Lék Valsartan je určen ke snížení krevního tlaku v případech, kdy jeho hodnoty výrazně překračují normu.
Podrobné složení a léková forma
Droga má pozitivní vliv na kardiovaskulární systém díky účinné látce, kterou obsahuje – valsartan.
Výrobek se vyrábí ve třech variantách. Všechny poddruhy jsou vyráběny ve formě tablet, ale obsahují různá množství účinných látek: 0,04 g, 0,08 g, 0,16 g.
Kromě aktivní složky se při výrobě tablet používají pomocné chemické sloučeniny společné pro všechny odrůdy. Při výrobě drogy se používají:
- mikrokrystalická celulóza;
- sodná sůl kroskarmelózy;
- Aerosilom;
- Stearát hořečnatý.
Tablety jsou potahované a skládají se z:
- PVC;
- polyethylenglykol-3350;
- Barviva ve formě červeného a žlutého oxidu železa, oxidu titaničitého;
- Mastek.
Pro každou odrůdu se používá požadované množství pomocných složek, aby se získaly požadované fyzikální vlastnosti.
Povrch kulatých bikonvexních tablet je zbarven růžově. Na pilulkách obsahujících 0,04 g a 0,08 g účinné látky je uprostřed vodorovná čára.
Tablety jsou baleny v PVC a hliníkových obalech s jednotlivými obrysovými buňkami. Jeden blistr obsahuje 7, 10, 14, 20, 28, 30 nebo 56 jednotek léku. Kartonová krabice může obsahovat od 1 do 6, stejně jako 8 nebo 10 convales a oficiální návod k použití.
Valsartan je dostupný v lékárnách po předložení předpisu od specialisty. Doporučení pro použití určuje ošetřující lékař.
Farmakologické možnosti
Účinnou látkou léčiva je valsartan, který vazbou na receptory citlivé na angiotensin narušuje presorický účinek systému renin-angiotenzin-aldosteron.
Lék získává své hypotenzní vlastnosti vytvořením spojení s receptory angiotenzinu-1. Výsledkem této interakce je zvýšení množství volného angiotensinu-II cirkulujícího v krevním řečišti, který je schopen ovlivnit nevyužité AT-2 receptory.
Absence vlivu na enzym konvertující angiotenzin, který se podílí na dehydrataci bradykininu, umožňuje vyhnout se nežádoucím reakcím spojeným s dýchacím systémem (kašel atd.).
Lék neovlivňuje jiné receptorové systémy a iontové kanály zapojené do regulace srdeční aktivity.
Terapie lékem umožňuje snížit krevní tlak, aniž by došlo k současné změně počtu srdečních tepů za minutu.
Při jednorázovém perorálním podání léku je nástup terapeutického účinku zaznamenán během dvouhodinového časového intervalu a nejvýraznější výsledky jsou pozorovány 240-360 minut po užití tablet. Trvání antihypertenzního účinku je udržováno po celý den.
Dlouhodobá terapie, která zahrnuje pravidelné užívání léku, vykazuje stabilní výsledky během 14-28 dnů od začátku. Kombinovaná léčba s hydrochlorothiazidem vede k výraznějším výsledkům. Náhlé vysazení léku nezpůsobuje těžkou hypertenzi ani jiné nežádoucí účinky.
Při chronické srdeční insuficienci lék snižuje negativní zvýšený vliv systému renin-angiotenzin-aldosteron, který je hlavním mechanismem eliminace příznaků.
Tyto účinky pomáhají snížit předpětí srdečního svalu, zvýšený kapilární tlak v plicích, tlak během diastoly v plicních tepnách a zvýšit sílu srdečního výdeje.
Lék se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, ale úroveň absorpce se u pacientů významně liší. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 23 %. Maximální množství účinné látky je zaznamenáno v krevním řečišti po 120 minutách a nejvýraznější hypotenzní účinek je zaznamenán po měsíci terapie.
Farmakokinetika léku nezávisí na pohlaví. Přípravek se ve vysoké míře (až 97 %) váže na plazmatické proteiny.
Asi 20 % podaného množství se metabolizuje v játrech na farmakologicky neaktivní metabolity.
Asi 13 % léčiva se vylučuje močovým systémem a až 83 % střevy. Doba eliminace poloviční dávky je 6 hodin.
Účinnost léku nezávisí na dietě, i když bezprostředně po jídle se koncentrace léku v průběhu času sníží téměř dvojnásobně.
Farmakokinetika u pacientů s CHF je podobná jako u zdravých lidí.
U pacientů starších 65 let je možné mírné zvýšení biologické dostupnosti léčiva.
Renální dysfunkce neovlivňuje farmakokinetiku léku, podle výsledků studií u pacientů s mírným, středně těžkým a těžkým poškozením. Studie u pacientů s clearance kreatininu nižší než 10 ml za minutu nebyly provedeny.
V případě mírných až středně závažných patologických změn jaterních funkcí je zaznamenáno zvýšení celkové koncentrace léčiva v krvi během období pozorování 2krát ve srovnání se zdravými lidmi.
Indikace pro použití
Droga je doporučována k potírání dlouhodobého a přetrvávajícího vysokého krevního tlaku a chronické srdeční nedostatečnosti a také ke snížení úmrtnosti na infarkt myokardu. V Mezinárodní klasifikaci nemocí (MKN-10) jsou tyto stavy kódovány I10, I15, I21, I50.0.
Dávkování a podávání
Denní dávka léku závisí na indikacích. Valsartan se užívá celý, bez ohledu na příjem potravy.
Při léčbě vysokého krevního tlaku se doporučuje začít užívat 0,08 g denně 2x denně nepřetržitě dlouhodobě. Rasa, pohlaví a věk neovlivňují dávkovací režim léku. Pokud se nedosáhne očekávaného účinku do 4-0,32 týdnů, je možné postupně zvyšovat dávkování na maximální povolené množství – XNUMX g denně nebo souběžně předepisovat diuretické léky.
V případě nedostatečných funkčních ukazatelů srdeční práce, charakterizovaných chronickým průběhem, je třeba zahájit terapii 0,04 g dvakrát denně, denně. Pokud se nedosáhne očekávaného účinku, dávka by se měla každých 14 dní zvyšovat na 0,08 g, 0,16 g nebo 0,32 g (maximální denní dávka), dokud se nedostaví výsledky.
Po infarktu, aby se snížila pravděpodobnost smrtelných následků, by měla být první dávka léku užita do 12 hodin po onemocnění. Počáteční dávka je 0,02 g dvakrát denně. Dávku je možné postupně zvyšovat až na 160 mg dvakrát denně v průběhu několika týdnů. Maximální přípustné množství léku je 0,32 g, rozděleno do dvou dávek.
Za nejpřijatelnější zvýšení dávky se považuje 80 mg dvakrát denně do 14. dne léčby a maximálně do konce tříměsíčního období léčby.
Pokud se objeví nežádoucí reakce ve formě těžké hypotenze nebo abnormální funkce ledvin, je nutná úprava dávky směrem dolů.
U každého onemocnění může být lék použit v mono- nebo kombinované terapii.
Použití u zvláštních skupin pacientů
Starší lidé, stejně jako pacienti s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu nad 10 ml za minutu, nevyžadují změnu dávkovacího režimu.
Pacienti s mírnými až středně těžkými jaterními dysfunkcemi, které nejsou komplikované cholestázou a nejsou spojeny s genezí žlučových cest, nesmějí užívat více než 80 mg léku denně.
Lék se nepoužívá v pediatrii kvůli nedostatku důkazů o bezpečnosti a účinnosti léku pro děti a dospívající.
Kontraindikace
Lékařské kontraindikace pro použití léku jsou následující podmínky:
- Individuální nesnášenlivost ke složkám;
- Plánování těhotenství, jeho přítomnost nebo období laktace;
- Dětství a dospívání;
- Léčba aliskirenem u diabetes mellitus;
- Cirhóza biliární geneze, cholestáza;
- Závažné poruchy funkce jater.
Valsartan by měl být používán s opatrností u pacientů s:
- Těžká srdeční insuficience (2-4 třída);
- Bilaterální stenóza renální arterie;
- clearance kreatininu méně než 10 ml denně (včetně hemodialýzy);
- ischemická choroba srdeční;
- Cerebrovaskulární patologie;
- Transplantované ledviny;
- Snížený objem cirkulující krve;
- Zvýšená sekrece aldosteronu;
- Mírné až středně závažné jaterní patologie, které nejsou spojeny s genezí žlučových cest a nekomplikovanou cholestázou;
- Stenóza srdečních chlopní a aorty;
- Hypertrofie stěn srdečních komor.
Současná léčba jinými látkami, které potlačují aktivitu systému renin-angiotenzin-aldosteron a inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, by se neměla provádět.
Nežádoucí účinky
Pokyny obsahují varování, že lék může způsobit následující nežádoucí účinky:
- Anémie, neutro-, trombocytopenie;
- Závrať;
- Kašel, faryngitida, laryngitida;
- Respirační a virové infekce;
- Závratě, nespavost, synkopa, bolest hlavy, zhoršená citlivost kůže, bolest hlavy, fotofobie;
- Těžká hypotenze, arytmie, zhoršení symptomů CHF;
- Průjem, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, zácpa, bolest břicha, cholestáza;
- Vyrážky, svědění, angioedém, vaskulitida, kopřivka;
- Hyperkalémie, hyperbilirubinémie, hyperkreatininémie, hyperurikémie;
- Bolesti svalů, kloubů, bolesti zad, rhabdomyolýza;
- Poruchy ledvin, včetně akutních funkčních patologií;
- sérová nemoc;
- Únava, otoky, erektilní dysfunkce.
Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, měli byste se poradit se svým lékařem.
Nadměrná dávka
Valsartan, pokud se používá v dávkách výrazně vyšších, než je doporučeno, může způsobit rozvoj:
- Těžká hypotenze;
- Závratě a slabost;
- Nevolnost, zvracení;
- Útlak vědomí;
- Kolaps;
- Šokovat.
Neexistuje žádná specifická léčba.
Období těhotenství a kojení
Léčba lékem během těhotenství je zakázána kvůli riziku rozvoje intrauterinních patologií u plodu, stejně jako hypotenze a žloutenky u novorozenců.
Není známo, zda látka může přecházet do mateřského mléka. Při užívání tohoto léku by mělo být kojení přerušeno.
Lékové interakce
Valsartan v kombinaci s léky obsahujícími lithium vede ke zvýšení množství lithia v krevním řečišti a také k riziku toxických účinků, což činí souběžné užívání těchto léků nežádoucí.
U starších pacientů se sníženým objemem cirkulující krve nebo abnormální funkcí ledvin zvyšuje lék spolu s nesteroidními antiflogistiky riziko akutního selhání ledvin a snížení hypotenzního účinku.
Současné podávání léku s léky, které inhibují aktivitu angiotenzin-konvertujícího enzymu, aliskirenem nebo jinými léky, které blokují receptory AT-1, zvyšuje pravděpodobnost rozvoje hypotenze, zhoršení funkce ledvin a hyperkalemie.
Současné podávání cyklosporinu, rifampicinu, ritonaviru může zvýšit systémovou expozici léku.
Draslík šetřící diuretika a přípravky obsahující draslík zvyšují pravděpodobnost hyperkalemie.
Při provádění potenciálně nebezpečných činností je třeba dbát opatrnosti kvůli riziku závratí a únavy.
Podmínky skladování
Pokyny doporučují omezit přístup dětí k lékům a uchovávat je na suchém a tmavém místě s teplotou do 25 C. Spotřebujte do 3 let.
Analogy
Analogy léku jsou: Valsacor, Valz, Nortivan, Diovan, Tareg atd.