Forma uvolňování, balení a složení léku Vasocardin Retard
Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou kulaté, ploché, bílé až bílé se žlutavým nádechem, se zkosením a půlicí rýhou na jedné straně; Mramorování je povoleno.
| Tabulka 1. | |
| metoprolol tartrát | 200 mg |
Pomocné látky: glycerol tribehenát, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, polyvidon 25, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hydrogenovaný bavlníkový olej, stearylfumarát sodný.
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (6) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Beta 1 -adrenergní blokátor
Farmakoterapeutická skupina: selektivní beta1-adrenoblokátor
Farmakologický účinek
Relativně kardioselektivní beta 1-adrenergní blokátor. Nemá membránu stabilizující účinek a nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Má hypotenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.
Blokováním β 1 -adrenoreceptorů srdce v nízkých dávkách snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů, působí negativně chronotropně, dromotropně, bathmotropně a inotropně (zpomaluje srdeční frekvenci , inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu) .
Na začátku užívání beta-blokátorů (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) se OPSS zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity α-adrenergních receptorů a eliminace stimulace β 1 -adrenergních receptorů receptory), která se vrací na původní úroveň po 1-3 dnech a při delším užívání klesá.
Hypotenzní účinek je způsoben snížením srdečního výdeje a syntézy reninu, inhibicí aktivity renin-angiotenzinového systému (větší význam u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu) a centrálního nervového systému, obnovením citlivosti aorty obloukových baroreceptorů (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a v konečném důsledku k poklesu periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.
Hypotenzní účinek se vyvíjí rychle (systolický krevní tlak klesá po 15 minutách, maximálně po 2 hodinách) a trvá 6 hodin, diastolický krevní tlak se mění pomaleji: stabilní pokles je pozorován po několika týdnech pravidelného užívání.
Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatická inervace. Snižuje počet a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení. V důsledku zvýšení koncového diastolického krevního tlaku v levé komoře a zvýšení protažení svalových vláken komor může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.
Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšená hladina cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení. (hlavně v antegrádních a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a další cesty.
Při supraventrikulární tachykardii, fibrilaci síní, sinusové tachykardii, funkčních srdečních chorobách a tyreotoxikóze zpomaluje srdeční frekvenci nebo může vést až k obnovení sinusového rytmu.
Zabraňuje rozvoji migrén.
Při použití v průměrných terapeutických dávkách má na rozdíl od neselektivních betablokátorů méně výrazný účinek na orgány obsahující beta 2 -adrenergní receptory (slinivka břišní, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušky a dělohu) a na metabolismus sacharidů; závažnost aterogenního účinku se neliší od účinku propranololu. Při dlouhodobém užívání snižuje hladinu cholesterolu v krvi. Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg/den) má blokující účinek na oba podtypy beta-adrenergních receptorů.
Farmakokinetika
Absorpce po perorálním podání je 95 %. Prochází intenzivním presystémovým metabolismem. Biologická dostupnost je 50 % po prvním podání a zvyšuje se na 70 % po opakovaném podání. Vazba na proteiny krevní plazmy je asi 10 %.
Cmax v krevní plazmě je dosaženo 6-12 hodin po perorálním podání. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost o 20–40 %. Pomalé uvolňování účinné látky z tablet s prodlouženým uvolňováním zajišťuje její rovnoměrný, pozvolný vstup do krevního oběhu a distribuci ve tkáních a dlouhodobější účinek umožňující prodloužený interval mezi dávkami. T 1/2 — 3-7 hodin.
Metabolizováno v játrech. Více než 95 % perorálně podané dávky se vylučuje ledvinami, 3–10 % – nezměněno.
Rychle se distribuuje do tkání, proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Biologická dostupnost se zvyšuje u jaterní cirhózy.
Indikace pro lék Vasocardin Retard
| Kód ICD-10 | čtení |
| E05 | Tyreotoxikóza [hypertyreóza] |
| G43 | Migréna |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| I20 | Angina pectoris [angina pectoris] |
| I47.1 | Supraventrikulární tachykardie |
| I47.2 | Ventrikulární tachykardie |
| I50.0 | Městnavé srdeční selhání |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, methylovaný oxid křemičitý, koloidní oxid křemičitý bezvodý, povidon K 25, sodná sůl glykolátu škrobu, stearát vápenatý.
popis
Tablety jsou bílé až lehce krémově zbarvené, mramorované, ploché, s půlicí rýhou.
Farmakoterapeutická skupina
Beta-blokátory. Selektivní beta-blokátory. metoprolol.
ATX kód C07AB02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Po perorálním podání je Vasocardin zcela absorbován. Plazmatické koncentrace metoprololu jsou lineárně závislé na podané dávce v rozmezí terapeutických dávek. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo za 1,5 až 2 hodiny po podání (tmax).
Navzdory významným individuálním odchylkám v hladinách léčiva v plazmě jsou tyto rozdíly u každého jednotlivého pacienta malé. Po absorpci podléhá metoprolol rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry. Biologická dostupnost metoprololu je přibližně 50 % po jedné dávce a přibližně 70 % po opakovaném podání. Užívání s jídlem může zvýšit biologickou dostupnost metoprololu o 30–40 %. Vazba metoprololu na plazmatické proteiny je nízká (asi 5-10 %). Metabolismus a vylučování
Oxidační metabolismus metoprololu probíhá v játrech. Byly identifikovány tři hlavní metabolické cesty metoprololu, ale žádná z nich není klinicky významná pro β-blokující účinek.
Asi 95 % perorálně podané dávky se vyloučí močí, z toho 5 % (výjimečně více než 30 %) se vyloučí v nezměněné podobě.
Poločas je v průměru 3,5 hodiny (rozmezí 1 až 9 hodin). Celková clearance léčiva je přibližně 1 l/min.
Farmakokinetika metoprololu se u starších a mladých pacientů neliší. Zhoršená funkce ledvin neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost nebo eliminaci metoprololu. V těchto případech je však pozorováno snížení vylučování metabolitů. Při těžkém selhání ledvin (SCF 5 ml/min) je pozorována významná akumulace metabolitů. Taková akumulace metabolitů však nezvyšuje stupeň β-adrenergní blokády. Porucha funkce jater má malý vliv na farmakokinetiku metoprololu. Při těžké jaterní cirhóze a po zavedení portokaválního zkratu se však biologická dostupnost může zvýšit a celková clearance se může snížit. Po portokaválním zkratu je celková clearance léčiva přibližně 0,3 l/min a plocha pod křivkou koncentrace-čas se ve srovnání se zdravými subjekty zvyšuje přibližně 6krát.
Farmakodynamika
Vasocardin je kardioselektivní β1-adrenergní blokátor, tzn. inhibuje β1-adrenergní receptory v dávkách obecně nižších, než jsou ty potřebné k blokování β2-adrenergních receptorů.
Vasocardin nemá vnitřní sympatomimetickou nebo membránu stabilizující aktivitu. Vasocardin blokádou β1-adrenoreceptorů srdce v nízkých dávkách snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární proud Ca2+, působí negativně chronotropně, dromotropně, bathmotropně a inotropně (zpomaluje srdeční frekvenci, inhibuje vodivost a dráždivost, snižuje myokardilitu).
Antihypertenzní účinek je dán snížením srdečního výdeje a syntézy reninu, inhibicí aktivity renin-angiotenzinového systému a centrálního nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a v konečném důsledku snížením periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.
V terapeutických dávkách má Vasocardin méně výrazný účinek na hladké svalstvo průdušek a periferních tepen než neselektivní β-blokátory.
Vasocardin má menší účinek na sekreci inzulínu a metabolismus sacharidů a na činnost kardiovaskulárního systému za podmínek hypoglykémie a neprodlužuje trvání záchvatů hypoglykémie.
Metoprolol způsobuje mírné zvýšení hladiny triglyceridů a snížení hladiny volných mastných kyselin v séru. V některých případech byl pozorován mírný pokles frakce lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), který byl méně výrazný než v případě použití neselektivních β-blokátorů. Při dlouhodobém užívání metoprolol snižuje hladinu celkového cholesterolu v séru.
Léčba přípravkem Vasocardin zvyšuje a zlepšuje kvalitu života pacientů. Zlepšená kvalita života byla hlášena u pacientů po infarktu myokardu a u pacientů s dilatací idiopatické kardiomyopatie.
Při použití přípravku Vasocardin bylo hlášeno zlepšení kvality života u pacientů po infarktu myokardu au pacientů s dilatací idiopatické kardiomyopatie.
Indikace pro použití
– léčba tachyarytmií vč. supraventrikulární tachykardie
– udržovací léčba po infarktu myokardu
– funkční poruchy srdeční činnosti, doprovázené tachykardií
Dávkování a podávání
Pro dospělé. Vasocardin lze užívat s jídlem nebo nalačno. Tablety by se měly polykat s vodou bez žvýkání.
Doporučená dávka pro pacienty s hypertenzí je 100 až 200 mg denně. Celková denní dávka může být užívána jednou denně ráno nebo rozdělena do dvou dávek, ráno a večer. Pokud tato dávka není dostatečná pro terapeutický účinek, může být nutné ji zvýšit nebo kombinovat s jinými antihypertenzivy. Dlouhodobá antihypertenzní léčba přípravkem Vasocardin v dávce 100 až 200 mg denně snižuje riziko mortality, včetně rizika náhlé kardiovaskulární smrti, cerebrovaskulárních a koronárních příhod u pacientů s hypertenzí.
Doporučená dávka je 100 až 200 mg, rozdělená do dvou dávek, ráno a večer. V případě potřeby lze léčbu kombinovat s jinými antianginózními léky.
Doporučená dávka je 100 až 200 mg, rozdělená do dvou dávek, ráno a večer. V případě potřeby lze tyto dávky zvýšit a/nebo léčbu doplnit dalšími antiarytmiky.
Udržovací terapie po infarktu myokardu
Dlouhodobé perorální užívání přípravku Vasocardin v dávce 200 mg denně, rozdělené do dvou dávek ráno a večer, snižuje riziko úmrtnosti (včetně náhlé smrti) a snižuje riziko opakovaného infarktu (také u pacientů s diabetes mellitus).
Funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií
Doporučená dávka je 100 mg jednou denně ráno. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg denně.
Prevence záchvatů migrény
Doporučená dávka je 100 až 200 mg, rozdělená do dvou dávek, ráno a večer.
Doporučená dávka je 150 až 200 mg, rozdělená do 3-4 dávek denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit.
Maximální denní dávka přípravku Vasocardin je 450 mg.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava doporučené dávky.
Obecně není třeba upravovat doporučené dávky u pacientů s poruchou funkce jater. U pacientů se závažným onemocněním jater (např. těžká jaterní cirhóza a portokavální anastomóza) se však doporučuje úprava dávky (snížení dávky Vasocardinu).
U starších pacientů není nutná žádná úprava doporučené dávky.
Zkušenosti s užíváním přípravku Vasocardin u dětí jsou omezené;
Nežádoucí účinky
– nevolnost, zvracení, bolest břicha
Méně časté (≥1/1 000 až ˂1/100)
– noční můry, závratě, bolest hlavy
– dušnost při fyzické námaze
Vzácné (≥1/10 000 až ˂1/1 000)
– deprese, snížená koncentrace
– přechodné zhoršení srdeční činnosti, arytmie
– ortostatický kolaps (mdloby – extrémně vzácné), Raynaudův syndrom
– kopřivka, vyrážka (ve formě psoriatických a dystrofických kožních lézí)
– impotence, sexuální dysfunkce
Velmi vzácné (˂ 1/10 000)
– zhoršení paměti, zmatenost, halucinace, nervová vzrušivost, úzkost
– zhoršení zraku, suché oči, konjunktivitida
– poruchy srdečního vedení
– gangréna u pacientů s předchozí závažnou poruchou
– fotosenzitivita, zhoršení psoriázy, zvýšená
— odchylky v biochemických parametrech jaterních funkcí
Kontraindikace
– přecitlivělost na kteroukoli složku léku, jiné beta-blokátory
– atrioventrikulární blok II a III stupně
– dekompenzované srdeční selhání
– výrazná sinusová bradykardie (< 50 tepů/min)
– syndrom nemocného sinusu
– těžké poruchy periferní cirkulace dolních končetin
– arteriální hypotenze (systolický krevní tlak
– bronchiální astma a těžká chronická obstrukční onemocnění
— podezření na infarkt myokardu: tepová frekvence nižší než 50 tepů/min, s intervalem PQ ˃ 0.24 s nebo se systolickým krevním tlakem nižším než 100 mmHg.
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
U pacientů, kteří jsou současně léčeni jinými léčivými přípravky obsahujícími, je nutný intenzivní lékařský dohled beta-1 sympatolytika (např. oční kapky) a gangliové blokátory.
Související aplikace inhibitory MAO (inhibitory monoaminooxidázy) se nedoporučuje vzhledem k očekávanému riziku zesílení hypotenzního účinku metoprololu, jakož i očekávanému riziku rozvoje hypertenzní krize, která se může objevit do 14 dnů po vysazení inhibitorů MAO.
Betablokátory mohou zvýšit “abstinenční syndrom”, který se může rozvinout po vysazení klonidin. Pokud je plánováno přerušení léčby klonidinem, betablokátory by měly být vysazeny několik dní předtím, než se očekává ukončení léčby klonidinem.
Při současném užívání je třeba vzít v úvahu negativně inotropní a chronotropní účinky přípravku Vasocardin. blokátory vápníkových kanálůjako je verapamil a diltiazem a/nebo antiarytmika. Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být podávány intravenózně léky obsahující antagonisté vápníkujako verapamil.
Betablokátory mohou zvýšit negativně inotropní a dromotropní účinky antiarytmika, chinidin a amiodaron.
Při současném použití s srdeční glykosidy Může dojít ke zvýšení negativně chronotropního efektu a zpomalení atrioventrikulárního vedení.
Kardiodepresivní účinek přípravku Vasocardin se zvyšuje v kombinaci s inhalační anestetika.
Induktory и enzymové inhibitory může ovlivnit plazmatickou koncentraci Vasocardinu. Plazmatická koncentrace metoprololu klesá rifampicin a může být zvýšena při současném podávání cimetidin, chinidin, alkohol и hydralazin, jakož i při současném podávání selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), tzn. paroxetin, fluoxetin a sertralin.
Současné užívání s indomethacin a další inhibitory prostaglandin syntetázy může snížit účinek betablokátorů.
Hypotenzní účinek může být zvýšen při současném užívání jiná antihypertenziva, tricyklická antidepresiva, barbituráty nebo fenothiazin.
Současné užívání sympatomimetik a xanthin vede k vzájemné inhibici účinků.
V některých případech je u pacientů užívajících betablokátory nutné upravit dávkování perorálních antidiabetik. Užívání beta-blokátorů vede ke zvýšení hypoglykemického účinku.
bupropion zvyšuje hladinu plazmatické koncentrace Vasocardinu při současném podávání, proto se v takovém případě doporučuje použít nižší doporučené dávky metoprololu.
Zvláštní instrukce
Pacienti, kterým jsou předepsány beta-blokátory, by neměli užívat blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil.
Β2-sympatomimetika by měla být použita podle potřeby (ve formě tablet nebo aerosolu) k léčbě pacientů s astmatem nebo chronickými obstrukčními bronchopulmonálními chorobami (když jiné léky nejsou přijatelné nebo jsou neúčinné). Pokud byla zahájena léčba metoprololem, je třeba zvýšit dávku Β2-sympatomimetik. Měly by být použity nejnižší účinné dávky přípravku Vasocardin.
Během léčby přípravkem Vasocardin je ve srovnání s neselektivními betablokátory nízké riziko ovlivnění metabolismu glukózy nebo maskování hypoglykémie.
Před zahájením léčby přípravkem Vasocardin by měl být pacient vyšetřen, aby se vyloučilo srdeční selhání, v jehož léčbě by se mělo pokračovat při užívání metoprololu.
Velmi vzácně, při již existující mírné poruše atrioventrikulárního vedení, je možné zhoršení a výskyt atrioventrikulárního bloku vysokého stupně. U pacientů s atrioventrikulární blokádou prvního stupně by měl být tento lék podáván s opatrností.
Pokud se během léčby Vasocardinem rozvine bradykardie, je třeba snížit dávku a/nebo lék postupně vysazovat.
Příznaky poruch periferní cirkulace periferních cév se mohou zhoršit v důsledku antihypertenzního účinku přípravku Vasocardin.
Pokud je Vasocardin předepisován pacientům s feochromocytomem, je nutné současné podávání alfa-blokátorů.
Před použitím celkové anestezie je nutné informovat anesteziologa, že pacient používá Vasocardin. Během chirurgických zákroků není nutné lék vysazovat.
Léčba přípravkem Vasocardin by neměla být přerušena náhle. Pokud je nutné léčbu přerušit a je-li to možné, dávkování by mělo být postupně snižováno během 10-14 dnů na 25 mg jednou denně během posledních 6 dnů. V tomto období je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s koronárním onemocněním. Riziko koronárních příhod, včetně náhlé smrti, se může zvýšit během vysazení léčby betablokátory. Při vysazování léku u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris je nutná zvýšená opatrnost.
U pacientů užívajících β-blokátory je anafylaktický šok závažný.
Pacienti s anamnézou závažných alergických reakcí by měli Vasocardin užívat s velkou opatrností. Opatrnosti je třeba také u pacientů, kteří dostávají vakcíny (desenzibilizační terapie).
Pacientům s psoriázou nebo depresivními poruchami v anamnéze by měl být přípravek Vasocardin podáván pouze po předběžném zhodnocení přínosu a rizika.
Použití během těhotenství a kojení
Stejně jako ostatní léky by Vasocardin neměl být předepisován během těhotenství a kojení, pokud to není nezbytně nutné. Stejně jako jiné beta-blokátory může Vasocardin způsobit nežádoucí účinky, jako je bradykardie a hypoglykémie u plodu, novorozenců nebo kojených dětí.
Obecně platí, že betablokátory snižují perfuzi placenty, což může způsobit omezení intrauterinního růstu. Vzhledem k potenciálním příhodám bradykardie, hypotenze, hypoglykémie a respirační deprese u novorozenců by měla být léčba metoprololem přerušena 48-72 hodin před očekávaným časem porodu. Pokud to není možné, měl by být stav novorozence pečlivě sledován po dobu 48–72 hodin po porodu.
Na druhé straně se část metoprololu vylučuje do mateřského mléka, což je nevýznamné z hlediska potenciálního účinku blokování β-receptorů u kojených dětí, pokud je metoprolol užíván matkou v běžných terapeutických dávkách. Kojené děti by měly být pečlivě sledovány kvůli potenciálnímu betablokátoru.
Přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Droga může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou koncentraci, koordinaci a rychlé rozhodování. Vzácně vás mohou potrápit závratě a únava.
Nadměrná dávka
Příznaky: arteriální hypotenze, sinusová bradykardie, atrioventrikulární blok, srdeční selhání, kardiogenní šok, srdeční zástava, bronchospasmus, porucha vědomí, kóma, nauzea, zvracení a cyanóza.
Léčba: výplach žaludku pomocí aktivního uhlí.
V případech těžké hypotenze, bradykardie nebo zhoršení srdečního selhání by měl být podáván agonista beta-1 adrenergních receptorů (např. prenalterol) intravenózně ve 2- až 5minutových intervalech nebo jako kontinuální infuze, dokud není dosaženo požadovaného účinku.
V nepřítomnosti selektivního beta-1-adrenergního agonisty lze k blokádě bloudivého nervu předepsat intravenózní dopamin nebo atropin sulfát.
Pokud tato opatření nejsou účinná, lze použít dobutamin nebo norepinefrin.
Kromě toho lze použít glukagon v dávce 1-10 mg. V některých případech může být vhodné nainstalovat kardiostimulátor.
Ke zmírnění bronchospasmu lze použít intravenózní beta-2-adrenergní agonisty.
Je třeba poznamenat, že dávky látek (antidot) používaných k léčbě předávkování betablokátory jsou vyšší než obvyklé doporučené dávky. To je způsobeno skutečností, že beta receptory jsou obsazeny beta-blokátorem.
Uvolněte formulář a obal
Tablety 50 mg a 100 mg, 10 tablet v blistrech, 2 nebo 5 blistrových balení v kartonové krabičce spolu s návodem k lékařskému použití.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu a temnu při teplotě 15 až 25C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti!
Podmínky dovolené z lékáren
Držitel osvědčení o registraci
Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika
Производитель
Společnost Saneka Pharmaceuticals a.s.
Nitrianská 100, 920 27 Hlohovec, Slovenská republika
Adresa hostitelské organizace v Republice Kazachstán
tvrzení spotřebitelů ohledně kvality produktu (zboží).
Sanofi-aventis Kazachstán LLP
Republika Kazachstán, 050013, Almaty, st. Furmanova 187 B
telefon: +7 (727) 244-50-96
fax: +7 (727) 258-25-96
Přiložené soubory
| 483015451477976488_cs.doc | 73.5 kb |
| 513911011477977652_kz.doc | 116 kb |