Tvrdé, neprůhledné želatinové tobolky, velikost č. 00; Tělo je bílé s oranžovým uzávěrem.
Obsah kapslí – granulovaný prášek a granule bílé nebo téměř bílé barvy.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Hepatoprotektivní činidlo, má také choleretický účinek. Snižuje syntézu cholesterolu v játrech, absorpci cholesterolu ve střevě a koncentraci ve žluči, zvyšuje rozpustnost cholesterolu v žlučovém systému, stimuluje tvorbu a sekreci žluči. Snižuje litogenitu žluči, zvyšuje obsah žlučových kyselin v ní; způsobuje zvýšenou žaludeční a pankreatickou sekreci, zvyšuje aktivitu lipázy a působí hypoglykemicky. Způsobuje částečné nebo úplné rozpuštění cholesterolových kamenů při enterálním podání, snižuje saturaci žluči cholesterolem, což podporuje mobilizaci cholesterolu ze žlučových kamenů. Působí imunomodulačně, ovlivňuje imunologické reakce v játrech: snižuje expresi některých antigenů na membráně hepatocytů, ovlivňuje počet T-lymfocytů, tvorbu IL-2, snižuje počet eozinofilů.
Farmakokinetika
UDCA se vstřebává v tenkém střevě pasivní difuzí (asi 90 %) a v ileu aktivním transportem. Po perorálním podání v jedné dávce (500 mg) Cmax v krevním séru po 30, 60, 90 minutách je 3,8; 5,5; 3,7 mmol/l resp. Vazba na plazmatické proteiny je vysoká (až 96–99 %). Proniká placentární bariérou. Při systematickém podávání se UDCA stává hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru (48 % z celkového obsahu žlučových kyselin). Terapeutický účinek léku závisí na koncentraci UDCA ve žluči.
Metabolizován v játrech (clearance prvního průchodu) na konjugáty taurinu a glycinu. Výsledné konjugáty jsou vylučovány do žluči. Asi 50–70 % celkové dávky se vyloučí střevy. Malé množství nevstřebané UDCA se dostává do tlustého střeva, kde je štěpena bakteriemi (7-dehydroxylace); Výsledná kyselina lithocholová je částečně absorbována z tlustého střeva, ale je sulfatována v játrech a rychle vylučována jako konjugát sulfolithocholylglycinu nebo sulfolithocholyltaurinu.
Indikace
- rozpouštění malých a středních cholesterolových kamenů s funkčním žlučníkem;
- primární biliární cirhóza při absenci známek dekompenzace (symptomatická terapie);
- chronická hepatitida různého původu;
- primární sklerotizující cholangitida;
- cystická fibróza (mukoviscidóza);
- nealkoholická steatohepatitida;
- alkoholické onemocnění jater;
- biliární dyskineze.
Kontraindikace
- přecitlivělost na složky léčiva nebo jiné žlučové kyseliny;
- rentgenkontrastní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny;
- poruchy kontraktilní schopnosti žlučníku a žlučových cest;
- biliární okluze;
- časté epizody biliární koliky;
- cirhóza jater ve stádiu dekompenzace;
- těžké selhání jater;
- těžké selhání ledvin;
- neúspěšně provedená portoenterostomie nebo případy selhání obnovení normálního toku žluči u dětí s biliární atrézií;
- děti do 3 let (pro pevné lékové formy).
S opatrností: cholelitiáza; cholestatická onemocnění jater (viz „Zvláštní pokyny“).
Pro děti do 3 let a také pro pacienty s obtížemi při polykání pevných lékových forem se doporučuje užívat přípravky UDCA ve formě suspenze.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů
Doporučená (přibližná) dávka je 10 mg UDCA na 1 kg/den. Lék by se měl užívat denně večer, před spaním (tobolky se nežvýkají), s malým množstvím tekutiny.
Obvykle trvá 6-24 měsíců, než se žlučové kameny rozpustí. Pokud se po 12 měsících léčby velikost kamenů nezmenšuje, je třeba léčbu ukončit.
Účinnost léčby by měla být hodnocena každých 6 měsíců pomocí ultrazvuku nebo radiografie. Během průběžného vyšetření je třeba posoudit, zda během uplynulé doby nedošlo ke zvápenatění kamenů. Pokud se kameny zvápenatí, léčba by měla být přerušena.
K prevenci recidivující cholelitiázy se doporučuje užívat lék několik měsíců po rozpuštění kamenů.
Symptomatická léčba primární biliární cirhózy
Denní dávka závisí na tělesné hmotnosti a pohybuje se od 1 do 3 kapslí. (500 mg) (přibližně 10 až 15 mg UDCA na 1 kg) ve 2-3 dávkách během prvních 3 měsíců léčby. Po zlepšení funkce jater lze denní dávku užívat jednou večer. Délka průběhu léčby není omezena. Ve vzácných případech se na začátku léčby mohou klinické příznaky zhoršit (svědění může být častější). V tomto případě by měla být denní dávka snížena (na 1 mg) a poté postupně zvyšována (týdenní zvyšování denní dávky), dokud není dosaženo doporučeného dávkovacího režimu.
Chronická hepatitida různého původu, nealkoholická steatohepatitida a alkoholické onemocnění jater
Průměrná denní dávka je 10 až 15 mg UDCA na 1 kg ve 2-3 dávkách. Délka léčby je 6–12 měsíců nebo déle.
Primární sklerotizující cholangitida
12–15 mg/kg/den (až 20 mg/kg) ve 2–3 dávkách. Doba použití: od 6 měsíců do několika let.
cystická fibróza (mukoviscidóza)
20–30 mg/kg/den ve 2–3 dávkách. Doba použití: od 6 měsíců do několika let.
Žlučová dyskineze
Průměrná denní dávka je 10 mg UDCA na 1 kg ve 2 dávkách po dobu 2 týdnů až 2 měsíců. V případě potřeby je nutné průběh léčby opakovat.
Dávkovací režim určuje lékař.
Výpočet denního počtu kapslí v závislosti na tělesné hmotnosti pacienta a doporučené dávce léku na 1 kg
| Tělesná hmotnost, kg | 10 mg/kg/den, kapsle. | 12 mg/kg/den, kapsle. | 15 mg/kg/den, kapsle. | 20 mg/kg/den, kapsle. | 30 mg/kg/den, kapsle. |
| 34-35 | – | 1 | 1 | – | 2 |
| 36-40 | 1 | 1 | 1 | – | – |
| 41-45 | 1 | 1 | – | 2 | – |
| 45-50 | 1 | 1 | – | 2 | 3 |
| 51-55 | 1 | – | – | 2 | – |
| 56-60 | 1 | – | 2 | – | – |
| 61-65 | – | – | 2 | – | 4 |
| 66-70 | – | – | 2 | 3 | 4 |
| 71-75 | – | 2 | – | 3 | – |
| 76-80 | – | 2 | – | 3 | 5 |
| 81-85 | – | 2 | – | – | 5 |
| 86-90 | 2 | 2 | – | – | – |
| 91-95 | 2 | – | 3 | 4 | – |
| 96-100 | 2 | – | 3 | 4 | 6 |
| 101-105 | 2 | – | 3 | 4 | – |
| 105-110 | 2 | – | – | – | – |
Děti od 3 let
Dávka se volí individuálně (na základě 10–20 mg/kg/den).
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277