Tvrdé želatinové kapsle č. 0 s tělem a uzávěrem bílé nebo téměř bílé barvy. Obsah tobolek: směs prášku a granulí bílé nebo téměř bílé barvy.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Hepatoprotektivní činidlo, má také choleretické, cholelitolytické, hypocholesterolemické, hypolipidemické, imunomodulační účinky.
Je integrován do membrány hepatocytu, stabilizuje jeho strukturu a chrání hepatocyt před škodlivými účinky solí žlučových kyselin, čímž snižuje jejich cytotoxický účinek. Při cholestáze aktivuje Ca2+-dependentní α-proteázu a stimuluje exocytózu, snižuje koncentraci toxických žlučových kyselin (chenodeoxycholové, litocholové, deoxycholové), jejichž koncentrace jsou zvýšené u pacientů s chronickým onemocněním jater.
Kompetitivně snižuje absorpci lipofilních žlučových kyselin ve střevě, zvyšuje jejich frakční obrat při enterohepatální cirkulaci, vyvolává cholerézu, stimuluje průchod žluči a odstraňování toxických žlučových kyselin střevem.
Filtruje nepolární žlučové kyseliny (chenodeoxycholové), což vede k tvorbě smíšených (netoxických) micel.
Snižuje saturaci žluči cholesterolem snížením syntézy a sekrece cholesterolu v játrech a inhibicí jeho vstřebávání ve střevě.
Zvyšuje rozpustnost cholesterolu v žlučovém systému, stimuluje tvorbu a sekreci žluči. Snižuje litogenitu žluči, zvyšuje v ní koncentraci žlučových kyselin, způsobuje zvýšenou žaludeční a pankreatickou sekreci, zvyšuje aktivitu lipázy, působí hypoglykemicky.
Způsobuje částečné nebo úplné rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů, snižuje saturaci žluči cholesterolem, což podporuje její mobilizaci ze žlučových kamenů.
Působí imunomodulačně, ovlivňuje imunologické reakce v játrech: snižuje expresi některých histokompatibilních antigenů – HLA-1 na membráně hepatocytů a HLA-2 na cholangiocytech, ovlivňuje počet T-lymfocytů, tvorbu interleukinu-2 , snižuje počet eozinofilů, potlačuje imunokompetentní Ig (především IgM).
Farmakokinetika
Kyselina ursodeoxycholová (UDCA) je absorbována v tenkém střevě pasivní difuzí (asi 90 %) a v ileu aktivním transportem. Cmax v krevní plazmě při perorálním podání v dávce 50 mg po 30, 60, 90 minutách – 3,8, 5,5 a 3,7 mmol/l. Cmax dosaženo za 1–3 hodinu.
Vazba na plazmatické bílkoviny je vysoká – až 96–99 %. Proniká placentární bariérou. Při systematickém podávání léku se UDCA stává hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru a tvoří asi 48 % z celkového množství žlučových kyselin v krvi. Terapeutický účinek léku závisí na koncentraci UDCA ve žluči.
Metabolizován v játrech (clearance prvního průchodu) na konjugáty taurinu a glycinu. Výsledné konjugáty jsou vylučovány do žluči.
Asi 50–70 % celkové dávky léčiva se vylučuje žlučí. Malé množství nevstřebané UDCA se dostává do tlustého střeva, kde je štěpena bakteriemi (7-dehydroxylace); Výsledná kyselina lithocholová je částečně absorbována z tlustého střeva, ale je sulfatována v játrech a rychle vylučována jako konjugát sulfolithocholylglycinu nebo sulfolithocholyltaurinu.
Indikace
- primární biliární cirhóza při absenci známek dekompenzace (symptomatická léčba);
- rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů;
- biliární refluxní gastritida;
- primární sklerotizující cholangitida;
- alkoholické onemocnění jater;
- nealkoholická steatohepatitida;
- cystická fibróza (mukoviscidóza);
- chronická hepatitida různého původu;
- biliární dyskineze.
Kontraindikace
- přecitlivělost na léčivo;
- rentgenově pozitivní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny;
- nefunkční žlučník;
- akutní infekční a zánětlivá onemocnění žlučníku, žlučových cest a střev;
- cirhóza jater ve stádiu dekompenzace;
- těžká dysfunkce ledvin, jater a slinivky břišní.
UDCA nemá žádná věková omezení pro použití, nicméně dětem do 3 let se nedoporučuje užívat lék v této lékové formě.
S opatrností: u dětí od 3 do 4 let, protože Mohou se objevit potíže s polykáním tobolek.
Použití v těhotenství a laktaci
Experimentální studie na zvířatech neodhalily žádné mutagenní nebo karcinogenní účinky UDCA. Použití UDCA během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní, přísně kontrolované studie použití UDCA u těhotných žen nebyly provedeny).
Pokud je nutné použít lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení. V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování UDCA do mateřského mléka.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
uvnitř, bez žvýkání, s malým množstvím vody.
Symptomatická léčba primární biliární cirhózy
Denní dávka závisí na tělesné hmotnosti a pohybuje se od 3 do 7 kapslí. — přibližně (14±2) mg UDCA na 1 kg. Během prvních 3 měsíců léčby by měla být dávka Urdoxa® rozdělena do několika dávek během dne. Po zlepšení funkce jater lze denní dávku léku užívat jednou večer.
Doporučuje se následující aplikační režim (viz tabulka 1).
| Tělesná hmotnost, kg | Denní dávka, kapsle | Ráno | den | Večerní |
| 34-46 | 2 | 1 | – | 1 |
| 47-62 | 3 | 1 | 1 | 1 |
| 63-78 | 4 | 1 | 1 | 2 |
| 79-93 | 5 | 1 | 2 | 2 |
| 94-109 | 6 | 2 | 2 | 2 |
| více 110 | 7 | 2 | 2 | 3 |
Urdoxa® by se měl užívat pravidelně. Délka terapie je neomezená.
Rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů
Doporučená dávka je 10 mg UDCA na 1 kg/den (viz tabulka 2).
| Tělesná hmotnost, kg | Denní dávka, kapsle |
| na 60 | 2 |
| 61-80 | 3 |
| 81-100 | 4 |
| přes 100 | 5 |
Lék Urdoxa® by se měl užívat denně večer před spaním. Délka terapie je 6–12 měsíců. K prevenci recidivující cholelitiázy se doporučuje užívat lék několik měsíců po rozpuštění kamenů.
Léčba biliární refluxní gastritidy
1 čepice. léku Urdoxa® jednou denně před spaním. Průběh léčby je 1–10 dní až 14 měsíců, v případě potřeby až 6 roky.
Primární sklerotizující cholangitida
Denní dávka je 12–15 mg/kg; v případě potřeby lze dávku zvýšit na 20–30 mg/kg ve 2–3 dávkách. Délka léčby se pohybuje od 6 měsíců do několika let.
alkoholické onemocnění jater
Průměrná denní dávka je 10–15 mg/kg ve 2–3 dávkách. Délka léčby je 6–12 měsíců nebo déle.
Nealkoholická steatohepatitida
Průměrná denní dávka je 10–15 mg/kg ve 2–3 dávkách. Délka léčby je 6–12 měsíců nebo déle.
cystická fibróza (mukoviscidóza)
Denní dávka je 12–15 mg/kg; v případě potřeby lze dávku zvýšit na 20–30 mg/kg ve 2–3 dávkách. Délka léčby se pohybuje od 6 měsíců do několika let nebo celoživotně.
Chronická hepatitida různého původu
Denní dávka je 10–15 mg/kg ve 2–3 dávkách. Délka léčby je 6–12 měsíců nebo déle.
Žlučová dyskineze
Průměrná denní dávka je 10 mg/kg ve 2 dávkách. Délka terapie se pohybuje od 2 týdnů do 2 měsíců. V případě potřeby se doporučuje opakovat průběh léčby.
U dětí od 3 let je lék předepisován individuálně v dávce 10–20 mg/kg/den.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Četnost nežádoucích účinků je uvedena podle následující stupnice: velmi časté (>10 %); často (>1 % a 0,1 % a 0,01 % a
Z gastrointestinálního traktu: často – průjem; zřídka – nevolnost, zvracení; velmi zřídka – ostrá bolest v pravé horní části břicha.
Z jater a žlučových cest: zřídka – přechodné zvýšení aktivity jaterních enzymů; velmi zřídka – kalcifikace žlučových kamenů. Při léčbě pokročilých stadií primární biliární cirhózy se dekompenzace jaterní cirhózy vyskytuje velmi vzácně a vymizí po vysazení léku.
Ze strany kůže: velmi zřídka – kopřivka.
Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v popisu zhorší nebo se objeví jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v popisu, musíte informovat svého lékaře.
Interakce
Cholestyramin, kolestipol a antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo smektit (oxid hlinitý) snižují vstřebávání UDCA ve střevě a snižují tak její vychytávání a účinnost. Pokud je nutné použití léků obsahujících alespoň jednu z těchto látek, je třeba je užít alespoň 2 hodiny před užitím Urdoxa®.
UDCA může zvýšit absorpci cyklosporinu ze střeva. U pacientů užívajících cyklosporin by proto měly být monitorovány koncentrace cyklosporinu v krvi a v případě potřeby upravena dávka cyklosporinu.
V některých případech může lék Urdoxa® snížit absorpci ciprofloxacinu.
Léky snižující hladinu lipidů (zejména klofibrát), estrogeny, neomycin nebo progestiny zvyšují saturaci žluči cholesterolem a mohou snižovat schopnost rozpouštět cholesterolové žlučové kameny.
Měli byste informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte.
Nadměrná dávka
Nejsou známy žádné případy předávkování UDCA.
Léčba: symptomatická.
Zvláštní instrukce
Užívání Urdoxa® by mělo probíhat pod dohledem lékaře.
Při použití léku na rozpouštění žlučových kamenů je nutné splnit tyto podmínky: kameny musí být cholesterolové (radiolucentní), jejich velikost by neměla přesáhnout 15–20 mm, žlučník musí zůstat funkční a být naplněn kameny maximálně do poloviny, průchodnost močového měchýře a společného žlučníku musí být zachována průchodnost žlučovodu. Při dlouhodobém (více než 1 měsíci) užívání léku, každé 4 týdny v prvních 3 měsících léčby a poté každé 3 měsíce, je nutné provést biochemický krevní test ke stanovení aktivity jaterních transamináz. Účinnost léčby by měla být monitorována každých 6 měsíců pomocí ultrazvukových dat ze žlučových cest. Po úplném rozpuštění kamenů se doporučuje pokračovat v užívání léku po dobu alespoň 3 měsíců, aby se podpořilo rozpuštění zbývajících kamenů, jejichž velikost je příliš malá na to, aby se daly detekovat, a aby se zabránilo opětovnému vzniku kamenů.
U pacientů s primární biliární cirhózou se mohou ve vzácných případech na začátku léčby zhoršit klinické příznaky, například se může zvýšit svědění. V tomto případě by léčba měla pokračovat užitím 1 tobolky. denně, pak by se mělo dávkování zvyšovat (zvýšení denní dávky týdně o 1 kapsli), dokud nebude opět dosaženo doporučeného dávkovacího režimu.
V případě rozvoje nežádoucích nebo závažných reakcí musí pacient okamžitě informovat ošetřujícího lékaře a za žádných okolností nepokračovat v užívání léku bez doporučení odborníka.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Nebyly zjištěny žádné účinky na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.
Forma vydání
Kapsle, 250 mg. 10 nebo 20 kapslí. v blistrovém balení vyrobeném z PVC fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 blistrových balení po 10 tobolkách. nebo 5 blistrových balení po 20 tobolkách. spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Производитель
JSC “ALIUM”, Rusko. Moskevská oblast, městská část Serpukhov, r.p. Obolensk, území. čtvrť A, č.
Uvolněte kontrolu kvality. Moskevská oblast, městská část Serpukhov, r.p. Obolensk, území. Čtvrť A, 2, budova 1.
Právnická osoba, na jejíž jméno je vydáno osvědčení o registraci / organizace přijímající reklamace. JSC “ALIUM”, Rusko. 142279, Moskevská oblast, Serpukhov, r.p. Obolensk, území. čtvrť A, č.
Tel: (495) 646-28-68.
E-mail: [email protected]