutná pouze v případě zdravotních problémů, jako jsou problémy s játry nebo ledvinami.
Nadměrná dávka
V případě otravy tabletami Velafax se objevují příznaky zvýšených nežádoucích účinků:
- závratě
- snížení krevního tlaku,
- změny srdeční frekvence,
- abnormality kardiogramu,
- křeče,
- ztráta vědomí, včetně kómatu a smrti.
Otrava venlafaxinem by měla být léčena okamžitě po objevení prvních příznaků. Je nutné neustálé sledování srdeční funkce a ventilace plic. Lék nemá specifické antidotum a nelze jej odstranit hemodialýzou.
Analogy
Venlaxor, Velaxin, Venlafaxine Newelong a další.
Podmínky prodeje
Prodává se v lékárnách pouze na lékařský předpis.
Podmínky skladování
Podle návodu k použití by měl být léčivý přípravek skladován při teplotě nepřesahující 25 stupňů Celsia, na místě, kam neproniká sluneční světlo a vlhkost, nepřístupné dětem a domácím zvířatům.
Účinná látka
venlafaxin. Jedná se o ekvimolární směs R- a S-enantiomerů. Hlavní metabolit venlafaxinu, O-desmethylvenlafaxin, inhibuje produkci proteinu odpovědného za transport serotoninu.
Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
F 32 Depresivní epizoda.
F 33 Recidivující depresivní porucha.
F 41 Jiné úzkostné poruchy.