Dispergovatelné tablety světle žluté až šedožluté barvy, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „173“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| doxycyklin (jako monohydrát) | 100 mg |
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, sacharin, hyprolóza (nízce substituovaná), hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, monohydrát laktózy.
10 ks. – blistry (1) – kartonové krabice.
Popis léčivého přípravku UNIDOX SOLUTAB ® na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2011. Datum aktualizace: 25.11.2011
Farmakologický účinek
Širokospektrální antibiotikum ze skupiny tetracyklinů. Působí bakteriostaticky, potlačuje syntézu proteinů v mikrobiální buňce interakcí s podjednotkou 30S ribozomů.
Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním aerobním a anaerobním bakteriím: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (včetně Enterobacter aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Escherichia sbri. coli, Campcholoberatus . (včetně Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, Treponema spp., Typhus exanthematicus; někteří prvoci: Entamoeba spp., Plasmodium falciparum.
Obecně neaktivní proti Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Je třeba vzít v úvahu možnost získané rezistence vůči doxycyklinu u řady patogenů, které jsou často zesíťovány v rámci skupiny (tj. kmeny rezistentní na doxycyklin budou současně rezistentní vůči celé skupině tetracyklinů).
Farmakokinetika
Absorpce je rychlá a vysoká (100 %). Příjem potravy má malý vliv na absorpci léčiva, což nemá klinický význam.
C max doxycyklinu v krevní plazmě (2.6-3 μg/ml) je dosaženo 2 hodiny po užití 200 mg, po 24 hodinách koncentrace léčivé látky v krevní plazmě klesá na 1.5 μg/ml.
Po užití 200 mg v první den léčby a 100 mg/den v následujících dnech je koncentrace doxycyklinu v krevní plazmě 1.5-3 mcg/ml.
Doxycyklin se reverzibilně váže na plazmatické bílkoviny (80-90 %), dobře proniká tkáněmi, ale špatně do mozkomíšního moku (10-20 % koncentrace v krevní plazmě), nicméně koncentrace doxycyklinu v mozkomíšním moku se zvyšuje se zánětem míšní membrány.
V d — 1.58 l/kg. Během 30-45 minut po perorálním podání se doxycyklin nachází v terapeutických koncentracích v játrech, ledvinách, plicích, slezině, kostech, zubech, prostatě, oční tkáni, pleurální a ascitické tekutině, žluči, synoviálním exsudátu, exsudátu maxilárních a čelních dutin a v gingiválních rýhách.
Při normální funkci jater je hladina léčiva ve žluči 5-10krát vyšší než v plazmě.
Ve slinách je stanoveno 5-27 % koncentrace doxycyklinu v krevní plazmě.
Doxycyklin prochází placentární bariérou a v malých množstvích je vylučován do mateřského mléka.
Hromadí se v dentinu a kostní tkáni.
Pouze malá část doxycyklinu je metabolizována.
T 1/2 po jednorázové perorální dávce je 16-18 hodin, po opakovaných dávkách – 22-23 hodin.
Přibližně 40 % podané dávky se vyloučí v biologicky aktivní formě tubulární sekrecí v ledvinách, 20–40 % se vyloučí střevy ve formě neaktivních forem (chelátů).
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
T 1/2 doxycyklinu u pacientů s poruchou funkce ledvin se nemění, protože jeho vylučování střevy se zvyšuje.
Hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují koncentraci doxycyklinu v krevní plazmě.
Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
- infekce dýchacích cest (včetně faryngitidy, akutní bronchitidy, exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci, tracheitidy, bronchopneumonie, lobární pneumonie, komunitní pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);
- ORL infekce (včetně otitidy, sinusitidy, tonzilitidy);
- infekce urogenitálního systému (cystitida, pyelonefritida, bakteriální prostatitida, uretritida, uretrocystitida, urogenitální mykoplazmóza, akutní orchitida epididymitida; endometritida, endocervicitida a salpingo-ooforitida /jako součást kombinované terapie/);
- pohlavně přenosné infekce (urogenitální chlamydie, syfilis u pacientů s intolerancí penicilinu, nekomplikovaná kapavka /jako alternativní léčba/, granuloma inguinale, lymfogranuloma venereum);
- infekce gastrointestinálního traktu a žlučových cest (cholera, yersinióza, cholecystitida, cholangitida, gastroenterokolitida, bacilární a amébová úplavice, cestovatelský průjem);
- infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí zvířetem), těžké akné (jako součást kombinované terapie);
- další onemocnění (yaws, legionelóza, chlamydie různé lokalizace /včetně prostatitidy a proktitidy/, rickettsióza, Q horečka, skalnatá horečka skvrnitá, tyfus /včetně tyfu, klíšťové recidivující horečky/, lymská borelióza /stadium I – erythema migrans/, tularemie, plagiátomatóza, malaspiratóza, malaspiratóza hrax /včetně plicní formy/, bartonelóza, granulocytární ehrlichióza, černý kašel, brucelóza);
- infekční oční onemocnění, jako součást kombinované terapie – trachom;
- osteomyelitida;
- sepse;
- subakutní septická endokarditida;
- zánět pobřišnice.
Prevence pooperačních hnisavých komplikací a malárie způsobené Plasmodium falciparum při krátkodobém cestování (méně než 4 měsíce) do oblastí, kde jsou běžné kmeny rezistentní na chlorochin a/nebo pyrimethamin-sulfadoxin.
Dávkovací režim
Lék je vhodnější užívat během jídla (k prevenci dyspeptických příznaků). Tablety se rozpustí v malém množství vody (asi 20 ml), aby se získala suspenze. Tablety lze také polykat celé, rozdělené nebo žvýkané s vodou. Tablety je vhodnější užívat vsedě nebo ve stoje, což snižuje pravděpodobnost vzniku ezofagitidy a jícnových vředů. Lék by se neměl užívat bezprostředně před spaním.
Obvykle je trvání léčby 5-10 dní.
Dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 200 mg/den v 1 nebo 2 dávkách v první den léčby a 100 mg/den denně v následujících dnech léčby. V případě závažných infekcí je předepsáno 200 mg/den denně po celou dobu léčby.
U infekce způsobené Streptococcus pyogenes je délka léčby minimálně 10 dní.
U nekomplikované kapavky (s výjimkou anorektálních infekcí u mužů) se dospělým předepisuje 100 mg 2krát denně až do úplného uzdravení (v průměru do 7 dnů), nebo se předepisuje 600 mg během jednoho dne – 300 mg ve 2 dávkách (druhá dávka 1 hodinu po první).
U primární syfilis je předepsáno 100 mg 2krát denně po dobu 14 dnů, u sekundární syfilis je předepsáno 100 mg 2krát denně po dobu 28 dnů.
U nekomplikovaných urogenitálních infekcí způsobených Chlamydia trachomatis, cervicitidy, negonokokové uretritidy způsobené Ureaplasma urealiticum předepište 100 mg 2krát denně po dobu 7 dnů.
U akné je předepsáno 50 mg/den, průběh léčby je 6-12 týdnů.
Pro prevenci malárie se předepisuje 100 mg jednou denně 1-1 dny před cestou, poté denně během cesty a po dobu 2 týdnů po návratu; děti starší 4 let – 8 mg/kg 2krát/den.
Pro prevenci cestovatelského průjmu – 200 mg první den cesty v 1 nebo 2 dávkách, poté 100 mg 1krát denně po celou dobu pobytu v regionu (ne déle než 3 týdny).
Pro léčbu leptospirózy – 100 mg perorálně 2krát denně po dobu 7 dnů; pro prevenci leptospirózy – 200 mg 1x týdně při pobytu v nepříznivé oblasti a 200 mg po odjezdu. Neexistují žádné údaje o použití léku pro profylaktické účely déle než 21 dní.
K prevenci infekcí během lékařského potratu je předepsáno 100 mg 1 hodinu před a 200 mg po zákroku.
Maximální denní dávka pro dospělé je až 300 mg/den nebo až 600 mg/den po dobu 5 dnů u závažných gonokokových infekcí. Pro děti starší 8 let s tělesnou hmotností nad 50 kg – do 200 mg, pro děti 8-12 let s tělesnou hmotností nižší než 50 kg – 4 mg/kg denně po celou dobu léčby.
Při renální (CC méně než 60 ml/min) a/nebo jaterní insuficienci je nutné snížit denní dávku doxycyklinu, protože to vede k jeho postupné akumulaci v těle (riziko hepatotoxického účinku).
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: anorexie, nevolnost, zvracení, dysfagie, průjem, ezofagitida, jícnový vřed, enterokolitida, pseudomembranózní kolitida, poškození jater (při dlouhodobém užívání nebo u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí); zřídka – hepatotoxicita, hepatitida, žloutenka, selhání jater, pankreatitida.
Dermatologické a alergické reakce: fotosenzitivita, kopřivka, makulopapulózní a erytematózní vyrážka, angioedém, anafylaktické reakce, perikarditida, exacerbace systémového lupus erythematodes, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Z hematopoetického systému: hemolytická anémie, trombocytopenie, neutropenie, eozinofilie.
Z krevního koagulačního systému: snížená aktivita protrombinu.
Z endokrinního systému: u pacientů, kteří užívali doxycyklin po dlouhou dobu, je možné reverzibilní tmavě hnědé zbarvení tkáně štítné žlázy.
Z nervového systému a smyslových orgánů: nezhoubné zvýšení nitrolebního tlaku (anorexie, zvracení, bolesti hlavy, edém zrakového nervu), vestibulární poruchy (závratě nebo nestabilita), tinitus.
Z močového systému: zvýšení zbytkového močovinového dusíku (v důsledku antianabolického účinku léku).
Z pohybového aparátu: doxycyklin zpomaluje osteogenezi, narušuje normální vývoj zubů u dětí (nevratně mění barvu zubů, vzniká hypoplazie skloviny).
Ostatní: kandidóza (glositida, stomatitida, proktitida, vaginitida) jako projevy superinfekce.
Kontraindikace pro použití
- závažné poškození funkce jater a/nebo ledvin;
- porfyrie;
- těhotenství;
- období laktace (kojení);
- dětský věk do 12 let;
- přecitlivělost na antibiotika skupiny tetracyklinů.
Použití v těhotenství a laktaci
Unidox Solutab ® je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení). Doxycyklin se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno v případech těžké jaterní dysfunkce.
U pacientů s poruchou funkce jater je Unidox Solutab ® předepsán pouze v případě, že léčba jinými léky není možná.
V případě poruchy funkce jater je nutné snížit dávku léku.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin.
Zvláštní instrukce
Existuje možnost zkřížené rezistence a přecitlivělosti s jinými tetracyklinovými léky.
Tetracykliny mohou prodloužit protrombinový čas; použití tetracyklinů u pacientů s koagulopatiemi by mělo být pečlivě sledováno.
Antianabolický účinek tetracyklinů může vést ke zvýšení hladiny zbytkového močovinového dusíku v krvi. U pacientů s normální funkcí ledvin to zpravidla není významné. U pacientů s renálním selháním však může dojít ke zvýšení azotémie. Použití tetracyklinů u pacientů s poruchou funkce ledvin vyžaduje lékařský dohled.
Při dlouhodobém užívání léku je nutná periodická kontrola laboratorních krevních parametrů, funkce jater a ledvin.
Vzhledem k možnému rozvoji fotodermatitidy je nutné omezit insolaci během léčby a 4-5 dní po ní.
Užívání antibiotik může způsobit přemnožení necitlivých organismů, včetně druhů Candida. V tomto případě je třeba lék vysadit a zahájit vhodnou léčbu.
Byly popsány případy pseudomembranózní kolitidy při použití téměř všech antibakteriálních léků, včetně doxycyklinu. Její závažnost se pohybovala od mírné až po život ohrožující. Je důležité mít tuto diagnózu na paměti u pacientů s průjmem, který se rozvine během nebo po užívání antibakteriálních léků. Je nutná pečlivá anamnéza, protože průjem související s Clostridium difficile se může rozvinout až 2 měsíce po ukončení antibakteriální léčby.
Vzhledem k možnosti neuromuskulární blokády je třeba postupovat opatrně při předepisování tetracyklinů pacientům s myasthenia gravis.
Tetracykliny mohou způsobit exacerbaci systémového lupus erythematodes.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Specifické účinky na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje nebyly studovány.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky způsobené poškozením jater – zvracení, horečka, žloutenka, azotémie, zvýšené hladiny transamináz, zvýšený protrombinový čas.
Léčba: ihned po užití větších dávek se doporučuje výplach žaludku, pití velkého množství tekutin a v případě potřeby vyvolání zvracení. Užívejte aktivní uhlí a osmotická laxativa. Hemodialýza a peritoneální dialýza se nedoporučují kvůli nízké účinnosti.
Lékové interakce
Antacida s obsahem hliníku, hořčíku, vápníku, přípravky železa, hydrogenuhličitan sodný, projímadla s obsahem hořčíku snižují vstřebávání doxycyklinu, proto by jejich užívání mělo být odděleno 3hodinovým intervalem.
V důsledku potlačení střevní mikroflóry doxycyklinem klesá protrombinový index, což vyžaduje úpravu dávky nepřímých antikoagulancií.
Pokud je doxycilin kombinován s baktericidními antibiotiky, která interferují se syntézou buněčné stěny (peniciliny, cefalosporiny), jejich účinnost se snižuje.
Doxycyklin snižuje spolehlivost antikoncepce a zvyšuje frekvenci acyklického krvácení při užívání hormonální antikoncepce obsahující estrogen.
Ethanol, barbituráty, rifampicin, karbamazepin, fenytoin urychlením metabolismu doxycyklinu snižují jeho koncentraci v krevní plazmě.
Současné použití doxycyklinu a retinolu zvyšuje intrakraniální tlak.
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Podmínky skladování léku
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě 15° až 25°C.
Doba použitelnosti léku
Skladovatelnost: 5 let.
Kontakty pro odvolání
ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V., zastoupení, (Nizozemsko)
Zastoupení Astellas Pharma Europe BV v Běloruské republice
220030 Minsk, st. Mezinárodní 36, bldg. 1, 5. patro, pokoj. 523
Тел.: (375-17) 200-52-06
Факс: (375-17) 200-52-06